专利名称：中药薏苡仁提取物的新用途的制作方法
技术领域：
本发明属于中药薏苡仁提取物经加工制取的注射液和霜剂新应用领域。
薏苡仁是一种中药，对于薏苡仁的丙酮提取物，能抑制鼠体艾氏癌细胞的发生，从而由其中分离出抗癌有效成份的提取物。由于薏苡仁提取物具有抗癌活性，对它的提取方法及应用研究均有报导，例如日本专利公开特许昭58-213719提供了一种以薏苡仁为原料用丙酮为溶剂萃取薏苡仁提取物的方法。已报导的方法需使用大量的丙酮溶剂(1Kg原料需15L丙酮)，因此溶剂处理困难，扩大生产规模受到以一定的限制;利用碱溶液洗涤操作过程极易乳化，因此使分离难于进行;氧化铝需用溴麝香草酚蓝处理，并损耗大量氯仿，增加制造成本;产品收率低仅为原料的0.2%左右。
本申请的发明人曾于91年申请了一种薏苡仁提取物的提取方法，此申请号为91106269.0的方法中公开了针对已报导提取方法存在的使用溶剂大，进行碱洗易乳化及氧化铝层析柱制备成本高等主要缺点，进行了较大技术改进而提出了一种简单易行且适于工业化采用的工艺方法。其提取方法包括以丙酮为溶剂萃取薏苡仁，用石油醚进行分离纯化薏苡仁油，用石油醚冲洗对薏苡仁油进行硅胶层析分离处理及用氯仿冲洗进行氧化铝层析分离处理得到产品薏苡仁提取物，所说的提取物是指以薏苡仁为原料采用下述方法提取的一种产物，本发明中也将其中薏苡仁脂。该工艺的丙酮萃取薏苡仁在索氏提取器中进行回流抽取，使溶剂丙酮的使用量可大幅度减少，只为普通萃取方法的1/4～1/5。这样省去处理大量溶剂的麻烦，减少了不安全因素;所用层析柱吸附剂氧化铝先用碱或氨水溶液进行予处理，制成碱性氧化铝吸附剂再制成层析柱，不但氧化铝不必再用溴麝香草酚蓝指示剂处理，减少繁复处理过程，节省大量氯仿溶剂制备指示剂，而且可以省去普通制备工艺中用氢氧化钾进行碱洗过程，有效地避免碱洗过程易乳化而不易分离的技术问题，经碱性氧化铝吸附柱层析后提纯物可直接作为产品。所得产物收率也比原工艺提高3～5倍。上述碱溶液处理氧化铝过程可采用氢氧化钠或氢氧化钾水溶液进行，也可以用活性炭代替氧化铝作吸附剂，直接用于层析柱分离。此外在上述工艺中原料可以直接利用干燥的薏苡仁种仁而不必将原料进行粉碎，既减少工序和设备，也减少原料的损失，降低生产成本。具体地说是将干燥的薏苡仁种仁直接置于索氏提取器中，用丙酮进行回流抽提，抽提时间应不少于10小时以保证薏苡仁酯被充分抽取出。提取液经(减压)蒸馏回收丙酮可再作为溶剂使用，并得到粗薏苡仁油;粗产品加石油醚滤出不溶物，随后回收石油醚得薏苡仁油;取上提取物溶于石油醚，加到硅胶层析柱，用石油醚作洗脱剂冲洗硅胶层析柱，蒸馏回收洗脱剂得黄色油状提取物;利用碱或氨水溶液予处理氧化铝制成碱性氧化铝吸附剂制成层析柱，将黄色油状提取物溶于氯仿，加到碱性氧化铝或活性炭层析柱内，用氯仿作为洗脱剂冲洗层析柱，蒸馏回收洗脱剂得到浅黄色中性油状物即为产品薏苡仁酯，其收率可达0.6%。下面给出本发明的一个实例。
将干燥的薏苡仁种仁2公斤置于索氏的取器中，加丙酮2.5立升回流抽取14小时，丙酮蒸馏(可减压蒸馏)回收，得红棕色糖浆约70克。在提取糖浆中回石油醚450ml，分离除去石油醚不溶物，蒸馏回收石油醚得红棕色糖浆50克。把上50克糖浆用少量石油醚溶解，加到内装150克硅胶吸附柱上，用500ml石油醚冲洗，蒸馏回收洗脱剂石油醚后得黄色油状物35克。用0.5N氢氧化钠水溶液浸渍氧化铝，浸渍后燥干得碱性氧化铝吸附剂、并装成氧化铝层析柱。将上述35克黄色油状提取物加少量氯仿溶解后加到内装500克碱性氧化铝层析柱中，用氯仿冲洗至氧化铝柱底部呈现黄色为止。蒸馏回收氯仿后得约12克浅黄色中性油状物，即为薏苡仁酯产物，产品收率可达0.6%。
采用上述方法提取的薏苡仁脂，按等量递加法(倍量法)原理，加配增溶剂吐温-80，再与生理盐水合并搅匀得注射液;其配比为薏苡仁脂25g～50g、吐温-80375～750g、生理盐水20000～40000ml。具体配制步骤是由下面给出25克薏苡仁酯+25克吐温-80＝50克，研磨至清液(混合液1);50克(混合液1)+50克吐温-80＝100克研磨至清液(混合液2);100克(混合液2)+100克吐温-80＝200克研磨至清液(混合液3);200克(混合液3)+200克吐温-8＝400克研磨至清液(混合液4)。
即25克薏苡仁脂+375克吐温-80制成清液，所得400g混合液入温度为50℃以上的20000m生理盐水溶液中搅拌均匀，稍时则溶，用G3或G4漏斗抽滤，然后用安瓶分装、灭菌。
用薏苡仁酯制成的霜剂是采用化妆品厂生产的无味雪花膏(市售不加香精的雪花膏)，加薏苡仁酯溶混即可，所加入薏苡仁酯的量以0.1～5%为宜。其特征是所制成的注射液和霜剂可用于治疗癌症和皮肤顽症。治疗的癌症包括肺癌、胃癌、食道癌、子宫癌、肠癌及皮肤癌;治疗的皮肤顽症包括温疹、仁班角化症、鳞状毛囊角化症、红皮症、皮肤瘙痒症等。
本发明用薏苡仁酯制成针剂和霜液，作为一种新药及在新的应用领域是可行的。使用它针对癌症和皮肤病的治疗取得了显著的疗效，临床结果表明绝大多数症状在半月至一月内可获痊愈。它具有疗效高，安全无毒副作用等优点。可成为一种抗癌和治疗皮肤病的药物。
关于治疗方法是这样的用于皮肤病的治疗是采用薏苡仁酯注射液每日一支(2ml)肌肉注射，并辅以薏苡仁酯霜涂擦患部;在癌症治疗时是采用薏苡仁酯注射液静脉滴入的方法，每次20支，一月为一疗程。
下面给出疗效观察统计表
疗效分析各类型湿疗组总治愈率75.3%，总有效率94.6%，显效时间多在一周内，短者1～2天，长者10天，治愈时间为湿疗组一般疗程半月到3个月，红皮症组6～10个月;疗效与病症、年龄、性别、职业及既往治疗与否未见任何相关性;本组治愈病例分别观察2年半到3个月不等，无一例复发，因某种原因进行停药后，皮损常基本稳定于好转后的水平，无反跳现象，与激素治疗成显明的对比。
权利要求
1.一种中药薏苡仁提取物的新用途，其特征是它可用于治疗癌症和皮肤顽症。
2.按照权利要求1所述的新用途，其特征是该提取物可制成注射液和霜剂。
3.按照权利要求1所述的新用途，其特征是治疗的癌症包括肺癌、胃癌、食道癌、子宫癌、肠癌及皮肤癌;治疗的皮肤顽症包括温疹、红斑角化症、鳞状毛囊角化症、红皮症、皮肤瘙痒症等。
全文摘要
本发明属于中药薏苡仁提取物经加工制取的注射液和霜剂新应用领域。其特征是所制成的注射液和霜剂可用于治疗癌症和皮肤顽症。使用它针对癌症和皮肤病的治疗取得了显著的疗效，临床结果表明绝大多数症状在半月至一月内可获痊愈。它具有疗效高，安全无毒副作用等优点。可成为一种抗癌和治疗皮肤病的药物。
文档编号A61P17/00GK1102583SQ9311590
公开日1995年5月17日 申请日期1993年11月9日 优先权日1993年11月9日
发明者刘和众 申请人:中国科学院大连化学物理研究所