专利名称：含醇止汗气雾剂喷雾产品的制作方法
技术领域：
本发明涉及从增压金属容器中分配的、具有高水平醇的止汗气雾剂喷雾产品。
相关技术气雾剂喷雾容器被广泛用作除臭剂和止汗剂的分配系统。对于用玻璃、铝、塑料、或者甚至是一些加特种元素的钢制成的喷雾剂分配器，不会发生腐蚀问题。不幸的是，这些材料不如低级钢或甚至是镀锡钢经济。低级钢或者镀锡钢容器会生锈并损失推进剂。此外，氧化作用会使配方组分例如香料发生转化。因此就对气味产生不良影响。
出于数种原因，在止汗剂喷雾配方中使用醇是高度需要的。醇使止汗活性盐很好地悬浮。使用醇还可以改善香味扩散性。不幸的是，高水平的醇加速了脱锡、凹陷形成、以及其它形式的腐蚀。出于这种原因，市售产品中醇的含量一般不超过10％。
因此，本发明的目的是，提供可含有高水平醇、同时又不用担心金属腐蚀的止汗气雾剂喷雾产品。
本发明的另一目的是，提供具有足够高水平的醇以改善香味扩散性的止汗气雾剂喷雾产品。
本发明的另一目的是，提供比现有技术制剂干燥更快的止汗气雾剂喷雾产品。
通过阅读下面的简述和详述，本发明的这些和其它目的会更加显而易见。
发明简述本发明提供了止汗气雾剂喷雾产品，其中包括(a)可安装有气雾剂喷雾头的增压金属容器；和(b)装在该金属容器内的止汗组合物，其中可含有收敛性铝盐、C1-C3醇、和推进剂，其特征在于，该组合物包含(i)1-40％重量的收敛性铝盐，其中所述盐具有不超过其重量8％的失水量；(ii)10-70％重量的C1-C3醇；和(iii)10-80％重量的推进剂。
在本说明书中，涉及组合物的术语“包含”是指，除了所述收敛性盐、醇和推进剂以外，组合物还可以选择性地含有一种或多种其它组分。
发明详述现在已经发现，金属容器的腐蚀可以被显著地抑制，甚至存在相当大量的醇时也是如此。本发明是基于仅使用失水量不超过其8％的收敛性铝盐，其中水损失量是通过USP物理测试水测定重量分析法921 III(USP Physical Tests Water Determination GravimetricMethod 921 III)测定的，改进之处是，将2克收敛性铝盐样本在105℃干燥3小时。
在所需的水损失量前体下，适用于本发明的收敛性盐可以是铝、锆、锌的无机盐或有机盐及其混合物。可用作收敛剂或用作收敛性铝复合物的盐包括卤化铝、碱式卤化铝、氧锆基卤氧化物、氧锆基氢氧化卤、和这些盐的混合物。
这类铝盐包括氯化铝、和通式为Al2(OH)xQy-XH2O的碱式卤化铝，其中Q为氯、溴或碘，x为2-5，x+y＝6，并且x和y无需为整数；X约为1-6。
利用上述收敛性盐的几种复合物是本领域内已知的。例如，US3792068(Luedders等人)公开了铝、锆和氨基酸如甘氨酸的复合物。其中公开的复合物和类似结构通常称为ZAG。在ZAG复合物中，Al∶Zr的比例通常约为1.67-12.5，金属Cl的比例通常约为0.73-1.93。制备这种ZAG型复合物的优选氨基酸是式CH2(NH2)COOH所示甘氨酸。粒径为1-100微米的球形ZAG是尤其优选的。
下面更具体地提供了可用于本发明、并且已经被美国食品药品管理局联邦注册中心(the United States Food&Drug Administration，Federal Registet)批准上市的一些止汗活性剂。它们包括氯化铝、水合氯化铝、氯化铝聚硅氧烷乳化液(aluminium chlorohydrex)、氯化铝聚硅氧烷乳化液PEG、氯化铝聚硅氧烷乳化液PG、水合二氯化铝、二氯化铝聚硅氧烷乳化液PEG、二氯化铝聚硅氧烷乳化液PG、水合倍半氯化铝、倍半氯化铝聚硅氧烷乳化液PEG、倍半氯化铝聚硅氧烷乳化液PG、硫酸铝、水合八氯化铝锆、八氯化铝锆聚硅氧烷乳化液GLY、水合五氯化铝锆、五氯化铝锆聚硅氧烷乳化液GLY、水合四氯化铝锆、水合三氯化铝锆、水合四氯化铝锆GLY、和水合三氯化铝锆GLY。
最优选的是可从Summit Research Laboratories，Huguenot，New York购得的水合氯化铝(ACH A426)。
活性收敛性铝盐的含量可以是，占组合物重量的1-40％、优选5-30％、最优选8-15％。
本发明组合物中的另一必要组分是C1-C3醇。最优选乙醇，尤其是SD Alcohol 40。然而，也可以使用甲醇或异丙醇。醇的含量可以是，占组合物重量的10-70％、优选12-40％、最优选15-30％。推进剂是本发明组合物的另一必要组分。常用的推进剂是沸点低于40℃、优选低于20℃、最优选低于10℃的挥发性有机化合物。合适的推进剂包括C1-C6烃、C2-C8二烷基醚、二氧化碳和卤代烃。适用的烃有丙烷、异丙烷、丁烷、异丁烷、异戊烷、戊烷和它们的混合物。推进剂可以以商品名A31(纯异丁烷)和A45(异丁烷/异丙烷)从PhilipsPetroleum Company购得。最优选的推进剂是A50，它是异丁烷/丙烷的混合物。另一适用推进剂是甲醚。
本发明组合物还可选择性地含有多种其它组分。这些组分包括填充剂、挥发性聚硅氧烷、非挥发性润肤剂以及其它次要组分。
当含有填充剂或悬浮剂时，其含量可以是1-50％、优选2-8％。
粘土和胶体焦化二氧化硅是优选的填充剂/悬浮剂。胶体二氧化硅可以以商品名Cab-O-Sil购得，它是亚微颗粒的焦化二氧化硅。
适用于本发明组合物的粘土填充剂/悬浮剂选自蒙脱石粘土和进行过疏水处理的蒙脱石粘土。这些粘土的实例包括皂土、水辉石、和胶体硅酸镁铝。胶体硅酸镁铝是其中含有的镁比铝要多的胶体硅酸镁铝复合物。其可以以商品名Veegum(R.T.Vanderbilt Co.)购得。优选的进行过疏水处理的蒙脱石粘土可以以商品名“Bentone”购得。它们是通过在阳离子交换系统中将皂土与胺反应制得的。与不同胺反应可获得多种Bentone，它们的不同在于SiO2、MgO和Al2O3的比例不同。本发明范围内的Bentone的具体实例有Bentone 38、Bentone 34、Bentone 27、Bentone 14、和Bentone LT，它们的粒径都小于5微米、并且可以从Rheox，Inc购得。
可将挥发性聚硅氧烷加到本发明组合物中。所述聚硅氧烷可以是环状或线性聚二甲基硅氧烷。挥发性聚硅氧烷的含量可以是，占组合物重量的10-80％、优选15-70％。所述硅氧烷可以以商品名DC344、DC 345、DC 244、DC 246和DC 245从Dow Corning Corporation购得。
非挥发性润肤剂也是有用的组分。它们可选自非挥发性聚硅氧烷、液体石蜡(例如矿物油)和酯。非挥发性聚硅氧烷的实例有聚烷基硅氧烷、聚烷基芳基硅氧烷、或聚醚硅氧烷共聚物(例如dimethiconol)。它们可以从Dow Corning购得，例如以商品名DC 556或DC 200系列购得。酯类润肤剂的实例是，用C8-C22链烷酸将C1-C20链烷醇酯化所形成的酯。其实例包括肉豆蔻酸异丙酯、肉豆蔻酸十二烷基酯、棕榈酸异丙酯、癸二酸二异丙酯和己二酸二异丙酯。最优选棕榈酸异丙酯。润肤剂的含量可以是，占组合物重量的0.5-30％、优选5-20％、最优选8-15％。
除了填充剂以外，还可以使用粉末状填料。特别优选的粉末状填料是滑石粉、碳酸氢钠、玉米淀粉、和改性淀粉。最优选滑石粉。粉末状填充剂的含量可以是，占组合物重量的0.5-15％、优选1-10％、最优选1.5-5％。
还可以包含在本发明组合物中的少量辅助组分包括香料、和用于使喷雾嘴不发生固体堵塞的抗堵塞剂。
本发明增压密封气雾剂容器可从U.S.Can Company和Crown.Cork以及Seal Company购得。最优选0.25磅镀锡钢容器。
用下述实施例更充分地阐明本发明的实施方案。除非另外指明。否则实施例和权利要求中的所有分数、百分比和比例都是基于组合物总重量计的。实施例1进行一系列实验来评价具有不同含量复合水的水合氯化铝盐的效果。进行实验的制剂样本如表I所示。
表I
样本A-D是以下述方式制得的。将DC 344、棕榈酸异丙酯、和Bentone 38CG在一起混合30分钟。然后，将SD醇和香料混合到该反应器中。再搅拌一断时间后，将滑石粉和水合氯化铝(ACH)加到该混合物中。然后用Manton Gaulin Homogenizer将产物白浆。然后将所得制剂装到镀锡气雾剂容器中，在压力下把A50推进剂充到该容器中。这些容器购自U.S.Can Company，大小为202×509，是具有IL-30衬里的1/4磅镀锡容器(透明涂漆)。
每一样本制备4个容器。将容器在120°F(48.9℃)保存4个月。每隔1个月，对于每一制剂都打开1个容器来分析凹陷和腐蚀情况。表I的底部给出了4个月后的结果。在含有A426型水合氯化铝的样本C和D中，观察到了较小腐蚀。A426仅含有7.4％被铝盐吸附的水。与之相反的是，对于含有A425的样本A和B，恶臭和凹陷问题都非常严重。A425含有如干燥损失实验所测定的17.5％吸附水。从这些实验中可推断出，使用具有低于约8％吸附水的铝盐，即使在大量的醇(20％)存在下，也能抑制腐蚀。实施例2-8其它适用于本发明的气雾剂制剂如表II所示。
表II
上面的描述和实施例举例说明了所选的本发明实施方案。本领域技术人员可根据它们作出变化和改进，所有这些变化和改进都在本发明的精神和权利范围内。
权利要求
1.止汗气雾剂喷雾产品，其中包括(a)可安装有气雾剂喷雾头的增压金属容器；和(b)装在该金属容器内的止汗组合物，其中可含有收敛性铝盐、C1-C3醇、和推进剂，其特征在于，该组合物包含(i)1-40％重量的收敛性铝盐，其中所述盐具有不超过其重量8％的失水量；(ii)10-70％重量的C1-C3醇；和(iii)10-80％重量的推进剂。
2.权利要求1的产品，其特征在于，所述推进剂是烃。
3.权利要求1或2的产品，其特征在于，所述醇是乙醇。
4.前述权利要求任一项的产品，其特征在于，醇的含量为占组合物重量的12-40％。
5.前述权利要求任一项的产品，其特征在于，所述组合物还含有占其重量0.5-30％的由C8-C22链烷酸和C1-C20链烷醇酯化所形成的酯类润肤剂。
6.前述权利要求任一项的产品，其特征在于，所述组合物还含有占其重量1-50％的填充剂。
7.权利要求6的产品，其特征在于，所述填充剂是进行过疏水处理的皂土。
全文摘要
本发明提供了包装在金属容器中的止汗气雾剂喷雾产品。容器内装的是止汗气雾剂喷雾组合物,其中所述组合物含有推进剂、C
文档编号A61K8/00GK1273524SQ98809871
公开日2000年11月15日 申请日期1998年9月11日 优先权日1997年10月6日
发明者D·A·布鲁斯特 申请人:尤尼利弗公司