取代的三环化合物的制作方法

专利名称：：取代的三环化合物的制作方法
技术领域：
：本发明涉及新的取代三环有机化合物，它们可用于抑制疾病(例如败血症性休克)条件下sPLA2介导的脂肪酸释放。人类非胰腺分泌的磷脂酶A2(以下称作“sPLA2”)的结构和物理性质已经在两篇文章中作了充分的描述，即Seilhamer，JeffreyJ.；Pruzanski，Waldemar；VadasPeter；Plant，Shelley；Miller，JudyA；Kloss，Jean；和Johnson，LorinK.发表在TheJournalofBioloicalChemistry，Vol.264，No.10，4月5日出版，pp5335-5336(1989年)上的“存在于风湿性关节炎滑液中的磷脂酶A2的克隆和重组体表达”和Kramer，RuthM；Heission，Catherine；Johansen，Berit；Hayes，Gretchen；McGray，Paula；Chow，E.Pingchang；Tizard，Richard；和Pepinsky，R.Blake发表在TheJournalofBiologicalChemistry，Vol.264，No.10，4月5日出版，pp5768-5775(1989年)上的“人类非胰腺磷脂酶A2的结构和性质”。这两篇文献的内容在此全部并入本文用作参考。据信sPLA2是水解膜磷脂的花生四烯酸级联中的一种限速酶。因此，开发能抑制sPLA2介导的脂肪酸(例如花生四烯酸)释放的化合物是很重要的。这些化合物将会被用于治疗由sPLA2的过度表达所诱导和/或维持的疾病例如败血症性休克、成人呼吸窘迫综合症、胰腺炎、外伤引起的休克、支气管哮喘、过敏性鼻炎、类风湿性关节炎等。希望开发新的用于治疗sPLA2引起的疾病的化合物和疗法。Alexander等人的U.S.P.3,939,177和U.S.P.3,979,391公开了可用作杀菌剂的1，2，3，4-四氢咔唑。本发明提供了如下通式(I)所示的三环化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中Z为环己烯基，或苯基，R20选自基团(a)，(b)和(c)，其中(a)为-(C5-C20)烷基，-(C5-C20)链烯基，-(C5-C20)链炔基，碳环基，或杂环基，或(b)为被一个或多个独立选择的不互相干扰的取代基所取代的(a)中基团；或(c)为基团-(L)-R80；其中，(L)-为含有1-12个选自碳、氢、氧、氮、和硫原子的二价连接基；其中-(L)-中原子的组合选自(i)只有碳和氢，(ii)只有一个硫，(iii)只有一个氧，(iv)只有一个或两个氮和氢，(v)只有碳、氢、和一个硫，和(vi)只有碳、氢、和氧；并且其中的R80为选自(a)或(b)的基团；R21为不互相干扰的取代基，其中f为1-3；R1为-NHNH2，-NH2，或-CONH2；R2′选自基团-OH，和-O(CH2)tR5′，其中R5′为H，-CN，-NH2，-CONH2，-CONR9R10，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基；和-(La)-(酸性基团)，其中-(La)-为具有1-7个酸连接基长度的酸连接基，以及t为1-5；R3′选自不互相干扰的取代基，碳环基，被不互相干扰的取代基所取代的碳环基，杂环基，和被不互相干扰的取代基所取代的杂环基。这些取代三环化合物能够有效地抑制人sPLA2介导的脂肪酸释放。本发明还涉及药物制剂，它含有式I化合物以及一种或多种可药用稀释剂，载体和赋型剂。本发明还涉及抑制sPLA2的方法，该方法包括对需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明的另一方面是提供了在需要这种治疗的哺乳动物中选择性抑制sPLA2的方法，该方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。本发明还进一步提供了在治疗下述疾病中用作药物的式I化合物炎症性疾病如败血症性休克，成人呼吸窘迫综合症，胰腺炎，外伤所致休克，支气管性哮喘，变应性鼻炎，类风湿性关节炎，胰囊性纤维变性，中风，急性支气管炎，慢性支气管炎，急性细支气管炎，慢性细支气管炎，骨关节炎，痛风，脊椎关节炎，关节强硬性脊椎炎，赖特尔病综合症，牛皮癣性关节病，脊椎炎性肠病，少年性关节病，或少年性关节强硬性脊椎炎，反应性关节病，感染性关节炎或感染后关节炎，淋病性关节炎，结核性关节炎，病毒性关节炎，霉菌性关节炎，梅毒性关节炎，莱姆病，与“脉管炎性综合症”有关的关节炎，结节性多关节炎，过敏性脉管炎，Luegenec肉芽肿病，风湿性多肌痛，关节细胞动脉炎，钙结晶沉积性关节病，假痛风，非关节性风湿病，滑囊炎，腱鞘炎，上(髁)炎(网球手肘)，腕管综合症，重复使用性损伤(打字)，各种形式的关节炎，神经病因性关节病(神经源性关节病)，关节积血，亨诺赫-舍恩莱因(Henoch-Schonlein)紫癜，肥大性骨关节病，多中心性网状组织细胞瘤病，与某些疾病有关的关节炎，surcoilosis，血色素沉着病，镰刀细胞病以及其它血红蛋白病，血脂蛋白过多症，血丙种球蛋白过少症，甲状旁腺机能亢进，肢端肥大症，家族性地中海热，Behat病，系统性红斑狼疮，或复发性多软骨炎及相关疾病。其治疗方法包括对需要这种治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物，该用量足以抑制sPLA2介导的脂肪酸释放并从而抑制或防止花生四烯酸级联及其有害产物的形成。另外，本发明还提供了制备式II化合物或其可药用的外消旋体，溶剂化物，互变异构体，旋光异构体，前药衍生物或盐的方法其中Z为环己烯基，或苯基，R21为不互相干扰的取代基；R1为-NHNH2或-NH2；R2选自基团-OH和-O(CH2)mR5，其中R5为H，-CO2H，-CONH2，-CO2(C1-C4烷基)；，其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基；-SO3H，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m为1-3；R3为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-CONH2，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基-(C1-C4)烷基，且n为1-8；和R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基，-OR9；其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基；四唑；被-(C1-C4)烷基或-(C1-C4)烷基苯基取代的四唑；或萘基；a)酯化式XVI化合物其中X为卤素；形成式XV化合物其中PG为酸保护基，b)还原式XV化合物形成式XIV化合物其中PG为酸保护基，c)缩合式XIV化合物与式XIII化合物其中R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基，卤素或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基-(C1-C4)烷基，且n为1-8；形成式XII化合物d)环合式XII化合物，形成式XI化合物e)用式XCH2R4烷基化剂(其中X为卤素)烷基化式XI化合物，形成式X化合物f)脱氢式X化合物，形成式IX化合物g)胺化式IX化合物，形成式VIII化合物h)用式XCH2R15烷基化剂(其中X为卤素，且R15为-CO2R16，-SO3R16，-P(O)(OR16)2，或-P(O)(OR16)H，其中R16为酸保护基)烷基化式VIII化合物，形成式VII化合物i)任选地水解式VII化合物，形成式I化合物，并任选地使式I化合物成盐。另外，本发明还提供了制备式II化合物或其可药用的外消旋体，溶剂化物，互变异构体，旋光异构体，前药衍生物或盐的方法；该方法包括步骤a)酯化式XVI化合物其中X为卤素，形成式XV化合物其中PG为酸保护基；b)缩合式XV化合物与式XVII化合物形成式XVIII化合物c)环化式XVIII化合物形成式XIX化合物d)用式XCH2R4烷基化剂(其中X为卤素)烷基化式XIX化合物，形成式XX化合物e)脱烷基化式XX化合物，生成式IX化合物f)胺化式IX化合物，形成式VIII化合物g)用式XCH2R15烷基化剂(其中X为卤素，且R15为-CO2R16，-SO3R16，P(O)(OR16)2，或-P(O)(OR16)H，其中R16为酸保护基)烷基化式VIII化合物，形成式VII化合物h)任选地水解式VII化合物，形成式I化合物，并任选地使式I化合物成盐。此外，本发明还提供了新的式III中间体其中；PG为酸保护基；R21为不互相干扰的取代基；R12为H或CH2R4，其中R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基，-OR9；其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基；四唑；被-(C1-C4)烷基或-(C1-C4)烷基苯基取代的四唑；或萘基；R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；Z为环己烯基或苯基；和X为卤素。作为另一实施方案，本发明提供了式IV中间体其中；PG为酸保护基；R21为不互相干扰的取代基；R12为H或CH2R4，其中R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基，-OR9；其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基；四唑；被-(C1-C4)烷基或-(C1-C4)烷基苯基取代的四唑；或萘基；R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；R11为-OH，＝O，-O(C1-C4)烷基或-O(CH2)R15，其中R15为-CO2R16，-SO3R16，P(O)(OR16)2，或P(O)(OR16)H，其中R16为酸保护基；和A和Z各自独立地为苯基或环己烯基，其条件是A和Z不能都为苯基。在更进一步的实施方案中，本发明提供了新的式XVIII中间体其中PG为酸保护基；R21为不互相干扰的取代基；R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8。根据随后的描述和附加的权利要求，本发明的其它目的、方面和优点将是显而易见的。定义本文所用的术语“烷基”本身或作为其它取代基的一部分，除非另有定义，是指直链或支链的单价烃基，例如甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、叔丁基、异丁基、仲丁基、正戊基、异戊基、新戊基、庚基、己基、辛基、壬基、癸基、十一烷基、十二烷基、十三烷基、十四烷基等。术语“烷基”包括-(C1-C2)烷基、-(C1-C4)烷基、-(C1-C6)烷基、-(C5-C14)烷基和-(C1-C10)烷基。本文所用的术语“链烯基”代表至少具有一个双键的烯属不饱和的支链或直链基团，这种基团的例子包括例如乙烯基、烯丙基、2-丁烯基、3-丁烯基、2-戊烯基、3-戊烯基、4-戊烯基、2-己烯基、3-己烯基、4-己烯基、5-己烯基、2-庚烯基、3-庚烯基、4-庚烯基、5-庚烯基、6-庚烯基以及直链和支链的二烯和三烯基。术语“链炔基”代表诸如乙炔基、丙炔基、丁炔基、戊炔基、己炔基、庚炔基以及二炔和三炔之类的基团。术语“卤素”是指氯、氟、溴或碘。本文所用的术语“-(C1-C4)烷氧基”代表诸如甲氧基、乙氧基、正丙氧基、正丁氧基、叔丁氧基等通过氧原子与分子的其余部分相连的基团。术语“苯基(C1-C4)烷基”是指含有1-4个碳原子的、与苯环相连的直链或支链烷基，其中烷基链与分子的其余部分相连。典型的苯基烷基包括苄基、苯乙基、苯基丙基、苯基异丙基和苯基丁基。术语“-(C1-C4)烷硫基”定义为含有1-4个碳原子的、通过一个硫原子与分子的其余部分相连的直链或支链烷基。典型的-(C1-C4)烷硫基包括甲硫基、乙硫基、丙硫基、丁硫基等。术语“-(C3-C14)环烷基”包括这样的基团例如环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基、环辛基、环壬基、环癸基、环十一碳烷基、环十二碳烷基、环十三碳烷基、环十四碳烷基等。术语“-(C3-C14)环烷基”包括-(C3-C7)环烷基。术语“杂环基”是指衍生自含有5-14个环原子并含有1-3个选自氮、氧或硫的杂原子的单环或多环、饱和或不饱和的、取代或未取代的杂环核的基团。典型的杂环基是吡啶基、噻吩基、芴基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、吡唑基、咪唑基、苯基咪唑基、三唑基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、噻二唑基、吲哚基、咔唑基、降哈尔满基、氮杂吲哚基、苯并呋喃基、二苯并呋喃基、硫茚基、二苯并噻吩基、吲唑基、咪唑并[1.2-A]吡啶基、苯并三唑基、苯邻甲内酰胺基、1，2-苯并异噁唑基、苯并噁唑基、苯并噻唑基、嘌呤基、吡啶基、联吡啶基、苯基吡啶基、苄基吡啶基、嘧啶基、苯基嘧啶基、吡嗪基、1，3，5-三嗪基、喹啉基、2，3-二氮杂萘基、喹唑啉基和喹噁啉基。术语“碳环基”是指衍生自饱和或不饱和的、取代或未取代的5-14员有机核的基团，其中有机核的成环原子(不包括氢)只有碳原子。典型的碳环基是环烷基、环烯基、苯基、萘基、降冰片烯基、双环庚二烯基、甲苯基、二甲苯基、茚基、均二苯乙烯基、三联苯基、二苯基乙烯基、苯基环己烯基、苊基和蒽基、联苯基、联苄基和下式(bb)所代表的相关的联苄基同系物其中n是1-8的整数。术语“不互相干扰的取代基”是指适合在三环核(如式III所示)的1、2、3、7和/或8位上取代的基团和适合在上述定义的杂环基和碳环基上取代的基团。说明性的不互相干扰的基团是H、-(C1-C14)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C7-C12)芳烷基、-(C7-C12)烷芳基、-(C3-C8)环烷基、-(C3-C8)环烯基、苯基、甲苯基、二甲苯基、联苯基、-(C1-C6)烷氧基、-(C2-C6)链烯氧基、-(C2-C6)炔氧基、-(C1-C12)烷氧基烷基、-(C1-C12)烷氧基烷氧基、-(C1-C12)烷基羰基、-(C1-C12)烷基羰基氨基、-(C1-C12)烷氧基氨基、-(C1-C12)烷氧基氨基羰基、-(C1-C12)烷基氨基、-(1-C6)烷硫基、-(C1-C12)烷硫基羰基、-(C1-C6)烷基亚磺酰基、-(C1-C6)烷基磺酰基、-(C1-C6)卤代烷氧基、-(C1-C6)卤代烷基磺酰基、-(C1-C6)卤代烷基、-(C1-C6)羟基烷基、-(CH2)nCN、-(CH2)nNR9R10、-C(O)O(C1-C6烷基)、-(CH2)nO(C1-C6烷基)、苄氧基、苯氧基、苯硫基、-(CONHSO2)R15(其中R15是-(C1-C6)烷基)、-CF3、萘基或-(CH2)s苯基(其中s是0-5)、-CHO、-CF3、-OCF3、吡啶基、氨基、脒基、卤素、氨基甲酰基、羧基、烷氧羰基、-(CH2)nCO2H、氰基、氰基胍基、胍基、酰肼基、肼基、酰肼基、羟基、羟基氨基、硝基、膦酰基、-SO3H-、硫缩醛、硫代羰基、呋喃基、噻吩基、-COR9、-CONR9R10、-NR9R10、-NCHCOR9、-SO2R9、-OR9、-SR9、CH2SO2R9、四唑基或被-(C1-C6)烷基、苯基或-(C1-C4)烷基苯基取代的四唑基、-(CH2)nOsi(C1-C6)烷基和(C1-C6)烷基羰基，其中n是1-8，而R9和R10独立地为H、-CF3、苯基、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基。术语“酸性基团”代表一个有机基团，当该有机基团通过合适的连接原子(以后定义为“酸连接基”)与一个三环核相连时，作为能形成氢键的质子给体。有代表性的酸性基团是下列-CO2H、-5-四唑基、-SO3H、其中n是1-8，R89是一种金属或-(C1-C10)烷基，而R99是H或-(C1-C10)烷基。术语“酸连接基”是指符号为-(La)-的二价连接基团，它的作用是按照下列一般关系把三环核的5或6位与一个酸性基团连接起来(三环核)-(La)-酸性基团术语“酸连接基长度”是指在连接三环核的5或6位与酸性基团的连接基团-(La)-中最短链内的原子数目(不包括氢)。-(La)-中存在的碳环算作与计算出的碳环的直径大致相当的原子数目。因此，在计算-(La)-的长度时，酸连接基中的苯环或环己烷环算作2个原子。说明性的酸连接基包括其中t是1-5，Q选自基团-(CH2)-、-O-、-NH-和-S-，而R84和R85各自独立地选自H、-(C1-C10)烷基、芳基、-(C1-C10)烷基芳基、-(C1-C10)芳基烷基、羧基、烷氧羰基和卤素，当t是一个(1)时，基团(a)、(b)、(c)和(d)的酸连接基长度分别是3、3、2和2。上述三环的盐是本发明的另一个方面。在那些其中本发明的化合物具有酸性官能团的例子中，可以形成各种比母体化合物更易溶于水、更适合生理使用的盐。具有代表性的药学上可以接受的盐包括但不限于碱金属和碱土金属盐，例如锂盐、钠盐、钾盐、钙盐、镁盐、铝盐等。常规通过在溶液中用碱处理酸或者通过使酸与一种离子交换树脂接触来由游离酸制备盐。包括在药学上可以接受的盐定义中的是本发明化合物的相对无毒的有机和无机碱加成盐，例如铵盐、季铵盐和从具有足够的碱性与本发明的化合物形成盐的含氮碱衍生得到的胺阳离子(例如参见S.M.Berge等人，“药用盐”，J.Phar.Sci，661-19(1977))。本发明的化合物可以有手性中心并以旋光活性体形式存在，R-和S-异构体及外消旋体混合物都是本发明所考虑的。通过已知的方法，使用含有不对称中心并已经拆分的原料进行立体特异性反应，可以制备特定的立体异构体，另外，使用已知的方法对立体异构体混合物进行反应后拆分也可以制备特定的立体异构体。前药是本发明化合物的衍生物，其含有可以通过化学反应或代谢裂解的基团、并通过溶剂分解或在生理条件下能变成在体内具有药理活性的本发明化合物。本发明化合物的衍生物的酸和碱衍生物形式都具有活性，但是其酸衍生物形式常常在溶解性、组织相容性或在哺乳类生物体中的延迟释放方面具有优势(参见Bundgard，H.DesignofProdrugs，pp.7-9，21-24，Elsevier，Amsterdam1985)。前药包括酸衍生物，例如通过使母体酸式化合物与一种合适的醇反应而制得的酯或者通过使母体酸式化合物与一种合适的胺反应而制得的酰胺。从负载在本发明的化合物上的羧基衍生而得到的脂肪烃酯(例如甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、叔丁基酯)或芳香烃酯是优选的药物前体。其它优选的酯包括吗啉基乙氧基、二乙二醇酰胺和二乙基氨基羰基甲氧基酯。在有些情况下，需要制备双酯型的前药，例如(乙酰氧基)烷基酯或((烷氧基羰基)氧基)烷基酯。本文所用的术语“酸保护基团”与合成有机化学中常用的一样，是指一种在分子的一些其它官能团上进行反应时防止酸基参与反应、但是在需要除去时又能去掉的基团，T.W.Greene在ProtectiveGroupsinOrganicSynthesis，JohnWiley和Sons，NewYork，1981的第5章讨论了这样的基团，该文献的内容在此全部并入本文用作参考。酸保护基的例子包括酸基的酯或酰胺衍生物，例如甲基、甲氧基甲基、甲硫基甲基、四氢吡喃基、甲氧基乙氧基甲基、苄氧基甲基、苯基、芳基、乙基、2，2，2-三氯乙基、2-甲硫基乙基、叔丁基、环戊基、三苯基甲基、二苯基甲基、苄基、三甲基甲硅烷基、N，N-二甲基、吡咯烷基、哌啶基或邻硝基酰苯胺。优选的酸保护基团是甲基。优选的几小组式(I)化合物一小类式(I)的化合物是其中R21选白H、卤素、-(C1-C3)烷基、-(C3-C4)环烷基、-(C3-C4)环烯基、-O(C1-C2)烷基和-S(C1-C2)烷的化合物。另一小类优选的式(I)的化合物是其中R2′的-(L)-是1或2个碳原子的烷基链的化合物。另一小类优选的式(I)的化合物是其中R20中的R80基团选自下列基团的化合物环烷基、环烯基、苯基、萘基、降冰片基、二环庚二烯基、甲苯基、二甲苯基、茚基、均二苯乙烯基、三联苯基、二苯基乙烯基、苯基环己烯基、苊基和蒽基、联苯基、联苄基和下式(bb)所代表的相关的联苄基同系物其中n是数值1-8。特别优选的是其中R20选自下列基团的化合物其中R17独立地选自卤素、-(C1-C10)烷基、-(C1-C10)烷氧基、-S-(C1-C10)烷基和-(C1-C10)卤代烷基，且w是数值0-5。另一小类优选的式(I)的化合物是其中R2′是含有一个酸连接基长度为2或3的酸连接基的取代基的化合物。最优选的是其中酸性基团选自下列基团的化合物-CO2H-5-四唑基，-SO3H其中n是1-8，R89是金属或-(C1-C10)烷基，而R99是H或-(C1-C10)烷基。特别优选的是其中R2′的酸性基团选自下列基团的化合物或其盐和前药(例如酯)衍生物-CO2H、-SO3H、-P(O)(OH)2另一小类优选的式(I)的化合物是其中R2′是含有一个其长度为2或3的酸连接基的取代基的化合物，而且其中R2′的酸连接基-(La)-选自下式所代表的基团其中Q选自基团-(CH2)-、-O-、-NH-和-S-，而R84和R85各自独立地选自H、-(C1-C10)烷基、芳基、-(C1-C10)烷基芳基、-芳基(C1-C10)烷基、羧基、烷氧羰基和卤素。最优选的是其中R2′的酸连接基-(La)-选自下列特定基团的化合物另一小类优选的式(I)的化合物是其中R2′是含有一个其长度为3-8个原子的酸连接基的取代基的化合物，而且其中R2′的酸连接基-(La)-选自下式所代表的基团其中r是1-7，s是0或1，而Q选自基团-(CH2)-、-O-、-NH-和-S-，以及R84和R85各自独立地选自H、-(C1-C10)烷基、芳基、-(C1-C10)烷基芳基、-芳基(C1-C10)烷基、羧基、烷氧羰基和卤素。最优选的是其中R2′的酸连接基-(La)-选自下列特定基团的化合物其中R84和R85各自独立地选自H、-(C1-C10)烷基、芳基、-(C1-C10)烷基芳基、-芳基(C1-C10)烷基、羧基、烷氧羰基和卤素。另一小类优选的式(III)的化合物是其中R3′选自H和不互相干扰的取代基，其中不互相干扰的取代基选自下列基团H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)链烯基、-(C2-C6)链炔基、-(C7-C12)芳基烷基、-(C7-C12)烷基芳基、-(C3-C8)环烷基、-(C3-C8)环烯基、苯基、甲苯基、二甲苯基、联苯基、-(C1-C6)烷氧基、-(C2-C6)链烯氧基、-(C2-C6)链炔氧基、-(C1-C12)烷氧基烷基、-(C1-C12)烷氧基烷氧基、-(C1-C12)烷基羰基、-(C1-C12)烷基羰基氨基、-(C1-C12)烷氧基氨基、-(C1-C12)烷氧基氨基羰基、-(C1-C12)烷基氨基、-(C1-C6)烷硫基、-(C1-C12)烷硫基羰基、-(C1-C6)烷基亚磺酰基、-(C1-C6)烷基磺酰基、-(C1-C6)卤代烷氧基、-(C1-C6)卤代烷基磺酰基、-(C1-C6)卤代烷基、-(C1-C6)羟基烷基、-C(O)O(C1-C6烷基)、-(CH2)nO(C1-C6烷基)、苄氧基、卤素、苯硫基、被-(C1-C6)烷基、卤素或-CF3取代的苯基；呋喃基、噻吩基、-(CH2)nCN、-(CH2)nR8其中R8是H、-CONH2、-NR9R10、-CN或苯基，其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基(C1-C4)烷基)、-CHO、氨基、脒基、氨基甲酰基、羧基、烷氧羰基、-(CH2)nCO2H、氰基、氰基胍基、胍基、酰肼基、肼基、酰肼基、羟基、羟基氨基、硝基、膦酰基、-SO3H、硫缩醛、硫代羰基和-(C1-C6)烷基羰基，其中n是1-8。R3′的另一组优选的取代基包括H、-O(C1-C4)烷基、卤素、-(C1-C6)烷基、苯基、-(C1-C4)烷基苯基、被-(C1-C6)烷基、卤素或-CF3取代的苯基、-CH2OSi(C1-C6)烷基、呋喃基、噻吩基、-(C1-C6)羟基烷基或-(CH2)nR8，其中R8是H、-CONH2、-NR9R10、-CN或苯基(其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基(C1-C4)烷基)，而且n是1-8。还有一组优选的基团包括H、-O(C1-C4)烷基、卤素、-(C1-C6)烷基、苯基、-(C1-C4)烷基苯基、被-(C1-C6)烷基、卤素或-CF3取代的苯基、-CH2OSi(C1-C6)烷基、呋喃基、噻吩基、-(C1-C6)羟基烷基或-(CH2)nR8，其中R8是H、-NR9R10、-CN或苯基(其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基(C1-C4)烷基)，而n是1-8。优选的本发明的化合物是具有下列通式(II)的化合物、其药学上可以接受的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中R1是-NHNH2或-NH2；R2选自-OH和-O(CH2)mR5，其中R5是H、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基、-SO3H、-SO3(C1-C4烷基)、四唑基、-CN、-NH2、-NHSO2R15、-CONHSO2R15、其中R15是-(C1-C6)烷基或-CF3、苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m是1-3；R3是H、-O(C1-C4)烷基、卤素、-(C1-C6)烷基、苯基、-(C1-C4)烷基苯基、被-(C1-C6)烷基、卤素或-CF3取代的苯基、-CH2OSi(C1-C6)烷基、呋喃基、噻吩基、-(C1-C6)羟基烷基或-(CH2)nR8，其中R8是H、-CONH2、-NR9R10、-CN或苯基(其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基(C1-C4)烷基)，而n是1-8；R4是H、-(C5-C14)烷基、-(C3-C14)环烷基、吡啶基、苯基或被-(C1-C6)烷基、卤素、-CF3、-OCF3、-(C1-C4)烷氧基、-CN、-(C1-C4)烷硫基、-苯基(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基、苯基、苯氧基或萘基取代的苯基；Z是环己烯基、或苯基。优选的式I和II化合物上的取代基包括下列基团(a)R1是-NH2、-NHNH2；(b)R1是-NH2；(c)R2是O(CH2)mR5，其中R5是-H、-CO2H或其中R6和R7为-OH；(d)R2是-OH；(e)R2是-O(CH2)mR5，其中R5是-H、-CO2(C1-C4烷基)、苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基；(f)R2是-O(CH2)mR5，其中R5是且R6和R7是-O(C1-C4烷基)，或者当R6和R7之一是-O(C1-C4烷基)时，另一个是-OH；(g)R3是-H、-O(C1-C4烷基)或-(CH2)nR8，其中n＝2，而R8是H或苯基；(h)R3是H或O(C1-C4烷基)；(i)R3是-(CH2)nR8，其中R8是-NR9R10、-C＝O(NH2)或-CN，其中R9和R10为(C1-C4)烷基；(j)R4是苯基；(k)R4是苯环的2和6位被-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷氧基、卤素或苯基取代的苯基；(l)R4是苯环的2或6位被-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷氧基、卤素或苯基取代的苯基；(m)R4是苯环的3或5位被-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷氧基、卤素或苯基取代的苯基；(n)R4是-(C6-C14)烷基或-(C6-C14)环烷基；(o)Z是环己烯基；(p)R5是H、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-NHSO2(C1-C6)烷基、-CONHSO2(C1-C6)烷基、四唑基、苯基、或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基，其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4烷基)，而m是1-3；(q)R5是H、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、苯基、或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基，其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4烷基)，而m是1-3；(f)Z是环己烯基；(s)Z是苯基；(t)R5是H、-CO2H、-CO2(C1-C4烷基)、-P＝O(R6R7)，其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基、-SO3H、-SO3(C1-C4烷基)、四唑基、-CN、-NH2、-NHSO2R15、-CONHSO2R15、其中R15是-(C1-C6)烷基或-CF3、苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m是1-3；和(u)R3是H、-O(C1-C4)烷基、卤素、-(C1-C6)烷基、苯基、-(C1-C4)烷基苯基、被-(C1-C6)烷基、卤素或-CF3取代的苯基、-CH2OSi(C1-C6)烷基、呋喃基、噻吩基、-(C1-C6)羟基烷基-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基、-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基、-(C1-C6)链烯基或-(CH2)nR8，其中R8是H、-CONH2、-NR9R10、-CN或苯基(其中R9和R10独立地为H、-CF3、苯基、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基)，而n是1-8。本发明中有用的式I化合物的进一步典型实例包括5-羟基-7-(5-氰基戊基)-9-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-(2-羧基乙氧基)-8-甲氧基-9-环戊基甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-(3-苯基丙氧基)-7-乙氧基-9-丁基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-(2-膦酰基乙氧基)-8-苯基己基-9-(环十四烷基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-乙氧基羰基甲氧基-8-(5-氨基甲酰基戊-1-基)-9-(3，5-二丙基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-(二乙氧基膦酰基)甲氧基-9-(4-甲氧基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-(3-(4-羧基苯基)丙-1-基)氧基-8-庚基-9-(3-苯基乙基)苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-(2-丙氧基羰基)乙氧基-8-(3-(N，N-二甲基氨基)丙-1-基)-9-甲基1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-(二-叔丁氧基膦酰基)甲氧基-7-壬基-9-(3-丙硫基苯基)甲基1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-(2-(3-甲氧基羰基)苯基)乙氧基-7-戊基-9-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-羟基-8-(4-(N，N-二乙基氨基)丁-1-基)-9-(3-氟苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-(2-苯基乙氧基)-9-(2-苯基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；(S)-6-((3-羧基)丙-1-基)氧基-8-丙氧基-9-(7-氰基庚-1-基)-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-(丙氧基羰基)甲氧基-9-环戊基甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；(S)-5-(2-乙氧基膦酰基)乙氧基-(4-氨基甲酰基)丁-1-基-9-(3-甲硫基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-(3-(乙氧基羰基)丙-1-基)氧基7-丙氧基-9-(环壬基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-(3-膦酰基丙-1-基)氧基-8-庚基-9-(4-氯苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；6-甲氧基羰基甲氧基-7-(5-氰基戊-1-基)-9-十三烷基甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；(S)-6-丙氧基羰基甲氧基-9-((3-异丙基-5-甲氧基)苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；(S)-6-二甲氧基膦酰基乙氧基-8-(6-(N，N-二甲基氨基)己-1-基-9-(3，5-二甲氧基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-羟基-7-(5-氰基戊基)-9-甲基咔唑-4-甲酰胺；6-(2-羧基乙氧基)-8-甲氧基-9-环戊基甲基-咔唑-4-甲酰胺；5-(3-苯基丙-1-基)氧基-7-乙氧基-9-丁基咔唑-4-甲酰胺；6-(2-膦酰基乙氧基)-8-苯基己基-9-(环十四烷基)甲基咔唑-4-甲酰胺；5-乙氧基羰基甲氧基-8-(5-氨基甲酰基戊-1-基)-9-(3，5-二丙基苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；6-(二乙氧基膦酰基)甲氧基-9-(4-甲氧基苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；6-(3-(4-羧基苯基)丙-1-基)氧基-8-庚基-9-(3-苯基乙基)苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；6-(2-丙氧基羰基)乙氧基-8-(3-(N，N-二甲基氨基)丙-1-基)-9-甲基咔唑-4-甲酰胺；5-((二-叔丁氧基膦酰基)甲氧基-7-壬基-9-(3-丙硫基苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；(S)-5-(2-(3-甲氧基羰基)苯基)乙氧基-7-戊基-9-甲基咔唑-4-甲酰胺；(S)-6-羟基-8-(4-N，N-二乙基氨基)丁-1-基)-9-(3-氟苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；(S)-6-(2-苯基乙氧基)-9-((2-苯基)苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；6-((3-羰基)丙-1-基)氧基-8-丙氧基-9-(7-氰基庚-1-基)-咔唑-4-甲酰胺；5-(丙氧基羰基)甲氧基-9-环戊基甲基咔唑-4-甲酰胺5-(2-乙氧基膦酰基)乙氧基-(4-氨基甲酰基)丁-1-基-9-(3-甲硫基苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；5-((3-乙氧基羰基)丙-1-基)氧基-7-丙氧基-9-(环壬基)甲基咔唑-4-甲酰胺；(S)-5-(3-膦酰基丙-1-基)氧基-8-庚基-9-(4-氯苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；(S)-6-甲氧基羰基甲氧基-7-(5-氰基戊-1-基)-9-十三烷基甲基咔唑-4-甲酰胺；6-(丙氧基羰基)甲氧基-9-(3-异丙基-5-甲氧基)苯基)甲基咔唑-4-甲酰胺；6-二甲氧基膦酰基乙氧基-8-(6-(N，N-二甲基氨基)己-1-基-9(3，5-二甲氧基苯基)甲基-咔唑-4-甲酰胺；5-羟基-7-(5-氰基戊基)-9-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-(2-羧基乙氧基-8-甲氧基-9-环戊基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-(3-苯基丙-1-基)氧基-7-乙氧基-9-丁基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-(2-膦酰基乙氧基)-8-苯基己基-9-(环十四烷基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-乙氧基羰基甲氧基-8-(5-氨基甲酰基戊-1-基)-9-(3，5-二丙基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；(S)-6-(二乙氧基膦酰基)甲氧基-9-(4-甲氧基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-(3-(4-羧基苯基)丙-1-基)氧基-8-庚基-9-((3-苯基乙基)苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羰酰肼；(S)-6-(2-丙氧基羰基)乙氧基-8-(3-(N，N-二甲基氨基)丙-1-基)-9-甲基1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-(二-叔丁氧基膦酰基)甲氧基-7-壬基-9-(3-丙硫基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；(S)-5-(2-(3-甲氧基羰基)苯基)乙氧基-7-戊基-9-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-羟基-8-(4-(N，N-二乙基氨基)丁-1-基)-9-(3-氟苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；(S)-6-(2-苯基乙氧基)-9-(2-苯基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-((3-羧基)丙-1-基)氧基-8-丙氧基-9-(7-氰基庚-1-基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-(丙氧基羰基)甲氧基-9-环戊基甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-(2-乙氧基膦酰基)乙氧基-(4-氨基甲酰基)丁-1-基-9(3-甲硫基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-((-(乙氧基羰基)丙-1-基)氧基-7-丙氧基-9-(环壬基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-(3-膦酰基丙-1-基)氧基-8-庚基-9-(4-氯苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-甲氧基羰基甲氧基-7-(5-氰基戊-1-基)-9-十三烷基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-丙氧基羰基甲氧基-9-(3-异丙基-5-甲氧基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；6-二甲氧基膦酰基乙氧基-8-(6-(N，N-二甲基氨基)己-1-基-9-(3，5-二甲氧基苯基)甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；5-羟基-7-(5-氰基戊基)-9-甲基咔唑-4-羧酰肼；6-(2-羧基乙氧基)-8-甲氧基-9-环戊基甲基-咔唑-4-羧酰肼；5-(3-苯基丙-1-基)氧基-7-乙氧基-9-丁基咔唑-4-羧酰肼；6-(2-膦酰基乙氧基-8-苯基己基-9-(环十四烷基)甲基咔唑-4-羧酰肼；5-乙氧基羰基甲氧基-8-(5-氨基甲酰基戊-1-基)-9-(3，5-二丙基苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；6-(二乙氧基膦酰基)甲氧基-9-(4-甲氧基苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；6-(3-(4-羧基苯基)丙-1-基)氧基-8-庚基-9-((3-苯基乙基)苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；6-(2-丙氧基羰基)乙氧基-8-(3-(N，N-二甲基氨基)丙-1-基)-9-甲基咔唑-4-羧酰肼；5-(二-叔丁氧基膦酰基)甲氧基-7-壬基-9-(3-丙硫基苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；5-(2-(3-甲氧基羰基)苯基)乙氧基-7-戊基-9-甲基咔唑-4-羧酰肼；6-羟基-8-(4-(N，N-二乙基氨基)丁-1-基)-9-(3-氟苯基)甲基咔唑-4-咔唑；6-(2-苯基乙氧基)-9-(2-苯基苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；6-((3-羧基)丙-1-基)氧基-8-丙氧基-9-(7-氰基庚-1-基)-咔唑-4-羧酰肼；(S)-5-(丙氧基羰基)甲氧基-9-环戊基甲基咔唑-4-羧酰肼；5-(2-乙氧基膦酰基)乙氧基-(4-氨基甲酰基)丁-1-基-9-(3-甲硫基苯基)甲基咔唑4-羧酰肼；(S)-5-(3-(乙氧基羰基)丙-1-基)氧基-7-丙氧基-9-(环壬基)甲基咔唑-4-羧酰肼；5-(3-膦酰基丙-1-基)氧基-8-庚基9-(4-氯苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；6-甲氧基羰基甲氧基-7-(5-氰基戊-1-基)-9-十三烷基咔唑-4-羧酰肼；6-丙氧基羰基甲氧基-9-((3-异丙基-5-甲氧基)苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；(S)-6-二甲氧基膦酰基乙氧基-8-(6-(N，N-二甲基氨基)己-1-基-9-(3，5-二甲氧基苯基)甲基咔唑-4-羧酰肼；9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲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氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-2-异丙基5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二(三氟甲基)苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二(三氟甲基)苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-4-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟3-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基-1-四唑基甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基-1-四唑基甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基磺酰基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基磺酰基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-正丁基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-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环己基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二(三氟甲基)苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二(三氟甲基)苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-4-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙9-[(1-芴基甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基-1-四唑基甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基-1-四唑基甲基]-2-正戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基磺酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基磺酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基磺酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二(三氟甲基)苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二(三氟甲基)苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-4-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯2-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基1-萘基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基-1-四唑基甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基-1-四唑基甲基]-2-三氟甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9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(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基1-四唑基甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基1-四唑基甲基]-2-(4-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-双(三氟甲基)苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-双(三氟甲基)苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基1-四唑基甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基1-四唑基甲基]-2-(2，4-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基)氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-双(三氟甲基)苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-双(三氟甲基)苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基1-四唑基甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基1-四唑基甲基]-2-(2，6-二氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基)氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-(4-甲氧基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基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基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基-1-四唑基甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基-1-四唑基甲基]-2-(甲氧基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-碘苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙酰氨基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氨基甲酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲磺酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-乙氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-二氟甲氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-吡啶基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯甲酰基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苯基苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-(2-呋喃基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲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-[(2-萘基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基)氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氯苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氯苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-双(三氟甲基)苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-双(三氟甲基)苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-4-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-溴-2-氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-4-甲氧基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲氧基-3-甲基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-三氟甲硫基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-甲基-1-萘基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-四唑基甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-甲基1-四唑基甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(5-苄基1-四唑基甲基]-2-(2-噻吩基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-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基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丙基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环丁基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(五氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基)氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(1-芴基甲基]-5-氨基甲酰基-3-氟咔唑-4-基}氧基乙酸；9-[(2-硫代苯氧基甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；9-[(3-硫代苯氧基甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；9-[(4-硫代苯氧基甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；9-[(2-甲基-9-氧代-9H-占吨基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；9-[(2-甲基-9-氧代-9H-噻吨基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环丙基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环丁基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(五氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙酰氨基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氨基甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环丙基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环丁基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-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-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲磺酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环丙基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环丁基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-乙氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-二氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-呋喃基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-噻吩基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苯甲酰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-苄氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3，4-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3，5-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3，4-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3，6-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4，6-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3，4，5-三氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(五氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，3-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，4-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，5-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-甲基-1-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(1-芴基甲基]-5-氨基甲酰基-2-氟咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-6-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氟-5-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氟-2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(4-氟-3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[3-(2-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[3-(4-氟苯氧基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氟-3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(3-氯-2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-氯-6-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-溴-5-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(1-溴-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-基-1-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(6-甲基-2-萘基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(2-((苯磺酰基)甲基)苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-[(1-芴基甲基]-5-氨基甲酰基-2-氯咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-苄基-4-苯磺酰氨基甲氧基-咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-4-苯甲磺酰氨基甲氧基咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-4-(2-甲基苯磺酰氨基甲氧基)-咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-4-(萘-2-基磺酰氨基甲氧基)-咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-4-三氟甲磺酰氨基甲氧基-咔唑-5-甲酰胺；此外，用于本发明的式I化合物中间体的典型例子包括3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)-4-甲基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)-4-甲基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)-4-甲基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)-4-苯基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)-4-苯基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)-4-苯基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)-4-乙基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)-4-乙基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)-4-乙基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)-4-异丙基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)-4-异丙基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)-4-异丙基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)-4-戊基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)-4-戊基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)-4-戊基-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-氯苯胺基)-4-(4′-氯苯基)-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-溴苯胺基)-4-(4′-氯苯基)-环己-2-烯-1-酮；3-(3-甲氧羰基-2-碘苯胺基)-4-(4′-氯苯基)-环己-2-烯-1-酮；5-甲氧羰基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲氧羰基-2-甲基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲氧羰基-2-乙基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲氧羰基-2-戊基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲氧羰基-2-异丙基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲氧羰基-2-苯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲氧羰基-2-(4′-氯苯基)-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；9-[(苯基)甲基]-5-甲氧羰基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-甲氧羰基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；9-[(3-苯氧基苯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[(2-氟苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-萘基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(1-萘基)甲基]-2-苯基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(2-萘基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；9-[(1-萘基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑；9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氟咔唑；9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氯咔唑；5-氨基甲酰基-4-羟基-1-氯咔唑；[5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，甲酯；9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-乙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-异丙基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-戊基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-苯基5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-苯基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯氧基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氟苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氟苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氯苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氯苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-溴苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-溴苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-氰基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-氰基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苄基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苄基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-苯基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(3-苯基苯基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(2-萘基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；9-[(1-萘基)甲基]-2-(4′-氯苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；，叔丁酯；{9-[(2-(1-吡咯烷基)乙基)]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-(1-哌啶基)乙基)]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-(1-吗啉代)乙基)]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-(1-甲基-2-吡咯烷基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-(1-甲基-2-哌啶基甲基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-(1-乙基-2-哌啶基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-(1-甲基-2-哌啶基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[1-乙基-3-吡咯烷基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[1-甲基-3-吡咯烷基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[3-奎宁环]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[肉桂基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[苯乙基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[3-苯基-正-丙基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[3-(4-氟苯氧基)-苯基甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；或它们的药学上可接受的盐、外消旋体、溶剂化物、互变异构体、光学异构体或前药衍生物。式I中Z为环己烯的化合物按照反应流程I(a)和(c)制备。反应流程I(a)其中R1是NH2，R3(a)是H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基，被-(C1-C6)烷基、卤素或CF3取代的苯基，-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基、-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基，或-(CH2)nR8，其中R8是H、-CONH2、NR9R10、-CN或苯基，其中R9和R10各自独立地是氢、CF3、苯基、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基，n为1-8。当R1是-NHNH2时，R3(a)是H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基，被-(C1-C6)烷基、卤素或CF3取代的苯基，-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基、-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基、-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基，或-(CH2)nR8，其中R8是H、NR9R10、-CN或苯基，其中R9和R10各自独立地是氢、CF3、苯基、-(C1-C4)烷基、-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基，n为1-8。R2(a)是OCH3或OH。适当取代的硝基苯(1)可用还原剂处理将其还原成苯胺(2)，如在Pd/C存在下，用氢还原，优选在室温下进行。在大约0-20℃的温度条件下，用烷基化试剂，如适当取代的醛和氰基硼氢化钠将化合物(2)N-烷基化，生成(3)。另外，可用适当取代的苄卤进行第一步烷基化，所得中间体与2-乙氧羰基-6-溴环己酮处理，优选在约40-80℃温度下实现进一步N-烷基化。获得(4)，或者用六甲基二硅烷基氨化钾和溴代酮酯处理。将产物(4)与ZnCl2在苯中回流约1-2天，环化形成四氢咔唑(5)，优选温度为80℃(参考文献1)。在约100℃温度下将化合物(5)与肼作用转化为酰肼(6)，或在苯中与氨基甲基氯化铝(methylchloroaluminumamide)反应转化为酰胺(7)(参考文献2)。另外(7)也可以通过(6)经活性阮内镍催化剂处理而获得。不难理解，当R3(a)为-(CH2)nCOO(C1-C4烷基)时，采用此方法也能实现向酰胺的转化。化合物(6)和(7)可用去烷基化试剂，如三溴化硼或硫代乙醇钠进行去烷基化，优选在0℃到室温下进行，获得R2(a)为-OH的化合物(7)，该化合物化可被进一步转化为(9)，方法是与碱，如氢化钠和烷基化式剂，如Br(CH2)mR5进行再烷基化，其中R5是上文定义的羧酸酯、磷酸二酯或腈，R2到羧酸的转化可以通过与碱水溶液作用来完成。当R2是腈时，可以与叠氮化三丁基锡反应实现到四唑的转化，或者与碱性过氧化氢反应实现到甲酰胺的转化，当R2是磷酸二酯时，可以与去烷基化试剂，如三甲基溴硅烷反应实现到酸的转化，二酯与碱水溶液反应可获得其单酯。当R2和R3都是甲氧基时，可以在100℃下，与硫代乙醇钠在二甲基甲酰胺反应进行选择性去甲基化。参考文献1，Julia，M；Lenzi，J.1，2，3，4-四氢咔唑-1酸或-4酸的制备，Bull.Soc.Chim.France，1962，2262-2263。参考文献2，Levin，J.I.；Turos，E.；Weinreb，S.M.铝介导的酯转化为酰胺的另外方法，Syn.Comm.，1982，12，989-993。中间体(5)的另外合成方法如下面的反应流程I(b)所示。反应流程I(b)其中PG为保护基，R3(a)如上文反应流程I所定义。在50℃和碳酸氢钠存在下，用2-乙氧羰基-6-溴环己酮在二甲基甲酰胺中将苯胺(2)进行N-烷基化8-24小时，优选的保护基包括甲基、碳酸酯和甲硅烷基，如叔丁基二甲基甲硅烷基，采用上述反应流程I(a)的条件，在苯中用ZnCl2将反应产物(4′)环化为(5′)，(5′)到(5)的N-烷基化通过与氢化钠和适当的卤代烷在二甲基甲酰胺中于室温下作用4-8小时来完成。反应流程IIR3(a)如反应流程I所定义。如上文反应流程I所述，咔唑(5)用碱水溶液处理水解为羧酸(10)，优选在室温-100℃下进行。然后将中间产物用，例如草酰氯和二甲基甲酰胺转化为酰氯，再与(S)或(R)-4-烷基-2-氧代噁唑烷的锂盐在约-75℃温度下反应得到(11a)和(11b)，它们可用色谱法分离。非对映体在约0℃-室温下用苄氧基锂经简单处理，将其转化为相应的对映体苄基酯(12)，(参考文献3)，然后酯(12)优选用氨基甲基氯化铝(上文参考文献2)处理转化为(7)，或者另外采用如上文所述的氢和钯碳进行氢化制得酸，再与酰基叠氮化物，如二苯基磷酰基叠氮化物反应，然后用氨处理。采用上述反应流程I的方法可得到化合物(9a)或(9b)。参考文献3Evans，D.A.；Ennis，M.D.；Mathre，D.J.手性酰亚胺烯醇化物的不对称烷基化反应，α-取代羧酸衍生物对映体的选择性合成的实用途径，J.Am.Chem.Soc.，1982，104，1737-1738。式I中Z为苯基的化合物可根据下述的反应流程III(a)-(f)1制备。反应流程III(a)1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺或4-甲酰肼(13)在Pd/C存在下于溶剂如乙氧乙氧基乙醇(卡必醇)中回流脱氢生成咔唑-4-甲酰胺。另外，(13)与DDQ在适当的溶剂如二噁烷中作用获得咔唑(14)。根据取代基的取代方式，上述氧化会导致氮的去烷基化，例如当R3在8-位上以甲基取代时，氧化导致氮的去烷基化，然后如上文反应流程I所述，通过用氢化钠和适当的卤代烷处理进行再烷基化，制备所需产物(14)。中间产物和最终产物可以用常规技术分离和纯化，例如浓缩溶剂、然后用水洗涤残留物，再用常规技术纯化，如色谱法或重结晶。本领域技术人员不难理解，原料或是市场上可买得到的，或者能够用从市场上可买得到的物质作为原料通过已知技术很方便地制备。用于制备本发明化合物所有其它反应试剂均为市场上可买得到的。反应流程III(b)根据Sakamoto等人，Chem.Pharm.Bull.35(5)，1823-1828(1987)所述的一般条件，在酸的存在下，用还原剂，如氯化亚锡将苯甲酸衍生物(16)还原为相应的苯胺(25)，其中X优选是氯、溴或碘，保护基优选是-CH3。另外，在碱，如碳酸钠的存在下，于非干扰溶剂如水、乙醇和/或四氢呋喃中，用二硫化钠还原可获得原料(16)。另外，在碳支持的硫化的铂催化剂存在下，用1-60大气压的氢于非干扰溶剂，优选乙酸乙酯中进行氢化还原可生成起始物质(16)。反应在0-100℃，优选在室温温度下进行，依据途径的不同，反应在约1-48小时内基本进行完全。苯胺(25)和二酮(15)在脱氢条件下缩合，例如，采用Iida等人的方法(参考文献5)，使用或不使用非干扰溶剂，如甲苯、苯或二氯甲烷，在脱氢条件于10-150℃温度下进行。除去反应过程中生成的水可采用蒸馏、通过Dean-Stark装置共沸脱除或加入干燥剂，如分子筛、硫酸镁、碳酸钙、硫酸钠等等。进行反应可以使用或不使用催化用量的酸，如对甲苯磺酸或甲磺酸，其它适当的催化剂例子包括氢氯酸、苯磺酸、氯化钙和乙酸。其它适当溶剂的例子包括四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、乙醇、1，1，2，2-四氯乙烷、氯苯、溴苯、二甲苯和四氯化碳。该缩合过程优选在100-150℃温度下净相进行，所生成的水通过惰性气流蒸馏除去，如氮气或氩气。反应在约30mins-24hrs内基本完成。中间产物(26)在25-200℃温度下，于非干扰溶剂，如乙腈、三乙胺或甲苯中，在以下物质存在的条件下可以容易地环化形成(19)钯催化剂，如Pd(OAc)2或Pd(PPh3)4等；膦，优选三烷基膦或三芳基膦，如三苯基膦、三邻甲苯基膦或三环己基膦等；碱，如碳酸氢钠、三乙胺或二异丙基乙胺等。其它适当溶剂的例子包括四氢呋喃、苯、二甲亚砜或二甲基甲酰胺。其它适当钯催化剂的例子包括Pd(PPh3)Cl2、Pd(OCOCF3)2、[(CH3C6H4)3P]2PdCl2、[(CH3CH2)3P]2PdCl2、[(C6H11)3P]2PdCl2和[(C6H5)3P]2PdBr2。其它适当膦的例子包括三异丙基膦、三乙基膦、三环戊基膦、1，2-双(二苯基膦基)乙烷、1，3-双(二苯基膦基)丙烷和1，4-双(二苯基膦基)丁烷。其它适当碱的例子包括三丙胺、2，2，6，6-四甲基哌啶、1，5-二氮杂二环[2.2.2]辛烷(DABCO)、1，8-二氮杂二环[5.4.0]十一碳-7-烯(DBU)、1，5-二氮杂二环[4.3.0]壬-7-烯(DBN)、碳酸钠、碳酸钾和碳酸氢钾。该环化步骤优选实施条件是以乙酸钯(II)为催化剂，在三苯膦、三邻甲苯基膦、1，3-双(二苯基膦基)丙烷或三环己基膦之一存在下，以乙腈为溶剂，以三乙胺为碱，温度为50-150℃。反应在约1h-14天内基本完成。另外优选的环化步骤是在使用钯成环催化剂(palladacyclecatalist)，如反式-二(μ-乙酸基)-双[邻-(二-邻-甲苯基膦基)苄基]二钯(II)，溶剂如二甲基乙酰胺(DMAC)，120-140℃，碱如乙酸钠存在的条件下，使中间产物(26)进行反应。在碱的存在下，中间产物(19)可以用烷基化试剂XCH2R4进行烷基化生成(20)，其中X为卤素。适当的碱包括碳酸钾、碳酸钠、碳酸锂、碳酸铯、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠、氢化钠、氢化钾、氢化锂和TritonB(氢氧化N-苄基三甲基铵)。反应可以在有或没有冠醚存在下进行，碳酸钾和TritonB是优选的，烷基化试剂的量并不严格，但最好使用相对于起始物质过量的卤代烷，以使反应最好地完成。反应混合物中可以加入或不加入催化用量的碘化物，如碘化钠、碘化锂。反应优选在有机溶剂中进行，如丙酮、二甲基甲酰胺、二甲亚砜或乙腈，其它适当的溶剂包括四氢呋喃、甲基乙基酮和叔丁基甲基醚。反应在约-10-100℃温度下进行，优选在室温下进行。依赖不同的条件，反应在约1-48小时内基本完成。任选地，可以使用相转移试剂，如溴化四丁铵或氯化四丁铵。中间产物(20)可以在非干扰溶剂中用2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌氧化脱氢，生成(21)。适当的溶剂包括二氯甲烷、氯仿、四氯化碳、乙醚、甲基乙基酮、叔丁基甲基醚，优选甲苯、苯、二噁烷和四氢呋喃。反应在约0-120℃，优选在50-120℃温度下进行。依赖不同的条件，反应在约1-48小时基本完成。中间产物(21)可以在非干扰溶剂中用氨进行胺化，生成(22)。氨可以是氨气或铵盐形式，如氢氧化铵、乙酸铵、三氟乙酸铵、氯化铵等等。适当的溶剂包括乙醇、甲醇、丙醇、丁醇、四氢呋喃、二噁烷和水。该方法优选用浓氢氧化铵溶液与四氢呋喃或甲醇的混合物，反应在约20-100℃，优选在50-60℃温度下进行。依赖不同的条件，反应在约1-48小时内基本完成。在碱的存在下于非干扰溶剂中，与式XCH2R9烷基化剂作用，将(22)进行烷基化生成(23)，其中X为卤素，R70是-CO2R71、-SO3R71、-P(O)(OR71)2或-P(O)(OR71)H，其中R71是酸保护基或前药功能基，烷基化剂优选溴乙酸甲酯和溴乙酸叔丁酯。适当的碱包括碳酸钾、碳酸钠、碳酸铯、碳酸锂、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氢氧化钾、氢氧化钠、氢化钠、氢化钾、氢化锂和TritonB(氢氧化苄基三甲基铵)，反应可以在有或没有冠醚存在下进行，碳酸铯和TritonB是优选的。烷基化剂的量并不严格，但最好使用相对于起始物质过量的卤代烷，以完成反应。反应优选在有机溶剂中进行，如丙酮、二甲基甲酰胺、二甲亚砜或乙腈，其它适当的溶剂包括四氢呋喃、甲基乙基酮和叔丁基甲基醚。反应在约-10-100℃温度下进行，优选在室温下进行。依赖不同的条件，反应在约1-48小时基本完成。任选地，可以使用相转移试剂，如溴化四丁铵或氯化四丁铵。中间产物(23)可以任选地用碱或酸水解生成所需要的产物(24)，和任选地形成盐。(23)进行水解，使用碱如氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、碳酸钾水溶液、碳酸钠水溶液、碳酸锂水溶液、碳酸氢钾水溶液、碳酸氢钠水溶液、碳酸氢锂水溶液，优选氢氧化钠，和低级醇溶剂，如甲醇、乙醇、异丙醇等等，其它适当的溶剂包括丙酮、四氢呋喃和二噁烷。另外，酸保护基可以在有或无非干扰溶剂存在的条件下，用有机或无机酸脱去，如三氟乙酸和盐酸。适当的溶剂包括二氯甲烷、四氢呋喃、二噁烷和丙酮。叔丁酯优选用纯三氟乙酸脱去。反应在约-10-100℃温度下进行，优选在室温下进行。依赖不同的条件，反应在约1-48小时内基本完成。制备原料(16)是用氯代烷＝XPG将化合物(15)酯化，其中X为卤素，PG是酸保护基，反应条件是有碱存在，优选碳酸钾和碳酸钠；采用非干扰溶剂，优选二甲基甲酰胺或二甲亚砜。优选的氯代烷是碘甲烷。反应在约0-100℃温度下进行，优选在室温下进行。依赖不同的条件，反应在约1-48小时内基本完成。另外，原料(16)可以在脱水催化剂，如二环己基碳二亚胺(DDC)或羰基二咪唑存在下，与醇HOPG缩合进行制备，其中PG为酸保护基。此外，美国专利No.4,885,338和Jpn.KokaiTokkyoKoho05286912，Nov.1993Hesei指出了制备2-氟-5-甲氧基苯胺衍生物的方法。反应流程III(c)R如反应流程III(b)所定义；R3(a)如上述反应流程I(a)所定义；X为卤素。苯甲酸衍生物(16)(X＝Cl、Br或I)与硼酸衍生物(27)(市场上可买得到的或者可以用市场上可买得到的起始物质按照已知技术方便地制备)，根据Miyaura等人(参考文献8a)或Trecourt等人(参考文献8b)所述的一般方法，具体是在钯催化剂，如Pd(Ph3P)4及碱，如碳酸氢钠的存在下，于惰性溶剂(如THF，甲苯或乙醇)中进行缩合，获得化合物(28)。根据Cadogan等人(参考文献6)所述的一般方法，与亚磷酸三烷基或三芳基酯或膦，如亚磷酸三乙酯或三苯基膦作用，将化合物(28)转化为咔唑产物(29)。在碱，如氢化钠或碳酸钾的存在下，于非干扰溶剂，如甲苯、二甲基甲酰胺或二甲亚砜中，将化合物(29)用适当取代的烷基卤或芳基卤XCH2R4进行N-烷基化，获得咔唑(30)。将化合物(30)转化为相应的酰胺，方法是与三溴化硼或硫代乙醇钠作用；然后在0-110℃温度下，在惰性溶剂，如水或醇中与氨或铵盐，如乙酸铵作用，或者在惰性溶剂，如甲苯中与氨基甲基氯化铝作用。如上所述，当R3(a)在8-位上以氯取代时，(30)与三溴化硼的去烷基化作用导致氮原子上的去苄基化作用。其烷基化可以方便地按两步进行，首先是与卤代乙酸烷基酯作用进行O-烷基化，如使用氢化钠在四氢呋喃中与溴乙酸甲酯作用。然后是N-烷基化，例如使用碱，如氢化钠和适当取代的烷基卤和芳基卤在二甲氧基甲酰胺中反应。根据上文反应流程III(b)所述，可将化合物(22)转化为产物咔唑(24)。转化为所需要的前药可以通过技术人员熟知的技术来实现，例如与伯或仲(烷基)卤化物作用制成酯类前药。反应流程III(d)另外，化合物(28)的硝基按下所述还原得到相应的苯胺(32)用还原剂，如在钯碳存在下用氢，在非干扰溶剂，如乙醇中，1-60个大气压，0-60℃温度下进行。根据Trecourt等人(参考文献8b)所述的一般方法，将化合物(32)转化为咔唑(29)，所述苯胺与硫酸和亚硝酸钠作用，然后与叠氮化钠反应生成叠氮化物中间体，该中间体于惰性溶剂，如甲苯中加热环化为咔唑(29)，按照前文反应流程III(b)和反应流程III(c)所述，将化合物(29)转化为咔唑产物(24)。参考文献8)a.N.Miyaura，等人，Synth.Comm.11，513(1981)b.F.Trecourt，等人，Tertahedron，51，117436)6)J.Cadogan，等人，J.Chem.Soc.，4831(1965)流程III(e)在非质子传递溶剂，优选四氢呋喃中，使用还原剂(如三氢化铝)完成(40)的还原反应；该反应优选在室温下的惰性气氛(如氮气)中进行。在酸清除剂，如三乙胺存在下，用合适的酰化剂可以完成磺酰化反应。流程III(f)在二步式一罐法中，首先将如流程I(a)所述制得的中间体(50)用活化剂，如羰基二咪唑活化；该反应优选在非质子传递极性或非极性溶剂，如四氢呋喃中进行。然后，在碱，优选二氮杂二环十一碳烯存在下，通过与H2NSOR15反应完成活化中间体的酰化反应。流程III(g)PG是酸保护基；R22是(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基或(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基。在室温下的氮气气氛下，在非质子传递极性溶剂(优选无水DMF)中，在碱(如NaH)存在下用烷基卤或链烯基卤使起始物料(20)O-烷基化。在苯亚磺酸甲酯存在下的无水溶剂(如1，4-二噁烷或DMF)中，通过用碱(如NaH)处理四氢咔唑中间体(60)可以将环己烯酮官能团芳构化为苯酚官能团以形成酮亚砜衍生物；在大约100℃加热1至2小时后，酮亚砜衍生物(60)转化为苯酚衍生物(61)。在非质子传递极性溶剂(如四氢呋喃)中，通过用氨气处理溶液(61)可以将酯(61)转化为酰胺(62)；在室温下，在无水DMF中，使用作为碱的Cs2CO3或K2CO3通过将(62)与例如溴乙酸甲酯反应，可以完成酚的O-烷基化形成(63)；在50℃下的H2O/CH3OH/THF溶液中，使用作为碱的LiOH或NaOH通过将酯(63)碱性水解1至2小时可以得到所需产物(64)。当R22是(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基时，在THF中通过用PtO2作催化剂在氢气中处理(63)可以完成双键的氢化；然后，在50℃下的H2O/CH3OH/THF溶液中，使用作为碱的LiOH或NaOH通过将酯(63)碱性水解1至2小时可以如以上流程III(g)所述得到所需产物。在实施例和制备例中使用以下缩写Hcl＝盐酸EtOAc＝乙酸乙酯DMF＝二甲基甲酰胺THF＝四氢呋喃Et2O＝乙醚H2O＝水NaOH＝氢氧化钠EtOH＝乙醇Na2SO4＝硫酸钠NaHCO3＝碳酸氢钠celite＝硅藻土CH2Cl2＝二氯甲烷H2SO4＝硫酸MeOH＝甲醇Rh/Al2O3＝铑和氧化铝DDQ＝2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌TLC＝薄层色谱NaH＝氢化钠NH4OH＝氢氧化铵LiOH＝氢氧化锂NH3＝氨Cs2CO3＝碳酸铯NH4OAc乙酸铵以下中间体的制备例和最终产物的实施例将进一步说明本发明化合物的制备，但是，所用实施例仅仅是说明性的，而无论如何不是对本发明范围的限制。实施例19-苄基-5，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼的制备A、N-苄基-3，5-二甲氧基苯胺的制备将25g.(0.163mol)3，5-二甲氧基苯胺和18.3ml(0.18mol)苯甲醛在300ml甲醇中形成的溶液在冰水中冷却并分批用10.3g.(0.18mol)氰基硼氢化钠处理。将该溶液搅拌和冷却3小时，用1至2g硼氢化钠处理30分钟，用水稀释和用乙酸乙酯提取。再将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥和真空蒸发。将残余物在硅胶上色谱，并在梯度为己烷/15-70％乙醚的条件下洗脱，得到28.0g油状N-苄基-3，5-二甲氧基苯胺，收率为71％。C15H17NO2元素分析计算值C74.05；H7.04；N5.76实测值C74.30；H7.12；N5.70B、9-苄基-5，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼的制备将9.72g.A步骤化合物和4.98g2-乙酯基-6-溴环己烷酮(J.Sheehan和C.E.Mumaw，J.Am.Chem.Soc.，72，2127-2129，(1950))在125ml苯中形成的溶液回流72小时，冷却，过滤，并在真空条件下蒸发。将残余物(12g)和10g氯化锌在250ml苯中回流6小时，冷却并在真空条件下蒸发。再将残余物溶于乙酸乙酯，用1N盐酸洗涤，用水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。将残余物在硅胶上色谱，并在梯度为甲苯/0-5％乙酸乙酯的条件下洗脱，得到1.88g.化合物(5)(R2＝5-MeO，R3＝7-MeO，R4＝苯基)；然后，将其溶于100ml含有10ml水合肼的100ml乙醇并回流5天，冷却，将溶液倾析，用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发，得到1.1g标题化合物，收率为60％，mp189-190℃/CH2Cl2-EtOHC22H25N3O3元素分析计算值C69.64；H6.64；N11.07实测值C69.59；H6.74；N10.84实施例29-苄基-5，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备将980mg实施例1化合物、2g阮内镍催化剂、1至2ml水合肼和125ml乙醇回流1小时，将溶液倾析，用乙酸乙酯稀释，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发；将残余物在硅胶上色谱，并在梯度为二氯甲烷/1-3％甲醇的条件下洗脱，得到820mg标题化合物，收率为84％，mp190-192℃/EtOH。C22H24N2O3元素分析计算值C72.51；H6.64；N7.69实测值C71.88；H6.89；N7.81实施例3[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸钠盐的制备A、9-苄基-5-羟基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备将1.75g(4.8mmol)实施例6化合物在50ml二甲基甲酰胺中形成的溶液与硫代乙醇钠(13.5mmol)在75ml二甲基甲酰胺中形成的溶液混合，然后在100℃下加热21小时。将混合物冷却，用水稀释，用盐酸酸化，并用乙酸乙酯提取。再将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发；将残余物在硅胶上色谱，并在梯度为二氯甲烷/0-4％甲醇的条件下洗脱，得到825mg小标题化合物，收率为50％，mp225-7℃/乙醇。C21H22N2O3元素分析计算值C71.98；H6.33；N7.99实测值C71.71；H6.37；N7.72B、[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸乙酯的制备用100mg氢化钠(60％在矿物油中，2.5mmol)处理700mg(2.0mmol)A步骤的产物在70ml二甲基甲酰胺和15ml四氢呋喃中形成的溶液10分钟，接着用0.3ml(2.7mmol)溴代乙酸乙酯处理3小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发；将残余物在硅胶上色谱，并在梯度为二氯甲烷/1-2％甲醇的条件下洗脱，得到670mg小标题化合物，收率为77％，mp167-169℃/乙醚。C25H28N2O5元素分析计算值C68.79；H6.47；N6.42实测值C69.57；H6.39；N5.77C、[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸的制备将650mgB步骤的产物在20ml四氢呋喃和70ml乙醇中形成的悬浮液用5ml2N氢氧化钠处理，并将生成的溶液搅拌15.5小时。然后，将溶液用乙酸乙酯和水稀释，并用盐酸酸化。再将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，在真空条件下浓缩，并过滤，得到540mg标题化合物，收率为87％，mp251-254℃。C23H24N2O5元素分析计算值C67.63；H5.92；N6.86实测值C67.73；H5.74；N6.82D、[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸钠盐的制备将120mgC步骤的产物在20ml乙醇中形成的悬浮液用0.15ml2N氢氧化钠处理，并加热直至溶解。将生成的溶液在真空条件下浓缩，用乙酸乙酯稀释；而后，再在真空条件下浓缩并静置过夜。将沉淀滤出并风干，得到80mg无定形固体状标题化合物80mg，收率为63％。C23H23NaN2O5·0.4H2O元素分析计算值C63.18；H5.39；N6.40实测值C63.31；H5.48；N6.25实施例4[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸的制备将430mg实施例3的D步骤的产物、2g5％Pd/C和20ml卡必醇的混合物加热直至回流，并进行回流21小时，然后，冷却并过滤。将滤液用水稀释，用盐酸酸化，并用乙酸乙酯彻底提取。再将有机相用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。将残余物用二氯甲烷研制，并滤除固体四氢咔唑。最后，在真空条件下蒸发滤液，得到125mg标题化合物，收率为31％。C23H20N2O5·0.4H2O元素分析计算值C67.11；H5.09；N6.81实测值C67.25；H5.19；N6.75实施例5[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯的制备A、9-苄基-4-氨基甲酰基-5，7-二甲氧基咔唑的制备将2.0g实施例2的产物、2g5％Pd/C和100ml卡必醇的混合物回流17小时，趁热过滤，并用乙酸乙酯彻底洗涤所得固体。将合并后的滤液用水洗涤后，再用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发，得到1.4g小标题产物，收率为70％，mp240-243℃。C22H20N2O3元素分析计算值C73.32；H5.59；N7.77实测值C74.26；H5.73；N8.04B、9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-7-甲氧基咔唑的制备在100℃下，将1.2g(3.3mmol)A步骤的产物和10mmol乙硫醇钠的100ml二甲基甲酰胺溶液加热42小时，冷却，用水稀释，并用盐酸将pH调至5-6。用乙酸乙酯提取混合物，将有机相用水洗涤，再用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。将残余物在硅胶上色谱，用乙酸乙酯洗脱得到550mg产物，收率为48％，mp234-236℃分解。C21H18N2O3元素分析计算值C72.82；H5.24；N8.09实测值C72.54；H5.19；N8.04C、[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯的制备将430mg(1.2mmol)B步骤的产物在40ml二甲基甲酰胺和几ml四氢呋喃中形成的溶液用60mg氢化钠(60％在矿物油中，1.5mmol)处理15分钟，接着用0.13ml(1.4mmol)溴代乙酸甲酯处理16小时；用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发；将残余物在硅胶上色谱，并在梯度为二氯甲烷/1-3％甲醇的条件下洗脱，得到320mg标题化合物，收率为62％，mp170-172℃。C24H22N2O5元素分析计算值C68.89；H5.30；N6.69实测值C68.64；H5.41；N6.57D、[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸钠盐的制备将0.075ml2.0N的氢氧化钠加入60mg(0.15mmol)C步骤的产物在30ml乙醇中形成的悬浮液中；加热该混合物直至形成溶液，然后冷却，在真空条件下浓缩，用乙酸乙酯稀释，再在真空条件下浓缩，冷却，并过滤，得到50mg无定形固体状的产物，收率为80％。MS(FAB+)427.2MS(离子喷射)+Q1405.5，-Q1403.5实施例69-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备将1.47克(4.19mmol)实施例3的A步骤的产物在146ml二甲基甲酰胺和31ml四氢呋喃中形成的溶液用210mg氢化钠(60％在矿物油中，5.24mmol)处理10分钟，接着用0.39ml(0.66mmol)溴代乙腈处理3.5小时；将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤，用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发；将残余物在硅胶上色谱，并用含有0-4％甲醇的二氯甲烷进行梯度洗脱，得到1.34g标题化合物，收率为82％。C23H23N3O3元素分析计算值C70.93；H5.95；N10.79实测值C70.67；H6.06；N10.83实施例79-苄基-7-甲氧基-5-(1H-四唑-5-基甲基)氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备在95℃下，将0.45克(1.16mmol)实施例6化合物与5ml三正丁基氢化物加热1小时。然后，将反应混合物加入由125ml乙腈、25ml四氢呋喃和50ml乙酸组成的混合物中，并搅拌2小时。用己烷提取混合物4次，并将残余物在真空条件下蒸发；通过从丙酮和己烷中重结晶，得到0.30克标题化合物，收率为60％。C23H24N6O3元素分析计算值C63.88；H5.59；N19.43实测值C64.06；H5.64；N19.28制备例1由2-溴-3-硝基苯甲酸制备5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮a)2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯在室温下，将2-溴-3-硝基苯甲酸(28.4g，115.0mM)、碘代甲烷(18.0g，127mM)和碳酸钾(19.0g，137.4mM)在100ml二甲基甲酰胺中形成的溶液搅拌72小时；再将混合物倒入1.5升水中。将生成的沉淀通过过滤收集起来，并在真空条件下干燥，得到28.79g(96％)2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ8.3(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.9(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.7(t，1H，J＝8Hz)，and3.9(s，3H).IR(KBr，cm-1)2950，1738，1541，1435，1364，1298，and1142.MS(FD)m/e259，261.C8H6NO4Br元素分析计算值C36.95；H2.33；N5.39实测值C37.14；H2.37；N5.45b)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯室温下，将氢气通入由2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯(020g，0.77mM)和0.1g3％硫化的铂/碳在25ml乙酸乙酯中形成的溶液24小时。通过硅藻土过滤除去催化剂，浓缩滤液，得到0.175g(99％)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物。1HNMR(CDCl3)δ7.15(t，1H，J＝8Hz)，7.1(dd，1H，J＝1and8Hz)，6.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，and3.95(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3550，3380，2980，2900，1729，1613，1465，1451，1434，1324，1266，and1025.MS(FD)m/e230，232.C8H8NO2Br元素分析计算值C41.77；H3.51；N6.09实测值C42.01；H3.29；N6.00c)3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-甲基-环己-2-烯-1-酮于125℃下，在氮气氛中，加热由2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯(10.2g，44.3mM)和5-甲基-1，3-环己二酮(6.15g，48.7mM)组成的混合物1.5小时。将生成的固体用乙酸乙酯研制，得到9.98g(67％)3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-甲基-环己-2-烯-1-酮。1HNMR(CDCl3)δ7.55(m，2H)，7.35(dd，J＝8and8Hz，1H)，6.4(bs，1H)，5.55(s，1H)，3.95(s，3H)，2.6-2.0(m，5H)，1.15(d，J＝7Hz，3H).MS(ES)m/e338，340.d)5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮将由3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-甲基-环己-2-烯-1-酮(9.98g，29.5mM)、乙酸钯(0.66g，2.95mM)、三-邻-甲苯基膦(1.8g，5.9mM)和三乙胺(5.10ml，36.6mM)在75ml乙腈中形成的悬浮液在回流温度下加热3小时。在真空条件下除去溶剂，再将残余物溶于二氯甲烷，用1NHCl洗涤，接着用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并浓缩，得到11g粗产物。在硅胶上通过HPLC纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到5.7g(75％)5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮。1HNMR(CDCl3)δ9.5(bs，1H)，7.4(d，J＝8Hz，1H)，7.35(d，J＝8Hz，1H)，7.2(dd，J＝8and8Hz，1H)，4.0(s，3H)，2.9(dd，J＝13and4Hz，1H)，2.55(m，2H)，2.4(m，1H)，2.25(dd，J＝15and9Hz，1H)，1.05(d，J＝7Hz，3H).MS(ES)m/e226，258.实施例8{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮(2.0g，7.77mM)、苄基溴(0.94g，7.93mM)和碳酸钾(2.15g，15.5mM)在39mlDMF中形成的悬浮液搅拌22小时。将混合物用乙酸乙酯和1NHCl稀释，进行层分离后，用乙酸乙酯提取水层。然后，将合并后的乙酸乙酯层用1NHCl提取二次，再用水提取一次，和用盐水提取一次。干燥(Na2SO4)后，在真空条件下蒸发，得到2.61g(97％)9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮。1HNMR(CDCl3)δ7.6-7.4(m，6H)，7.0(m，2H)，5.4(s，2H)，4.05(s，3H)，3.0(m，1H)，2.65-2.45(m，3H)，2.3(dd，J＝15and9Hz，1H)，1.1(d，J＝7Hz，3H).MS(ES)m/e316，348.B、9-[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.30g，3.74mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(0.93g，4.12mM)在37ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到270mg(21％)9-[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑。1HNMR(CDCl3)δ10.45(s，1H)，8.0(d，J＝8Hz，1H)，7.55(d，J＝8Hz，1H)，7.4(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.3(m，3H)，7.05(m，2H)，6.65(s，1H)，6.6(s，1H)，5.5(s，2H)，4.1(s，3H)，2.45(s，3H).MS(ES)m/e314，346.C、9-[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在30-40℃下，将9-[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑(470mg，1.36mM)在20mlTHF和80ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理6小时。将沉淀出的固体滤出，并用Et2O研制，得到200mg(44％)9-[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(bs，1H)，8.4(bs，1H)，7.75(m，1H)，7.4(m，2H)，7.25(m，3H)，7.1(m，2H)，6.95(s，1H)，6.45(s，1H)，5.65(s，2H)，2.4(s，3H).MS(ES)m/e314，331.D、{9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯将以60％浓度在矿物油中的氢化钠(30.4mg，0.76mM)加入9-[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(202mg，0.61mM)在21mlDMF和4.6mlTHF中形成的溶液中。10分钟后，加入溴代乙酸甲酯(77μl，0.482mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌1.25小时。将混合物用乙酸乙酯稀释和用水洗涤。再用乙酸乙酯提取水层。将合并后的有机层用饱和盐水提取，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩。然后，将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到184mg(75％){9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯。1HNMR(DMSO-d6)δ7.55(d，1H，J＝8Hz)，7.5(bs，1H)，7.4-7.15(m，9H)，6.45(s，1H)，5.7(s，2H)，4.9(s，2H)，3.75(s，3H)，2.4(s，3H).MS(FD)m/e386，403.C24H22N2O4元素分析计算值C71.63；H5.51；N6.96实测值C71.74；H5.81；N6.69E、{9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在25℃下，将{9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(83.5mg，0.207mM)和1.0ml(2.0mM)2N氢氧化钠在10ml乙醇中形成的溶液搅拌45分钟。通过过滤收集起生成的白色沉淀，用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到48mg(56％){9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。MS(ES)m/e314，372，389，411。将滤液用1NHCl酸化至pH为1。冷却至5℃后，通过过滤收集起生成的白色沉淀，用水洗涤，然后在真空条件下干燥，得到24mg(29％){9-[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸。1HNMR(DMSO-d6)δ11.2(bs，1H)，7.8(bs，1H)，7.6(d，J＝8Hz，1H)，7.45(bs，1H)，7.4-7.05(m，8H)，6.45(s，1H)，5.65(s，2H)，4.9(s，2H)，2.4(s，3H).MS(ES)m/e314，372，389.C23H20N2O4元素分析计算值C71.12；H5.19；N7.21实测值C71.33；H5.47；N7.19实施例9{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮(1.0g，3.89mM)、3-氟苄基溴(0.48ml，3.97mM)和碳酸钾(1.07g，7.78mM)在20mlDMF中形成的悬浮液搅拌22小时。将混合物用乙酸乙酯和1NHCl稀释，进行层分离后，用乙酸乙酯提取水层。然后，将合并后的乙酸乙酯层先用1NHCl、再用水、最后用盐水提取。干燥(Na2SO4)后，在真空条件下蒸发，得到1.38g(97％)9-[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮。1HNMR(CDCl3)δ7.4-7.2(m，5H)，7.0(m，1H)，6.75(m，2H)，5.4(s，2H)，4.05(s，3H)，3.0(m，1H)，2.65-2.45(m，3H)，2.3(dd，J＝15and9Hz，1H)，1.1(d，J＝7Hz，3H).MS(ES)m/e334，366.B、9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.37g，3.75mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(0.94g，4.13mM)在38ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌3小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到0.33g(24％)9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑。1HNMR(CDCl3)δ10.45(s，1H)，8.0(d，J＝8Hz，1H)，7.55(d，J＝8Hz，1H)，7.4(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.3(m，2H)，6.95(m，1H)，6.85(d，J＝8Hz，1H)，6.75(m，1H)，6.65(s，1H)，5.5(s，2H)，4.1(s，3H)，2.45(s，3H).MS(ES)m/e332，364.C、9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在30-40℃下，将9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑(0.33g，0.91mM)在14mlTHF和54ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理6.5小时。将沉淀出的固体滤出，用水洗涤，并用35mlEt2O研制，得到182mg(57％)9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(bs，1H)，8.4(bs，1H)，7.75(m，1H)，7.4(m，2H)，7.25(m，1H)，7.05(m，1H)，6.9(m，2H)，6.85(d，J＝8Hz，1H)，6.45(s，1H)，5.65(s，2H)，2.4(s，3H).MS(ES)m/e332，349.D、{9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯将以60％浓度在矿物油中的氢化钠(25.9mg，0.65mM)加入9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(181mg，0.52mM)在18mlDMF和3.9mlTHF中形成的溶液。10分钟后，加入溴代乙酸甲酯(66μl，0.70mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌1.25小时。将混合物用乙酸乙酯稀释和用水洗涤。再用乙酸乙酯提取水层。将合并后的有机层用饱和盐水提取，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩。然后，将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/丙酮梯度洗脱)，得到170mg(78％){9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯。1HNMR(DMSO-d6)δ7.55(d，1H，J＝8Hz)，7.5(bs，1H)，7.4-7.25(m，2H)，7.2(bs，1H)，7.05(m，3H)，6.95(d，J＝8Hz，1H)，6.9(d，J＝8Hz)，6.45(s，1H)，5.65(s，2H)，4.9(s，2H)，3.75(s，3H)，2.4(s，3H).MS(FD)m/e404，421.C24H21FN2O4元素分析计算值C68.56；H5.03；N6.66实测值C67.75；H4.95；N6.33E、{9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在25℃下，将{9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(68.3mg，0.162mM)和0.81ml(1.6mM)2N氢氧化钠在8.1ml乙醇中形成的溶液搅拌30分钟。通过过滤收集起生成的白色沉淀，用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到11mg(16％){9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。将滤液用1NHCl酸化至pH为2。冷却至5℃后，通过过滤收集起生成的白色沉淀，用水洗涤，然后在真空条件下干燥，得到31mg(47％){9-[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸。1HNMR(DMSO-d6)δ7.75(bs，1H)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.45(bs，1H)，7.4-7.25(m，2H)，7.05(m，3H)，6.95(d，J＝8Hz，1H)，6.9(d，J＝8Hz，1H)，6.45(5，1H)，5.65(s，2H)，4.8(s，2H)，2.4(s，3H).MS(ES)m/e390，407.从丙酮/己烷中重结晶得到分析样品C23H19FN2O4元素分析计算值C67.97；H4.71；N6.89实测值C68.21；H4.93；N7.16实施例10{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮(1.0g，3.89mM)、3-甲基苄基溴(0.54ml，3.97mM)和碳酸钾(1.07g，7.78mM)在20mlDMF中形成的悬浮液搅拌19小时。将混合物用乙酸乙酯和1NHCl稀释，进行层分离后，用乙酸乙酯提取水层。然后，将合并后的乙酸乙酯层先用1NHCl、再用水、最后用盐水提取。干燥(Na2SO4)后，在真空条件下蒸发，得到1.41g(100％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮。1HNMR(CDCl3)δ7.4-7.05(m，6H)，6.8(m，1H)，5.3(s，2H)，4.05(s，3H)，3.0(m，1H)，2.7-2.3(m，4H)，2.3(s，1H)，1.2(d，J＝7Hz，3H).MS(ES)m/e362.B、9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑将以60％浓度在矿物油中的氢化钠(0.36g，8.95mM)加入9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.41g，3.89mM)在13ml二噁烷中的溶液。搅拌反应混合物6分钟，接着加入苯亚磺酸甲酯(0.81ml，6.22mM)。将反应混合物再搅拌6小时后，用20ml二噁烷和0.51ml乙酸稀释。将混合物回流30分钟，用乙酸乙酯稀释，并用饱和碳酸氢钠、盐水、再用水提取。干燥(Na2SO4)后，在真空条件下蒸发，得到2.30g粗产物。再将混合物在硅胶上通过柱色谱纯化(用甲苯/二氯甲烷洗脱)，得到0.92g(66％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑。1HNMR(CDCl3)δ10.45(s，1H)，8.0(d，J＝8Hz，1H)，7.55(d，J＝8Hz，1H)，7.4(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.4(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.05(d，J＝8HZ，1H)，6.9(s，1H)，6.85(d，J＝8Hz，1H)，6.75(s，1H)，6.7(s，1H)，5.45(s，2H)，4.1(s，3H)，2.4(s，3H)，2.25(s，3H).MS(ES)m/e328，360.C、9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在30-40℃下，将9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑(0.92g，2.56mM)在38mlTHF和154ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理6小时。将沉淀出的固体滤出，用水洗涤，得到0.55g(63％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(bs，1H)，8.4(bs，1H)，7.75(m，1H)，7.4(m，2H)，7.15(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.05(m，1H)，7.0(s，1H)，6.9(s，1H)，6.8(d，J＝8Hz，1H)，6.45(s，1H)，5.65(s，2H)，2.4(s，3H)，2.2(s，3H).MS(ES)m/e328，345.D、{9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯将以60％浓度在矿物油中的氢化钠(79.8mg，2.0mM)加入9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(0.55g，1.60mM)在56mlDMF和12mlTHF中形成的溶液中。10分钟后，加入溴代乙酸甲酯(0.20ml，2.16mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌1小时。将混合物用乙酸乙酯稀释和用水洗涤。再用乙酸乙酯提取水层。将合并后的有机层用饱和盐水提取，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩。然后，将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/丙酮梯度洗脱)，得到0.51g(76％){9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯。1HNMR(DMSO-d6)δ7.5(m，2H)，7.35(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.2-7.1(m，2H)，7.05-6.95(m，4H)，6.85(d，J＝8Hz，1H)，6.45(s，1H)，5.6(s，2H)，4.9(s，2H)，3.75(s，3H)，2.4(s，3H)，2.2(s，3H).MS(FD)m/e400，417.C25H24N2O4元素分析计算值C72.10；H5.81；N6.73实测值C71.94；H5.71；N6.96E、{9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在25℃下，将{9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(0.12g，0.288mM)和1.4ml(2.8mM)2N氢氧化钠在14ml乙醇中形成的溶液搅拌30分钟。将滤液用1NHCl酸化至pH为2。搅拌1小时后，通过过滤收集起生成的白色沉淀，用水洗涤，然后在真空条件下干燥，得到114mg(95％){9-[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸。1HNMR(DMSO-d6)δ11.1(bs，1H)，7.75(bs，1H)，7.6(d，J＝8Hz，1H)，7.45(bs，1H)，7.35(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.2-7.0(m，5H)，6.85(d，J＝8Hz，1H)，6.45(s，1H)，5.6(s，2H)，4.8(s，2H)，2.4(s，3H)，2.2(s，3H).MS(ES)m/e386，403.从丙酮/己烷中重结晶得到分析样品C24H22N2O4元素分析计算值C71.63；H5.51；N6.96实测值C71.88；H5.65；N7.20制备例2由2-溴-3-硝基苯甲酸制备5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-三氟甲基苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮a)2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯在室温下，将2-溴-3-硝基苯甲酸(28.4g，115.0mM)、碘代甲烷(18.0g，127mM)和碳酸钾(19.0g，137.4mM)在100ml二甲基甲酰胺中形成的溶液搅拌72小时；再将混合物倒入1.5升水中。将生成的沉淀通过过滤收集起来，并在真空条件下干燥，得到28.79g(96％)2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ8.3(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.9(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.7(t，1H，J＝8Hz)，and3.9(s，3H).IR(KBr，cm-1)2950，1738，1541，1435，1364，1298，and1142.MS(FD)m/e259，261.C8H6NO4Br元素分析计算值C36.95；H2.33；N5.39实测值C37.14；H2.37；N5.45b)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯室温下，将氢气通入由2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯(0.20g，0.77mM)和0.1g3％硫化的铂/碳在25ml乙酸乙酯中形成的溶液24小时。通过硅藻土过滤除去催化剂，浓缩滤液，得到0.175g(99％)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物。1HNMR(CDCl3)δ7.15(t，1H，J＝8Hz)，7.1(dd，1H，J＝1and8Hz)，6.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，and3.95(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3550，3380，2980，2900，1729，1613，1465，1451，1434，1324，1266，and1025.MS(FD)m/e230，232.C8H8NO2Br元素分析计算值C41.77；H3.51；N6.09实测值C42.01；H3.29；N6.00c)3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-(4-三氟甲基苯基)-环己-2-烯-1-酮于150℃下，在氮气氛中，加热由2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯(10.2g，44.3mM)和5-(4-三氟甲基苯基)-1，3-环己二酮(1.77g，6.93mM)组成的混合物20分钟。将生成的固体用4∶1乙酸乙酯/乙醚研制，得到2.18g(74％)3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-(4-三氟甲基苯基)-环己-2-烯-1-酮。1HNMR(DMSO-d6)δ8.9(s，1H)，7.75-7.5(m，7H)，3.9(s，3H)，3.5(m，1H)，2.9(dd，J＝14and9Hz，1H)，2.7(dd，J＝14and4Hz，1H)，2.55(dd，J＝14and9Hz，1H)，2.35(dd，J＝14and4Hz，1H).MS(ES).m/e368，370.d)5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-三氟甲基苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮将由3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-(4-三氟甲基苯基)-环己-2-烯-1-酮(2.18g，4.66mM)、乙酸钯(0.10g，0.47mM)、三-邻-甲苯基膦(0.28g，0.93mM)和三乙胺(0.8ml，5.78mM)在12ml乙腈中形成的悬浮液在回流温度下加热3小时。在真空条件下除去溶剂，再将残余物溶于二氯甲烷，用1NHCl洗涤，接着用饱和盐水洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤，并浓缩，得到2.21g粗产物。在硅胶上通过HPLC纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到1.57g(87％)5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-三氟甲基苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮。1HNMR(CDCl3)δ9.2(bs，1H)，7.6(d，J＝8Hz，2H)，7.45-7.35(m，5H)，7.25(d，J＝8Hz，2H)，3.55(m，1H)，3.2-3.0(m，2H)，2.7(m，2H).MS.(ES)m/e356，388.实施例11{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-(4-三氟甲基苯基)-咔唑-4-基}氧基乙酸的制备a)9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-(4-三氟甲基苯基)-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-三氟甲基苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮(1.57g，4.05mM)、苄基溴(0.49g，4.13mM)和碳酸钾(1.12g，8.10mM)在20mlDMF中形成的悬浮液搅拌22小时。将混合物用乙酸乙酯和1NHCl稀释，进行层分离后，用乙酸乙酯提取水层。然后，将合并后的乙酸乙酯层用1NHCl、水、而后用盐水提取。干燥(Na2SO4)后，在真空条件下蒸发，得到1.87g(96％)9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-(4-三氟甲基苯基)-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮。1HNMR(CDCl3)δ7.6(d，J＝8Hz，2H)，7.45-7.25(m，8H)，6.95(m，2H)，5.35(s，2H)，4.05(s，3H)，3.65(m，1H)，3.2(dd，J＝16and5Hz，1H)，3.0(dd，J＝16and10Hz，1H)，2.8(m，2H).MS(ES)m/e478.b)9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(苯基)甲基]5-甲酯基-2-(4-三氟甲基苯基)-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.87g，3.92mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(0.89g，3.92mM)在39ml甲苯中形成的溶液回流25分钟。将混合物在硅胶上通过柱色谱纯化(用甲苯洗脱)，得到1.10g(59％)9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-甲酯基咔唑。1HNMR(CDCl3)δ10.65(s，1H)，8.05(d，J＝8Hz，1H)，7.8(m，3H)，7.65(m，3H)，7.6(d，J＝8Hz，1H)，7.45(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.3-7.1(m，2H)，5.6(s，2H)，4.1(s，3H).MS(ES)m/e444，476.c)9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在30-40℃下，将9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-甲酯基咔唑(1.10g，2.31mM)在35mlTHF和140ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理6小时。将沉淀出的固体滤出并用水洗涤。先用Et2O，再用2∶1Et2O/CH2Cl2研制，得到0.20g(19％)9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑。1HNMR(DMSO-d6)δ10.8(s，1H)，8.9(bs，1H)，8.45(bs，1H)，8.0(d，J＝8Hz，2H)，7.8(d，J＝8Hz，2H)，7.6(s，1H)，7.5(m，2H)，7.3-7.1(m，6H)，7.0(s，1H)，5.8(s，2H).MS(ES)m/e444，461.d){9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯将以60％浓度在矿物油中的氢化钠(22mg，0.54mM)加入9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(0.20g，0.43mM)在15mlDMF和3mlTHF中形成的溶液中。7分钟后，加入溴代乙酸甲酯(56μl，0.59mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌1小时。将混合物用乙酸乙酯稀释和用水洗涤。再用乙酸乙酯提取水层。将合并后的有机层用饱和盐水提取，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩。然后，将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到0.19g(84％){9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯。1HNMR(DMSO-d6)δ8.0(d，J＝8Hz，2H)，7.85(d，J＝8Hz，2H)，7.7(s，1H)，7.6(d，J＝8Hz，1H)，7.6(bs，1H)，7.4(dd，J＝8and8Hz，1H)，7.3-7.1(m，6H)，7.1(d，J＝8Hz，1H)，7.0(s，1H)，5.8(s，2H)，5.1(s，2H)，3.7(s，3H).MS(FD)m/e516，533.C30H23F3N2O4元素分析计算值C67.66；H4.36；N5.26实测值C68.38；H4.29；N5.67e){9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在25℃下，将{9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(101mg，0.19mM)和0.95ml(1.9mM)2N氢氧化钠在9.5ml乙醇中形成的溶液搅拌30分钟。将反应混合物用1NHCl酸化至pH为2。搅拌30分钟后，通过过滤收集起生成的白色沉淀，用水洗涤，然后在真空条件下干燥，得到73mg(75％){9-[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸。1HNMR(DMSO-d6)δ11.0(bs，1H)，8.0(d，J＝8Hz，2H)，7.85(d，J＝8Hz，2H)，7.8(bs，1H)，7.7(s，1H)，7.65(d，J＝8Hz，1H)，7.4(m，2H)，7.3-7.1(m，6H)，7.0(s，1H)，5.8(s，2H)，5.0(s，2H).MS(ES)m/e502，519.C29H21F3N2O4元素分析计算值C67.17；H4.09；N5.40实测值C67.05；H4.11；N5.31实施例129-苄基-5-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备A、5-(2-氨基)乙氧基-9-苄基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备在0℃下，逐滴将硫酸(53μl，0.97mmol)在5分钟内加入1.93ml(1.93mmol)1M氢化铝锂/THF在13mlTHF中形成的溶液。在室温下，将混合物搅拌1小时，接着以使温度保持低于26℃的速度逐滴加入9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺(0.50g，1.29mmol)在13mlTHF中形成的溶液。再过45分钟后，将反应先用0.5ml1∶1THF/H2O，再用0.75ml13％NaOH，最后用80μlH2Ok中止反应；然后，用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠稀释，并进行层分离。将有机层用盐水提取，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。将残余物在硅胶上色谱，用9∶1∶0.1CH2Cl2/MeOH/NH4OH洗脱得到小标题产物(0.28g，55％)。MS(ES+)394B、9-苄基-5-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备在0℃下，向0.20g(0.51mmol)A步骤产物的10mlTHF溶液中加入三乙胺(71μl，0.5lmmol)和甲磺酰氯(39μl，0.51mmol)。在0℃下40分钟后，将反应用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠稀释，并进行层分离。将有机层用盐水提取，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。然后，将残余物在硅胶上色谱，用20∶1CH2Cl2/MeOH洗脱，并从乙酸乙酯/己烷中结晶，得到标题产物(0.13g，54％)。MS(ES+)472C24H29N3O5S元素分析计算值C61.13；H6.20；N8.91实测值C61.04；H6.16；N9.21实施例139-苄基-4-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺的制备A、4-(2-氨基)乙氧基-9-苄基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺的制备在0℃下，逐滴将硫酸(34.5μl，0.63mmol)在5分钟内加入1.25ml(1.25mmol)1M氢化铝锂/THF在8.3mlTHF中形成的溶液。在室温下，将混合物搅拌1小时，接着以使温度保持低于26℃的速度逐滴加入9-苄基-4-氰基甲氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺(0.32g，0.83mmol)在8.3mlTHF中形成的悬浮液。再过45分钟后，将反应先用0.32ml1∶1THF/H2O，再用0.48ml13％NaOH，最后用51μlH2O中止反应；然后，用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠稀释，并进行层分离。将有机层用盐水提取，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。将残余物在硅胶上色谱，用9∶1∶0.1CH2Cl2/MeOH/NH4OH洗脱得到小标题产物(148mg，46％)。MS(ES+)390B、9-苄基-4-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺的制备在0℃下，向在11mlTHF中的107mg(0.27mmol)A步骤产物中加入三乙胺(38μl，0.27mmol)和甲磺酰氯(21μl，0.27mmol)。在0℃下40分钟后，将反应用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠稀释，并进行层分离。将有机层用盐水提取，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。然后，将残余物在硅胶上色谱，用10∶1CH2Cl2/丙酮洗脱，并从乙酸乙酯/己烷中结晶，得到标题产物(28.6mg，22％)。MS(ES+)468C24H25N3O5S元素分析计算值C61.66；H5.39；N8.99实测值C61.52；H5.31；N8.81实施例149-苄基-4-(2-三氟甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺的制备在0℃下，向在3.2mlTHF中的31.2mg(0.08mmol)实施例13的A步骤产物中加入三乙胺(11.1μl，0.08mmol)和三氟甲磺酰氯(8.5μl，0.08mmol)。在0℃下40分钟后，将反应用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠稀释，并进行层分离。将有机层用盐水提取，用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。然后，将残余物在硅胶上色谱，用CH2Cl2/乙酸乙酯梯度洗脱，并用乙醚研制，得到标题产物(19.3mg，46％)。MS(ES+)522C24H22F3N3O5S元素分析计算值C55.27；H4.25；N8.06实测值C55.11；H4.40；N7.99实施例159-苄基-5-甲磺酰氨基甲氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的制备向在25mlTHF中的51mg(0.125mmol)(9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基)氧基乙酸中加入羰基二咪唑(20.2mg，0.125mmol)。将反应回流21小时，接着冷却至室温。再将甲磺酰胺(11.9mg，0.125mmol)和二氮杂二环十一碳烯(18.7μl，0.125mmol)在2.5mlTHF中形成的混合物加入其中。3.5小时后，将反应用乙酸乙酯稀释，并分别用10％亚硫酸氢钠、饱和碳酸氢钠、10％亚硫酸氢钠和盐水分别提取。将有机层用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。然后，将残余物在硅胶上色谱，用二氯甲烷/乙醇梯度洗脱，得到标题产物(8mg，10％)。C24H27N3O6S高分辨MS计算值485.1621实测值485.1625实施例169-苄基-4-甲磺酰氨基甲氧基咔唑-5-甲酰胺的制备向在26mlTHF中的48mg(0.13mmol)(9-苄基-4-氨基甲酰基咔唑-4-基)氧基乙酸加入羰基二咪唑(21mg，0.13mmol)。将反应回流25小时，接着冷却至室温。再将甲磺酰胺(12mg，0.13mmol)和二氮杂二环十一碳烯(19μl，0.13mmol)在2.6mlTHF中形成的混合物加入其中。3小时后，将反应用乙酸乙酯稀释，并先用10％亚硫酸氢钠、再用盐水提取。将有机层用硫酸钠干燥，并在真空条件下蒸发。然后，将残余物在硅胶上色谱，用二氯甲烷/乙醇梯度洗脱，得到不纯的产物。再将其从乙酸乙酯中提取到饱和碳酸氢钠中，并再次酸化，得到标题产物(3.9mg，6.7％)。C23H21N3O5S高分辨MS计算值452.1280实测值452.1284实施例17[5-氨基甲酰基-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸A、5-戊基环己-1，3-二酮和其烯醇异构体的混合物的制备室温下，在氮气氛中，随着搅拌将氢氧化钠(1.98g，49.5mmol)加入olivetol(7.20g，39.9mmol)在THF(20ml)/H2O(20ml)中的形成的悬浮液。将溶液搅拌直至澄清。除去搅拌棒后，加入5％Rh/Al2O3(500mg)。接着，将混合物在氢气压力为60磅/平方英寸的Parr震动器中处理17小时。通过硅藻土过滤后，将滤液冷却至0℃，接着用5NHCl(10.9ml)处理。在40℃下，将混合物在真空条件下蒸发，并将残余物在硅胶上色谱(先用40-100％乙酸乙酯/己烷，后用0-15％甲醇/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到以比例为3∶2的酮/烷醇异构体混合物形式存在的小标题产物白色固体(4.80g，66％)。mp68.5-69.5℃；IR(KBr)3200-2400(br)，1610，1542cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.88(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，3.38(s，2H，酮异构体的-CH2-)，4.13(s，1H，烯醇异构体的＝CH-)，8.90(brs，1H，-OH)；ESIMSm/e183.(M++1)；C11H18O2元素分析计算值C72.49；H9.95实测值C72.72；H9.95B、5-(羟基甲基)环己-1，3-二酮和其烯醇异构体的混合物的制备按照如步骤A所述试验步骤，以75％的收率完成小标题化合物的合成。IR(KBr)3547，3453(br)，1633，1580cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ1.90-2.30(m，5H)，3.30(brs，2H，-CH2O-)，4.61(brs，1H，-OH)，5.13(s，1H)，10.94(s，1H，-OH)；ESIMSm/e143(M++1)；C7H10O3元素分析计算值C59.14；H7.09实测值C59.44；H7.08C、3-(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-戊基环己-2-烯-1-酮的制备在150℃下，在搅拌的条件下，将由制备例4制得的3-氨基-2-溴苯甲酸甲酯(5.12g，22.3mmol)和A步骤化合物(4.06g，22，3mmol)组成的混合物在油浴中加热1.4小时，该反应在正的氮气压力下进行以连续除去水蒸气。在室温下，将混合物在硅胶上色谱(用3-100％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到小标题化合物(6.06g，69％)白色固体。mp132.0-134.0℃；IR(KBr)3220(br)，1726，1580cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.90(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.25-1.45(m，8H)，2.05-2.27(m，2H)，2.35-2.57(m，3H)，3.94(s，3H，-OCH3)，5.57(s，1H，＝CH-)，6.44(brs，1H，-NH)，7.35(t，J＝6.8Hz，1H)，7.53(d，J＝6.8Hz，2H)；ESIMSm/e394(M++1，79Br)，396(M++1，81Br).D、5-甲酯基-1，2-二氢-2-戊基-9H-咔唑-4(3H)-酮的制备室温下，在氮气氛中，随着搅拌将三乙胺(2.09ml，15.0mmol)加入上述C步骤化合物(3.94g，10.0mmol)、Pd(OAc)2(338mg，1.50mmol)和三-邻-甲苯基膦(914mg，3.00mmol)在乙腈(40ml)中形成的悬浮液。然后，在85℃下，将生成的混合物在油浴中加热1小时。在35℃下，再将混合物在真空条件下蒸发，并将残余物在硅胶上色谱(用20-100％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到小标题化合物(2.45g，78％)白色固体。mp116.0-117.5℃；IR(KBr)3379(br)，3180(Br)，1725，1627cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.89(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.20-1.47(m，8H)，2.20-2.32(m，2H)，2.50-2.67(m，2H)，2.92-3.05(m，1H)，4.02(s，3H，-OCH3)，7.18-7.26(m，1H)，7.35-7.43(m，2H)，9.20-9.42(brs，1H，-NH)；ESIMSm/e314(M++1)；C19H23NO3元素分析计算值C72.82；H7.40；N4.47实测值C72.59；H7.43；N4.51E、5-甲酯基-1，2-二氢-2-戊基-9-(苯基甲基)-咔唑-4(3H)-酮的制备在氮气氛中，随着搅拌将苄基溴(1.25ml，10.5mmol)加入实施例17D化合物(3.00g，9.57mmol)和碳酸钾(1.98g，14.4mmol)在无水DMF(30ml)中形成的悬浮液中。将生成的混合物搅拌5小时后，在40℃下，将混合物在真空条件下蒸发，并将残余物在硅胶上色谱(用10-60％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到小标题化合物(3.28g，85％)白色固体。mp119.0-120.5℃；IR(KBr)1723，1650cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.87(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.23-1.52(m，8H)，2.25-2.40(m，2H)，2.47-2.57(m，1H)，2.69(d，J＝12.8Hz，1H)，2.99(dd，J＝16.6，3.6Hz，1H)，4.05(s，3H，-OCH3)，5.36(s，2H)，6.98-7.02(m，2H)，7.20-7.40(m，6H)；ESIMSm/e404(M++1).F、5-甲酯基-4-羟基-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑的制备(a)通过DDQ氧化反应在氮气氛中，伴随着搅拌将DDQ(563mg，2.48mmol)加入上述E步骤化合物(1.00g，2.48mmol)在无水甲苯(30ml)中形成的悬浮液。将生成的混合物加热至回流25分钟。在室温下，将混合物在硅胶上色谱(用0-30％乙酸乙酯/甲苯梯度洗脱)得到小标题化合物(290mg，29％)黄色固体(310mg，31％)。(b)通过苯亚磺酸酯消去反应在氮气氛中，伴随着搅拌将氢化钠(60％在矿物油中，192mg，4.80mmol)加入上述E步骤化合物(807mg，2.00mmol)和苯亚磺酸甲酯(375mg，2.40mmol)在无水1，4-二噁烷(10ml)中形成的溶液中。在50℃下，将混合物在油浴中加热2小时15分钟。再加入15ml1，4-二噁烷进行稀释后，将混合物用乙酸(0.343ml，6.00mmol)处理，并将生成的悬浮液加热至回流40分钟。在真空条件下蒸发该混合物，并将残余物在硅胶上色谱(用0-5％乙酸乙酯/甲苯梯度洗脱)得到小标题化合物(690mg，86％)黄色固体。mp130.0-132.0℃；IR(KBr)3200(br)，1686cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.87(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.25-1.38(m，4H)，1.60-1.75(m，2H)，2.69(t，J＝7.7Hz，2H)，4.10(s，3H，-OCH3)，5.52(s，2H)，6.71(5，1H)，6.76(s，1H)，7.09-7.11(m，2H)，7.20-7.30(m，3H)，7.37(t，J＝8.0Hz，1H)，7.55(d，J＝8.0Hz，1H)，7.97(d，J＝8.0Hz，1H)，10.43(s，1H，-OH)；ESIMSm/e402(M++1)；C26H27NO3·0.2(C7H8)元素分析计算值C78.37；H6.86；N3.34实测值C78.48；H6.68；N3.53G、5-氨基甲酰基-4-羟基-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑的制备在-25℃下的压力瓶中，伴随着搅拌在上述F步骤化合物(590mg，1.47mmol)在氨水(50ml)/THF(10ml)中形成的悬浮液中用氨气鼓泡5分钟。将瓶用螺旋盖盖好后，将混合物在室温下搅拌3天。冷却至-25℃后，去掉螺旋盖，并将混合物在室温下搅拌10分钟。浓缩后，将残余物在硅胶上色谱(用0-40％四氢呋喃/甲苯梯度洗脱)以回收步骤F化合物(160mg，27％)，并得到所需小标题产物(397mg，70％)浅黄色固体。IR(KBr)3437，3200(br)，1633，1601cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.86(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.22-1.38(m，4H)，1.60-1.75(m，2H)，2.69(t，J＝7.7Hz，2H)，5.52(s，2H)，6.16(s，1H，-NH)，6.53(s，1H，-NH)，6.72(s，1H)，6.76(s，1H)，7.07-7.11(m，2H)，7.23-7.30(m，3H)，7.35(t，J＝7.7Hz，1H)，7.43(d，J＝7.7Hz，1H)，7.48(d，J＝7.7Hz，1H)，9.80(s，1H，-OH)；ESIMSm/e387(M++1)；C25H26N2O2元素分析计算值C77.69；H6.78；N7.25实测值C77.69；H6.63；N7.15H、[5-氨基甲酰基-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备室温下，在氮气氛中，伴随着搅拌将溴代乙酸甲酯(48.0mg，0.314mmol)加入上述实施例17G化合物(110mg，0.285mmol)和碳酸铯(186mg，0.570mmol)在无水DMF(2ml)中形成的悬浮液中。将生成的化合物搅拌1小时。在40℃真空条件下浓缩后，将残余物在硅胶上色谱(用10-60％四氢呋喃/甲苯梯度洗脱)得到小标题产物(115mg，88％)白色固体。mp195.0-196.0℃；IR(KBr)3365(br)，3157(br)，1758，1640cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.87(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.22-1.35(m，4H)，1.58-1.70(m，2H)，2.69(t，J＝7.6Hz，2H)，3.84(s，3H，-OCH3)，4.89(s，2H，-OCH2-)，5.50(s，2H，-NCH2-)，5.95(brs，1H，-NH)，6.08(brs，1H，-NH)，6.41(s，1H)，6.85(s，1H)，7.07-7.11(m，2H)，7.23-7.40(m，6H)；ESIMSm/e459(M++1)；C28H30N2O4元素分析计算值C73.34；H6.59；N6.11实测值C73.56；H6.43；N6.25I、[5-氨基甲酰基-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸的制备伴随着搅拌将氢氧化锂(4.17N，86.3ml，0.360mmol)加入上述实施例17H化合物(110mg，0.240mmol)在THF(2ml)/CH3OH(0.3ml)/H2O(0.3ml)中形成的悬浮液中。在55℃下，将生成的混合物在油浴中搅拌30分钟形成白色悬浮液。将5毫升THF加入该悬浮液后，将其用5NHCl(96.0ml，0.480mmol)处理生成澄清溶液。浓缩后，将白色固体再次悬浮于THF(0.5ml)/H2O(5ml)中，进行声处理，过滤，并干燥得到小标题化合物(106mg，99％)白色固体。IR(KBr)3458(br)，3500-3100(br)，1656，1620cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ0.80(brt，J＝6.6Hz，3H，-CH3)，1.18-1.30(m，4H)，1.50-1.62(m，2H)，2.61(brt，J＝7.3Hz，2H)，4.55.(s，2H，-OCH2-)，5.60(s，2H，-NCH2-)，6.40(s，1H)，6.95-7.32(m，9H)，7.51(d，J＝8.0Hz，1H)，7.70(brs，1H，-NH)；ESIMSm/e445(M++1).实施例18[5-氨基甲酰基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸A、3-(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-[(1-甲基]乙基]环己-2-烯-1-酮的制备通过实施例17的C步骤所述方法以70％的收率制得小标题化合物。mp129.0-130.0℃；1HNMR(CDCl3)δ0.98(t，J＝5.5Hz，6H)，1.66(m，1H)，2.00(m，1H)，2.14(t，J＝14.8Hz，1H)，2.46(m，3H)，4.00(s，3H)，5.57(s，1H)，6.40(brs，1H)，7.35(t，J＝7.9Hz，1H)，7.35(d，J＝7.8Hz，2H)；ESIMSm/e366(M++1，79Br)，368(M++1，81Br).B、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(1-甲基乙基)-9H-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17D所述方法以65％的收率制得小标题化合物。mp175.0-177.0℃；1HNMR(CDCl3)δ0.95(t，J＝6.7Hz，6H)，1.62(m，1H)，2.05(m，1H)，2.27(dd，J＝16.1，12.6Hz，1H)，2.60(m，2H)，2.89(dd，J＝16.4，4.3Hz，1H)，4.02(s，3H)，7.23(m，1H)，7.36(m，2H)，9.28(brs，1H)；ESIMSm/e286(M++1)；C17H19NO3元素分析计算值C71.56；H6.71；N4.91实测值C71.43；H6.62；N4.74C、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17E所述方法以37％的收率制得小标题化合物。mp155.0-156.0℃；1HNMR(CDCl3)δ1.28(d，J＝8.0Hz，6H)，3.00(m，1H)，4.10(s，3H)，5.23(s，2H)，6.78(d，J＝9.5Hz，2H)，7、11(m，2H)，7.28(m，3H)，7.37(t，J＝7.9Hz，1H)，7.54(d，J＝7.9Hz，1H)，7.98(d，J＝7.9Hz，1H)，10.46(s，1H)；ESIMSm/e374(M++1)；C24H23NO3元素分析计算值C77.19；H6.21；N3.75实测值C76.96；H6.33；N3.77D、5-甲酯基-4-羟基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)咔唑的制备在氩气氛中，伴随着搅拌将DDQ(1.15g，5.07mmol)加入实施例18C化合物(1.90g，5.07mmol)在无水甲苯(30ml)中形成的悬浮液。将生成的混合物在回流状态下加热25分钟。冷却至室温后，将混合物在硅胶上色谱，用己烷/甲苯(1∶1)至甲苯/乙酸乙酯(97∶3)梯度洗脱，得到的所需产物是带有相应亚异丙基化合物的混合物。在氮气氛中，将该混合物溶于乙酸乙酯(30ml)，并加入0.1gPtO2。在室温下，将混合物在氢气球压下搅拌25分钟。用硅藻土过滤，而后从乙醚/己烷中重结晶，得到小标题化合物(0.705g，37％收率)浅黄色晶状固体。mp155.0-156.0℃；1HNMR(CDCl3)δ1.28(d，J＝8.0Hz，6H)，3.00(m，1H)，4.10(s，3H)，5.23(s，2H)，6.78(d，J＝9.5Hz，2H)，7.11(m，2H)，7.28(m，3H)，7.37(t，J＝7.9Hz，1H)，7.54(d，J＝8.0Hz，1H)，7.98(d，J＝7.9Hz，1H)，10.46(s，1H)；ESIMSm/e374(M++1)；C24H23NO3元素分析计算值C77.19；H6.21；N3.75实测值C76.96；H6.33；N3.77E、5-氨基甲酰基-4-羟基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17G所述方法以50％的收率制得小标题化合物。mp216.0-218.0℃；1HNMR(CDCl3)δ1.29(d，J＝6.9，6H)，3.00(m，1H)，5.53(s，2H)，6.16(brs，1H)，6.52(brs，1H)，6.78(d，J＝8.6Hz，2H)，7.11(m，2H)，7.28(m，3H)，7.32(m，1H)，7.4(m，2H)，9.8(brs，1H)；ESIMSm/e359.3(M++1)；C23H22N2O2元素分析计算值C77.07；H6.19；N7.82实测值C77.10；H6.35；N7.74F、[5-氨基甲酰基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备通过实施例17H所述方法以54％的收率制得小标题化合物。mp189.0-191.0℃；1HNMR(CDCl3)δ1.27(d，J＝6.9Hz，6H)，2.98(m，1H)，3.84(s，3H)，4.90(s，2H)，5.51(s，2H)，5.8-6.2(m，2H)，6.47(s，1H)，6.90(s，1H)，7.11(m，2H)，7.2-7.4(m，6H)；ESIMSm/e431(M++1)；C26H26N2O4元素分析计算值C72.54；H6.09；N6.51实测值C72.58；H6.24；N6.43G、[5-氨基甲酰基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸通过实施例17I所述方法以82％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ1.20(d，J＝6.7，6H)，2.94(m，1H)，4.79(s，2H)，5.63(s，2H)，6.49(s，1H)，7.00-7.40(m，9H)，7.51(m，1H)，7.70(brs，1H)，12.94(brs，1H)；ESIMSm/e417(M++1)；C25H24N2O4元素分析计算值C72.10；H5.81；N6.73实测值C72.11；H5.62；N6.49实施例19[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸A、3-(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-(羟甲基)环己-2-烯-1-酮的制备按照实施例17的C步骤合成方法中所述试验步骤，以68％的收率制得白色固体状小标题化合物。IR(KBr)3407(br)，3364(br)，3222(br)，1738，1600，1566cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ1.94(dd，J＝16.5，12.5Hz，1H)，2.02-2.15(m，2H)，2.32(dd，J＝16.5，9.9Hz，1H)，2.50-2.58(m，1H)，3.27-3.42(m，2H)，3.83(s，3H，-OCH3)，4.55(s，1H，＝CH-)，4.64(t，J＝5.1Hz，1H，-OH)，7.42-7.58(m，3H)，8.76(s，1H，-NH)；ESIMSm/e354(M++1，79Br)，356(M++1，81Br)；C15H16BrNO4元素分析计算值C50.87；H4.55；N3.95实测值C51.07；H4.60；N3.93B、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(羟甲基)-9H-咔唑-4(3H)-酮的制备按照实施例17D合成方法中所述试验步骤，以66％的收率制得白色固体状小标题化合物。IR(KBr)3350(br)，1720，1624cm-1；1HNMR(CDCl3)δ1.92-2.20(m，2H)，2.33(dd，J＝16.0，3.0Hz，1H)，2.44(dd，J＝16.8，9.9Hz，1H)，2.67(dd，J＝16.8，4.0Hz，1H)，3.33-3.48(m，2H)，4.05(s，3H，-OCH3)，7.20-7.26(m，1H)，7.33(d，J＝7.3Hz，1H)，7.43(d，J＝7.9Hz，1H)，10.25(s，1H，-NH)；ESIMSm/e274(M++1)；C15H15NO4元素分析计算值C65.93；H5.53；N5.13实测值C65.68；H5.78；N5.08C、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(羟甲基)-9-(苯基甲基)-咔唑-4(3H)-酮的制备按照实施例17E合成方法中所述试验步骤，以88％的收率制得白色固体状小标题化合物。IR(KBr)3366(br)，1728，1632cm-1；1HNMR(CDCl3)δ1.98(s，1H，-OH)，2.30-2.62(m，3H)，2.72(dd，J＝16.8，9.7Hz，1H)，3.06(dd，J＝17.0，3.6Hz，1H)，3.58-3.75(m，2H)，4.04(s，3H，-OCH3)，5.25-5.40(m，2H，-NCH2-)，6.98-7.05(m，2H)，7.20-7.40(m，6H)；ESIMSm/e364(M++1).D、[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备伴随着搅拌将氟化四丁基铵(1N的THF溶液，0.626ml)加入实施例23D化合物(300mg，0.522mmol)的THF(5ml)溶液中。室温下，搅拌混合物1小时。在35℃的真空条件下浓缩后，将残余物进行色谱纯化(先用50-100％四氢呋喃/甲苯，再用5％甲醇/四氢呋喃梯度洗脱)，得到小标题化合物(122mg，56％)白色固体。IR(KBr)3380(br)，3205(br)，1733，1641，1628cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ3.69(s，3H，-OCH3)，4.55(s，2H，-OCH2-)，4.86(s，2H，-OCH2-)，5.22(brs，1H，-OH)，5.62(s，2H，-NCH2-)，6.53(s，1H)，7.00-7.25(m，8H)，7.32(brt，J＝7.7Hz，1H)，7.50(brd，J＝7.7Hz，1H)，7.53(brd，J＝7.7Hz，1H)；ESIMSm/e419(M++1)；C24H22N2O5元素分析计算值C68.89；H5.30；N6.69实测值C68.80；H5.17；N6.72E、[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸的制备按照实施例17I合成方法中所述试验步骤，以99％的收率制得白色固体状小标题化合物。IR(KBr)3427，3331(br)，1732，1682，1636cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ4.55(d，J＝4.6Hz，2H，-OCH2OH)，4.78(s，2H，-OCH2-)，5.25(brt，J＝4.6Hz，1H，-OH)，5.62(s，2H，-NCH2-)，6.57(s，1H)，7.00-7.25(m，7H)，7.33(brt，J＝7.8Hz，1H)，7.39(s，1H，-NH)，7.55(d，J＝7.8Hz，1H)，7.72(s，1H，-NH)，12.93(s，1H，-CO2H)；ESIMSm/e405(M++1)；C23H20N2O5·0.3H2O元素分析计算值C67.41；H5.07；N6.84实测值C67.34；H5.13；N6.98实施例20[5-氨基甲酰基-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸的制备A、3-(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-苯基环己-2-烯-1-酮的制备通过实施例17的A步骤所述方法以61％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3180(br)，1734，1592cm-1；1HNMR(CDCl3)δ2.64-2.71(m，2H)，2.84(dd，J＝11.7，16.2Hz，1H)，3.45-3.49(m，1H)，3.95(s，3H)5.67(s，1H)，6.29(brs，1H)，7.29-7.40(m，6H)，7.54-7.59(m，2H)；ESIMSm/e400(M++1，79Br)，402(M++1，81Br)；C20H18BrNO3元素分析计算值C60.01；H4.53；N3.50实测值C60.23；H4.80；N3.47B、5-甲酯基-1，2-二氢-2-苯基-9H-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17D所述方法以70％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3180，1736，1628cm-1；1HNMR(CDCl3)δ2.70(d，J＝4Hz，1H)，2.72(s，1H)，2.97-3.03(m，2H)，4.03(s，3H)，7.18-7.39(m，8H)，9.52(brs，1H)；ESIMSm/e320(M++1).C、5-甲酯基-1，2-二氢-2-苯基-9-(苯基甲基)-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17E所述方法以85％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)1723，1652cm-1；ESIMSm/e410(M++1)。D、5-甲酯基-4-羟基-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17F所述方法(a)以50％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3326，1711cm-1；1HNMR(CDCl3)δ4.10(s，3H)，5.52(s，2H)，7.08-7.10(m，4H)，7.24-7.56(m，7H)，7.38(d，J＝8.1Hz，1H)，7.55(d，J＝8.0Hz，2H)，7.97(d，J＝8.1Hz，1H)10.43(brs，1H)；ESIMSm/e408(M++1)；C27H21NO3·0.1C7H8元素分析计算值C79.85；H5.27；N3.36实测值C80.19；H5.32；N3.49E、5-氨基甲酰基-4-羟基-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17G所述方法以40％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ5.58(s，2H)，6.25(s，1H)，6.59(s，1H)，7.11-7.16(m，4H)，7.26-7.48(m，8H)，7.52(d，J＝8.1Hz，1H)，7.68(d，J＝7.2Hz，2H)，9.99(brs，1H)；ESIMSm/e393(M++1).F、[5-氨基甲酰基-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备通过实施例17H所述方法以58％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3359，1755，1634cm-1；1HNMR(CDCl3)δ3.85(s，3H)，4.96(s，2H)，5.58(s，2H)，5.92(brs，2H)，7.11(s，1H)，7.13-7.24(m，2H)，7.26-7.30(m，3H)，7.34-7.47(m，7H)，7.59(d，J＝7.3Hz，2H)；ESIMSm/e465(M++1)；C29H24N2O4元素分析计算值C74.98；H5.21；N6.03实测值C74.97；H5.22；N5.80G、[5-氨基甲酰基-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸通过实施例17I所述方法以86％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3426，3332，2625-2100(br)，1734，1636cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ4.94(s，2H)，5.57(s，2H)，6.96(s，1H)，7.06-7.31(m，6H)，7.33-7.47(m，5H)，7.55-7.60(m，2H)，7.71-7.73(m，3H)，12.94(brs，1H)；ESIMSm/e451(M++1)；C28H22N2O4元素分析计算值C74.65；H4.92；N6.22实测值C74.87；H5.15；N6.11实施例21[5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸A、3-(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-(4-氯苯基)环己-2-烯-1-酮的制备通过实施例17的C步骤所述方法以80％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ2.66(m，3H)，2.86(m，1H)，3.44(m，1H)，3.95(s，3H)，5.75(s，1H)，7.24(m，3H)，7.32(m，3H)，7.57(t，J＝7.1Hz，2H)；ESIMSm/e434(M++1，79Br35Cl)，436(M++1，81Br35Cl，79Br37Cl)，438(M++1，81Br37Cl)；C20H17BrClNO3元素分析计算值C55.26；H3.94；N3.22实测值C55.55；H3.91；N3.21B、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-氯苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17D所述方法以64％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ2.72(m，2H)，2.99(dd，J＝16.7，16.5Hz，1H)，3.12(dd，J＝16.7，4.7Hz，1H)，3.45(m，1H)，4.04(s，3H)，7.17(d，J＝8.5Hz，2H)，7.23(d，J＝7.9Hz，1H)，7.30(d，J＝8.4Hz，2H)，7.43(t，J＝7.9Hz，2H)，9.61(brs，1H)；ESIMSm/e354(M++1，35Cl)，356(M++1，37Cl)；C20H16ClNO3元素分析计算值C67.90；H4.56；N3.96实测值C68.14；H4.51；N3.90C、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-氯苯基)-9-(苯基甲基)-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17E所述方法以90％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ2.79(d，J＝3.7Hz，1H)，2.82(s，1H)，2.97(dd，J＝16.7，11.5Hz，1H)，3.19(dd，J＝16.7，4.7Hz，1H)，3.59(m，1H)，4.06(s，3H)，5.35(s，2H)，6.96(t，J＝3.6Hz，2H)，7.21(m，2H)，7.30(m，6H)，7.36(t，J＝7.5Hz，2H)；ESIMSm/e444(M++1，35Cl)，446(M++1，37Cl)；C27H22ClNO3元素分析计算值；C73.05；H5.00；N3.16实测值C73.23；H5.15；N3.36D、5-甲酯基-2-(4-氯苯基)-4-羟基-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17(b)所述方法以66％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ4.12(s，3H)，5.60(s，2H)，7.10(t，J＝4.5Hz，4H)，7.32(m，3H)，7.41(m，3H)，7.60(d，J＝8.5Hz，3H)，8.04(d，J＝7.2Hz，1H).E、5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-4-羟基-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17G所述方法以43％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ5.77(s，2H)，6.89(s，1H)，7.07(d，J＝7.0Hz，2H)，7.23(m，3H)，7.45(m，5H)，7.76(d，J＝8.4Hz，3H)，8.40(s，1H)，8.85(s，1H)；ESIMSm/e427(M++1，35Cl)，429(M++1，37Cl)；C26H19ClN2O2元素分析计算值C73.15；H4.49；N6.56实测值C72.92；H4.57；N6.46F、[5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备通过实施例17H所述方法以79％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ3.84(s，3H)，4.97(s，2H)，5.57(s，2H)，6.08(brs，1H)，6.14(brs，1H)，6.74(s，1H)，7.12(m，2H)，7.18(s，1H)，7.22(m，2H)，7.41(m，6H)，7.51(d，J＝8.5Hz，2H)；ESIMSm/e499(M++1，35Cl)，501(M++1，37Cl).G、[5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸通过实施例17I所述方法以100％的收率制得小标题化合物。1HNMR(CDCl3)δ4.95(s，2H)，5.75(s，2H)，6.88(s，1H)，7.20(m，4H)，7.52(m，6H)，7.76(m，3H)，12.92(s，1H)；ESIMSm/e485(M++1，35Cl)，487(M++1，37Cl).实施例22[5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸A、3-(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-(2-呋喃基)环己-2-烯-1-酮的制备通过实施例17的C步骤所述方法以55％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3201，1735，1593，1575cm-1；1HNMR(CDCl3)δ2.56-2.94(m，4H)，3.53-3.60(m，1H)，3.94(s，1H)，5.60(s，1H)，6.11(d，J＝2.8Hz，1H)，6.22(brs，1H)，6.32-6.34(m，1H)，7.34-7.39(m，1H)，7.37(brs，1H)，7.55(d，J＝7.9Hz，2H)；m/e390(M++1，79Br)，392(M++1，81Br)；C18H16BrNO4元素分析计算值C55.40；H4.13；N3.59实测值C55.62；H4.27；N3.71B、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(2-呋喃基)-9H-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17D所述方法以47％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)1736，1633cm-1；1HNMR(THF-d8)δ2.59-2.77(m，2H)，3.14(dd，J＝16.5，10.5Hz，1H)，3.30(dd，J＝16.5，10.3Hz，1H)，3.56-3.69(m，1H)，3.81(s，3H)，6.13-6.14(m，1H)，6.27-6.29(d，J＝2.5Hz，1H)，7.11-7.21(m，2H)，7.37-7.39(m，1H)，7.39(s，1H)，11.03(brs，1H)；ESIMSm/e310(M++1)；C18H15NO4·0.1C7H8元素分析计算值C70.51；H4.50；N4.40实测值C70.75；H4.85；N4.61C、5-甲酯基-1，2-二氢-2-(2-呋喃基)-9-(苯基甲基)-咔唑-4(3H)-酮的制备通过实施例17E所述方法以91％的收率制得小标题化合物。(KBr)3500(br)，1722，1650cm-1；1HNMR(CDCl3)δ2.79(dd，J＝16.6，10.8Hz，1H)，2.94(dd，J＝16.6，4.2Hz，1H)，3.06(dd，J＝16.8，9.8Hz，1H)，3.31(dd，J＝18.8，4.7Hz，1H)，3.68-3.74(m，1H)，4.06(s，3H)，5.37(s，2H)，6.08(d，J＝2.7Hz，1H)，6.28(m，1H)，6.96(m，2H)，7.22-7.40(m，7H)；ESIMSm/e400(M++1)；C25H21NO4元素分析计算值C75.17；H5.30；N3.51实测值C75.46；H5.32；N3.67D、5-甲酯基-2-(2-呋喃基)-4-羟基-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17F所述方法(b)以72％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3500(br)，1674cm-1；1HNMR(CDCl3)δ4.11(s，3H)，5.58(s，2H)，6.48-6.50(m，1H)，6.75(d，J＝3.2Hz，1H)，7.09-7.12(m，2H)，7.16(s，1H)，7.26-7.30(m，4H)，7.36-7.44(t，J＝8.0Hz，1H)，7.48(s，1H)，7.56(d，J＝8.1Hz，1H)，8.01(d，J＝7.5Hz，1H)，10.50(brs，1H)；ESIMSm/e398(M++1).E、5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-4-羟基-9-(苯基甲基)咔唑的制备通过实施例17G所述方法以60％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3425(br)，3325(br)，1642，1628cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ5.72(s，2H)，6.56-6.57(m，1H)，6.95(s，1H)，6.98(d，J＝3.0Hz，1H)，7.07(d，J＝7.2Hz，2H)，7.17-7.26(m，3H)，7.42-7.43(m，3H)，7.71-7.76(m，2H)，8.38(s，1H)，8.83(s，1H)，10.70(s，1H)；ESIMSm/e381(M--1)；C24H18N2O3元素分析计算值C75.38；H4.74；N7.33实测值C75.35；H4.95；N7.29F、[5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备通过实施例17H所述方法以80％的收率制得小标题化合物。IR(KBr)3358，1756，1643cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ3.70(s，3H)，4.98(s，2H)，5.70(s，2H)，6.58(d，J＝1.5Hz，1H)，6.93(s，1H)，7.01-7.30(m，8H)，7.35(t，J＝7.7Hz，1H)，7.51-7.57(m，3H)，7.72(s，1H)；ESIMSm/e455(M++1)；C27H22N2O5元素分析计算值C71.36；H4.88；N6.16实测值C71.46；H4.91；N6.24G、[5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸通过实施例17I所述方法以88％的收率制得小标题化合物。1HNMR(DMSO-d6)δ4.89(s，2H)5.71(s，2H)，6.58(s，1H)，6.94(s，1H)，7.00-7.38(m，9H)，7.59(d，J＝9.2Hz，1H)，7.58(s，1H)，7.72(brs，2H)，12.98(brs，1H)；ESIMSm/e441(M++1)；C26H20N2O5元素分析计算值C70.90；H4.58N6.36实测值C71.20；H4.67；N6.28实施例23[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸锂盐A、5-甲酯基-1，2-二氢-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4(3H)-酮的制备0℃下，在氮气氛中，伴随着搅拌将三氟甲磺酸三异丙基甲硅烷基酯(2.46ml.9.15mmol)加入实施例19C化合物(2.89g，7.95mmol)和无水吡啶(0.964ml，11.9mmol)在无水二氯甲烷(29ml)中形成的悬浮液中。在0℃搅拌混合物1小时，将甲醇(0.5ml)加入该混合物，并继续搅拌1分钟。用甲苯(10ml)稀释后，浓缩混合物，并将残余物在硅胶上进行色谱纯化(用10-50％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)，得到小标题化合物(4.06g，98％)白色固体。IR(KBr)1725，1645cm-1；1HNMR(CDCl3)δ0.90-1.15(m，21H，-CH(CH3)2)，2.50-2.63(m，3H)，2.74-2.86(m，1H)，3.02(brd，J＝7.7Hz，1H)，3.67-3.81(m，2H，-CH2O-)，4.05(s，3H，-OCH3)，5.37(s，2H，-NCH2-)，7.00-7.04(m，2H)，7.22-7.44(m，6H)；ESIMSm/e520(M++1)；C31H41NO4Si元素分析计算值C71.64；H7.95；N2.69实测值C71.75；H7.91；N2.82B、5-甲酯基-4-羟基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑的制备按照实施例17F合成方法中所述试验步骤(b)，以93％的收率制得浅黄色固体状小标题化合物。IR(KBr)3165(br)，1671，1629cm-1；1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.22(m，21H，-CH(CH3)2)，4.10(s，3H，-OCH3)，4.97(s，2H，-OCH2-)，5.51(s，2H，-NCH2-)，6.79(s，1H)，7.05-7.14(m，3H)，7.20-7.30(m，3H)，7.39(t，J＝8.0Hz，1H)，7.59(d，J＝8.0Hz，1H)，7.98(d，J＝8.0Hz，1H)，10.50(s，1H，-OH)；ESIMSm/e518(M++1)；C31H39NO4Si元素分析计算值C71.92；H7.59；N2.71实测值C72.19；H7.21；N2.76C、5-氨基甲酰基-4-羟基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑的制备按照实施例17F(b)合成方法中所述试验步骤，以80％的收率制得浅黄色固体状小标题化合物。IR(KBr)3348(br)，3200，1660，1628cm-1；1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.20(m，21H，-CH(CH3)2)，4.94(s，2H，-OCH2-)，5.52(s，2H，-NCH2-)，6.22(s，1H，-NH)，6.56(s，1H，-NH)，6.75(s，1H)，7.05-7.10(m，3H)，7.20-7.28(m，3H)，7.36(t，J＝7.6Hz，1H)，7.43(d，J＝7.6Hz，1H)，7.53(d，J＝7.6Hz，1H)，9.75(brs，1H，-OH)；ESIMSm/e503(M++1).D、[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的制备按照实施例17H合成方法中所述试验步骤，以94％的收率制得白色固体状小标题产物。IR(KBr)3484，3180(br)，1764，1675cm-1；1HNMR(CDCl3)δ1.00-1.20(m，21H，-CH(CH3)2)，3.82(s，3H，-OCH3)，4.89(s，2H，-OCH2-)，4.93(s，2H，-OCH2-)，5.50(s，2H，-NCH2-)，6.00(brs，2H，-NH2)，6.60(s，1H)，7.05-7.12(m，3H)，7.22-7.28(m，3H)，7.32-7.38(m，1H)，7.39-7.41(m，2H)；ESIMSm/e575(M++1)；C33H42N2O5Si元素分析计算值C68.96；H7.37；N4.87实测值C69.14；H7.20；N4.95E、[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸锂盐的制备伴随着搅拌，将氢氧化锂(4.17N，42.5ml，0.177mmol)加入上述D步骤化合物(50.9mg，0.0886mmol)在THF(1ml)/CH3OH(0.3ml)/H2O(0.3ml)中形成的悬浮液。在55℃下，将生成的混合物在油浴中搅拌1小时形成白色悬浮液。室温下，用水(5ml)稀释上述白色悬浮液，并在真空条件下使THF蒸发。过滤并用水洗涤后，将白色固体真空干燥，得到标题产物(40.0mg，80％)。IR(KBr)3470，3315，1652，1621cm-1；1HNMR(DMSO-d6)δ0.90-1.15(m，21H，-CH(CH3)2)，4.29(s，2H，-OCH2-)，4.84(s，2H，-OCH2-)，5.57(s，2H，-NCH2-)，6.49(s，1H)，7.00-7.25(m，7H)，7.31(brt，J＝7.9Hz，1H)，7.43(brs，1H，-NH)，7.59(brd，J＝7.9Hz，1H)，7.72(brs，1H，-NH)；ESIMSm/e567(M++1).制备例3由2-氯-3-硝基苯甲酸制备5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮a)2-氯-3-硝基苯甲酸甲酯在室温下，将2-氯-3-硝基苯甲酸(20.16g，100.0mM)、碘代甲烷(15.6g，110mM)和碳酸钾(15.0g，108.5mM)在100mlDMF中形成的溶液搅拌48小时；再将混合物倒入1.5升水中。将生成的沉淀收集起来，得到20.0g(93％)2-氯-3-硝基苯甲酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.42(dd，1H，J＝1and8Hz)，8.18(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.43(t，1H，J＝8Hz)，and3.9(s，3H).IR(KBr，cm-1)1743，1719，1595，1540，1532，1433，1357，1300，and730.MS(FD)m/e215，216.C8H6NO4Cl元素分析计算值C44.57；H3.81；N6.50实测值C44.19；H3.45；N6.19b)2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯室温下，将氢气通入由2-氯-3-硝基苯甲酸甲酯(10.0g，46.4mM)和1.0g3％硫化的铂/碳在150ml乙酸乙酯中形成的溶液48小时。通过硅藻土过滤除去催化剂，浓缩滤液，得到8.6g(100％)2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物。1HNMR(CDCl3)δ7.25(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.2(t，1H，J＝8Hz)，6.95(dd，1H，J＝1and8Hz)，and3.9(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3450，3380，2980，2900，1729，1615，1456，1434，1322，1290，and1268.MS(ES)m/e186，188.C8H8NO2Cl元素分析计算值C51.77；H4.34；N7.55实测值C51.52；H4.17；N7.54b)2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯在15-20℃下，将氯化亚锡(27.0g，137.0mM)在55ml浓盐酸中的溶液在1小时内缓慢加入2-氯-3-硝基苯甲酸甲酯(6.0g，27.9mM)在75ml乙醇中的溶液中。然后，在50-60℃下，加热混合物15分钟。将该混合物冷却至室温，并在温度保持在30-35℃的情况下通过缓慢加入固体氢氧化钠使其变碱性。用氯仿提取生成的混合物三次，并将提取液用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩，得到2.6g(50％)2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物，且该产物在各方面都与通过上述催化氢化方法得到的物质一样。b)2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯在25℃下，将连二亚硫酸钠(14.0g，20.0mM)和碳酸钠(6.7g)在200ml水中的溶液在30分钟内缓慢加入2-氯-3-硝基苯甲酸甲酯(6.0g，27.9mM)在40ml甲醇和40ml四氢呋喃中的溶液。将混合物在室温下再搅拌30分钟，然后用乙酸乙酯提取，并将提取液用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩，得到1.2g(33％)2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物，且该产物在各方面都与通过上述催化氢化方法得到的物质一样。c)3-(3-甲酯基-2-氯苯胺基)-环己-2-烯-1-酮于120℃下，在氮气氛中，加热由2-氯-3-氨基苯甲酸甲酯(11.11g，59.86mM)和1，3-环己二酮(9.05g，80.8mM)组成的混合物4小时。将生成的固体用热乙酸乙酯研制，然后在真空条件下干燥，得到14.05g(84％)3-(3-甲酯基-2-氯苯胺基)-环己-2-烯-1-酮橙黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.6(dt，1H，J＝1and8Hz)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，6.6(brs，1H)，5.62(s，1H)，3.95(s，3H)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，2.4(t，2H，J＝6Hz)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3050，2950，1729，1536，1351，1299，1290，1267，and1135.MS(ES)m/e278，280，282.C14H14NO3Cl元素分析计算值C60.11；H5.04；N5.01实测值C57.51；H4.99；N4.68d)5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮在130℃下，将由3-(3-甲酯基-2-氯苯胺基)-环己-2-烯-1-酮(10.22g，36.67mM)、乙醚钯(0.82g，3.66mM)、三环己基膦(4.10g，14.62mM)和三乙胺(30.0ml，21.78g，215.2mM)在100ml乙腈中形成的悬浮液在密封容器中加热14天。将混合物用乙酸乙酯稀释，用1NHCl洗涤二次，用水洗涤二次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤，并浓缩，得到9.9g浅棕色胶状物。在硅胶上通过HPLC纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到4.68g(52％)5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ9.15(brs，1H)，7.4(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.35(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，4.05(s，3H)，2.95(t，2H，J＝6Hz)，2.55(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3400，3200(br)，3000，2950，1721，1646，1466，1439，1427，1299，1284，1165，and1135.MS(ES)m/e242，244.C14H13NO3元素分析计算值C69.12；H5.39；N5.76实测值C68.82；H5.67；N5.60制备例4由2-溴-3-硝基苯甲酸制备5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮a)2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯在室温下，将2-溴-3-硝基苯甲酸(28.4g，115.0mM)、碘代甲烷(18.0g，127mM)和碳酸钾(19.0g，137.4mM)在100mlDMF中形成的溶液搅拌72小时；再将混合物倒入1.5升水中。通过过滤将生成的沉淀收集起来，并在真空条件下干燥，得到28.79g(96％)2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯白色固体。1HNMRDMSO-d6)δ8.3(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.9(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.7(t，1H，J＝8Hz)，and3.9(s，3H).IR(KBr，cm-1)2950，1738，1541，1435，1364，1298，and1142.MS(FD)m/e259，261.C8H6NO4Br元素分析计算值C36.95；H2.33；N5.39实测值C37.14；H2.37；N5.45b)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯室温下，将氢气通入由2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯(0.20g，0.77mM)和1.0g3％硫化的铂/碳在25ml乙酸乙酯中形成的溶液24小时。通过硅藻土过滤除去催化剂，浓缩滤液，得到0.175g(99％)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物。1HNMR(CDCl3)δ7.15(t，1H，J＝8Hz)，7.1(dd，1H，J＝1and8Hz)，6.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，and3.95(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3550，3380，2980，2900，1729，1613，1465，1451，1434，1324，1266，and1025.MS(FD)m/e230，232.C8H8NO2Br元素分析计算值C41.77；H3.51；N6.09实测值C42.01；H3.29；N6.00b)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯在15-30℃下，将溴化亚锡(15.0g，76.1mM)在30ml浓盐酸中的溶液在1小时内缓慢加入2-溴-3-硝基苯甲酸甲酯(4.0g，15.4mM)在90ml乙醇中的溶液。然后，在50-60℃下，加热混合物15分钟。将该混合物冷却至室温，并在温度保持在30-35℃的情况下通过缓慢加入固体氢氧化钠使其变碱性。用氯仿提取生成的混合物三次，并将提取液用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，过滤和浓缩，得到3.51g(99％)2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯黄色油状物，且该产物在各方面都与通过上述催化氢化方法得到的物质一样。c)3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-环己-2-烯-1-酮于125℃下，在氮气氛中，加热由2-溴-3-氨基苯甲酸甲酯(13.2g，60.0mM)和1，3-环己二酮(8.4g，75mM)组成的混合物4小时。将生成的固体在硅胶上通过HPLC纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱)，得到17.2g(88％)3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-环己-2-烯-1-酮黄褐色泡沫状物。1HNMR(DMSO-d6)δ8.75(s，1H)，7.6-7.4(m，3H)，4.65(s，1H)，3.85(s，3H)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，2.15(t，2H，J＝6Hz)，and1.9(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3400，3004，2954，1732，1607，1588，1573，1513，1464，1436，1412，1308，1249，1177，and1144.MS(ES)m/e322，324，326.C14H14NO3Br元素分析计算值C51.85；H4.32；N4.32实测值C53.60；H4.73；N4.09d)5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮将由3-(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-环己-2-烯-1-酮(15.8g，48.8mM)、乙酸钯(1.12g，5.0mM)、三-邻-甲苯基膦(3.1g，10.0mM)和三乙胺(6.3g，62.0mM)在120ml乙腈中形成的悬浮液在回流状况下加热8小时。在真空条件下除去溶剂后，将残余物溶于二氯甲烷，用1NHCl洗涤二次，用水洗涤二次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤，并浓缩，得到17g浅棕色泡沫状物。在硅胶上通过HPLC纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到9.2g(78％)5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮黄色固体，且该产物与上述从3-(3-甲酯基-2-氯苯胺基)-环己-2-烯-1-酮得到的物质一样。1HNMR(DMSO-d6)δ7.5(d，1H，J＝8Hz)，7.25-7.1(m，2H)，5.7(s，1H)，3.8(s，3H)，2.95(t，2H，J＝6Hz)，2.4(t，2H，＝6Hz)，and2.1(m，2H).MS(ES)m/e242，244.实施例24{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(300mg，1.23mM)、苄基溴(210mg，1.23mM)和碳酸钾(170mg，1.23mM)在15mlDMF中形成的悬浮液搅拌6小时。将混合物用80ml水稀释并在冰箱冷冻，将生成的白色沉淀通过过滤收集，用水洗涤，并在真空条件下干燥，得到325mg(79％)9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.7(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.45-7.0(m，7H)，5.6(s，2H)，3.8(s，3H)，3.05(t，2H，J＝6Hz)，2.5(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(KBr，cm-1)3421，1726，1676，1636，1473，1450，1435，1288，1122，764，745，and706.MS(ES)m/e334.C21H19NO3元素分析计算值C75.68；H5.71；N4.20实测值C70.85；H5.53；N4.49B、9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(a)将9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.5g，4.5mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(1.12g，5.0mM)在25ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌6小时。将混合物在硅胶上直接通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱)，得到420mg(28％)9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.25(s，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.4-7.0(m，8H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)1723，1685，1621，1597，1568，1496，1453，1442，1392，1286，1267，1156，and1138.MS(ES)m/e330，332.C21H17NO3元素分析计算值C76.13；H5.14；N4.23实测值C75.90；H5.20；N4.46(b)将以60％浓度在矿物油中的氢化钠(0.79g，19.8mM)加入9-[(苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(2.87g，8.61mM)在29ml二噁烷中的溶液。搅拌反应混合物8分钟，接着加入苯亚磺酸甲酯(1.80ml，13.8mM)。将反应混合物再搅拌1.5小时后，用43ml二噁烷和1.13ml乙酸稀释。将混合物回流1小时，用乙酸乙酯稀释，并用饱和碳酸氢钠提取二次，再用盐水提取。干燥(Na2SO4)后，在真空条件下蒸发，得到4.90g粗产物。再将混合物在硅胶上通过柱色谱纯化(用甲苯/二氯甲烷洗脱)，得到2.31g(81％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑。1HNMR(DMSO-d6)δ10.25(s，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.4-7.0(m，8H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)1723，1685，1621，1597，1568，1496，1453，1442，1392，1286，1267，1156，and1138.MS(ES)m/e330，332.C21H17NO3元素分析计算值C76.13；H5.14；N4.23实测值C75.90；H5.20；N4.46C、9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(200mg，0.6mM)在4ml甲醇和40ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理30小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到50mg(26％)9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.85(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.5-7.1(m，9H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3428，3198，3063，1631，1599，1579，1562，1496，1442，1330，1261，1215，775，and697.MS(ES)m/e315，317.C20H16N2O2元素分析计算值C75.95；H5.06；N8.86实测值C74.88；H5.40；N7.78D、{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯0℃下，将40％甲醇合TritonB(0.11ml，0.24mM)加入9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(70mg，0.22mM)在20mlDMF中形成的溶液中。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(70mg，0.44mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用1NHCl、水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物与使用45mg(0.14mM[共计0.36mM])9-[(苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑以相同方法得到的粗产物合并。将合并后的残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到76mg(54％){9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.65(d，1H，J＝8Hz)，7.5(brs，1H)，7.4-7.15(m，9H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.75(s，3H).IR(KBr，cm-1)3367，3200，1760，1643，1579，1496，1452，1427，1216，1157，772，and716.MS(FD)m/e388.C23H20N2O4元素分析计算值C71.13；H5.15；N7.22实测值C70.77；H5.49；N6.79E、{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(10.1mg，0.025mM)和0.025ml(0.025mM)和1N氢氧化钠在3ml乙醇中形成的溶液搅拌16小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到7.1mg(70％){9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.05(m，11H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.75(s，2H)，and4.3(s，2H).IR(KBr，cm-1)3471，1657，1615，1591，1496，1453，1412，1330，1272，and1151.MS(ES)m/e373，375，397.C22H17N2O4Na元素分析计算值C66.67；H4.29；N7.07实测值C66.75；H4.55；N6.83实施例25{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮0℃下，将40％甲醇合TritonB(2.06ml，4.53mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(930.0mg，3.82mM)在5mlDMF中的溶液。5分钟后，加入3-氟苄基氯(664.0mg，4.59mM)，并将生成的混合物在0℃下搅拌3小时，而后，在室温下搅拌20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用1NHCl洗涤三次，用水洗涤三次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到502.3mg(37％)9-[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄色泡沫状物。1HNMR(CDCl3)δ7.4-7.2(m，4H)，6.9(m，1H)，6.7(m，2H)，5.35(s，2H)，4.05(s，3H)，2.9(t，2H，J＝6Hz)，2.65(t，2H，J＝6Hz)，and2.3(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3050，2950，1725，1654，1464，1451，1440，1288and1119.MS(ES)m/e350，352.C21H18NO3F元素分析计算值C71.78；H5.16；N3.99实测值C72.00；H4.95；N4.11B、9-[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(434.0mg，1.23mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(324.0mg，1.42mM)在20ml甲苯中形成的溶液在70-80℃间搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到137.0mg(32％)9-[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色泡沫状物。1HNMR(DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，7.7d，1H，J＝8Hz)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.3(m，2H)，7.2(d，1H，J＝8Hz)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.05-6.85(m，3H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，and3.85(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)，1687，1597，1452，1442，1285，and1267.MS(ES)m/e348，350.C21H16NO3F元素分析计算值C72.20；H4.62；N4.01实测值C72.30；H4.66；N4.04C、9-[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(130.8mg，0.37mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到57.4mg(45％)9-[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.5(m，2H)，7.3(m，2H)，7.15-7.0(m，2H)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.7(s，2H).IR(CHCl3，cm-1)3431，3200(br)，1628，1614，1600，1580，1546，1488，1448，1329，1261，and776.MS(ES)m/e333，335.C20H15N2O2F元素分析计算值C71.85；H4.52；N8.38实测值C74.45；H6.01；N8.48D、{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.086ml，0.19mM)加入9-[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(51.9mg，0.155mM)在3mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸叔丁酯(87.8mg，0.44mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤四次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到44.0mg(63％){9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-6.8(m，10H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.8(s，2H)，and1.45(s，9H).IR(CHCl3，cm-1)3450，3400，1746，1674，1592，1457，1369，and1151.MS(FD)m/e448.C26H25N2O4F元素分析计算值C69.63；H5.62；N6.25实测值C69.35；H5.44；N6.23E、{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在室温下，将{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯(40.0mg，0.089mM)在2ml三氟乙酸中形成的溶液搅拌5小时。在真空条件下除去溶剂，将残余物用乙醚研制，然后在真空条件下干燥，得到35.0mg(100％){9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，7.75(s，1H)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.25(m，5H)，7.2-6.8(m，4H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3423，3400，1736，1637，1615，1589，1499，1487，1450，1436，1331，1250，and1156.MS(ES)m/e391，393.C22H17N2O4F元素分析计算值C67.34；H4.37；N7.14实测值C67.63；H4.22；N7.35实施例26{9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(3-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将由5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(527.0mg，2.17mM)、3-氯苄基溴(802.2mg，3.90mM)、催化量的碘化钠(大约1mg)和碳酸钾(500.0mg，3.62mM)形成的悬浮液搅拌150小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤五次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到537.1mg(67％)9-[(3-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄色泡沫状物。1HNMR(CDCl3)δ7.5-7.2(m，5H)，7.1(s，1H)，6.85(m，1H)，5.35(s，2H)，4.05(s，3H)，2.9(t，2H，J＝6Hz)，2.65(t，2H，J＝6Hz)，and2.3(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3050，2950，1725，1654，1464，1444，1432，1288and1120.MS(ES)m/e366，368，370.C21H18NO3Cl元素分析计算值C68.57；H4.93；N3.81实测值C68.61；H4.92；N3.70B、9-[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(480.5mg，1.31mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(325.7mg，1.43mM)在50ml甲苯中形成的溶液在70-80℃间搅拌3小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到172.6mg(36％)9-[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色泡沫状物。1HNMR(CDCl3)δ10.4(s，1H)，8.05(d，1H，J＝8Hz)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.4(m，2H)，7.3-7.1(m，3H)，6.9-6.7(m，3H)，5.55(s，2H)，and4.15(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)，1684，1598，1442，1428，1331，1285，and1267.MS(ES)m/e364，366，368.C21H16NO3Cl元素分析计算值C68.95；H4.41；N3.83实测值C69.23；H4.52；N3.88C、9-[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(156.2mg，0.43mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到69.7mg(47％)9-[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.45(m，2H)，7.3(m，3H)，7.2(s，1H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.95(s，1H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.7(s，2H).IR(CHCl3，cm-1)3433，3202(br)，1630，1600，1580，1564，1433，1330，1261，and776.MS(ES)m/e349，351，353.C20H15N2O2Cl元素分析计算值C68.48；H4.31；N7.99实测值C68.64；H4.55；N7.93D、{9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.053ml，0.12mM)加入9-[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(33.2mg，0.12mM)在2mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸叔丁酯(53.8mg，0.27mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤四次，用饱和盐水洗涤一次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到42.1mg(95％){9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-6.8(m，10H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.8(s，2H)，and1.45(s，9H).IR(CHCl3，cm-1)3450，3400，1744，1676，1591，1457，1369，and1150.MS(FD)m/e464，466.C26H25N2O4Cl元素分析计算值C67.17；H5.42；N6.03实测值C67.17；H5.65；N5.97E、{9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在室温下，将{9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯(35.6mg，0.077mM)在2ml三氟乙酸中形成的溶液搅拌6小时。在真空条件下除去溶剂，将残余物用乙酸乙酯研制，然后在真空条件下干燥，得到31.4mg(100％){9-[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，7.75(s，1H)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.4-7.25(m，7H)，7.2(d，1H，J＝8Hz)，7.0(brt，1H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3456，3416，3335，1735，1638，1617，1580，1499，1452，1431，1431，1329，1255，1157，772，764，and717.MS(ES)m/e407，409，411.C22H17N2O4Cl元素分析计算值C64.63；H4.19；N6.85实测值C64.55；H4.12；N6.74实施例27{9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮25℃下，将40％甲醇合TritonB(1.53ml，3.4mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(554.6mg，2.28mM)在5mlDMF中的溶液。5分钟后，加入3-苯氧基苄基氯(748.0mg，3.42mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用1NHCl洗涤三次，用水洗涤三次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到563.6mg(58％)9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮浓黄色油状物。1HNMR(DMSO-d6)δ7.7(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.4-7.2(m，6H)，7.1(t，1H，J＝8Hz)，6.95(m，2H)，6.8-6.7(m，2H)，5.55(s，2H)，3.75(s，3H)，3.0(t，2H，J＝6Hz)，2.45(t，2H，J＝6Hz)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3050，2950，1725，1653，1585，1487，1465，1288，1252，and1119.MS(ES)m/e426.C27H23NO4元素分析计算值C76.22；H5.45；N3.29实测值C76.21；H5.35；N3.36B、9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(544.5mg，1.28mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(337.5mg，1.48mM)在20ml甲苯中形成的溶液在70-80℃间搅拌4小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到107.0mg(20％)9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ10.4(s，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.4-6.7(m，13H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，and3.85(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)，1687，1597，1584，1487，1441，1332，1284，1267，and1252.MS(ES)m/e422，424.C27H21NO4元素分析计算值C76.58；H5.00；N3.31实测值C76.68；H5.20；N3.40C、9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(100.0mg，0.24mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到41.0mg(43％)9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.5-6.7(m，13H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.7(s，2H).MS(ES)m/e407，409.C26H20N2O3元素分析计算值C76.46；H4.94；N6.86实测值C76.66；H5.29；N6.58D、{9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.054ml，0.12mM)加入9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(39.5mg，0.10mM)在3mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸叔丁酯(54.8mg，0.27mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤四次，用饱和盐水洗涤一次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到33.0mg(65％){9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-6.8(m，15H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.8(s，2H)，and1.45(s，9H).IR(KBr，cm-1)3450，1748，1670，1582，1486，1246，1225，and1151.MS(ES)m/e523.C32H30N2O5元素分析计算值C73.55；H5.79；N5.36实测值C73.84；H5.83；N5.30E、{9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在室温下，将{9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯(30.0mg，0.063mM)在2ml三氟乙酸中形成的溶液搅拌6小时。在真空条件下除去溶剂，将残余物在真空条件下干燥，得到30.0mg(100％){9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，7.75(s，1H)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-6.8(m，14H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3450，3400，1740，1651，1592，1585，1487，1457，1441，1329，1250，and1158.MS(ES)m/e465，467.C28H22N2O5元素分析计算值C72.09；H4.75；N6.00实测值C67.65；H4.64；N6.02实施例28{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(2-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮25℃下，将40％甲醇合TritonB(2.82ml，6.2mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(1.27g，5.22mM)在10mlDMF中的溶液。5分钟后，加入2-氟苄基溴(1.19g，6.2mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌17天。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤五次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到1.00g(55％)9-[(2-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色泡沫状物。1HNMR(DMSO-d6)δ7.7(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.4-7.2(m，4H)，7.1(t，1H，J＝8Hz)，6.7(t，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，3.8(s，3H)，3.0(t，2H，J＝6Hz)，2.45(t，2H，J＝6Hz)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3050，2950，1725，1652，1464，1441，1288and1120.MS(ES)m/e350，352.C21H18NO3F元素分析计算值C71.78；H5.16；N3.99实测值C71.51；H5.08；N3.85B、9-[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.00g，2.85mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(800.0mg，3.51mM)在50ml甲苯中形成的溶液在70-80℃间搅拌6小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到250.0mg(25％)9-[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑深色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.3-6.85(m，6H)，6.75(dt，1H，J＝5and8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and3.85(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)，1686，1598，1490，1442，1285，1268，1230，and1139.MS(ES)m/e348，350.C21H16NO3F元素分析计算值C72.20；H4.62；N4.01实测值C71.32；H4.75；N4.11C、9-[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(237.5mg，0.68mM)在10mlTHF和40ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到89.7mg(40％)9-[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.5-6.9(m，7H)，6.65(m，2H)，and5.75(s，2H).IR(KBr，cm-1)3395，3192(br)，1621，1599，1580，1564，1491，1455，1334，1261，and774.MS(ES)m/e333，335.C20H15N2O2F元素分析计算值C71.85；H4.52；N8.38实测值C72.57；H4.88；N7.84D、{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.14ml，0.31mM)加入9-[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(51.9mg，0.155mM)在5mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸甲酯(110.5mg，0.72mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤四次，用饱和盐水洗涤一次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到72.8mg(71％){9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.65(d，1H，J＝8Hz)，7.5(s，1H)，7.4-7.2(m，5H)，7.15(s，1H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.05(t，1H，J＝8Hz)，6.7(t，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.85(s，2H)，and3.7(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3436，1763，1675，1457，1327，1208，1198，1150，1102，772，756，and719.MS(FD)m/e407.C23H19N2O4F元素分析计算值C67.97；H4.71；N6.89实测值C68.00；H4.92；N6.75E、{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在50-60℃下，将{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(47.9mg，0.118mM)和0.28ml1N氢氧化钠在10ml甲醇中形成的溶液声处理6小时；然后在室温下搅拌16小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化至pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，再将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩，得到42.8mg(92％){9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.75(s，1H)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.25(m，6H)，7.15(d，1H，J＝8Hz)，7.05(dt，1H，J＝1and8Hz)，6.75(dt，1H，J＝1and8Hz)，，6.65(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3428，3400，1737，1635，1617，1583，1572，1500，1491，1453，1434，1330，1248，1158，1098，760，and714.MS(FD)m/e392.C22H17N2O4F元素分析计算值C67.34；H4.37；N7.14实测值C66.65；H4.55；N6.92实施例29{9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮-10℃下，将40％甲醇合TritonB(2.18ml，4.8mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)在10mlDMF中的溶液。30分钟后，加入2-(三氟甲基)苄基溴(1.3g，5.2mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌23小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤五次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，并在真空条件下干燥，得到1.34g(83％)9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.4-7.1(m，5H)，6.4(d，1H，J＝8Hz)，5.5(s，2H)，4.05(s，3H)，2.8(t，2H，J＝6Hz)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(KBr，cm-1)1729and1656.MS(ES)m/e402.C22H18NO3F3元素分析计算值C65.83；H4.52；N3.49；F14.20实测值C66.07；H4.59；N3.20；F13.95B、9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.21g，3.00mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(764mg，3.3mM)在25ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌7小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到340.0mg(28％)9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑棕色粉末。1HNMR(CDCl3)δ10.4(s，1H)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.2(m，5H)，6.85(m，2H)，6.45(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)and1677.MS(ES)m/e398，400.C22H16NO3F3元素分析计算值C66.17；H4.04；N3.51；F14.27实测值C66.93；H4.06；N3.54；F14.00C、9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(310mg，0.77mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理25小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到145mg(49％)9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.2(m，6H)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.25(d，1H，J＝8Hz)，and5.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3460，3360，and1589.MS(ES)m/e383，385.C21H15N2O2F3元素分析计算值C65.62；H3.93；N7.29；F14.83实测值C65.65；H3.94；N7.51；F14.94D、{9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.18ml，0.4mM)加入9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(120mg，0.31mM)在5mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(98.5mg，0.62mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌4.5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤四次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯/THF梯度洗脱)，得到95mg(67％){9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.2(m，6H)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.45(d，1H，J＝8Hz)，6.3(brs，1H)，6.1(brs，1H)，5.7(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.9(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)1763and1674.MS(ES)m/e457.C24H19N2O4F3元素分析计算值C63.16；H4.20；N6.14实测值C61.82；H4.31；N5.86E、{9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在50-60℃下，将{9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(70mg，0.153mM)和0.21ml(0.21mM)1N氢氧化钠在5ml甲醇中形成的溶液声处理23小时。在真空条件下除去甲醇，并将混合物用1NHCl酸化至pH为1.6。通过过滤将生成的的白色沉淀收集起来，用水、少量甲醇和乙醚洗涤，然后在真空条件下干燥，得到59mg(88％){9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.75(s，1H)，7.5-7.3(m，6H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，，6.3(d，1H，J＝8Hz)，5.8(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)1737and1635.MS(ES)m/e441，443.C23H17N2O4F3元素分析计算值C62.45；H3.87；N6.33；F12.88实测值C60.86；H3.89；N6.08；F12.59实施例30{9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、2-苄基苄基溴在0℃下，将三溴化磷(2.1ml，6.0g，22.1mM)在30ml四氯化碳中的溶液缓慢滴入2-苄基苄醇(1.98g，10mM)在70ml四氯化碳中的溶液中。将该混合物在0℃下搅拌2小时，接着在室温下搅拌2小时。在真空条件下除去溶剂后，将残余物用乙酸乙酯和饱和碳酸氢钠水溶液稀释。将有机层用盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩，得到2.6g(99％)2-苄基苄基溴黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.5-7.0(m，9H)，4.7(s，2H)，and4.15(s，2H).IR(CHCl3，cm-1)3065，1601，1495，and1453.MS(FD)m/e260，262.C14H13Br元素分析计算值C64.37；H4.98；N0.00实测值C65.26；H5.26；N0.00B、9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮-10℃下，将40％甲醇合TritonB(0.95ml，2.1mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(510mg，2.1mM)在30mlDMF中的溶液。3分钟后，加入2-苄基苄基溴(548mg，2.1mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌6小时。将混合物用乙酸乙酯和1NHCl稀释，用水洗涤二次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，并在真空条件下干燥。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到324mg(36％)9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.45-7.0(m，10H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.3(d，1H，J＝8Hz)，5.2(s，2H)，4.15(s，2H)，4.05(s，3H)，2.5(m，4H)，and2.1(m，2H).IR(KBr，cm-1)1726，1653，1466，1443，1411，1283，1200，1119，and749.MS(ES)m/e422，424.C28H25NO3元素分析计算值C79.43；H5.91；N3.31实测值C79.58；H5.94；N3.32C、9-[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(480mg，1.14mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(250mg，5.0mM)在30ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱)，得到166mg(35％)9-[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.4(s，1H)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.4-7.0(m，11H)，6.8(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.4(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.25(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)1684，1597，1495，1452，1442，1333，1284，1269，and1140.MS(ES)m/e420，422.D、9-[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(166mg，0.39mM)在8mlTHF和30ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理30小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到70mg(44％)9-[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.4-7.0(m，12H)，6.8(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.5(m，1H)，6.4(m，1H)，5.8(s，1H)，5.4(s，2H)，and4.2(s，2H).MS(ES)m/e405，407.E、{9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯25℃下，将40％甲醇合TritonB(0.12ml，0.26mM)加入9-[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(70mg，0.17mM)在10mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸甲酯(55mg，0.34mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌25小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用1NHCl、水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到60mg(73％){9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.4-7.00(m，14H)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.4(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.95(s，2H)，4.2(s，2H)，and3.80(s，3H).IR(KBr，cm-1)3414，3186，1759，1625，1583，1500，1452，1424，1340，1325，1213，1199，and1108.MS(ES)m/e477，479.C30H26N2O4元素分析计算值C75.31；H5.44；N5.86实测值C75.08；H5.61；N5.70F、{9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(16.2mg，0.034mM)和0.034ml(0.034mM)1N氢氧化钠在3ml乙醇中形成的溶液搅拌16小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到7.1mg(70％){9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.5-6.8(m，14H)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.05(d，1H，J＝8Hz)，5.55(s，2H)，4.35(s，2H)，and4.3(s，2H).IR(CHCl3，cm-1)1666，1616，1495，1452，and1422.MS(ES)m/e463，465.C29H23N2O4Na元素分析计算值C71.60；H4.73；N5.76实测值C64.68；H4.79；N5.08实施例31{9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-l，2-二氢咔唑-4(3H)-酮-10℃下，将40％甲醇合TritonB(2.18ml，4.8mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)在10mlDMF中的溶液。30分钟后，加入3-(三氟甲基)苄基氯(1.53g，6.0mM)和碘化钠(900mg，6.0mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌25小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤五次，用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，并在真空条件下干燥。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到1.02g(63％)9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.45-7.2(m，5H)，7.0(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.05(s，3H)，2.85(t，2H，J＝6Hz)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(KBr，cm-1)1727and1652.MS(Es)m/e400，402.C22H18NO3F3元素分析计算值C65.83；H4.52；N3.49；F14.20实测值C65.63；H4.58；N3.39；F14.14B、9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.21g，3.00mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(764mg，3.3mM)在25ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌7小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到340.0mg(28％)9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.35(s，1H)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.3(m，6H)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.85(m，2H)，5.6(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3378and1712.MS(ES)m/e398，400.C22H16NO3F3元素分析计算值C66.17；H4.04；N3.51实测值C66.99；H4.12；N3.53C、9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(250mg，0.625mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理30小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到120mg(50％)9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.5(m，5H)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.15(d，1H，J＝8Hz)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3429，3206，and1630.MS(ES)m/e383，385.C21H15N2O2F3元素分析计算值C65.62；H3.93；N7.29实测值C67.50；H4.00；N7.19D、{9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.18ml，0.4mM)加入9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(115mg，0.3mM)在5mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(95mg，0.6mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌22小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤四次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到120mg(88％){9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.5-7.2(m，7H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.0(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.4(brs，1H)，6.0(brs，1H)，5.55(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.9(s，3H).IR(KBr，cm-1)1763and1673.MS(ES)m/e457.C24H19N2O4F3元素分析计算值；C63.16；H4.20；N6.14实测值C61.37；H4.19；N5.77E、{9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(9lmg，0.153mM)和0.22ml(0.22mM)1N氢氧化钠在8ml乙醇中形成的溶液搅拌17小时。在真空条件下除去乙醇，通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇和乙醚洗涤，然后在真空条件下干燥，得到75mg(81％){9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.65(s，1H)，7.6(m，4H)，7.45(t，1H，J＝8Hz)，7.35(t，1H，J＝8Hz)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.2(d，1H，J＝8Hz)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.5(d，1H，J＝8Hz)，5.75(s，2H)，and4.3(s，2H).IR(KBr，cm-1)1665and1618.MS(ES)m/e441，443.C23H16N2O4F3Na元素分析计算值C59.49；H3.47；N6.03实测值C60.69；H3.78；N5.75实施例32{9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(1-萘基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮25℃下，将40％甲醇合TritonB(1.6ml，3.6mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(870mg，3.6mM)在30mlDMF中的溶液。5分钟后，加入1-氯甲基萘(642mg，3.6mM)和碘化钠(450mg，3.0mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌25小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤五次，用无水硫酸镁干燥，过滤，浓缩，并在真空条件下干燥。再将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到560mg(41％)9-[(1-萘基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.9(d，1H，J＝8Hz)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.6(t，1H，J＝8Hz)，7.55(t，1H，J＝8Hz)，7.35(d，1H，J＝8Hz)，7.15-7.05(m，3H)，6.4(d，1H，J＝8Hz)，5.8(s，2H)，4.05(s，3H)，2.8(t，2H，J＝6Hz)，2.55(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(KBr，cm-1)1721，1646，1464，1448，1438，1285，1122，796，and761.MS(ES)m/e382，384.C25H21NO3元素分析计算值C78.33；H5.48；N3.66实测值C76.28；H5.46；N3.93B、9-[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(1-萘基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(540mg，1.4mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(304mg，1.33mM)在30ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到240.0mg(45％)9-[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.25(s，1H)，8.35(d，1H，J＝8Hz)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.1(m，7H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.3(d，1H，J＝8Hz)，6.15(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)1685，1598，1442，1269，and1140.MS(ES)m/e380，382.C25H19NO3元素分析计算值C78.74；H4.99；N3.67实测值C78.67；H5.14；N3.54C、9-[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(210mg，0.55mM)在10mlTHF和30ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到80mg(40％)9-[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.55(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，8.35(d，1H，J＝8Hz)，7.95(d，1H，J＝8Hz)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.65(m，4H)，7.45(m，2H)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.15(t，1H，J＝8Hz)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and6.2(s，2H).MS(ES)m/e365，367.D、{9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.2ml，0.26mM)加入9-[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(80mg，0.22mM)在7mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(40mg，0.3mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌3小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤二次，用饱和盐水洗涤一次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到81mg(85％){9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.2(d，1H，J＝8Hz)，8.05(d，1H，J＝8Hz)，7.85-7.0(m，11H)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，6.3(d，1H，J＝8Hz)，6.2(s，2H)，4.95(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(KBr，cm-1)3364，1739，1630，1582，1500，1455，1285，1232，1153，and774.MS(FD)m/e438.C27H22N2O4元素分析计算值C73.97；H5.02；N6.39实测值C71.66；H5.14；N5.96E、{9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(21mg，0.048mM)和0.05ml(0.05mM)1N氢氧化钠在5ml乙醇中形成的溶液搅拌20小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到17mg(80％){9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ8.4(d，1H，J＝8Hz)，8.05(d，1H，J＝8Hz)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.75-7.2(m，8H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.3(d，1H，J＝8Hz)，6.15(s，2H)，and4.4(s，2H).IR(KBr，cm-1)1664，1615，1595，1455，1408，1324，1275，and775.MS(ES)m/e423，425.C26H19N2O4Na元素分析计算值C69.96；H4.26；N6.28实测值C67.91；H4.24；N5.76实施例33{9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮25℃下，将40％甲醇合TritonB(2.18ml，4.8mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)在10mlDMF中的溶液。10分钟后，加入a-溴-邻-甲基苯腈(1.0g，5.0mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌30小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠、水和饱和盐水洗涤五次，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物用乙醚和二氯甲烷研制，然后在真空条件下干燥，得到1.31g(91％)9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.75(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.5-7.2(m，5H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.55(s，2H)，4.05(s，3H)，2.85(t，2H，J＝6Hz)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，and2.25(m，2H).IR(KBr，cm-1)2222，1711，and1650.MS(ES)m/e357，359.C22H18N2O3元素分析计算值C73.73；H5.06；N7.82实测值C73.62；H5.34；N7.59B、9-[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.27g，3.5mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(892mg，3.85mM)在25ml甲苯中形成的溶液在回流状况下搅拌7小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到305mg(24％)9-[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.35(s，1H)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.75(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.2(m，5H)，6.85(m，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.75(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3025，2223，and1686.MS(ES)m/e355，357.C22H16N2O3元素分析计算值C74.15；H4.53；N7.86实测值C72.99；H4.41；N7.65C、9-[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(295mg，0.83mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理22小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到140mg(49％)9-[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑黄褐色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.9(d，1H，J＝8Hz)，7.75(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.4(m，4H)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.0(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.4(m，1H)，and5.85(s，2H).IR(KBr，cm-1)3448，3356，2225，1628，and1600.MS.(ES)m/e340，342.C21H15N3O2元素分析计算值C73.89；H4.43；N12.31实测值C73.39；H4.56；N13.32D、{9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.24ml，0.53mM)加入9-[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(140mg，0.41mM)在5mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(130mg，0.82mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤四次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯/THF梯度洗脱)，得到116mg(68％){9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.75(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.2(m，6H)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，2H，J＝8Hz)，)，6.3(brs，1H)，6.1(brs，1H)，5.75(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(KBr，cm-1)2228，1732，and1675.MS(ES)m/e412，414.C24H19N3O4元素分析计算值C69.72；H4.63；N10.16实测值C70.00；H4.69；N10.32E、{9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(110mg，0.266mM)和0.29ml(0.29mM)1N氢氧化钠在5ml乙醇中形成的悬浮液进行声处理2小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇、乙醚和己烷洗涤，然后在真空条件下干燥，得到107mg(95％){9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.9(d，1H，J＝8Hz)，7.6(brs，1H)，7.5(d，1H，J＝8Hz)，7.45-7.4(m，3H)，7.35(t，1H，J＝8Hz)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.4(d，1H，J＝8Hz)，5.8(s，2H)，and4.3(s，2H).IR(KBr，cm-1)2220，1652，and1613.MS(ES)m/e398，400.C23H16N3O4Na元素分析计算值C65.56；H3.83；N9.97实测值C65.61；H3.71；N9.89实施例34{9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在25℃下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)、a-溴-间-甲基苯腈(1.0g，4.9mM)和碳酸钾(553mg，4.0mM)10mlDMF中形成的悬浮液搅拌24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠、水和饱和盐水洗涤五次，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物在真空条件下干燥，得到1.18g(82％)9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.65-7.2(m，6H)，7.15(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.05(s，3H)，2.85(t，2H，J＝6Hz)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，and2.25(m，2H).IR(KBr，cm-1)2226，1729，and1646.MS(ES)m/e357，359.C22H18N2O3元素分析计算值C73.73；H5.06；N7.82实测值C70.18；H4.97；N7.07B、9-[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.15g，3.2mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(815mg，3.52mM)在25ml甲苯中形成的溶液在回流状况下搅拌2小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到120mg(10％)9-[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.35(s，1H)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.2(m，7H)，6.85(m，2H)，5.55(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(KBr，cm-1)3063，3025，2234，and1685.MS(ES)m/e355，357.C22H16N2O3元素分析计算值C74.15；H4.53；N7.86实测值C73.36；H4.51；N8.06C、9-[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(114mg，0.32mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理7小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到40mg(49％)9-[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.6(s，1H)，7.5-7.4(m，3H)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.25(d，1H，J＝8Hz)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.75(s，2H).IR(KBr，cm-1)3430，3347，2231，1628，and1601.MS(ES)m/e340，342.C21H15N3O2元素分析计算值C73.89；H4.43；N12.31实测值C75.20；H4.80；N12.15D、{9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.06ml，0.13mM)加入9-[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(34.1mg，0.1mM)在5mlDMF中形成的溶液。1分钟后，加入溴代乙酸叔丁酯(40mg，0.2mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤四次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物用己烷研制，得到51mg(100％){9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.55(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.2(m，7H)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.3(brs，1H)，6.1(brs，1H)，5.5(s，2H)，4.8(s，2H)，and1.5(s，9H).IR(KBr，cm-1)2228，1748，and1669.MS(ES)m/e455，456.C27H25N3O4元素分析计算值C71.19；H5.53；N9.22实测值C70.24；H5.68；N8.96E、{9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在室温下，将{9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯(45mg，0.1mM)在3ml三氟乙酸中形成的溶液搅拌2小时。在真空条件下除去溶剂，将残余物用乙醚-己烷研制，然后在真空条件下干燥，得到41mg(100％){9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸黄褐色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ13.0(brs，1H)，7.6-7.3(m，10H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，5.8(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)2226，1733，and1640.MS(ES)m/e398，400.C23H17N3O4元素分析计算值C69.17；H4.29；N10.52实测值C66.96；H4.37；N10.03实施例35{9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(870mg，3.58mM)、a-溴-邻-二甲苯(662mg，3.58mM)和碳酸钾(500mg，3.61mM)在20mlDMF中形成的悬浮液搅拌20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩，得到1.21g(98％)9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮暗色油状物。1HNMR(DMSO-d6)δ7.5-7.2(m，4H)，7.15(t，1H，J＝8Hz)，7.0(t，1H，J＝8Hz)，6.15(d，1H，J＝8Hz)，5.55(s，2H)，3.85(s，3H)，2.6(m，2H)，2.4(m，2H)，2.4(s，3H)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3010，2952，1724，1671，1653，1604，1460，1444，1290，1174，and1122.MS(ES)m/e348.5.C22H21NO3元素分析计算值C76.08；H6.05；N4.03实测值C73.33；H6.36；N4.30B、9-[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.2g，3.5mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(800mg，3.6mM)在70ml甲苯中形成的溶液在80-90℃下搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到260mg(22％)9-[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.25(s，1H)，7.5(d，1H，J＝8Hz)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.3-7.1(m，4H)，6.9(m，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.1(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，3.8(s，3H)，and2.5(s，3H).IR(KBr，cm-1)3200，1672，1440，1426，1332，1302，1265，1216，1141，761，749，and718.MS(ES)m/e344，346.C22H19NO3元素分析计算值C76.52；H5.51；N4.06实测值C76.44；H5.66；N3.94C、9-[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(260mg，0.75mM)在10mlTHF和30ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到PH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到90mg(36％)9-[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑黄褐色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.7(m，1H)，7.5(m，2H)，7.3(m，2H)，7.1(t，1H，J＝8Hz)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.85(t，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.95(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and2.5(s，3H).IR(KBr，cm-1)3451，3191，1627，1600，1584，1562，1435，1329，1322，1263，and774.MS(ES)m/e329，331.C21H18N2O2元素分析计算值C76.36；H5.45；N8.48实测值C75.66；H5.79；N8.07D、{9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.45ml，0.99mM)加入9-[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(80mg，0.24mM)在8mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸甲酯(115mg，0.72mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌48小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到80mg(82％){9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.56(brs，1H)，7.5-7.1(m，9H)，6.9(t，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，4.9(s，2H)，3.8(s，3H)，and2.5(s，3H).IR(KBr，cm-1)3367，3153，1760，1740，1672，1644，1619，1591，1578，1498，1456，1425，1327，1200，1153，1109，1100，and777.MS(FD)m/e402.C24H22N2O4元素分析计算值C71.64；H5.47；N6.96实测值C71.51；H5.56；N6.67E、{9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(15.5mg，0.039mM)和0.04ml(0.04mM)1N氢氧化钠在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌24小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到10mg(63％){9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.55(brs，1H)，7.5-7.0(m，7H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.85(t，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.2(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，4.35(s，2H)，and2.5(s，3H).IR(KBr，cm-1)3390，1656，1613，1595，1573，1498，1455，1408，1325，1332，and719.MS(ES)m/e387，389.C23H19N2O4元素分析计算值C67.32；H4.63；N6.83实测值C64.72；H4.44；N6.40实施例36{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(870mg，3.58mM)、a-溴-间-二甲苯(662mg，3.58mM)和碳酸钾(500mg，3.61mM)在20mlDMF中形成的悬浮液搅拌16小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩，得到1.18g(95％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮暗色油状物。1HNMR(DMSO-d6)δ7.65(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.3-7.1(m，3H)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，7.0(s，1H)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，5.5(s，2H)，3.8(s，3H)，3.0(m，2H)，2.45(m，2H)，2.3(s，3H)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)300，2953，1724，1652，1605，1465，1442，1288，1174，and1119.MS(ES)m/e348.5.C22H21NO3元素分析计算值C76.08；H6.05；N4.03实测值C74.53；H6.03；N3.68B、9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.18g，3.4mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(800mg，3.6mM)在70ml甲苯中形成的溶液在80-90℃下搅拌6小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到300mg(26％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，7.65(d，1H，J＝8Hz)，7.35(t，1H，J＝8Hz)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.2-7.0(m，4H)，6.9(m，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，3.85(s，3H)，and2.2(s，3H).IR(KBr，cm-1)3200，1673，1596，1440，1426，1394，1265，1216，1152，750，711，and694.MS(ES)m/e344，346.C22H19NO3元素分析计算值C76.52；H5.51；N4.06实测值C76.22；H5.55；N3.97C、9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(300mg，0.87mM)在10mlTHF和30ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理5小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到114mg(40％)9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑灰白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.4(m，2H)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.15-7.0(m，3H)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.95(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，and2.25(s，3H).IR(KBr，cm-1)3434，3203，1629，1599，1579，1552，1443，1330，1262，1214，and776.MS(ES)m/e329，331.C21H18N2O2元素分析计算值C76.36；H5.45；N8.48实测值C77.56；H5.67；N8.26D、{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.45ml，0.99mM)加入9-[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(100mg，0.30mM)在8mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸甲酯(115mg，O.72mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到80mg(66％){9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.55(brs，1H)，7.45-7.0(m，8H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，4.9(s，2H)，3.75(s，3H)，and2.2(s，3H).IR(KBr，cm-1)3367，3157，1760，1642，1589，1499，1455，1424，1328，1216，1151，1102，772，and714.MS(FD)m/e402.C24H22N2O4元素分析计算值C71.64；H5.47；N6.96实测值C71.01；H5.60；N6.66E、{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(15.8mg，0.039mM)和0.04ml(0.04mM)1N氢氧化钠在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌24小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到10mg(62％){9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.55(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.0(m，9H)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，4.35(s，2H)，and2.2(s，3H).IR(KBr，cm-1)3390，1656，1613，1595，1573，1498，1455，1408，1325，1332，and719.MS(ES)m/e387，389.C23H19N2O4Na元素分析计算值C67.32；H4.63；N6.83实测值C61.20；H4.64；N6.06实施例37{9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(850mg，3.5mM)、3，5-二甲基苄基溴(765mg，3.8mM)和碳酸钾(500mg，3.61mM)在25mlDMF中形成的悬浮液搅拌19小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到0.84g(67％)9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮泡沫状物。1HNMR(DMSO-d6)δ7.7(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.3-7.2(m，2H)，6.9(s，1H)，6.75(s，2H)，5.45(s，2H)，3.8(s，3H)，3.0(m，2H)，2.45(m，2H)，2.2(s，6H)，and2.1(m，2H).IR(KBr，cm-1)1726，1653，1602，1465，1442，1282，1172，and1116.MS(ES)m/e362.C23H23NO3元素分析计算值C76.45；H6.37；N3.88实测值C76.82；H6.54；N3.91B、9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(0.8g，2.2mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(550mg，2.43mM)在70ml甲苯中形成的溶液在80-90℃间搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到234mg(29％)9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.2(s，1H)，7.65(d，1H，J＝8Hz)，7.35(t，1H，J＝8Hz)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.15(d，1H，J＝8Hz)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.9(s，1H)，6.7(s，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，3.85(s，3H)，and2.2(s，6H).IR(KBr，cm-1)3016，1675，1598，1441，1426，1394，1288，1270，1221，1152，754，and713.MS(ES)m/e358，360.C23H21NO3元素分析计算值C76.88；H5.85；N3.90实测值C76.94；H6.00；N3.93C、9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(200mg，0.55mM)在10mlTHF和30ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理4天。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为2.5。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到90mg(47％)9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑灰白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.6(s，1H)，8.4(s，1H)，7.75(d，1H，J＝8Hz)，7.45(m，2H)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.85(s，1H)，6.7(s，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，and2.2(s，6H).IR(KBr，cm-1)3417，3198，3113，3063，1631，1601，1562，1438，1332，1263，1217，781，and773.MS(ES)m/e343，345.C22H20N2O2元素分析计算值C76.74；H5.81；N8.14实测值C76.97；H5.94，N7.95D、{9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.13ml，0.28mM)加入9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(80mg，0.23mM)在8mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸甲酯(43mg，0.28mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌17小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到70mg(72％){9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.55(brs，1H)，7.45-7.3(m，2H)，7.25(d，1H，J＝8Hz)，7.2(brs，1H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，6.9(s，1H)，6.8(s，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，4.9(s，2H)，3.75(s，3H)，and2.2(s，6H).IR(KBr，cm-1)3362，3173，1758，1638，1583，1500，1454，1434，1330，1215，1151，1106，772，715，and706.MS(ED)m/e417.C25H24N2O4元素分析计算值C72.12；H5.76；N6.73实测值C71.80；H5.60；N6.73E、{9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(18mg，0.043mM)和0.043ml(0.043mM)1N氢氧化钠在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌42小时。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到12mg(67％){9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.3(m，4H)，7.1(m，2H)，6.9(s，1H)，6.8(s，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，4.35(s，2H)，and2.2(s，6H).IR(KBr，cm-1)3385，1663，1616，1575，1498，1456，1412，and1330.MS(ES)m/e401，403.C24H21N2O4Na元素分析计算值C67.92；H4.95；N6.60实测值C66.53；H5.06；N6.37实施例38{9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(3-碘苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(680mg，3.5mM)、3-碘苄基溴(1.2g，4.7mM)和碳酸钾(500mg，3.61mM)在20mlDMF中形成的悬浮液搅拌18小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物用二氯甲烷-乙醚研制纯化，得到0.70g(55％)9-[(3-磺苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.7-7.6(m，3H)，7.2(m，2H)，7.1(t，1H，J＝8Hz)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，3.8(s，3H)，3.0(t，2H，J＝6Hz)，2.5(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(KBr，cm-1)1732，1639，1441，1421，1273，1117，and763.MS(ES)m/e458，460.C21H18NO3I元素分析计算值C54.90；H3.92；N3.05实测值C54.92；H3.98；N2.97B、9-[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(3-碘苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(700mg，1.52mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(380mg，1.67mM)在70ml甲苯中形成的溶液在70-80℃间搅拌5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到220mg(31％)9-[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色泡沫状物。1HNMR(DMSO-d6)δ10.25(s，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.6(m，2H)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.2(d，1H，J＝8Hz)，7.1(m，3H)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(KBr，cm-1)3377(br)，3028，1711，1672，1621，1580，1565，1495，1459，1439，1423，1332，1287，1267，1135，773，752，712，and688.MS(ES)m/e456，458.C21H16NO3I元素分析计算值C55.14；H3.50；N3.06实测值C56.18；H3.87；N3.32C、9-[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在室温下，将9-[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(170mg，0.37mM)在10mlTHF和30ml浓氢氧化铵水中的溶液剧烈搅拌120小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为2。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯乙烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到61mg(37％)9-[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.6-7.4(m，4H)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.1-6.9(m，3H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.7(s，2H).IR(CHCl3，cm-1)3423，3201(br)，1630，1600，1579，1564，1445，1330，1261，and775.MS(ES)m/e441，443.C20H15N2O2I元素分析计算值C54.30；H3.39；N6.33实测值C54.92；H3.81；N6.08D、{9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.07ml，0.15mM)加入9-[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(60mg，0.13mM)在8mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸甲酯(30mg，0.19mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌17小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到60mg(86％){9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6-7.0(m，11H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.75(s，3H).IR(KBr，cm-1)3500，3350，1727，1642，1291，1236，and772.MS(ES)m/e515.C23H19N2O4I元素分析计算值C53.70；H3.70；N5.45实测值C53.92；H3.72；N5.32E、{9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(15mg，0.03M)和0.03ml(0.03mM)1N氢氧化钠在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌43小时，而后在冰浴中冷却。通过过滤收集起生成的白色沉淀，将其用少量乙醇洗涤，然后在真空条件下干燥，得到6.5mg(43％){9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6-7.0(m，11H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.35(s，2H).IR(KBr，cm-1)3456，3416，3335，1735，1638，1617，1580，1499，1452，1431，1431，1329，1255，1157，772，764，and717.MS(ES)m/e407，409，411.C22H16N2O4INa元素分析计算值C50.57；H3.07；N5.36实测值C49.57；H2.93；N5.06实施例39{9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A、9-[(2-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮25℃下，将40％甲醇合TritonB(2.42ml，5.3mM)缓慢滴入5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(873.7mg，3.59mM)在10mlDMF中的溶液。5分钟后，加入2-氯苄基溴(1.11g，5.39mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌72小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水洗涤五次，用饱和盐水洗涤一次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩。再将残余物通过从乙酸乙酯中结晶进行纯化，得到706.3mg(53％)9-[(2-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(m，2H)，7.4-7.1(m，4H)，6.5(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，3.8(s，3H)，2.9(t，2H，J＝6Hz)，2.4(t，2H，J＝6Hz)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3050，2950，1725，1655，1462，1446，1435，1288and1120.MS(ES)m/e368，370.C21H18NO3Cl元素分析计算值C68.57；H4.93；N3.81实测值C68.52；H5.18；N3.67B、9-[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(692.2mg，1.88mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(529mg，2.32mM)在35ml甲苯中形成的溶液在70-80℃间搅拌6小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到245mg(35％)9-[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑呈绿色的固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.3(s，1H)，7.6(t，2H，J＝8Hz)，7.4(t，1H，J＝8Hz)，7.3-7.1(m，4H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.3(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，and3.85(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)，1686，1598，1442，1428，1332，1285，1267，and1141.MS(ES)m/e364，366，368.C21H16NO3Cl元素分析计算值C68.95；H4.41；N3.83实测值C67.88；H4.29；N3.67C、9-[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃下，将9-[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(238mg，0.43mM)在20mlTHF和25ml浓氢氧化铵水中的溶液进行声处理20小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层二次，并将合并后的有机提取液用饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到86.9mg(38％)9-[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.7(m，1H)，7.55(d，1H，J＝8Hz)，7.45(m，2H)，7.3(m，2H)，7.15(t，1H，J＝8Hz)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.2(d，1H，J＝8Hz)，5.75(s，2H).IR(CHCl3，cm-1)3500，3400，3200(br)，1649，1597，1585，1446，1431，1331，and1269.MS(ES)m/e349，351，353.C20H15N2O2Cl元素分析计算值C68.48；H4.31；N7.99实测值C68.05；H4.33；N7.19D、{9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.15ml，0.34mM)加入9-[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氮基甲酰基咔唑(80mg，0.23mM)在5mlDMF中形成的溶液。3分钟后，加入溴代乙酸叔丁酯(182mg，0.91mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌72小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水和饱和盐水洗涤五次，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到57mg(53％){9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-6.9(m，9H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.35(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.75(s，2H)，and1.45(s，9H).IR(KBr，cm-1)1753and1678.MS(FD)m/e464.C26H25N2O4Cl元素分析计算值C67.17；H5.42；N6.03实测值；C64.02；H5.33；N5.77E、{9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在室温下，将{9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯(46mg，0.1mM)在3ml三氟乙酸中形成的溶液搅拌2小时。在真空条件下除去溶剂，将残余物用乙醚/己烷研制，然后在真空条件下干燥，得到40mg(98％){9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ12.9(brs，1H)，7.55(s，1H)，7.5(d，1H，J＝8Hz)，7.45(s，1H)，7.4-7.3(m，3H)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.1-7.0(m，3H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.3(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3430，1735，and1635.MS(ES)m/e407，409.C22H17N2O4Cl元素分析计算值C64.63；H4.19；N6.85实测值C64.60；H4.08；N6.70实施例40{9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)、a-溴-2，3-二氟甲苯(1.01g，4.8mM)和碳酸钾(553mg，4.0mM)在10mlDMF中形成的悬浮液搅拌73小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠、水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱)，得到1.04g(70％)9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.4(d，1H，J＝8Hz)，7.35(d，1H，J＝8Hz)，7.15-6.9(m，5H)，6.35(t，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.05(s，3H)，2.9(t，2H，J＝6Hz)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，and2.25(m，2H).IR(KBr，cm-1)1719and1650.MS(ES)m/e368，370.C21H17NO3F2元素分析计算值C68.29；H4.64；N3.79实测值C68.50；H4.62；N3.94B、9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(490mg，1.32mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(336mg，1.45mM)在70ml甲苯中形成的溶液在80-90℃下搅拌2.25小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到165mg(34％)9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.25(s，1H)，8.0(d，1H，J＝8Hz)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.4(m，2H)，7.05(m，1H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.8(m，1H)，6.35(t，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(KBr，cm-1)3025and1684.MS(ES)m/e366，368.C21H15NO3F2元素分析计算值C68.66；H4.12；N3.81实测值C69.54；H4.44；N3.81C、9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在室温下，将9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(514mg，1.4mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液搅拌94小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，并用5NHCl将其酸化到pH为1。用乙酸乙酯提取水层三次，并将合并后的有机提取液用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)，得到320mg(65％)9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.45(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.2(m，4H)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.95(m，1H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.35(t，1H，J＝8Hz)，and5.9(s，2H).IR(KBr，cm-1)3350，3125，1628，1598，and1583.MS(ES)m/e351，353.C20H14N2O2F2元素分析计算值C68.18；H4.01；N7.95实测值C68.15；H4.23；N8.01D、{9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.51ml，1.12mM)加入9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基5-氨基甲酰基咔唑(303mg，0.86mM)在5mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(270mg，1.72mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌18小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到295mg(80％){9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.5-7.3(m，5H)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.8(m，1H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.4(t，1H，J＝8Hz)，6.2(br.s，1H)，6.0(brs，1H)，5.6(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(KBr，cm-1)3432，3180，1774，1766，and1674.MS(ES)m/e425.C23H18N2O4F2元素分析计算值C65.09；H4.28；N6.60实测值C64.11；H4.12；N6.32E、{9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(85mg，0.2mM)和0.22ml(0.22mM)1NNaOH在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌18小时。加入少量乙醚/己烷，然后在冰箱中冷却。通过过滤收集生成的白色沉淀，将其用少量乙醇/乙烷/己烷洗涤，然后在真空条件下干燥，得到77mg(89％){9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.7-7.2(m，6H)，7.2-7.0(m，3H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.45(t，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and4.35(s，2H).IR(KBr，cm-1)3467，3390，1662，and1616.MS(ES)m/e409，411，433.C22H15N2O4F2Na元素分析计算值C61.12；H3.50；N6.48实测值C61.34；H3.38；N6.41实施例41{9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)、a-溴-2，6-二氟甲苯(1.01g，4.8mM)和碳酸钾(553mg，4.0mM)在10mlDMF中形成的悬浮液搅拌74小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠、水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱)，得到1.04g(70％)9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮黄褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.5(d，1H，J＝8Hz)，7.35-7.2(m，3H)，6.95(t，2H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.0(s，3H)，3.05(t，2H，J＝6Hz)，2.6(t，2H，J＝6Hz)，and2.25(m，2H).IR(KBr，cm-1)1728and1655.MS(ES)m/e370.C21H17NO3F2元素分析计算值C68.29；H4.64；N3.79实测值C68.51；H4.82；N3.78B、9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑室温下，将以60％浓度分散在油中的氢化钠(257mg，6.42mM)加入9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.03g，2.79mM)在7ml二噁烷中的溶液。5分钟后，加入苯亚磺酸甲酯(0.6ml，4.46mM)，并将混合物在室温下搅拌1.75小时。将混合物用10ml二噁烷稀释，然后加入冰醋酸(0.37ml，6.42mM)。再将生成的混合物回流45分钟，冷却至室温，用乙酸乙酯稀释，用饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤三次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用甲苯洗脱)，得到480mg(47％)9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.15(s，1H)，7.95(d，1H，J＝8Hz)，7.5(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.0(m，4H)，6.9-6.8(m，3H)，5.6(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(KBr，cm-1)3040and1682.MS(ES)m/e366，368.C21H15NO3F2元素分析计算值C68.66；H4.12；N3.81实测值C69.48；H4.07；N4.11C、9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在室温下，将9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(514mg，1.4mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液搅拌64小时。用5NHCl将pH调至10.5。通过过滤收集起生成的沉淀，再将其悬浮在水中，用浓氢氧化铵调节pH到11.7。再次通过过滤收集生成的沉淀，并将沉淀溶于乙酸乙酯，用5N氢氧化钠、水、和饱和盐水洗涤三次，用无水硫酸镁干燥，过滤和浓缩，得到310mg(70％)9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.4(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.8(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.0(m，7H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，and5.7(s，2H).IR(KBr，cm-1)3404，3113，1626，and1587.MS(ES)m/e351，353.C20H14N2O2F2元素分析计算值C68.18；H4.01；N7.95实测值C68.45；H4.01；N7.87D、{9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.49ml，1.07mM)加入9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(290mg，0.82mM)在5mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(259mg，1.65mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌24小时。将混合物用水稀释，并通过过滤收集生成的白色沉淀，将其用乙醚/己烷研制，并在真空条件下干燥，得到228mg(65％){9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.65(d，1H，J＝8Hz)，7.45-7.2(m，5H)，6.85(t，2H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.3(brs，1H)，6.0(brs，1H)，5.5(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.8(s，3H).IR(KBr，cm-1)3432，3170，1762，and1675.MS(ES)m/e425.C23H18N2O4F2元素分析计算值C65.09；H4.28N6.60实测值C65.05；H4.40N6.53E、{9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(85mg，0.2mM)和0.22ml(0.22mM)1NNaOH在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌18小时。加入少量乙醚/己烷，然后在冰箱中冷却。通过过滤收集生成的白色沉淀，将其用少量乙醇/乙醚/己烷洗涤，然后在真空条件下干燥，得到82mg(95％){9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.55(brs，1H)，7.45-7.3(m，3H)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，7.1-7.0(m，4H)，6.5(d，1H，J＝8Hz)，5.65(s，2H)，and4.3(s，2H).IR(KBr，cm-1)3470，3360，1658，and1606.MS(ES)m/e409，411，433.C22H15N2O4F2Na元素分析计算值C61.12；H3.50；N6.48实测值C59.18；H3.70；N6.19实施例42{9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐的制备A、9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在室温下，将5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(973mg，4.0mM)、a-溴-2，6-二氯甲苯(1.19g，4.8mM)和碳酸钾(553mg，4.0mM)在10mlDMF中形成的悬浮液搅拌24小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠、水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤，和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用二氯甲烷/乙酸乙酯洗脱)，得到900mg(56％)9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮白色泡沫状物。1HNMR(CDCl3)δ7.4-7.2(m，6H)，5.6(s，2H)，4.0(s，3H)，2.9(t，2H，J＝6Hz)，2.55(t，2H，J＝6Hz)，and2.2(m，2H).IR(KBr，cm-1)1725and1652.MS(ES)m/e400，402，404.C21H17NO3Cl2元素分析计算值C62.70；H4.26；N3.48实测值C62.98；H4.35；N3.35B、9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑将9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(861mg，2.14mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(595mg，2.57mM)在60ml甲苯中形成的溶液在回流状态下搅拌3.5小时。将混合物在硅胶上通过柱色谱直接纯化(用二氯甲烷洗脱)，得到255mg(29％)9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ10.05(s，1H)，7.95(d，1H，J＝8Hz)，7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.45-7.2(m，5H)，6.95(d，1H，J＝8Hz)，6.8(d，1H，J＝8Hz)，5.75(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(KBr，cm-1)3430and1668.MS(ES)m/e409，411.C21H15NO3Cl2元素分析计算值C63.02；H3.78；N3.50实测值C63.78；H3.82；N3.59C、9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在室温下，将9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(240mg，0.6mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水中的溶液搅拌22小时。通过过滤收集生成的沉淀，并在真空条件下干燥，得到151mg(65％)9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.35(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.3(m，5H)，7.25(t，1H，J＝8Hz)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，8.55(d，1H，J＝8Hz)，and5.85(s，2H).IR(KBr，cm-1)3429，1631，和1597.MS(ES)m/e385，387.C20H14N2O2Cl2元素分析计算值C62.35；H3.66；N7.27实测值C62.87；H3.99；N6.00D、{9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯室温下，将40％甲醇合TritonB(0.23ml，0.49mM)加入9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(146mg，0.38mM)在5mlDMF中形成的溶液。15分钟后，加入溴代乙酸甲酯(119mg，0.76mM)，并将生成的混合物在室温下搅拌17小时。将混合物用乙酸乙酯稀释，用水、1NHCl、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤和浓缩。将残余物在硅胶上通过柱色谱纯化(用乙酸乙酯洗脱)，得到83mg(48％){9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯黄褐色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.5-7.0(m，10H)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.8(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.75(s，3H).IR(KBr，cm-1).MS(ES)m/e457，459.E、{9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐在25℃下，将{9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(45.7mg，0.1mM)和0.11ml(0.11mM)1NNaOH在5ml乙醇中形成的悬浮液搅拌22小时。加入少量乙醚/己烷，然后在冰箱中冷却。通过过滤收集生成的白色沉淀，将其用少量乙醇/乙醚/己烷洗涤，然后在真空条件下干燥，得到40mg(86％){9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠盐白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6-7.4(m，6H)，7.3(t，1H，J＝8Hz)，7.2(t，1H，J＝8Hz)，7.0(d，1H，J＝8Hz)，6.9(t，1H，J＝8Hz)，6.5(d，1H，J＝8Hz)，5.8(s，2H)，and4.25(s，2H).MS(ES)m/e441，443，445.实施例43制备{9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的钠盐A.9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4-(3H)-酮在室温搅拌5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4-(3H)-酮(935mg，3.85mM)，3-三氟甲氧基苄基溴化物(1.0g，3.93mM)和碳酸钾(531mg，3.85mM)的20mlDMF的悬浮液17小时。用乙酸乙酯稀释混合物，用水和饱和盐水洗涤，用无水硫酸镁干燥，过滤浓缩得到1.6g(100％)的9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4-(3H)-酮，为泡沫状。元素分析C22H18NO4F3计算值C，63.31；H，4.32；N，3.36实测值C，63.12；H，4.35；N，3.311HNMR(DMSO-d6)δ7.7(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.45(t，1H，J＝8Hz)，7.3-7.1(m，4H)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，5.6(s，2H)，3.8(s，3H)，3.0(m，2H)，2.45(m，2H)，and2.1(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)1729，1647，1439，1259，1176，and1116.MS(ES)m/e418.B.9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑回流搅拌9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4-(3H)-酮(0.75g，1.8mM)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(490mg，2.16mM)的70ml甲苯溶液6小时，通过硅胶柱色谱法纯化混合物(用二氯甲烷洗脱)得到300mg(40％)的9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑，为黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.25(s，1H)，7.7(d，1H，J＝8Hz)，7.5-7.0(m，8H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，and3.85(s，3H).IR(KBr，cm-1)3200，1673，1441，1268，1217，1173，and753.MS(ES)m/e414，416.元素分析C22H16NO3F3计算值C，63.61；H，3.86；N，3.37实测值C，63.40；H，3.99；N，3.43C.9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑剧烈搅拌9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(260mg，0.62mM)在10mlTHF和30ml浓氢氧化铵水溶液中的溶液132小时，用乙酸乙酯稀释混合物并用5NHCl将pH调至1。用乙酸乙酯提取水层3次，用水和饱和盐水洗涤合并的有机提取物，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物(用己烷/乙酸乙酯梯度洗脱)得到150mg(60％)9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑，为灰色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.5(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.85(dd，1H，J＝1and8Hz)，7.5-7.15(m，5H)，7.1(d，1H，J＝8Hz)，7.0(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.95(d，1H，J＝8Hz)，和5.65(s，2H).IR(KBr，cm-1)3431，3203，1629，1601，1580，1548，1446，1330，1261，1215，and777.MS(ES)m/e399，401.元素分析C21H15N2O2F3计算值C，63.00；H，3.75；N，7.0实测值C，63.15；H，4.07；N，6.84D.{9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯在室温下将40％甲醇合TritonB(0.15ml，0.34mM)加到9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(115mg，0.28mM)的8mlDMF溶液中，3分钟后向其中加入溴代乙酸甲酯(65mg，0.41mM)并在室温搅拌所得的混合物23小时。用乙酸乙酯稀释混合物，用水和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物(用乙酸乙酯洗脱)得到112mg(83％){9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯，为白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.6(d，1H，J＝8Hz)，7.55(brs，1H)，7.5-7.0(m，9H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.7(s，2H)，4.9(s，2H)，and3.75(s，3H).IR(KBr，cm-1)3488，3141，1763，1674，1501，1444，1269，1215，1178，1102，772，and714.MS(FD)m/e472.元素分析C24H19N2O5F3计算值C，61.02；H，4.03；N，5.93实测值C，61.05；H，4.17；N，5.81E.{9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠在25℃搅拌{9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-4-基}氧基乙酸甲酯(22.4mg，0.047mM)和0.065ml(0.065mM)1NNaOH的5ml乙醇的悬浮液24小时。真空除去溶剂并将残留物悬浮于乙醇中，通过过滤收集得到的白色沉淀，用少量乙醇洗涤，然后真空干燥得到9mg(41％)的{9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸钠，为白色粉末。MS(ES)m/e457，459。实施例44{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸A.2-甲酯基-6-硝基-2′-甲氧基联苯将2-氯-3-硝基苯甲酸甲酯(2.16g，10.0mM)，2-甲氧基苯硼酸(1.64g，10.5mM)，四(三苯基膦)钯(0)(584mg，0.5mM)和2M碳酸钠水溶液(10.5ml，21.0mM)的50mlTHF溶液包在铝箔中并回流搅拌27小时。真空除去THF并将残留物溶于乙酸乙酯中、用水、1N盐酸、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤混合物，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化所得的浅棕色油状物(用甲苯/乙酸乙酯梯度洗脱)得到2.0g(69％)2-甲酯基-6-硝基-2′-甲氧基联苯，为浅橙色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.05(d，1H，J＝8Hz)，7.95(d，1H，J＝8Hz)，7.55(t，1H，J＝8Hz)，7.35(t，1H，J＝8Hz)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，7.0(t，1H，J＝8Hz)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，3.7(s，3H)，and3.6(s，3H).IR(KBr，cm-1)1730，1538，1499，1366，1298，1271，1130，774，765，759，752，and707.MS(ES)m/e288.元素分析C15H13NO5计算值C，62.72；H，4.56；N，4.88实测值C，62.65；H，4.61；N，4.72B.9H-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑在密封的试管中，于150-160℃加热2-甲酯基-6-硝基-2′-甲氧基联苯(144mg，0.5mM)的亚磷酸三乙酯(339mg，0.35ml，2.0mM)溶液4小时，然后在室温15小时。用甲苯真空干燥混合物，然后通过制备TLC在硅胶上纯化(用4∶1甲苯/乙酸乙酯洗脱)得到39.0mg(30％)的9H-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑，为褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.25(s，1H)，7.4-7.2(m，4H)，7.05(d，1H，J＝8Hz)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，and4.05(s，6H).IR(CHCl3，cm-1)3274(br)，1706，1602，1583，1456，1431，1351，1333，1294，1239，1198，1175，1144，1103，781，and724.MS(ES)m/e256.元素分析C15H13NO3计算值C，70.58；H，5.13；N，5.49实测值C，70.85；H，5.29；N，5.29C.9-[(2-联苯基)甲基]-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑在室温将9H-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑(727mg，2.85mM)的15mlDMF溶液加到60％NaH的矿物油悬浮液(342mg，8.56mM，用己烷洗涤两次)中。在气体产生停止后，加入2-(溴甲基)联苯(0.79ml，4.19mM)并在室温搅拌混合物19小时，用乙酸乙酯和水稀释混合物。用水、1N盐酸、水、饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤混合物，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩得到1.2g(100％)的9-[(2-联苯基)甲基]-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑，为黄色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.6-7.2(m，11H)，7.05(t，1H，J＝8Hz)，6.8(d，1H，J＝8Hz)，6.65(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)and4.0(s，6H).IR(KBr，cm-1)1727.MS(ES)m/e422.元素分析C28H23NO3计算值C，79.79；H，5.50；N，3.32实测值C，79.53；H，5.61；N，3.15D.9-[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑在-10℃将三溴化硼(1.0M于二氯甲烷中，1.69ml，1.69mM)缓慢地加到9-[(2-联苯基)甲基]-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑(547mg，1.3mM)的5ml二氯甲烷溶液中，2小时后用甲醇(1.31ml，32.5mM)将混合物反应中止并在室温搅拌5小时。用乙酸乙酯稀释混合物。用水，1N盐酸，水，饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤混合物，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物(用二氯甲烷洗脱)得到445mg(84％)9-[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑，为黄色泡沫状。1HNMR(CDCl3)δ10.35(s，1H)，7.95(d，1H，J＝8Hz)，7.6-7.2(m，10fH)，7.05(t，1H，J＝8Hz)，6.8(m，2H)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，and4.1(s，3H).IR(KBr，cm-1)3200(br)，1680，1596，1451，1439，1427，1333，1262，1217，1137，752，713，1763and703.MS(ES)m/e406，408.元素分析C27H21NO3计算值C，79.59；H，5.19；N，3.44实测值C，80.62；H，5.73；N，3.44E.9-[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑在40-50℃将9-[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(407.5mg，1.0mM)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水溶液中的溶液超声处理28.5小时。用乙酸乙酯稀释混合物并用5NHCl将PH调至1。用乙酸乙酯提取水层3次，用水和饱和盐水洗涤合并的有机提取物，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)得到165mg(42％)9-[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑，为黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.45(s，1H)，8.8(brs，1H)，8.4(brs，1H)，7.6-7.2(m，11H)，7.05(t，1H，J＝8Hz)，6.75(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，6.35(d，1H，J＝8Hz)，and5.55(s，2H).IR(KBr，cm-1)3451，3331，and1639.MS(ES)m/e391，393.元素分析C26H20N2O2计算值C，79.57；H，5.14；N，7.14实测值C，79.60；H，5.37；N，6.90F.{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁基酯室温下将40％甲醇合TritonB(0.2ml，0.44mM)加到9-[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(141mg，0.36mM)的5mlDMF溶液中，5分钟后向其中加入溴代乙酸叔丁基酯(107mg，0.54mM)并在室温搅拌所得的混合物6.5小时。用乙酸乙酯稀释混合物，用水，1NHCl，水，饱和碳酸氢钠和饱和盐水洗涤，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物(用二氯甲烷/乙酸乙酯梯度洗脱)得到140mg(76％){9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁基酯，为白色泡沫。1HNMR(CDCl3)δ7.6-7.2(m，13H)，7.05(t，1H，J＝8Hz)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.4(s，2H)，4.8(s，2H)，and1.45(s，9H).IR.(CHCl3，cm-1)1753and1674.MS(ES)m/e507.元素分析C32H30N2O4计算值C，75.87；H，5.97；N，5.53实测值C，76.10；H，6.12；N，5.37G.{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸在室温搅拌{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁基酯(116mg，0.23mM)的3ml三氟乙酸溶液2小时，真空除去溶剂。用乙酸乙酯/己烷研制残留物，然后真空干燥得到103mg(100％)的{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸，为白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ12.95(brs，1H)，7.75(s，1H)，7.65(d，2H，J＝8Hz)，7.55(t，2H，J＝8Hz)，7.4(s，1H)，7.35-7.2(m，6H)，7.05(m，2H)，6.9(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.4(d，1H，J＝8Hz)，5.55(s，2H)，and4.8(s，2H).IR(KBr，cm-1)3400，3200，1736，1636，1618，1583，1499，1455，1433，1329，1249，1155，753，and713.MS(ES)m/e449，451.元素分析C28H22N2O4计算值C，74.65；H，4.92；N，6.22实测值C，75.47；H，4.77；N，6.24实施例45将{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸酯化为{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯在室温下搅拌{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸(35mg，0.08mM)，碘代甲烷(12mg，0.09mM)和碳酸钾(13mg，0.09mM)的2mlDMF的悬浮液4.5小时。用乙酸乙酯稀释混合物。用水，饱和碳酸氢钠，水和饱和盐水洗涤混合物，用硫酸镁干燥，过滤并浓缩得到36mg(100％){9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯，为白色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.6-7.2(m，11H)，7.1(t，1H，J＝8Hz)，6.85(d，1H，J＝8Hz)，6.6(d，1H，J＝8Hz)，6.55(d，1H，J＝8Hz)，5.8(brs，2H)，5.4(s，2H)，4.8(s，2H)，and3.75(s，3H).IR(KBr，cm-1)1750and1666.MS(ES)m/e465.元素分析C29H24N2O4计算值C，74.98；H，5.21；N，6.03实测值C，75.09；H，5.57；N，5.63实施例46[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]乙酸的制备A.9-苄基-4-羧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯用0.24g5％Pd-C处理1.50g(4.02mmol)9-苄基-4-羧基-8-氯-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯和0.45g(4.40mmol)三乙胺的25ml乙醇溶液，并在60磅/平方英寸压力下氢化所得的混合物16小时，过滤反应混合物并真空浓缩得到1.40g褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.30-7.19(m，3H)，7.03-6.95(m3H)，6.80(d，1H，J＝8.1Hz)，6.44(d，1H，J＝7.7Hz)，5.22(d，2H，J＝5.9Hz)，4.22-4.11(m，3H)，3.82(s，3H)，2.75-2.64(m，1H)，2.59-2.48(m，1H)，2.11-1.64(m，4H)，and1.25(t，3H，J＝7.0Hz).IR(CHCl3)2959，1725，1499，1453，1260，1178，1128cm-1；元素分析C23H25NO3计算值363.1836实测值363.1834B.9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑0℃下用22.40mlBBr3(22.40mmol；1M的二氯甲烷溶液)处理1.00g(2.80mmol)9-苄基-4-羧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯的15ml二氯甲烷溶液。移去冷却浴并搅拌反应混合物直到tlc分析(10％乙酸乙酯/己烷)表明起始原料已经全部反应(1.5小时)。将反应冷却到0℃并用5.0ml甲醇中止。室温下搅拌所得的混合物18小时并真空浓缩。将所得的黑色油状物溶于200ml二氯甲烷中并用水(100ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(100ml)洗涤得到的溶液。真空除去溶剂得到700mg黑色的油状物。通过环形色谱法纯化(10％乙酸乙酯/己烷)得到400mg9-苄基-4-羧基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯，将其直接用于下一个步骤。将苯酚溶于40mlTHF中并用10ml氢氧化铵处理所得的溶液。给反应容器加盖并剧烈地搅拌所得的混合物13天。将反应混合物倾到水中并用乙酸乙酯(3x150ml)提取混合物。干燥合并的有机层(硫酸钠)，过滤并真空浓缩得到300mg棕色泡沫。通过环形色谱法(3％甲醇/二氯甲烷)纯化后得到50mg起始的苯酚和80mg(0.03mmol；22％)的9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑1HNMR(CDCl3)δ7.33-7.24(m，3H)，7.06-6.97(m，3H)，6.81(d，1H，J＝8.1Hz)，6.56(d，1H，J＝7.5Hz)，5.22(d，2H，J＝2.2Hz)，4.20-4.15(m，1H)，2.78-2.67(m，1H)，2.63-2.51(m，1H)，2.35-2.27(m，1H)，and2.09-1.91(m，3H)，未发现苯酚质子IR(CHCl3)3007，1667，1586，1567，1496，1266cm-1；元素分析C20H21N2O2计算值321.1603实测值321.1607C.[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯用61mg(0.30mmol)Cs2CO3，接着用26mg(0.30mmol)溴乙酸甲酯处理80mg(0.25mmol)9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑的2.5mlDMF溶液。在室温下搅拌混合物直到tlc表明所有的所有的起始原料反应完毕(2小时)。用水(10ml)稀释反应混合物并用乙酸乙酯(3x10ml)提取，用水(3x20ml)洗涤合并的有机提取物，用硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。通过环形色谱法纯化残留物(SiO)2；2.5％甲醇/二氯甲烷)得到50mg(0.13mmol，51％)[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯，为油状物。1HNMR(CDCl3)δ7.33-7.21(m，3H)，7.05-6.98(m，3H)，6.98(d，1H，J＝7.4Hz)，6.46(brs，1H)，6.37(d，1H，J＝7.7Hz)，5.52(brs，1H)，5.23(d，1H，J＝4.9Hz)4.79-4.70(m，2H)，4.20-4.15(m，1H)，3.81(s，3H)，2.79-2.69(m，1H)，2.63-2.49(m，1H)，2.43-2.35(m，1H)，2.25-2.09(m，1H)，and1.99-1.78(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)1759，1670，1497，1453，1440，and1132.MS(ES)m/e393(M+1).元素分析C23H24N2O4计算值C，70.39；H，6.16；N，7.14实测值C，70.29；H，6.31；N，7.08D.[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸用0.2ml1NLiOH水溶液(0.2mmol)处理30mg(0.076mmol)[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯的1.0mlTHF和1.0ml甲醇的溶液，搅拌混合物18小时。加入另外的0.2ml1NLiOH水溶液(0.2mmol)并继续搅拌。1小时后真空浓缩混合物。将残留物溶于2.0ml水中并用0.2N盐酸水溶液酸化所得的溶液。过滤固体并干燥得到25mg[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸，为白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.36-7.12(m，5H)，7.05-6.83(m，5H)，6.71(brs，1H)，6.35(d，1H，J＝7.6Hz)，5.27(s，2H)，4.64(s，2H)，3.93-3.84(m，2H)，2.75-2.64(m，1H)，2.16-1.95(m，2H)，1.81-1.64(m，2H)和在2.58-2.40之间被水峰覆盖的一个质子峰IR(KBr，cm-1)3435，2936，1722，1644，1586，1566，1495，1451，1354，1227，1134，730，716，and698.MS(ES)m/e377(M-1)and379(M+1).元素分析C22H22N2O4计算值C，69.83；H，5.86；N，7.40实测值C，70.11；H，5.76；N，7.12实施例47{9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A.9-[(2-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在0℃用2-吡啶甲基氯盐酸盐(1.10g，6.70mmol)处理5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(1.50g，6.17mmol)，碳酸钾(2.60g，18.8mmol)和催化量的碘化钠(约10mg)的悬浮液，移去冷却浴并在室温搅拌72小时。将反应混合物倾入水(100ml)中并用乙酸乙酯提取混合物4次。用水洗涤合并的有机提取物4次和用饱和盐水洗涤1次，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过硅胶快速色谱法纯化残留物(先用70％，然后80％，然后85％的乙酸乙酯/己烷洗脱)得到1.70g(82％)9-[(2-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮，为油状物，静置后可以固化。1HNMR(CDCl3)δ8.52(brs，1H)，7.54-7.47(m，1H)，7.34-7.26(m，2H)，7.18-7.11(m，2H)，6.67(d，J＝7.8Hz，1H)5.34(s，2H)，3.99(s，3H)，2.87(t，2H，J＝6.0Hz)，2.50(t，2H，J＝6.3Hz)，and2.20-2.13(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)3010，2953，1725，1654，1463，1446，1288and1121.MS(ES)m/e335(M+1).元素分析C20H18N2O3计算值C，71.84；H，5.43；N，8.38实测值C，71.70；H，5.49；N，8.37B.9-[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑用氢化钠(140mg；3.50mmol；60％矿物油的分散液)处理9-[(2-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(500mg，1.50mmol)的2ml二噁烷溶液，并搅拌所得的混合物15分钟。向其中滴加入苯亚磺酸甲酯(0.32ml；2.45mmol)并在室温搅拌反应混合物。0.5小时后开始产生气体，且反应混合物变成深棕色。搅拌反应混合物直到tlc表明所有的起始原料均反应完毕(1小时)，这时加入冰乙酸(0.20ml；3.50mmol)。加入另外的2ml二噁烷以利于搅拌，并且加热混合物使其温和回流1小时。冷却反应混合物并用乙酸乙酯(50ml)稀释。分离有机层，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤1次和用饱和盐水洗涤1次，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。将残留物在硅胶上通过环形色谱纯化(用20％乙酸乙酯/己烷洗脱)得到470.0mg(94％)9-[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑，为固体。1HNMR(CDCl3)δ10.37(s，1H)，8.61(d，1H，J＝3.7Hz)，8.01(d，1H，J＝7.8Hz)，7.63(d，1H，J＝8.3Hz)，7.47-7.39(m，3H)，7.19-7.14(m，1H)，6.94(d，1H，J＝8.3Hz)，6.84(d，1H，J＝8.3Hz)，6.59(d，1H，J＝7.8Hz)，5.66(s，2H)，and4.10(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3200(br)，1686，1597，1442，1428，1332，1286，and1268.MS(ES)m/e333(M+1).元素分析C20H16N2O3计算值C，72.28；H，4.85；N，8.43实测值C，72.44；H，4.79；N，8.44C.9-[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑用氨气气流处理9-[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(480mg，1.43mmol)的10mlTHF和40ml浓氢氧化铵水溶液的溶液并使其饱和。给反应容器加盖并在搅拌下将混合物加热到35℃直到tlc表明起始原料反应完毕(20小时)。蒸发THF并用固体氯化钠饱和水层。用THF提取混合物3次。用无水硫酸钠干燥合并的有机提取物，过滤并浓缩。将所得的泡沫状物溶于热乙酸乙酯中并通过硅胶shoroom温度柱，采用乙酸乙酯作为洗脱剂得到247mg(54％)9-[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑，为白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.46(s，1H)，8.81(brs，1H)，8.46(d，1H，J＝5.8Hz)，8.36(brs，1H)，7.8(dd，1H，J＝2.9and6.4Hz)，7.67-7.59(m，1H)，7.47-7.41(m，2H)，7.30-7.20(m，2H)，7.05(d，1H，J＝7.9Hz)，6.87(d，1H，J＝8.3Hz)，6.57(d，1H，J＝7.8Hz)，and5.73(s，2H).IR(KBr，cm-1)3404，3051，1652，1618，1595，1582，1567，1559，1450，1436，1334，1266，1226，776，763和647.MS(ES)m/e318(M+1).元素分析C19H15N3O2计算值C，71.91；H，4.76；N，13.24实测值C，72.11；H，4.70；N，12.95D.{9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯用溴乙酸甲酯(0.08ml；0.85mmol)处理9-[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(216mg，0.68mmol)和Cs2CO3(550mg，1.69mmol)混合物的5mlDMF溶液，搅拌反应混合物直到tlc表明起始原料反应完毕(2小时)。浓缩混合物并将残留物溶于水(50ml)中。用固体氯化钠饱和水层并用THF提取5次。用无水硫酸钠干燥合并的有机层，过滤并浓缩。用乙酸乙酯研制固体得到205mg(77％){9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯，为灰色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ8.47(d，1H，J＝4.9Hz)，7.66-7.57(m，2H)，7.48(brs，1H)，7.38-7.27(m，2H)，7.24-7.19(m，2H)，7.19(brs，1H)，7.04(d，1H，J＝7.3Hz)，6.87(d，1H，J＝7.8Hz)，6.56(d，1H，J＝7.8Hz)，5.71(s，2H)，4.89(s，2H)，and3.69(s，3H).IR(CHCl3，cm-1)3380，3140，1737，1675，1500，1457，1354，1340，1242，1158，772，and715.MS(ES)m/e390(M+1).元素分析C22H19N3O4计算值C，67.86；H，4.92；N，10.79实测值C，67.75；H，5.08；N，10.66E.{9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸盐酸盐用0.4ml1NLiOH水溶液(0.4mmol)处理{9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(75.0mg，0.19mmol)的1.3mlTHF和0.4ml甲醇的浆液和在室温搅拌混合物16小时。浓缩反应混合物并通过反相色谱纯化残留物(VydacC18柱，采用5％-40％梯度的0.01％HCl/乙腈/0.01％HCl/水)。冻干含有产物的馏份，得到75mg(96％){9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸盐酸盐，为白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ1HNMR(DMSO-d6)δ8.50-8.46(m，1H)，7.71(brs，1H)，7.62-7.67(m，1H)，7.58(d，1H，J＝8.3Hz)，7.38(brs，1H)，7.42-7.29(m，3H)，7.26-7.19(m，2H)，7.06(d，1H，J＝7.3Hz)，6.87(d，1H，J＝7.8Hz)，6.58(d，1H，J＝8.3Hz)5.73(s，2H)and4.80(s，2H)，未测到酸质子IR(KBr，cm-1)3381，1716，1637，1593，1580，1499，1454，1430，1330，1287，1157，1093，776and720.MS(ES)m/e376(M+1).元素分析C21H17N3O4·HCl计算值C，61.24；H，4.41；N，10.20实测值C，61.11；H，4.25；N，10.23实施例48{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸的制备A.9-[(3-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮用3-吡啶甲基氯盐酸盐(500mg，3.05mmol)处理5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(500mg，2.06mmol)，碳酸钾(860mg，18.8mmol)和催化量的碘化钠(约10mg)的悬浮液，在室温搅拌19.5小时。将混合物倾入水(100ml)中并用乙酸乙酯提取混合物4次。用水洗涤合并的有机层4次和用饱和盐水洗涤1次，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过硅胶快速色谱法纯化残留物(用5％甲醇/乙酸乙酯洗脱)得到550mg(80％)9-[(3-吡啶基)甲基]5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮，为白色固体。1HNMR(CDCl3)δ8.48(d，1H，J＝2.9Hz)，8.43(brs，1H)，7.31(d，1H，J＝7.3Hz)，7.25-7.09(m，5H)，5.29(s，2H)，3.97(s，3H)，2.80(t，2H，J＝6.1Hz)，2.49(t，2H，J＝6.4Hz)，and2.20-2.12(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)1726，1656，1464，1444，1434，1289and1119.MS(ES)m/e335(M+1).元素分析C20H18N2O3计算值C，71.84H，5.43；N，8.38实测值C，70.97；H，5.89；N，8.53B.9-[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑用氢化钠(128mmol；3.20mmol；60％矿物油的分散液)处理9-[(3-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(456mg，1.31mmol)的3ml二噁烷溶液，并搅拌所得的混合物15分钟。向其中滴加入苯亚磺酸甲酯(0.32ml；2.45mmol)并将反应加热到70℃直到tlc表明所有的起始原料均反应完毕(2小时)。冷却反应混合物并用乙酸乙酯(50ml)稀释。分离有机层，用饱和碳酸氢钠水溶液洗涤1次和用饱和盐水洗涤1次，用无水硫酸钠干燥，过滤并浓缩。通过硅胶环形色谱纯化残留物(用20％，然后30％，然后50％，然后75％的乙酸乙酯/己烷洗脱)得到400mg(92％)9-[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑，为黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.20(s，1H)，8.46(d，1H，J＝2.0Hz)，8.39(d，1H，J＝4.9Hz)，7.73(d，1H，J＝8.3Hz)，7.43-7.37(m，2H)，7.28-7.21(m，2H)，7.15-7.08(m，2H)，6.56(d，1H，J＝7.8Hz)，5.67(s，2H)，and3.80(s，3H).IR(KBr，cm-1)1722，1585，1459，1431，1331，1321，1292，1278，1136，781and763.MS(ES)m/e333(M+1).元素分析C20H16N2O3计算值C，72.28；H，4.85；N，8.43实测值C，72.37；H，4.67；N，8.71C.9-[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑用氨气气流处理9-[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(362mg，1.09mmol)的15mlTHF和60ml浓氢氧化铵水溶液的溶液并使其饱和。给反应容器加盖并在搅拌下将混合物加热到35℃直到tlc表明起始原料反应完毕(48小时)。用5N盐酸水溶液将混合物中和至pH8，用固体氯化钠饱和混合物并用THF提取混合物2次。浓缩合并的有机层，将所得的泡沫状物溶于少量的THF中并置于预先用乙酸乙酯平衡的硅胶柱上，采用乙酸乙酯洗脱得到255mg(74％)9-[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑，为黄色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ10.46(s，1H)，8.79(brs，1H)，8.43(d，1H，J＝1.5Hz)，8.39(dd，1H，J＝1.4and4.9Hz)，8.35(brs，1H)，7.84(d，1H，J＝7.8Hz)，7.48-7.22(m，6H)，7.13(d，1H，J＝8.3Hz)，6.58(d，1H，J＝7.8Hz)，and5.73(s，2H).IR(KBr，cm-1)3436，3198(br)，1629，1619，1599，1580，1564，1547，1444，1433，1329，1263，and776.MS(ES)m/e318(M+1).元素分析C19H15N3O2计算值C，71.91；H，4.76；N，13.24实测值C，72.10；H，4.66；N，13.19D.{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯用溴乙酸甲酯(0.09ml；0.95mmol)处理9-[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(225mg，0.71mmol)和Cs2CO3(580mg，1.78mmol)混合物的5mlDMF溶液，搅拌反应混合物直到tlc表明起始原料反应完毕(2小时)。浓缩混合物并将残留物溶于水(50ml)中。用固体氯化钠饱和水层并用THF提取5次。用无水硫酸钠干燥合并的有机层，过滤并浓缩。用乙酸乙酯研制固体得到85mg{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯，为灰色固体。采用硅胶环形色谱法纯化研制所得的母液(用0.5％，然后1％，然后2％甲醇/氯仿洗脱)得到80mg产物(共165mg；60％)。1HNMR(CDCl3)δ8.53(br，2H)，7.42-7.39(m，4H)，7.20(d，1H，J＝7.8Hz)，7.13(brs，1H)，6.98(d，1H，J＝8.3Hz)，6.56(d，1H，J＝7.9Hz)，6.17(brs，1H)，5.91(brs，1H)，5.49(s，2H)，4.88(s，2H)，and3.79(s，3H).IR(KBr，cm-1)3367，3161，1760，1733，1673，1577，1501，1458，1433，1418，1328，1216，1202，1180，1157，771，and714.MS(ES)m/e373(M+-NH2)and390(M+1).E.{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸盐酸盐用0.48ml1NLiOH水溶液(0.48mmol)处理{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯(85.0mg，0.22mmol)的1.5mlTHF和0.48ml甲醇的浆液和在室温搅拌混合物16小时。浓缩反应混合物并通过反相色谱纯化残留物(VydacC18柱，采用5％-40％梯度的0.01％HCl/乙腈/0.01％HCl/水)。冻干含有产物的馏份，得到63mg(70％){9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸盐酸盐，为白色粉末。1HNMR(DMSO-d6)δ8.62-8.57(m，2H)，7.77-7.67(m，3H)，7.62-7.54(m，1H)，7.43-7.28(m，4H)，7.09(d，1H，J＝6.3Hz)，6.61(d，1H，J＝7.8Hz)，5.81(s，2H)and4.80(s，2H)，未测到酸质子IR(KBr，cm-1)3424，3324，1728，1671，1655，1616，1595，1579，1500，1456，1421，1328，1203，1156，and772.MS(ES)m/e374(M-1)，376(M+1)元素分析C22H17N3O4·HCl计算值C，61.24；H，4.41；N，10.20实测值C，61.28；H，4.25；N，10.28实施例49[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸的制备A.5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯的制备在55℃加热1.87g(13.65mmol)2-甲基-5-甲氧基苯胺和3.40g(13.65mmol)的2-乙酯基-6-溴环己酮(SheehanandMumaw，JACS，72，2127(1950))的10ml无水二甲基甲酰胺溶液13小时，冷却反应混合物并倾入到盐水中和用乙醚提取2次。用水然后用盐水洗涤提取物2次，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶色谱纯化残留物，采用10∶1己烷/乙酸乙酯混合物洗脱，得到2.88g(69％)的N-烷基化的物质，为非对映异构体的混合物。将此混合物与4.69g(34.4mmol)的氯化锌一起在90ml苯中回流10小时。蒸发溶剂并将残留物在80ml1N盐酸和80ml乙酸乙酯之间分配，然后再用乙酸乙酯提取1次。用水然后用盐水洗涤有机层，用无水硫酸镁干燥并浓缩得到2.60g(95％)的小标题化合物。熔点119-122℃。元素分析计算值C，71.06；H，7.37；N，4.87实测值C，71.35；H，7.25；N，4.92B.制备9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯将1.58g5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯的5ml二甲基甲酰胺溶液加到0.24g氢化钠(60％于矿物油中)的5ml二甲基甲酰胺溶液中并在室温下搅拌30分钟。然后加入碘化钾(90mg)和0.75ml苄基溴并搅拌反应过夜。将反应混合物倾入到75ml饱和氯化铵溶液中，接着用乙醚提取二次，再将提取物先用水，然后用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物，以己烷/乙酸乙酯的混合物洗脱得到1.09g(53％)小标题化合物。ESIMSm/e378(M++1)NMR(300MHz，CDCl3)δ7.28-7.19(m，3H)；6.84(d，J＝7.4，2H)；6.67(d，J＝7.8，1H)；6.33(d，J＝7.9，1H)；5.55and5.39(ABq，J＝7.8，2H)；4.17(q+m，J＝6.9，3H)；3.80(s，3H)；2.64(dt，J＝16.1，5.3，1H)；2.48(dt，J＝16.6，6.9，1H)；2.41(s，3H)；2.05(m，2H)；1.95(m，1H)；1.83(m，1H)；1.25(t，J＝7.3，3H).C.制备9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺用冰浴冷却0.38g氯化铵于15ml无水甲苯中的浆液，并用3.5ml2.0M三甲基铝的甲苯溶液处理。在室温搅拌所得的混合物1小时，于是加入溶于10ml甲苯和1ml二氯甲烷中的0.762g(2.02mmol)的9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯。在50℃加热混合物过夜，冷却并用20ml5％盐酸水溶液中止反应。用水然后用盐水洗涤合并的乙酸乙酯提取物(3x100ml)，用硫酸镁干燥并浓缩得到0.693g(98％)的小标题化合物。ESIMSm/e349(M++1)NMR(300MHz，CDCl3)δ7.25(m，3H)；6.83(d，J＝7.2，2H)；6.74(d，J＝7.8，1H)；6.40(d，J＝7.8，1H)；5.93(br，1H)；5.54and5.45(ABq，J＝17.7，2H)；5.42(br，1H)；4.14(br，1H)；3.87(s，3H)；2.65(dt，J＝16.4，4.1，1H)；2.55-2.36(m，2H)；2.45(s，3H)；1.97-1.86(m，3H).D.制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯将0.661g9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的50ml无水二氯甲烷溶液冷却到-40℃，并通过滴加入1.8ml净三溴化硼进行处理。在室温下搅拌反应2小时并通过倾入到冰中和加入1N盐酸使其中止。用二氯甲烷提取混合物2次，将有机层用硫酸镁干燥并浓缩得到0.625g二甲基化的化合物。在冰浴中冷却0.55g上述中间体的10ml二甲基甲酰胺的溶液，并用1.61g碳酸铯和0.16ml溴乙酸甲酯处理。在室温下搅拌1小时后，将反应混合物倾入到水中并用乙酸乙酯提取2次。用水然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物，用0-2％甲醇/二氯甲烷进行洗脱得到0.46g(69％)小标题化合物。熔点209℃。元素分析计算值C70.92；H6.45；N6.89实测值C70.85；H6.19；N6.98E.制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸用0.5ml2N氢氧化钠水溶液处理64mg(0.157mmol)[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯的2ml四氢呋喃和7ml甲醇的溶液，并在室温下搅拌过夜。蒸发溶剂并将残留物在乙酸乙酯和1N盐酸溶液之间分配。用乙酸乙酯再次提取后，用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩得到定量产率(62mg)的标题化合物。ESIMSm/e393(M++1)，391(M+-1).NMR(300MHz，d6-DMSO)δ12.98(br，1H)；7.30-7.18(m，3H)；6.82(d+br，J＝7.0，3H)；6.73(br，1H)；6.59(d，J＝7.9，1H)；6.26(d，J＝7.9，1H)；5.53and5.45(ABq，J＝18.1，2H)；4.62(s，2H)；3.96(br，1H)；2.63(m，1H)；2.43(m，1H)；2.34(s，3H)；2.04(m，2H)；1.78(m，2H).元素分析计算值C70.39；H6.16；N7.14实测值C70.41；H6.44；N6.88实施例50制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸A.制备5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑用1.1g5％钯炭处理0.805g9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的24ml卡毕醇溶液并在接触空气的情况下回流6小时。冷却后，通过硅藻土垫过滤溶液并用乙酸乙酯洗涤该垫。用乙醚稀释滤液并用水洗涤4次，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物，用0-4％甲醇/二氯甲烷进行洗脱得到0.166g(28％)脱苄基的咔唑。ESIMSm/e255(M++1)，253(M+-1)NMR(300MHz，CDCl3)δ8.13(br，1H)；7.51(d，J＝8.1，1H)；7.40(t，J＝7.6，1H)；7.32(d，J＝7.2，1H)；7.18(d，J＝7.8，1H)；6.60(d，J＝8.0，1H)；5.68(br，2H)；3.99(s，3H)；2.50(s3H).B.制备9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑将0.148g5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑的1.1ml二甲基甲酰胺溶液加到0.026g氢化钠(60％于矿物油中)的0.4ml二甲基甲酰胺溶液中并在室温搅拌60分钟。然后加入苄基溴(0.076ml)并搅拌反应过夜。将反应混合物倾入到20ml饱和氯化铵溶液中并用乙酸乙酯提取2次，用水，然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。用己烷漂洗残留物，将其再溶于二氯甲烷中，过滤并浓缩得到0.21g小标题化合物。FDMSm/e344(M+)元素分析计算值C76.72；H5.85；N8.13实测值C75.20；H6.19；N7.54C.制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯将0.23g9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑的4ml二甲基甲酰胺溶液加到1ml乙硫醇钠溶液(在氮气气氛中用0.116g氢化钠的60％分散液和0.22ml乙硫醇制备)中，并在110℃加热5小时。冷却反应混合物，倾入20ml1N盐酸中并用乙酸乙酯提取2次。用水然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶色谱纯化残留物，用0-1％甲醇/二氯甲烷进行洗脱得到0.146g(66％)的二甲基化的中间体。将0.146g上述中间体的1.5ml二甲基甲酰胺溶液加到0.021g氢化钠(60％于矿物油中)的0.5ml二甲基甲酰胺溶液中。在室温搅拌10分钟后，加入0.054m溴乙酸甲酯，在室温下搅拌5小时后，将反应混合物倾入到水中并用乙酸乙酯提取2次。用水然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶柱色谱纯化残留物，用0-2％甲醇/二氯甲烷进行洗脱得到0.10g(56％)小标题化合物。熔点228-230℃ESIMSm/e403(M++1)元素分析计算值C71.63；H5.51；N6.96实测值C71.34；H5.60；N6.70D.制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸用0.3ml2N氢氧化钠水溶液处理32mg(0.0795mmol)[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的1ml四氢呋喃和3.5ml甲醇的浆液，并在室温下搅拌过夜。蒸发溶剂并使残留物在1∶1乙酸乙酯/四氢呋喃和0.2N盐酸溶液之间分配。用乙酸乙酯/四氢呋喃再次提取后，用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩得到标题化合物(27mg)，。熔点253-254℃ESIMSm/e389(M++1)，387(M+-1)NMR(300MHz，d6-DMSO)δ12.83(br，1H)；7.75(br，1H)；7.53(d，J＝8.2，1H)；7.41-7.34(m，2H)；7.28-7.17(m，3H)；7.07(m，2H)；6.90(d，J＝7.2，2H)；6.49(d，J＝8.1，1H)；5.89(s，2H)；4.79(s，2H)；2.52(s，3H).实施例51[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸A.制备碳酸(2-氯-4-氟苯基)-乙酯在冰浴中冷却19.16g2-氯-4-氟苯酚于65.4ml2N氢氧化钠溶液中的溶液，并滴加入16.3ml氯甲酸乙酯进行处理，在室温下搅拌过夜，而后用100ml水稀释两相反应混合物和用300ml1∶1戊烷/乙醚混合物提取。用0.02N氢氧化钠溶液，水，然后用盐水提取混合物3次。干燥和蒸发后，得到27.63g(97％)小标题化合物。NMR(300MHz，CDCl3)δ7.23-7.18(m，2H)；7.00(dt，J＝8.4，2.7，1H)；4.35(q，J＝7.1，2H)；1.40(t，J＝7.1，3H).B.制备碳酸(2-氯-4-氟-5-硝基苯基)-乙酯在冰浴中冷却27.63g碳酸(2-氯-4-氟苯基)-乙酯的60ml二氯甲烷溶液，并滴加入31.86g发烟硝酸(90％)和浓硫酸的1∶2的混合物处理。在室温下搅拌混合物2小时，然后用冰冷却和再用4.5g同样的硝化混合物进行处理。在室温搅拌混合物过夜，倾入到200ml冰和水中，和用二氯甲烷提取2次，用水然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩得到33.01g(99％)的小标题化合物。mp.50-51℃元素分析计算值C41.01；H2.68；N5.31；Cl13.45实测值C41.03；H2.59；N5.38；Cl13.71C.制备2-氯-4-氟-5-硝基苯甲醚用18.6g碳酸铯、7.1ml碘甲烷和7ml甲醇处理15.0g碳酸(2-氯-4-氟-5-硝基苯基)-乙酯的100ml二甲基甲酰胺溶液并在室温搅拌过夜。将反应混合物倾入水中并用乙醚提取2次，用水，然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩得到11.4g小标题化合物。mp.69-70℃Ex，57，C元素分析计算值C40.90；H2.45；N6.81；Cl17.25实测值；C41.20；H2.48；N6.70；Cl17.44D.制备2-氟-5-甲氧基苯胺在室温60磅/平方英寸压力和1.0g5％钯炭条件下氢化5.63g2-氯-4-氟-5-硝基苯甲醚的90ml乙醇和5ml三乙胺的溶液4小时，滤除催化剂并蒸发溶剂。在氯仿中将残留物制浆并通过硅胶塞过滤，然后蒸发。通过硅胶色谱纯化残留物，采用己烷/氯仿混合物洗脱得到2.77g(72％)的小标题化合物。mp.253-254℃。NMR(300MHz，CDCl3)δ6.88(dd，J＝10.6，8.9，1H)；6.32(dd，J＝7.4，3.0，1H)；6.20(dt，J＝8.9，3.2，1H)；3.73(s，3H)；3.72(br，2H).E.制备N-苄基-2-氟-5-甲氧基苯胺这一步骤是仿照Tietze和Grote所述方法，见ChemBer.126(12)，2733(1993)。用3.43g氯化锌处理2.73g2-氟-5-甲氧基苯胺和2.67g苯甲醛的48ml甲醇的溶液，然后在冰浴中冷却。30分钟内分小批量在室温下(insmallporoomtemperature)加入氰基硼氢化钠(1.58g)，并在室温搅拌混合物5小时。蒸发溶剂后，在40ml1N氢氧化钠溶液中将残留物制浆，然后用乙醚提取2次。用水然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。用己烷重结晶残留物得到2.61g，并且通过硅胶色谱纯化母液，采用20∶1己烷/乙醚洗脱得到1.4g小标题化合物(90％)。mp.56-58℃。元素分析计算值C72.71；H6.10；N6.06实测值C72.51；H6.06；N5.99F.制备9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯在冰浴中冷却0.62gN-苄基-2-氟-5-甲氧基苯胺的20ml无水四氢呋喃溶液，并用11.3ml0.5M的双(三甲基甲硅烷基)氨基钾的甲苯溶液处理。搅拌30分钟后，加入0.74g2-乙酯基-6-溴环己酮(SheehanandMumaw，JACS，72，2127(1950))的4ml四氢呋喃溶液，并在2小时内使反应混合物缓慢升温到室温。用饱和氯化铵溶液使反应中止并用乙醚提取2次，用水然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶色谱纯化残留物，采用己烷/乙醚混合物洗脱得到0.796g(74％)的N-烷基化中间体非对映异构体。将此混合物与0.99g氯化锌一起在20ml苯中回流过夜。蒸发溶剂并使残留物在25ml1N盐酸和25ml乙酸乙酯之间分配，然后用乙酸乙酯再提取1次。用水然后用盐水洗涤有机层，用硫酸镁干燥并浓缩得到0.734g(96％)的小标题化合物。ESIMSm/e382(M++1)元素分析计算值C72.42；H6.34；N3.67实测值C72.20；H6.26；N3.70G.制备9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰按按实施例49步骤C所述的类似的方式处理9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯(0.722g)，并通过硅胶色谱纯化，以1％甲醇/二氯甲烷洗脱得到0.482g(72％)小标题化合物。ESIMSm/e353(M++1)元素分析计算值C71.57；H6.01；N7.95实测值C71.42；H5.83；N7.75H.制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯按实施例49步骤D所述的类似的方式转化9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺(0.170g)，通过硅胶色谱纯化，用0-1％甲醇/二氯甲烷洗脱得到85mg(50％)的小标题化合物。mp.183-185℃元素分析计算值C67.31；H5.65；N6.82实测值C67.58；H5.48；N6.95I.制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸按实施例50步骤D所述的类似的方式水解[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯(71mg)得到65mg的标题化合物。ESIMSm/e397(M++1)，395(M+-1)NMR(300MHz，d6-DMSO)δ13.03(br，1H)；7.31-7.19(m，3H)；6.97(d，J＝7.4，2H)；6.95(br，1H)；6.70(d，J＝3.8，1H)；6.67(dd，J＝12.4，3.9，1H)；6.28(dd，J＝8.5，2.6，1H)；5.39(ABq，2H)；4.64(s，2H)；3.92(br，1H)；2.71(m，1H)；2.44(m，1H)；2.02(m，2H)；1.76(m，2H).实施例52制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基]氧基乙酸A.制备9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氟咔唑在氮气气氛下用0.59g2，3-二氯-5；6-二氰基-1，4-苯醌处理0.458g9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的13ml无水二噁烷溶液，并回流1小时。冷却反应混合物并过滤和用15ml二噁烷洗涤沉淀，将滤液和洗液倾入到饱和碳酸氢钠溶液中，并用乙酸乙酯提取3次。用饱和碳酸氢钠，用水，和接着用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥和浓缩。通过硅胶色谱纯化残留物，采用二氯甲烷/0-2％甲醇洗脱得到0.45g小标题化合物。ESIMSm/e349(M++1)元素分析计算值C72.42；H4.92；N8.04实测值C72.35；H4.81；N7.88B.制备[9-苄基-5-氨基甲酰基1-氟咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯在冰浴中冷却0.45g9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氟咔唑的25ml二氯甲烷溶液，滴加入12ml1.0M三溴化硼的二氯甲烷溶液进行处理。在2小时内使反应缓慢升温到室温，然后通过倾入冰中使之中止，随之加入50ml1N盐酸。用二氯甲烷(3x200ml)提取混合物，并将提取液用硫酸镁干燥并浓缩得到0.35g(78％)二甲基化的中间体。将该中间体(0.215g)烷基化并按实施例GH1步骤D类似的方式进行纯化得到0.166g(64％)的小标题化合物。熔点190-191℃元素分析计算值C67.97；H4.71；N6.89实测值C67.81；H4.94；N6.96C.制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基]氧基乙酸按实施例50步骤D所述的类似的方式水解和分离[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯(56mg)得到54mg的小标题化合物。NMR(300MHz，d6-DMSO)δ12.92(br，1H)；7.70(m，2H)；7.45(t，J＝7.5，1H)；7.39(br，1H)；7.28-7.17(m，4H)；7.12(d，J＝7.2，1H)；7.07(d，J＝7.0，2H)；6.51(dd，J＝8.8，2.7，1H)；5.77(s，2H)；4.80(s，2H).元素分析计算值C67.34；H4.37；N7.14实测值C66.92；H4.49；N6.77实施例53制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸A.制备9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯按实施例51步骤E所述类似的方式制备N-苄基-2-氯-5-甲氧基苯胺。按实施例GH3步骤F所述类似的方式将2.07gN-苄基-2-氯-5-甲氧基苯胺的60ml无水四氢呋喃溶液进行转化，并通过硅胶色谱纯化，以15∶1的己烷/乙酸乙酯进行洗脱，得到1.65g(50％)的小标题化合物。Ex.59，A.ESIMSm/e398(M++1)NMR(300MHz，CDCl3)δ7.29-7.19(m，3H)；6.92(m，3H)；6.36(d，J＝8.4，1H)；5.87(d，J＝17.4，1H)；5.53(d，J＝17.3，1H)；4.16m，3H)；3.81(s，3H)；2.66(dt，J＝16.3，5.4，1H)；2.49(dt，J＝16.6，6.6，1H)；2.05(m，2H)；1.98-1.79(m，2H)；1.25(t，3H).B.制备9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺按实施例51步骤G所述类似的方式转化9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酸乙酯(1.65g)得到1.54g(100％)的小标题化合物。Ex.59，B.熔点205-8℃ESIMSm/e369(M++1)C.制备-[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯按实施例51步骤H所述类似的方式转化9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺(0.405g)，并通过硅胶色谱纯化，以二氯甲烷/0-1.5％甲醇进行洗脱，得到0.248g(53％)小标题化合物。Ex.59，C.熔点185-186℃。元素分析计算值C64.71；H5.43；N6.56实测值C64.98；H5.39；N6.67D.制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸按实施例49步骤E所述的类似的方式水解[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯(58mg)得到54mg标题化合物。Ex.59，D.ESIMSm/e413(M++1)，411(M+-1)NMR(300MHz，d6-DMSO)δ13.05(br，1H)；7.30-7.18(m，3H)；6.90(d+m，J＝7.6，4H)；6.73(br，1H)；6.39(d，J＝8.3，1H)；5.77and5.58(ABq，J＝17.5，2H)；4.67(s，2H)；3.95(br，1H)；2.66(m，1H)；2.43(m，1H)；2.00(m，2H)；1.76(m，2H).元素分析计算值C64.00；H5.13；N6.78；Cl8.59实测值；C62.82；H5.34；N6.22；Cl7.99实施例54制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸A.制备9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氯咔唑按实施例51步骤A所述类似的方式氧化1.0g9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢-4-甲酰胺，并通过硅胶色谱纯化，以二氯甲烷/0-1％甲醇洗脱得到0.66g(67％)的小标题化合物。FDMSm/e364(M+)元素分析计算值C69.14；H4.70；N7.68；Cl9.72实测值；C69.40；H4.64；N7.49；Cl9.98B.制备5-氨基甲酰基-4-羟基-1-氯咔唑在冰浴中冷却0.66g9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氯咔唑的40ml二氯甲烷溶液，滴加入14ml1.0M三溴化硼的二氯甲烷溶液进行处理。在2小时内使反应缓慢升温到室温，然后通过倾入冰中使之中止，随之加入50ml1N盐酸。用二氯甲烷(3x200ml)提取混合物，并将提取液用盐水洗涤，再用硫酸镁干燥并浓缩。水层出现沉淀，随之用乙酸乙酯提取2次，用盐水洗涤，用硫酸镁干燥并浓缩得到0.287g小标题化合物。将第一次得到的残留物通过硅胶色谱纯化，以0.5％甲醇/二氯甲烷洗脱得到另外93mg小标题化合物(总产率80％)。ESIMSm/e259(M+-1)NMR(300MHz，d6-DMSO)δ11.79(s，1H)；10.76(s，1H)；8.87(brs，1H)；8.41(brs，1H)；7.77(t，J＝4.6，1H)；7.48(d，J＝4.2，2H)；7.34(d，J＝8.5，1H)；6.54(d，J＝8.5，1H).C.制备[5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯将0.28g5-氨基甲酰基-4-羟基-1-氯咔唑的6ml四氢呋喃溶液加到0.043g氢化钠(60％，于矿物油中)的1ml四氢呋喃溶液中，并在室温搅拌60分钟。向反应中加入溴乙酸甲酯(0.11ml)并搅拌过夜，将反应混合物倾入到20ml饱和氯化铵溶液中，然后用乙酸乙酯提取2次。用水，然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶色谱纯化残留物，以氯仿，然后2∶1氯仿/乙酸乙酯洗脱得到0.16g(45％)的小标题化合物。ESIMSm/e333(M++1)，335(M++3)，331(M+-1)NMR(300MHz，d6-DMSO)δ11.73(s，1H)；7.56(d，J＝8.1，1H)；7.50(brs，1H)；7.43-7.35(m，2H)；7.18(brs，1H)；7.06(d，J＝7.8，1H)；6.56(d，J＝8.6，1H)；4.90(s，2H)；3.70(s，3H).D.制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯将78mg[5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯的0.8ml无水二甲基甲酰胺溶液加到10mg氢化钠(60％，于矿物油中)的0.2ml二甲基甲酰胺溶液中，并在室温搅拌15分钟。然后加入苄基溴(0.031ml)并搅拌反应过夜。将反应混合物倾入到水中并用1ml1N盐酸溶液酸化和用乙酸乙酯提取2次，用水(3x)然后用盐水洗涤提取物，用硫酸镁干燥并浓缩。通过硅胶色谱纯化残留物，以0-2％甲醇/二氯甲烷洗脱得到40mg小标题化合物。ESIMSm/e423(M++1)425(M++3)NMR(300MHz，CDCl3)δ7.43-7.22(m，7H)；7.06(d，J＝7.3，2H)；6.51(d，J＝8.6，1H)；6.05(s，2H)；5.80(br，2H)；4.88(s，2H)；3.83(s，3H).E.制备[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸按实施例50步骤D所述的类似的方式水解[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯(15mg)得到14mg的标题化合物。mp.240-2℃ESIMSm/e409(M++1)，411(M++3)，407(M+-1)NMR(300MHz，d6-DMSO)δ12.94(br，1H)；7.70(br，1H)；7.61(d，J＝8.3，1H)；7.43(t，J＝7.8，1H)；7.36(m，2H)；7.28-7.19(m，3H)；7.13(d，J＝7.2，1H)；6.99(d，J＝7.4，2H)；6.63(d，J＝8.6，1H)；6.08(s，2H)；4.83(s，2H).实施例55制备[9-[(环己基)甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸A.9-[(环己基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮在0℃用环己基甲基溴(0.631ml，4.52mmol)处理5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(1.0g，4.11mmol)，催化量的碘化钠(约10mg)和碳酸钾(1.1g，8.22mmol)的10mlDMF的悬浮液。在室温搅拌过夜后，加入另外的0.63ml环己基甲基溴，并在60℃加热所得的混合物3小时。将混合物倾入水(30ml)中并用乙酸乙酯(2x25ml)提取。用水(4x50ml)洗涤合并的有机层，用无水硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。通过硅胶环形色谱纯化残留物(采用20％-40％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到1.36g(4.01mmol；97％)的9-[(环己基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮，为白色泡沫。IR(CHCl3，cm-1)3011，2932，2857，1725，1649，1469，1446，1288and1120.MS(ES)m/e340(M+1)，453(M+AcO-).FABHRMSm/e，C21H26NO3的计算值是340.1913，实测值是340.1916(M+1)C21H25NO3的元素分析结果计算值C，74.31；H，7.42；N，4.13实测值C，72.65；H，7.39；N，4.70B.9-[(环己基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑在80℃加热9-[(环己基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(1.16g，3.42mmol)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(853mg，3.76mmol)的20ml甲苯溶液3小时，将反应混合物直接通过硅胶柱色谱纯化(用二氯甲烷洗脱)得到259mg(0.768mmol；22％)9-[(环己基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑，为黄色油状物，它会缓慢固化。MS(ES)m/e338(M+1)，336(M-1)C21H23NO3的元素分析结果计算值C，74.75；H，6.87；N，4.15实测值C，74.95；H，6.99；N，4.42C.9-[(环己基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑用氨气气流处理9-[(环己基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(205mg，0.608mmol)在5mlTHF和20ml浓氢氧化铵水溶液中的溶液，并使其饱和。给反应容器加盖，并在搅拌下于35℃下加热混合物直到tlc表明起始原料反应完毕(20小时)。蒸发THF并过滤水层。将绿色固体沉淀溶于THF中并通过硅胶环形色谱纯化(用二氯甲烷洗脱)。用乙醚研制所得的泡沫状物得到138mg(70％)的标题化合物，为灰色固体IR(KBr，cm-1)3418，3200，3131，1629，1600，1443，1261，778。′FABHRMSm/e，C20H23N2O2的计算值是323.1760，实测值是323.1760(M+1)D.[9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯用溴乙酸甲酯(0.023ml；0.242mmol)处理9-[(环己基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(60mg，0.186mmol)和Cs2CO3(150mg，0.460mmol)混合物的2mlDMF溶液，在室温搅拌反应2小时，然后用乙酸乙酯和水(各自10ml)稀释。用固体氯化钠饱和水层，并将其用乙酸乙酯(2x10ml)提取；将合并的有机层用水(2x25ml)洗涤，用无水硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。通过硅胶快速色谱纯化残留物粗品(以0-90％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到45mg(0.114mmol；61％)的标题化合物，为灰色固体。MS(ES)m/e395(M+1)，378(M+H-NH3)，453(M+AcO-)C23H26N2O40.3H2O的元素分析结果计算值C，69.08；H，6.71；N，7.01实测值C，69.13；H，6.71；N，7.09E.[9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸用0.1ml1NLiOH水溶液(0.1mmol)处理[9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯(20mg，0.051mmol)的0.3mlTHF和0.1ml甲醇的浆液，和在室温搅拌混合物2小时。用0.2N盐酸酸化反应并真空除去有机溶剂。从水层中滤除白色沉淀，并将其用乙醚漂洗得到16mg(0.042mmol；83％)的标题酸化合物，为白色粉末。MS(ES)m/e381(M+1)，364(M+H-NH3)，379(M-1)C22H24N2O4的元素分析结果计算值C，69.46；H，6.36；N，7.36实测值C，69.34；H，6.35；N，7.29实施例56制备[9-[(环戊基)甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸A.9-[(环戊基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮用环戊基甲基氯(JOC，1964，29，421-423；400mg，3.37mmol)处理5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮(820g，3.37mmol)、催化量的碘化钠(约10mg)和碳酸钾(930mg，6.74mmol)的6mlDMF的悬浮液。在室温搅拌过夜后，加入另外的800mg环戊基甲基氯和1g碘化钠，并在80℃加热所得的混合物过夜。加入另外的800mg环戊基甲基氯和2.2g碳酸铯，并在80℃加热反应混合物24小时。再加入1.6g环戊基甲基氯，并在80℃加热反应混合物3天。将混合物倾入水(30ml)中并用乙酸乙酯(3x10ml)提取。用无水硫酸钠干燥合并的有机层，过滤并真空浓缩。通过硅胶环形色谱纯化残留物(采用10％-40％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到775mg(2.38mmol；71％)9-[(环戊基)甲基]5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮，为棕色泡沫。MS(ES)m/e326(M+1)，384(M+AcO-)C20H23NO3的元素分析结果计算值C，73.82；H，7.12；N，4.30实测值C，74.12；H，7.21；N，4.45B.9-[(环戊基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑在80℃加热9-[(环戊基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮(730mg，2.24mmol)和2，3-二氯-5，6-二氰基-1，4-苯醌(560mg，2.47mmol)的20ml甲苯溶液3小时，将反应混合物直接通过硅胶柱色谱纯化(用二氯甲烷洗脱)得到140mg(0.433mmol，19％)9-[(环戊基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑，为黄色油状物，它会缓慢固化。MS(ES)m/e324(M+1)，322(M-1)C20H21NO3·0.3H2O的元素分析结果计算值C，73.06；H，6.62；N，4.26实测值C，73.19；H，6.44；N，4.40C.9-[(环戊基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑用氨气气流处理9-[(环戊基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑(110mg，0.34mmol)的3mlTHF和20ml浓氢氧化铵水溶液的溶液并使其饱和。给反应容器加盖并在搅拌下将混合物加热到35℃直到tlc表明起始原料反应完毕(20小时)。蒸发THF并过滤水层。用乙醚研制所得的固体得到50mg(0.162；48％)标题化合物，为浅绿-白色固体，IR(KBr，cm-1)3416，3199，3126，1630，1599，1442，1262，778.′FABHRMSm/e。C20H21N2O2的计算值是309.1603，实测值是309.1607(M+1)D.[9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯用溴乙酸甲酯(0.018ml；0.19mmol)处理9-[(环戊基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑(45mg，0.146mmol)和Cs2CO3(120mg，0.365mmol)混合物的2mlDMF溶液，在室温搅拌反应2小时，然后用乙酸乙酯和水(各自10ml)稀释。用固体氯化钠饱和水层并用乙酸乙酯(2x10ml)提取，用水(2x25ml)洗涤合并的有机层，用无水硫酸钠干燥合并的有机层，过滤并真空浓缩。通过硅胶快速色谱纯化残留物粗品(以0-100％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)，接着用乙醚/乙酸乙酯研制得到26mg(0.0683mmol；47％)的标题化合物，为褐色固体。MS(ES)m/e381(M+1)，364(M+H-NH3)，439(M+AcO-)C23H26N2O40.1H2O的元素分析结果计算值C，69.13；H，6.38；N，7.33实测值C，68.99；H，6.39；N，7.41E.[9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸用0.1ml1NLiOH水溶液(0.1mmol)处理[9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯(20mg，0.065mmol)的0.3mlTHF和0.1ml甲醇的浆液，和在室温搅拌混合物2小时。用0.2N盐酸酸化反应并真空除去有机物。从水层中滤除白色沉淀并用乙醚漂洗得到15mg(0.0409mmol；63％)的标题酸化合物，为白色粉末。MS(ES)m/e367(M+1)，350(M+H-NH3)，365(M-1)C21H22N2O4·0.3H2O的元素分析结果计算值C，67.84；H，6.13；N，7.53实测值C，67.73；H，5.97；N，7.70实施例57制备[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-(2-噻吩基)咔唑-4-基]氧基乙酸A.制备3-(2-溴-3-甲酯基苯氨基)-5-(2-噻吩基)环己-2-烯-1-酮按实施例17C的方法制备，产率59％。1H-NMR(CDCl3)δ2.63(dd，J＝16.5，118.Hz，1H)，2.78-2.96(m，3H)，3.71-3.80(m，1H)，3.94(s，3H)，5.61(s，1H)，6.23(brs，1H)，6.93(d，J＝3.5Hz，1H)，6.97-6.99(m，1H)，7.21(d，J＝5.2Hz，1H)，7.34(brt，J＝7.8Hz，1H)，7.55(d，J＝7.8Hz，2H).B.制备5-甲酯基-1，2-二氢-2-(2-噻吩基)-9H-咔唑-4(3H)-酮按实施例17D的方法制备，产率85％。1H-NMR(CDCl3)δ2.73(dd，J＝16.3，11.8Hz，1H)，2.91(dd，J＝16.4，4.0Hz，1H)，3.03(dd，J＝16.6，10.8Hz，1H)，3.24(dd，J＝16.6，4.5Hz，1H)，3.75-3.78(m，1H)，4.03(s，3H)，6.88(brs，1H)，6.93-6.96(m，1H)，7.17(d，J＝5.0Hz，1H)，7.22-7.26(m，1H)，7.36(d，J＝7.4Hz，1H)，7.40(d，J＝8.0Hz，1H)，9.17(brs，1H).C.制备5-甲酯基-1，2-二氢-9-(苯基甲基)-2-(2-噻吩基)咔唑-4(3H)-酮按实施例17E的方法制备，产率88％。1H-NMR(CDCl3)δ2.84(dd，J＝16.5，11.6Hz，1H)，2.97-3.10(m，2H)，3.34(dd，J＝16.5，4.5Hz，1H)，3.89-3.96(m，1H)，4.06(s，3H)，5.38(s，2H)，6.89-7.00(m，4H)，7.18(d，J＝5.3Hz，1H)，7.25-7.41(m，6H).D.制备5-甲酯基-4-羟基-9-(苯基甲基)-2-(2-噻吩基)咔唑按实施例17F方法(b)的方法制备，产率76％。1H-NMR(CDCl3)δ4.11(s，3H)，5.55(s，2H)，7.07-7.12(m，3H)，7.16(s，2H)，7.24-7.30(m，4H)，7.37-7.42(m，2H)，7.56(d，J＝8.1Hz，1H)，8.01(d，J＝7.6Hz，1H).E.制备5-氨基甲酰基-4-羟基-9-(苯基甲基)-2-(2-噻吩基)咔唑按实施例17G的方法制备，产率85％。1H-NMR(DMSO-d6)δ5.73(s，2H)，6.87(s，1H)，7.08-7.26(m，6H)，7.41-7.56(m，5H)，7.76(brt，J＝4.5Hz，1H)，8.39(s，1H)，8.83(s，1H)，10.76(s，1H).F.制备[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-(2-噻吩基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯按实施例17H的方法制备，产率92％。表33在氮气气氛下将氢化钠(63.4mg，1.58mmol)加到搅拌下的含有实施例19C化合物(480mg，1.32mmol)和烯丙基溴(0.172ml，1.98mmol)的无水DMF(7ml)溶液中，在室温搅拌所得的溶液2小时，在真空浓缩前用2滴乙酸处理该混合物。通过硅胶色谱纯化残留物(用30％-70％乙酸乙酯/己烷梯度洗脱)得到小标题化合物(395mg，74％)，为白色固体。IR(KBr)1726，1654cm-1；1H-NMR(CDCl3)δ2.40(dd，J＝16.5，11.1Hz，1H)，2.57-2.78(m，3H)，3.01-3.08(m，1H)，3.41(dd，J＝9.2，6.9Hz，1H)，3.49(dd，J＝9.2，4.3Hz，1H)，3.95(d，J＝5.4Hz，2H，-CH2O-)，4.04(s，3H，-OCH3)，5.14-5.27(m，2H，＝CH2)，5.32(s，2H，-NCH2-)，5.80-5.92(m，1H，-CH＝)，6.97-7.02(m，2H)，7.20-7.39(m，6H)；ESIMSm/e404(M++1)；C25H25NO4的元素分析结果计算值C，74.42；H，6.25实测值C，74.59；H，6.07B.制备5-甲酯基-4-羟基-9-(苯基甲基)-2-[[(丙烯-3-基)氧基]甲基]咔唑按实施例17F(b)的方法制备，产率78％。IR(CHCl3)3200(br)，1687cm-1；1H-NMR(CDCl3)δ4.04(d，J＝5.7Hz，2H，-CH2O-)，4.11(s，3H，-OCH3)，4.63(s，2H，-OCH2-)，5.15-5.31(m，2H，＝CH2)，5.55(s，2H，-NCH2-)，5.88-6.02(m，1H，-CH＝)，6.81(s，1H)，6.99(s，1H)，7.05-7.09(m，2H)，7.22-7.30(m，3H)，7.40(brt，J＝8.0Hz，1H)，7.58(d，J＝8.0Hz，1H)，8.00(d，J＝8.0Hz，1H)，10.48(s，1H，-OH)；ESIMSm/e402(M++1)；C25H23NO4的元素分析结果计算值C，74.80；H，5.77实测值C，75.08；H，5.78C.制备5-氨基甲酰基-4-羟基-9-(苯基甲基)-2-[[(丙烯-3-基)氧基]甲基]咔唑按实施例17G的方法制备，产率75％。IR(KBr)3420，3203(br)，3121，1632，1601cm-1；1H-NMR(DMSO-d6)δ3.95(d，J＝5.3Hz，2H，-CH2O-)，4.50(s，2H，-OCH2-)，5.08-5.25(m，2H，＝CH2)，5.65(s，2H，-NCH2-)，5.83-5.93(m，1H，-CH＝)，6.54(s，1H)，7.02-7.05(m，3H)，7.14-7.25(m，3H)，7.39-7.45(m，2H)，7.73-7.77(m，1H)，8.34(s，1H，-NH)，8.79(s，1H，-NH)，10.53(s，1H，-OH)；ESIMSm/e387(M++1)；C24H22N2O3的元素分析结果计算值C，74.59；H，5.74实测值C，74.85；H，5.93D.制备[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[[(丙烯-3-基)氧基]甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯按实施例17H的方法制备，产率90％。IR(KBr)3360，3167，1758，1639cm-1；1H-NMR(CDCl3)δ3.83(s，3H，-OCH3)，4.00(d，J＝5.7Hz，2H，-CH2O-)，4.62(s，2H，-OCH2-)，4.91(s，2H，-OCH2-)，5.16-5.30(m，2H，＝CH2)，5.52(s，2H，-NCH2-)，5.88-6.00(m，1H，-CH＝)，6.05(brs，2H，-NH2)，6.59(s，1H)，7.05(s，1H)，7.06-7.10(m，2H)，7.22-7.41(m，6H)；ESIMSm/e459(M++1).E.制备[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[[(丙烯-3-基)氧基]甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸按实施例17I的方法制备，产率89％。IR(KBr)3453，3421，3332，3220，2580(br)，1740，1724，1631cm-1；1H-NMR(DMSO-d6)δ3.95(d，J＝4.7Hz，2H，-CH2O-)，4.53(s，2H，-OCH2-)，4.79(s，2H，-OCH2-)，5.10-5.26(m，2H，＝CH2)，5.64(s，2H，-NCH2-)，5.80-6.00(m，1H，-CH＝)，6.56(s，1H)，7.04-7.40(m，9H)，7.57(d，J＝8.1Hz，1H)，7.70(s，1H，-NH)，12.94(brs，1H，-CO2H)；ESIMSm/e445(M++1)；C26H24N2O5的元素分析结果计算值C，70.26；H，5.44实测值C，70.00；H，5.42实施例59[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(丙氧基)甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸A.制备[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(丙氧基)甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯在氮气气氛中，将氧化铂(30mg)加到搅拌下的含有实施例IID化合物(120mg，0.262mmol)的THF(30ml)溶液中，在氢气气氛中搅拌混合物30分钟，过滤并浓缩后，通过硅胶色谱纯化残留物(以0-6％甲醇/二氯甲烷梯度洗脱)得到小标题化合物(117mg，97％)，为白色固体。IR(KBr)3364，3166，1758，1742，1642cm-1；1H-NMR(CDCl3)δ0.91(t，J＝7.4Hz，3H，-CH3)，1.57-1.65(m，2H)，3.40(t，J＝6.6Hz，2H，-OCH2-)，3.83(s，3H，-OCH3)，4.60(s，2H，-OCH2-)，4.91(s，2H，-OCH2-)，5.52(s，2H，-NCH2-)，5.95(brs，1H，-NH)，6.06(brs，1H，-NH)，6.58(s，1H)，7.04(s，1H)，7.07-7.10(m，2H)，7.20-7.41(m，6H)；ESIMSm/e461(M++1).B.制备[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(丙氧基)甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸按实施例17I所述的方法制备，产率99％IR(KBr)3458，3413，3332，3232，2500(br)，1716，1627cm-1；1H-NMR(DMSO-d6)δ0.82(t，J＝7.3Hz，3H，-CH3)，1.45-1.53(m，2H)，3.33(t，J＝6.3Hz，2H，-OCH2-)，4.51(s，2H，-CH2O-)，4.78(s，2H，-OCH2-)，5.64(s，2H，-NCH2-)，6.54(s，1H)，7.03-7.39(m，9H)，7.57(d，J＝8.2Hz，1H)，7.70(s，1H，-NH)，12.93(s，1H，-CO2H)；ESIMSm/e447(M++1)；C26H26N2O5的元素分析结果计算值C，69.94；H，5.87实测值；C，70.00；H，5.88实施例60制备9-苄基-7-甲氧基-5-((甲酰氨基甲基)氧基)-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺向195mg(0.5mmol)9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺的3ml二氯甲烷溶液中加入34mg(0.1mmol)四丁基硫酸铵。冷却到0℃后，加入0.25ml30％H2O2和3ml20％氢氧化钠，使反应升温到室温并搅拌18小时。用二氯甲烷稀释混合物，用水洗涤，和用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并真空蒸发。通过硅胶色谱纯化残留物，用2-10％的异丙醇/二氯甲烷梯度洗脱，得到标题产物(36.7mg，19％)。用甲醇结晶分析样品。MS(ES+)408C23H25N3O4的元素分析结果计算值C67.80；H6.18；N10.31理论值C67.91；H6.17；N10.44实施例61制备9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-咔唑-4-甲酰胺向搅拌下的9-苄基-5-羟基-7-甲氧基咔唑-4-甲酰胺(0.75g，2.17mmol)的DMF(76ml)和THF(16ml)溶液中加入60％氢化钠(0.11g，2.71mmol)，15分钟后加入溴乙腈(0.20ml，2.93mmol)并搅拌反应4小时。用乙酸乙酯稀释反应，用水然后用盐水提取，干燥(硫酸钠)，通过硅胶色谱纯化，采用二氯甲烷-乙酸乙酯-甲醇梯度洗脱，得到标题化合物(0.52g，63％)。MS(ES+)386C23H19N3O3的元素分析结果计算值C71.68；H4.97；N10.90理论值C71.67；H4.72；N10.65实施例62制备9-苄基-7-甲氧基-5-((1H-四唑-5-基-甲基)氧基)-咔唑-4-甲酰胺在95℃将0.20g(0.52mmol)9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-咔唑-4-甲酰胺与2.2ml三正丁基锡氢化物加热3.5小时，然后将反应混合物加到56ml乙腈、11ml四氢呋喃和21ml乙酸的混合物中，并搅拌2小时。用己烷提取混合物4次并真空蒸发残留物。通过硅胶色谱纯化残留物，采用二氯甲烷-甲醇，然后1％乙酸/乙酸乙酯梯度洗脱。用丙酮和己烷结晶得到标题化合物(0.047g，21％)。MS(ES+)412，429C23H24N6O3的元素分析结果计算值C64.48；H4.71；N19.61理论值C64.58；H4.67；N19.68实施例第63制备9-苄基-7-甲氧基-5-((甲酰氨基甲基)氧基)-咔唑-4-甲酰胺向200mg(0.52mmol)9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-咔唑-4-甲酰胺的6ml二氯甲烷溶液中加入35mg(0.1mmol)四丁基硫酸铵。冷却到0℃后，加入0.26ml30％H2O2和6ml20％氢氧化钠，使反应升温到室温并搅拌18小时。用二氯甲烷和甲醇稀释混合物，用水洗涤，和用盐水洗涤，用硫酸钠干燥，并真空蒸发。通过硅胶色谱纯化残留物，用二氯甲烷-乙醇梯度洗脱，用甲醇结晶，得到标题化合物(22.5mg，11％)。MS(FD)403C23H21N3O4的元素分析结果计算值C68.47；H5.25；N10.42理论值C68.65；H4.99；N10.40实施例64制备[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸A.9-苄基-4-羧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑，乙酯用0.24g5％Pd-C处理1.50g(4.02mmol)9-苄基-4-羧基-8-氯-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯和0.45g(4.40mmol)三乙胺的25ml乙醇溶液，并在60psi氢化所得的混合物16小时。过滤反应并真空浓缩得到1.40g褐色固体。1HNMR(CDCl3)δ7.30-7.19(m，3H)，7.03-6.95(m，3H)，6.80(d，1H，J＝8.1Hz)，6.44(d，1H，J＝7.7Hz)，5.22(d，2H，J＝5.9Hz)，4.22-4.11(m，3H)，3.82(s，3H)，2.75-2.64(m，1H)，2.59-2.48(m，1H)，2.11-1.64(m，4H)，和1.25(t，3H，J＝7.0Hz).IR(CHCl3)2959，1725，1499，1453，1260，1178，1128cm-1；C23H25NO3的元素分析结果计算值363.1836实测值363.1834B.9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑在0℃用22.40ml(22.40mmol；1M二氯甲烷溶液)三溴化硼处理1.00g(2.80mmol)9-苄基-4-羧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯的15ml二氯甲烷溶液。除去冷却浴并搅拌反应直到tlc分析(10％乙酸乙酯/己烷)表明起始原料反应完毕(1.5小时)。将反应冷却到0℃并用5.0ml甲醇中止反应，在室温搅拌混合物18小时并真空浓缩。将所得的黑色油状物溶于200ml二氯甲烷中，用水(100ml)和饱和碳酸氢钠水溶液(100ml)洗涤溶液，真空蒸发溶剂得到700mg黑色油状物。通过环形色谱(10％乙酸乙酯/己烷)纯化得到400mg9-苄基-4-羧基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑乙酯，将其直接用于下一步反应。将得到的酚溶于40mlTHF中并用10ml氢氧化铵处理所得溶液，给反应容器加盖并剧烈搅拌所得的混合物13天。将反应混合物倾入水中并用乙酸乙酯(3x150ml)提取混合物。干燥(硫酸钠)合并的有机层，过滤并真空浓缩得到300mg棕色泡沫状物。通过环形色谱纯化(3％甲醇/二氯甲烷)50mg起始酚和80mg(0.03mmol，22％)得到9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑。1HNMR(CDCl3)δ7.33-7.24(m，3H)，7.06-6.97(m，3H)，6.81(d，1H，J＝8.1Hz)，6.56(d，1H，J＝7.5Hz)，5.22(d，2H，J＝2.2Hz)，4.20-4.15(m，1H)，2.78-2.67(m，1H)，2.63-2.51(m，1H)，2.35-2.27(m，1H)，and2.09-1.91(m，3H)，未测到苯酚质子IR(CHCl3)3007，1667，1586，1567，1496，1266cm-1；C20H21N2O2的元素分析结果计算值321.1603实测值321.1607C.[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯用61mg(0.30mmol)碳酸铯，接着用26mg(0.30mmol)的溴乙酸甲酯处理80mg(0.25mmol)9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑的2.5mlDMF溶液，在室温搅拌所得的混合物直到tlc表明起始原料反应完毕(2小时)。用水(10ml)稀释反应并用乙酸乙酯(3x10ml)提取。用水(3x20ml)洗涤合并的有机层，用硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。通过环形色谱纯化残留物(SiO2；2.5％甲醇/二氯甲烷)得到50mg(0.13mmol，51％)[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯，为油状物。1HNMR(CDCl3)δ7.33-7.21(m，3H)，7.05-6.98(m，3H)，6.98(d，1H，J＝7.4Hz)，6.46(brs，1H)，6.37(d，1H，J＝7.7Hz)，5.52(brs，1H)，5.23(d，1H，J＝4.9Hz)4.79-4.70(m，2H)，4.20-4.15(m，1H)，3.81(s，3H)，2.79-2.69(m，1H)，2.63-2.49(m，1H)，2.43-2.35(m，1H)，2.25-2.09(m，1H)，and1.99-1.78(m，2H).IR(CHCl3，cm-1)1759，1670，1497，1453，1440，and1132.MS(ES)m/e393(M+1).C23H24N2O4的元素分析结果计算值C，70.39；H，6.16；N，7.14实测值；C，70.29；H，6.31；N，7.08D.[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸用0.2ml1NLiOH(0.2mmol)水溶液处理30mg(0.076mmol)[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯的1.0mlTHF和1.0ml甲醇的溶液，搅拌混合物18小时，加入另外的0.2ml1NLiOH(0.2mmol)水溶液并继续搅拌。1小时后真空浓缩混合物。将残留物溶于2.0ml水中，并用0.2N盐酸水溶液酸化溶液。过滤固体并干燥得到25mg[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸，为白色固体。1HNMR(DMSO-d6)δ7.36-7.12(m，5H)，7.05-6.83(m，5H)，6.71(brs，1H)，6.35(d，1H，J＝7.6Hz)，5.27(s，2H)，4.64(s，2H)，3.93-3.84(m，2H)，2.75-2.64(m，1H)，2.16-1.95(m，2H)，1.81-1.64(m，2H)和在2.58-2.40之间被水峰覆盖的一个质子峰IR(KBr，cm-1)3435，2936，1722，1644，1586，1566，1495，1451，1354，1227，1134，730，716，and698.MS(ES)m/e377(M-1)and379(M+1).C22H22N2O4的元素分析结果计算值C，69.83；H，5.86；N，7.40实测值C，70.11；H，5.76；N，7.12本文所述的化合物主要是通过直接抑制人sPLA2显示有益的治疗活性，而不是作为花生四烯酸的拮抗剂起作用，也不是作为花生四烯酸级联中花生四烯酸之后的其它活性剂(如5-脂氧合酶，环氧合酶等)的拮抗剂起作用。本发明抑制sPLA2介导的脂肪酸释放的方法包括使sPLA2与治疗有效量的式(I)化合物或其盐接触。本发明化合物可用于减轻哺乳动物(例如人类)的败血症性休克、成人呼吸窘迫综合症、胰腺炎、外伤、支气管哮喘、过敏性鼻炎和类风湿性关节炎等病理症状的治疗方法中，该方法包括给哺乳动物施用治疗有效量的式(I)化合物。“治疗有效量”是指足以抑制sPLA2介导的脂肪酸释放从而足以抑制或防止花生四烯酸级联和其有害的产物的量。抑制sPLA2所需的本发明化合物的治疗量通过采集体液样品和采用常规方法分析其中sPLA2含量很容易确定。纵观本文，对将进行治疗的人或动物称之为“哺乳动物”，而且应当理解最优选的主体是人。但是必须注意到对非-人类动物的中枢神经系统不利情况的研究已不仅仅是开始，以致于某些这种治疗已经付诸实践。因此，本发明化合物在非-人类动物中的应用已经完成。应当理解对其它动物的剂量范围当然完全不同于给人类施用的剂量范围，因此这里所述的剂量应重新计算。例如，一只小狗只是普通人体大小的1/10，当然要用小得多的剂量。对具体非-人类动物的有效量是按下述对人类的同样的方式确定，兽医很熟悉这种决定剂量的方式。如前所述，本发明化合物可用于抑制sPLA2介导的脂肪酸(如花生四烯酸)的释放。术语“抑制”是指本发明化合物可阻止或治疗上明显降低sPLA2引发的脂肪酸的释放。“药物上可接受的”是指载体、稀释剂或赋形剂必须与配方的其它成分是相容的并且对受者是无害的。总的来说，本发明化合物最好以通常可产生有益效果又不造成任何严重副作用的剂量服用，和可按单一单位剂量服用，或者如果需要，可将剂量分成适宜的子剂量，在一天之中合适的时间服用。用以获得治疗或预防效果而使用本发明化合物的具体剂量当然取决于有关病例的具体的情况，包括例如给药的途径，年龄，病人个体的体重和反应，被治疗时的状态的和病人症状的严重程度。典型的日剂量包括非毒性剂量水平为约0.01mg/kg至约50mg/kg体重的本发明化合物。优选的药物制剂是以单位剂量的形式。该单位剂量形式可以是胶囊或片剂本身，或者是合适数目的胶囊或片剂。在单位剂量组合物中活性成分的量可根据有关具体治疗情况在约0.1-约1000mg范围内或在用量更多的情况下进行改变或调整。应当了解根据病人的年龄和情况可以对剂量作常规的改变。剂量也取决于服用的途径。“慢性”状态是指噁化状态的缓慢发展和长期持续。这样，当这种疾病被诊断出来时开始治疗并且在整个病程中要进行持续治疗。“急性”状态是指疾病在短期快速发展随后进入缓解阶段。在急性情况下，是在出现症状时服用化合物和当症状消失后停止服用。胰腺炎、外伤引发的休克、支气管哮喘、过敏性鼻炎和类风湿性关节炎可为急性或慢性发作。因此，对这些疾病的治疗包括急性和慢性两种两种方式。另一方面，当诊断为败血症性休克和成人呼吸窘迫综合症时，按急性情况治疗。化合物可通过多种途径施用，包括口服、烟雾剂、直肠、透皮的、皮下、静脉、肌内和鼻内施用。本发明的药物制剂可通过将治疗有效量的本发明化合物与药物可接受的载体或稀释剂结合(例如混合)制备。可通过已知的方法采用熟知的和易得的配料制备本发明的药物制剂。在制备本发明的组合物时，通常将活性成分与载体混合，或用载体稀释活性成分，或将活性成分包含在载体(载体的形式可以是胶囊、小药囊、纸或其它容器)中。当载体作为稀释剂时，它可以是作为载体的固体、半固体或液体物质；而当载体作为赋形剂时，它可以是片剂、丸剂、粉剂、锭剂、酏剂、悬浮液、乳液、溶液、糖浆、烟雾剂(为固体或在液体介质中)、或软膏剂；其中含有例如至多10％重量的活性化合物。优选在施用之前将本发明化合物制成制剂形式。可以采用任何本领域已知的合适的载体制备药物制剂。在这样的制剂中，载体可以是固体、液体或固体和液体的混合物。固体形式的制剂包括粉剂、片剂或胶囊。固体载体是可同时作为调味剂、润滑剂、加溶剂、悬浮剂、粘合剂、片剂崩解剂和制备胶囊原料的一种或多种物质。口服片剂含有合适的赋形剂(如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、磷酸钙)以及崩解剂(如玉米、淀粉或藻酸)，和/或粘合剂(如明胶或阿拉伯胶)，以及润滑剂(如硬脂酸镁、硬脂酸或滑石粉)。在粉剂中，载体是与细分散的活性成分混合的细分散的固体。在片剂中将活性成分以合适的比例与具有适当粘合性能的载体混合并压制成需要的形式和大小。粉剂和片剂优选含有约1％-约99％重量的本发明新化合物作为活性成分。合适的固体载体为碳酸镁、硬脂酸镁、滑石、糖、乳糖、果胶、糊精、淀粉、明胶、西黄蓍胶甲基纤维素、羧甲基纤维素钠低熔点石蜡和可可脂。无菌液体制剂包括悬浮液、乳液、糖浆和酏剂。将活性成分溶于或悬浮于可药用载体(如无菌水、无菌有机溶剂或二者的混合物)中。通常可将活性成分溶于合适的有机溶剂(如丙二醇水溶液)中。其它组合物可通过将细分散的活性成分分散在淀粉或羧甲基纤维素钠水溶液中或分散在合适的油中进行制备。下述药物制剂1-8只是说明性的并不是以任何的方式限制本发明的范围。“活性成分”是指式(III)化合物或其可药用盐，溶剂化物或药物前体。制剂1采用下述配料制备硬明胶胶囊量(mg/胶囊)实施例5化合物250淀粉，干燥200硬脂酸镁10共460mg制剂2采用下述配料制备片剂量(mg/片剂)实施例10化合物250微晶纤维素400二氧化硅，熏后10硬脂酸5共665mg将上述组分混合并压成每片重665mg的片剂。制剂3采用下述组分制备烟雾剂溶液重量实施例15化合物0.25乙醇25.75推进剂22(氯二氟甲烷)74.00共100将活性化合物与乙醇混合并将混合物加到一部分推进剂22中，冷却到-30℃并转移到填充装置中。然后将所需的量装到不锈钢容器中并用剩余的推进剂稀释。然后给容器配备阀门部件。制剂4如下所述制备各自含有60mg活性成分的片剂实施例25化合物60mg淀粉45mg微晶纤维素35mg聚乙烯基吡咯烷酮(为10％水溶液)4mg羧甲基淀粉钠4.5mg硬脂酸镁0.5mg滑石粉1mg共150mg将活性成分，淀粉和纤维素通过No.45目U.S.筛并充分混合。将含聚乙烯基吡咯烷酮的水溶液与所得的粉末混合，然后使混合物通过No.14目U.S.筛。在50℃干燥所得的颗粒并通过No.18目U.S.筛。然后将预先通过No.60目U.S.筛的羧甲基淀粉钠，硬脂酸镁和滑石粉加到颗粒中，混合后置于压片机压片得到每片重150mg的片剂。制剂5如下所述制备每粒含有80mg活性成分的胶囊实施例30化合物80mg淀粉59mg微晶纤维素纤维素59mg硬脂酸镁2mg共200mg将活性成分、纤维素、淀粉和硬脂酸镁通过No.45目U.S.筛，并以200mg的量填充到硬明胶胶囊中。制剂6如下所述制备每粒含有225mg活性成分的栓剂实施例35化合物225mg饱和脂肪酸甘油酯2,000mg共2,225mg将活性成分通过No.60目U.S筛并悬浮于预先用所必须的最少热量融化的饱和脂肪酸甘油酯中。然后将混合物倾入到最小容积为2g栓剂模具中并使之冷却。制剂7如下所述制备每5ml剂量含有50mg活性成分的的悬浮液实施例40化合物50mg羧甲基纤维素钠50mg糖浆1.25ml苯甲酸溶液0.10ml调味剂适量着色剂适量加纯化水至总量5ml将活性成分通过No.45目U.S筛并与羧甲基纤维素钠和糖浆混合得到均匀的糊。在搅拌下将苯甲酸溶液、调味剂和着色剂用一部分水稀释并且加入。然后加入足够的水得到所需的体积。制剂8如下所述制备静脉注射制剂实施例化合物100mg等渗盐水1,000ml通常按1ml/分钟的速度给患者静脉施用上述组分的溶液。试验实施例1采用下述着色试验方法确定和评估重组的人分泌的磷脂酶A2的抑制剂。这里所述的试验经过改进适应于采用96孔微量滴定平板的大量筛选。对该试验的说明可在下文中找到“AnalysisofHumanSynovialFluidPhospholipaseA2onShortChainPhosphatidylcholine-MixedMicellesDevelopmentofaSpectrophotometricAssaySuitableforaMicrotiterplateReader”，由LaureJ.Reynolds，LoriL.Hughs，和EdwardADennis所著，AnalyticalBiochemistry，204，pp.190-197，1992。(上述公开内容作为参考文献在此引入)试剂反应缓冲液-CaCl2.2H2O(1.47g/L)KCl(7.455g/L)牛血清白蛋白(无脂肪酸)(1g/L)(SigmaA-7030，SigmaChemicalCo.st.LouisMO，USA的产品)TRISHCl(3.94g/L)PH7.5(用氢氧化钠调节)。酶缓冲液-0.05NaOAc.3H2O，PH4.50.2NaCl用乙酸将PH调至4.5.DTNB-5，5′-二硫代二-2-硝基苯甲酸外消旋二庚酰基硫代-PC外消旋1，2-二(庚酰基硫代)-1，2-二脱氧-sn-甘油基-3-磷酸胆碱TRITONX-100TM，在反应缓冲液中按6.249mg/ml制备，相当于10μM.TRITONX-100TM，是由PierceChemicalCompany，3747N.MeridianRoad，Rockford，Illinois61101提供的聚氧乙烯非离子洗涤剂。反应混合物-将测定体积的在氯仿中提供的外消旋二庚酰基硫代-PC(浓度为100mg/ml)干燥，并再溶解在10mmolTRITONX-100TM非离子洗涤剂水溶液中。向溶液中加入反应缓冲液，然后加入DTNB得到反应混合物。这样得到的反应混合物在PH7.5缓冲水溶液中含有1mM二庚酰基硫代-PC底物、0.29mmTRITONX-100TM洗涤剂和0.12mmDTNB。实验方法1.向所有的孔中加入0.2ml反应混合物；2.向适当的孔中加入10μl试验化合物(或仅是溶剂空白组)，混合20秒；3.向适当的孔中加入50纳克sPLA2(10μl)；4.在40℃培养平板30分钟；5.通过自动平板读数器测定405纳米处的吸收度。所有的化合物是一式三份进行试验的。通常化合物是以最终浓度5μg/ml试验的。在405纳米处测定时，当与没有抑制的对照反应(组)相比时化合物显示40％或更高的抑制率时，认为化合物是活性的。在405纳米没有显色证明发生了抑制。对初步发现有活性的化合物再次进行试验以确定它们的活性，和如果活性足够高的话，测定其IC50值。通常IC50值(见下述表1)是在将试验化合物连续稀释2倍使得反应最终浓度在45μg/ml至0.35μg/ml的情况下进行测定的。大多数有效的抑制剂需要更多倍数的稀释。在所有的情况下，均在405纳米测定含有抑制剂的酶反应相对于没有抑制的对照反应的百分抑制率。一式三份滴定每份样品，并将所得的结果值平均后作图并计算IC50值。通过绘出对数浓度对10-90％范围内的抑制率可以计算IC50值。在试验实施例1中试验本发明化合物，发现该化合物在浓度低于100μM是有效的。试验实施例2方法通过颈部脱位法杀死雄性Hartley系豚鼠(500-700g)并取出完整的心脏和肺，置于充气(95％氧气5％二氧化碳)Kreb缓冲液中。从与下肺叶外侧边缘平行的完整薄壁组织部分(8×4×25cm)切口中分离背部胸膜条(4×1×25cm)。在各末端绑紧从单一肺叶得到的并代表了单一的组织样品的两个相邻的背部胸膜条，并分别固定到金属支撑棒上。将一棒连接Grassforce-displacement换能器(型号FTO3C，为GrassMedicalInstrumentCo.，Quincy，MA，USA的产品)。通过监测器和热量记录仪(ModularInstrument，Malvem，PA的产品)显示等长张力的变化。将所有的组织置于维持在37℃的10ml加套的组织浴中。该组织浴被继续充气且其中含有包括下述组分的改进的Kreb溶液(mmol)NaCl，118.2；KCl，4.6；CaCl2.2H2O，2.5；MgSO4.7H2O，1.2；NaHCO3，24.8；KH2PO4，1.0和葡萄糖，1.0。从相反肺叶得到的胸膜条用于配对试验。从张力/反应曲线得到的最初数据证明800mg的静止张力是理想的。由于浴流体周期性变化，应使组织平衡45分钟。累积浓度-反应曲线用KCl(40mM)刺激原始组织3次以测试组织的活力和获得一致反应。记录对KCl的最大反应之后，洗涤组织并使之在下一次刺激之前回到基线。累积的浓度-反应曲线是由胸膜条得到的，是通过以半-log10增量增加组织浴中激动剂(sPLA2)浓度，同时保持前面的浓度为与组织接触(Ref.1，supra)得到的。在达到由前面浓度引发的收缩平台后，激动剂的浓度增加。从各个组织均得到一条浓度-反应曲线。为了将从不同动物获得的组织之间的差异降到最低，收缩反应是以最后KCl刺激获得的最大反应的百分数表示的。当研究多种药物对sPLA2收缩效果的影响时，在开始sPLA2浓度-反应曲线前30分钟将化合物及它们各自的载体加进去。统计学分析汇集不同试验的数据并以最大KCl反应(平均值±S.E.)的百分数表示。在浓度反应曲线中为了评价药物引起的右移，采用与Waud(1976)，Equation26，p.163，(Ref.2)所述类似的统计非-线性模型法对曲线进行分析。该模型包括4个参数最大组织反应，假定对于各个曲线应当是相同的；对照曲线的ED50，即曲线的斜率；以及PA2；需要增加激动剂2倍以获得同等反应的拮抗剂浓度。采用与Waud(1976)，Equation26，p.164，(Ref.2)所述类似的统计非-线性模型法将Schild斜度定为1。Schild斜度为1表示该模型与假定的竞争性拮抗剂是一致的；因此，PA2可以解释为KB，即抑制剂的解离常数。为了评估药物-引发的对最大反应的抑制，在不存在药物和有药物存在的情况下测定sPLA2反应(10μg/ml)，并且计算各组织对的抑制百分比。在下表2中给出了有抑制活性的代表性的实施例。Ref.1-Van，J.M.累积剂量-反应曲线II..获得分离器官剂量-反应曲线的技术和对药物参数的评估。Arch.Int.Pharmacodyn.Ther.，143299-330，1963。Ref.2-Waud，D.对剂量反应关系的分析。见AdvancesingeneralandCellularPharmacologyedsNarahashi，Bianchi1145-178，1976。在试验实施例2中测定本发明化合物，发现它们在浓度低于20μM是有效的。试验实施例3sPLA2转基因小鼠试验原料和方法在这些试验中采用的小鼠是成年的、年龄6-8月、用硫酸锌刺激的、半合子系2608a转基因小鼠(Fox等，1996)。该系的转基因小鼠在肝脏和其它组织中表达人类sPLA2，并且在用硫酸锌进行最大刺激时(Fox等，1996)，在其循环中通常可达到人类的sPLA2水平约为173±10ng/ml。在固定的湿度和温度和自由摄取食物和水的条件下笼养小鼠。动物房的照明保持12小时光照/12小时黑暗的循环，并且所有的试验都是在同样的时间即早晨的光照阶段进行的。对静脉试验，化合物或载体是以IV药团通过尾静脉按体积0.15ml施用的。载体由溶于水中的1-5％二甲亚砜、1-5％乙醇和10-30％聚乙二醇300组成。这些组分的浓度按照化合物的溶解度进行调整。在服用药物或载体前和服用30分钟、2小时和4小时后将小鼠眶后放血。每个剂量下使用3至6只小鼠。通过改进的磷脂胆碱/脱氧胆碱混合分子团试验(Fox，等，1996，Schadlich等，1987)采用3mM脱氧胆酸钠和1mM1-棕榈酰基-2-油酰基-sn-甘油基-3-磷酸胆碱测定血清中sPLA2的催化活性。对口服试验，将化合物溶于1-5％乙醇/10-30％聚乙二醇300的水溶液中或悬浮于5％右旋糖的水溶液中并通过管饲法口服。由眶后血液制备血清并如上所述测定sPLA2的催化活性。参考文献Fox，N.，M.Song，J.Schrementi，J.D.Sharp，D.L.White，D.W.Snyder，L.W.Hartley，D.G.Carlson，N.J.Bach，R.D.Dillard，S.E.Draheim，J.L.Bobbitt，L.Fisher和E.D.Mihelich.1996Eur.J.Pharmacol.308195.Schadlich，H.R.，M.Buchler，和H.G.Beger，1987，J.Clin.Chem.ClinBiochem.25，505。在试验实施例3测定本发明化合物，发现是有效的。这里只是通过某些具体的实例说明本发明，并不是以这些具体实施例限制后面所附的权利要求所述的本发明的(保护)范围。权利要求1.式(I)化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中Z为环己烯基，或苯基，R20选自基团(a)，(b)和(c)，其中(a)为-(C5-C20)烷基，-(C5-C20)链烯基，-(C5-C20)链炔基，碳环基，或杂环基，或(b)为被一个或多个独立选择的不互相干扰的取代基所取代的(a)中基团；或(c)为基团-(L)-R80；其中，(L)-为含有1-12个选自碳、氢、氧、氮、和硫原子的二价连接基；其中-(L)-中原子的组合选自(i)只有碳和氢，(ii)只有一个硫，(iii)只有一个氧，(iv)只有一个或两个氮和氢，(v)只有碳、氢、和一个硫，和(vi)只有碳、氢、和氧；并且其中的R80为选自(a)或(b)的基团；R21为不互相干扰的取代基，其中f为1-3；R1为-NHNH2，-NH2，或-CONH2；R2′选自基团-OH，和-O(CH2)tR5′，其中R5′为H，-CN，-NH2，-CONH2，-CONR9R10，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基；和-(La)-(酸性基团)，其中-(La)-为具有1-7酸连接基长度的酸连接基，以及t为1-5；R3′选自不互相干扰的取代基，碳环基，被不互相干扰的取代基所取代的碳环基，杂环基，和被不互相干扰的取代基所取代的杂环基。2.式(II)化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中Z为环己烯基，或苯基，R21为不互相干扰的取代基；R1为-NHNH2或-NH2；R2选自基团-OH和-O(CH2)mR5，其中R5为H，-CO2H，-CONH2，-CO2(C1-C4烷基)；其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基；-SO3H，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m为1-3；R3为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-CONH2，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；和R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基或萘基。3.权利要求2的式(II)化合物，其中R1为-NH2；和Z为苯基。4.权利要求2或3中任一项的化合物，其中R5为H，NH2，-CONH2，-SO3H，-SO3(C1-C4)烷基，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15；其中R15为(C1-C6)烷基，-CF3，苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基。5.权利要求2-4中任一项所述的式(II)化合物，其中R3为卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C4)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基或-(C1-C6)羟基烷基。6.权利要求2-5中任一项所述的式(II)化合物，其中R4为吡啶基，被(C5-C6)烷基，-CF3，-OCF3，-CN，-(C1-C4)烷基苯基，苯氧基或萘基取代的苯基。7.权利要求2-6中任一项所述的式(II)化合物，其中R21选自氢，卤素，-(C1-C3)烷基，-(C3-C4)环烷基，-(C3-C4)环烯基，-O(C1-C2)烷基和-S(C1-C2)烷基。8.权利要求2-7中任一项所述的式(II)化合物，其中R4为氢。9.权利要求2-8中任一项所述的式(II)化合物，其中R1为-NH2，且R2为-O(CH2)mR5，其中R5为-H，-CO2H或，其中R6和R7都为-OH。10.权利要求2-8中任一项所述的式(II)化合物，其中R2为-O(CH2)mR5，其中R5为-H，-CO2(C1-C4烷基)，苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基。11.权利要求2-8中任一项所述的式(II)化合物，其中R2为-O(CH2)mR5，其中其中R6和R7为-O(C1-C4烷基)或者当R6与R7之一为-O(C1-C4烷基)时，另一个为-OH。12.权利要求2-11中任一项所述的式(II)化合物，其中R3为-H，-O(C1-C4烷基)或-(CH2)nR8，其中n＝2且R8为H或苯基。13.权利要求2-11中任一项所述的式(II)化合物，其中R3为H，或-O(C1-C4烷基)。14.权利要求2-11中任一项所述的式(II)化合物，其中R3为-(CH2)nR8，其中R8为-NR9R10，或-CN，其中R9和R10为-(C1-C4)烷基。15.权利要求2-14中任一项所述的式(II)化合物，其中R4为苯基。16.权利要求2-14中任一项所述的式(II)化合物，其中R4为在苯环的2-和6-位上被-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷氧基，卤素或苯基取代的苯基。17.权利要求2-14中任一项所述的式(II)化合物，其中R4为在苯环的3-和5-位上被-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷氧基，卤素或苯基取代的苯基。18.权利要求2-14中任一项所述的式(II)化合物，其中R4为-(C6-C14)烷基或-(C6-C14)环烷基。19.权利要求2-18中任一项所述的式(II)化合物，其中R5为H，-CO2H，-CO2(C1-C4烷基)，-NHSO2(C1-C6)烷基，-CONHSO2(C1-C6)烷基，四唑基，苯基，或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基，其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4烷基)，且m为1-3。20.权利要求2-19中任一项所述的式(II)化合物，其中R5为H，-CO2H，-CO2(C1-C4烷基)，苯基，或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基，其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4烷基)，且m为1-3。21.权利要求2-18中任一项所述的式(II)化合物，其中R5为H，-CO2H，-CO2(C1-C4烷基)；其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4烷基)；-SO3H，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3，苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4烷基)取代的苯基，且m为1-3。22.权利要求2-21中任一项所述的式(II)化合物，其中Z为环己烯基。23.权利要求2-21中任一项所述的式(II)化合物，其中Z为苯基。24.权利要求2-23中任一项的化合物，所述化合物选自9-苄基-5，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酰肼；9-苄基-5，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸钠盐；[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸；甲基[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸；9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-(1H-四唑-5-基-甲基)氧基)-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基-咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-(4-三氟甲基苯基)-咔唑-4-基}氧基乙酸；9-苄基-5-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-7-甲氧基1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-4-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-4-(2-三氟甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-5-甲磺酰氨基甲氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-4-甲磺酰氨基甲氧基-咔唑-5-甲酰胺；[5-氨基甲酰基-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-9-(苯基甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸锂盐；{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；{9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；5-氨基甲酰基-9-(苯基甲基)-2-[[(丙烯-3-基)氧基]甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-9-(苯甲基)2-[(丙氧基)甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸；9-苄基-7-甲氧基-5-((甲酰氨基甲基)氧基)-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-((1H-四唑-5-基-甲基)氧基)咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-((甲酰氨基甲基)氧基)咔唑-4-甲酰胺；和[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸或它们的可药用的外消旋体，溶剂化物，互变异构体，旋光异构体，前药衍生物或盐。25.权利要求2-23中任一项的化合物，所述化合物选自；{9-(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基-咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-甲基-咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基-2-(4-三氟甲基苯基)-咔唑-4-基}氧基乙酸；9-苄基-5-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-4-(2-甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-4-(2-三氟甲磺酰氨基)乙氧基-2-甲氧基咔唑-5-甲酰胺；9-苄基-5-甲磺酰氨基甲氧基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-4-甲磺酰氨基甲氧基-咔唑-5-甲酰胺；[5-氨基甲酰基-2-戊基-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-9-(苯甲基)-2-[(三-(-1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-苯基-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸[5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-9-(苯甲基)-2-[(三-(-1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸锂盐；{9-[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；(9-[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；{9-[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；{9-[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基]氧基乙酸；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸；[9-[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；[9-[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸；5-氨基甲酰基-9-(苯甲基)-2-[[(丙烯-3-基)氧基]甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸；[5-氨基甲酰基-9-(苯甲基)-2-[(丙氧基)甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸；9-苄基-7-甲氧基-5-((甲酰氨基甲基)氧基)-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-氰基甲氧基-咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-((1H-四唑-5-基-甲基)氧基)-咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-7-甲氧基-5-((甲酰氨基甲基)氧基)-咔唑-4-甲酰胺；和[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸或它们的可药用的外消旋体，溶剂化物，互变异构体，旋光异构体，前药衍生物或盐。26.权利要求1-23中任一项所述的化合物，其中前药衍生物为甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，吗啉代乙基或二乙基2-羟乙酰胺酯。27.一种药物制剂，其中含有权利要求1-23中任一项所述的式I化合物以及可药用载体或稀释剂。28.一种适于治疗与抑制sPLA2有关的病症的药物制剂，其中含有权利要求1-23中任一项所述的式I化合物以及可药用载体或稀释剂。29.一种在需要如此治疗的哺乳动物中选择性抑制sPLA2的方法，该方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的式(I)化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中Z为环己烯基，或苯基，R20选自基团(a)，(b)和(c)，其中(a)为-(C5-C20)烷基，-(C5-C20)链烯基，-(C5-C20)链炔基，碳环基，或杂环基，或(b)为被一个或多个独立选择的不互相干扰的取代基所取代的(a)中基团；或(c)为基团-(L)-R80；其中，(L)-为含有1-12个选自碳、氢、氧、氮、和硫原子的二价连接基；其中-(L)-中原子的组合选自(i)只有碳和氢，(ii)只有一个硫，(iii)只有一个氧，(iv)只有一个或两个氮和氢，(v)只有碳、氢、和一个硫，和(vi)只有碳、氢、和氧；并且其中的R80为选自(a)或(b)的基团；R21为不互相干扰的取代基，其中f为1-3；R1为-NHNH2，-NH2，或-CONH2；R2′选自基团-OH，和-O(CH2)tR5′，其中R5′为H，-CN，-NH2，-CONH2，-CONR9R10，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基；和-(La)-(酸性基团)，其中-(La)-为具有1-7酸连接基长度的酸连接基，以及t为1-5；R3′选自不互相干扰的取代基，碳环基，被不互相干扰的取代基所取代的碳环基，杂环基，和被不互相干扰的取代基所取代的杂环基。30.一种在需要如此治疗的哺乳动物中选择性抑制sPLA2的方法，该方法包括对所述哺乳动物施用治疗有效量的式(II)化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中R1为-NHNH2或-NH2；R2选自基团-OH和-O(CH2)mR5，其中R5为H，-CO2H，-CONH2，-CO2(C1-C4烷基)；其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基；-SO3H，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m为1-3；R3为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-CONH2，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；和R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基或萘基；Z为环己烯基，或苯基。31.权利要求30或31中任一项所述的方法，其中的哺乳动物为人。32.一种缓解sPLA2相关疾病的病理学作用的方法，该方法包括对需要这种治疗的哺乳动物施用权利要求1-23中任一项的化合物，其用量应足以抑制sPLA2介导的脂肪酸释放并从而抑制或防止花生四烯酸级联及其有害产物的形成。33.权利要求1-23中任一项所述的化合物在制备能缓解sPLA2相关疾病的病理作用的药物中的应用，该应用包括对需要如此治疗的哺乳动物施用式I化合物。34.一种抑制sPLA2的方法，该方法包括使sPLA2与权利要求1-23中任一项所述的化合物接触。35.一种治疗下述疾病的方法脓毒症，败血症性休克，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风，编程性细胞死亡，哮喘，慢性支气管炎，急性支气管炎，胰囊性纤维变性，炎症性肠病，或胰腺炎，该方法包括对需要如此治疗的受治疗者施用治疗有效量的式I化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中Z为环己烯基，或苯基，R20选自基团(a)，(b)和(c)，其中(a)为-(C5-C20)烷基，-(C5-C20)链烯基，-(C5-C20)链炔基，碳环基，或杂环基，或(b)为被一个或多个独立选择的不互相干扰的取代基所取代的(a)中基团；或(c)为基团-(L)-R80；其中，(L)-为含有1-12个选自碳、氢、氧、氮、和硫原子的二价连接基；其中-(L)-中原子的组合选自(i)只有碳和氢，(ii)只有一个硫，(iii)只有一个氧，(iv)只有一个或两个氮和氢，(v)只有碳、氢、和一个硫，和(vi)只有碳、氢、和氧；并且其中的R80为选自(a)或(b)的基团；R21为不互相干扰的取代基，其中f为1-3；R1为-NHNH2，-NH2，或-CONH2；R2′选自基团-OH，和-O(CH2)tR5′，其中R5′为H，-CN，-NH2，-CONH2，-CONR9R10，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基；和-(La)-(酸性基团)，其中-(La)-为具有1-7酸连接基长度的酸连接基，以及t为1-5；R3′选自不互相干扰的取代基，碳环基，被不互相干扰的取代基所取代的碳环基，杂环基，和被不互相干扰的取代基所取代的杂环基。36.一种治疗下述疾病的方法脓毒症，败血症性休克，类风湿性关节炎，骨关节炎，中风，编程性细胞死亡，哮喘，慢性支气管炎，急性支气管炎，胰囊性纤维变性，炎症性肠病，或胰腺炎，该方法包括对需要如此治疗的受治疗者施用治疗有效量的式(II)化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐其中Z为环己烯基，或苯基，R21为不互相干扰的取代基；R1为-NHNH2或-NH2；R2选自基团-OH和-O(CH2)mR5，其中R5为H，-CO2H，-CONH2，-CO2(C1-C4烷基)；其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基；-SO3H，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m为1-3；R3为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基；或-(CH2)n8，其中R8为H，-CONH2，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；和R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基或萘基；Z为环己烯基，或苯基。37.权利要求30-31中任一项所述的缓解下述疾病的病理学作用的方法脓毒症，败血症性休克，成人呼吸窘迫综合症，胰腺炎，外伤所致休克，支气管性哮喘，过敏性鼻炎，类风湿性关节炎，胰囊性纤维变性，中风，急性支气管炎，慢性支气管炎，急性细支气管炎，慢性细支气管炎，骨关节炎，痛风，脊椎关节炎，关节强硬性脊椎炎，赖特尔病综合症，牛皮癣性关节病，脊椎炎性肠病，少年性关节病，或少年性关节强硬性脊椎炎，反应性关节病，感染性关节炎或感染后关节炎，淋病性关节炎，结核性关节炎，病毒性关节炎，霉菌性关节炎，梅毒性关节炎，莱姆病，与“脉管炎性综合症”有关的关节炎，结节性多关节炎，过敏性脉管炎，Luegenec肉芽肿病，风湿性多肌痛，关节细胞动脉炎，钙结晶沉积性关节病，假痛风，非关节性风湿病，滑囊炎，腱鞘炎，上(髁)炎(网球手肘)，腕管综合症，重复使用性损伤(打字)，各种形式的关节炎，神经病因性关节病(神经源性关节病)，关节积血，亨诺赫-舍恩莱因(Henoch-Schonlein)紫癜，肥大性骨关节病，多中心性网状组织细胞瘤病，与某些疾病有关的关节炎，surcoilosis，血色素沉着病，镰刀细胞病以及其它血红蛋白病，血脂蛋白过多症，血丙种球蛋白过少症，甲状旁腺机能亢进，肢端肥大症，家族性地中海热，Behat病，系统性红斑狼疮，或复发性多软骨炎及相关疾病，该方法包括对需要如此治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式I化合物。38.下式化合物其中PG为酸保护基；R21为不互相干扰的取代基；R12为H或CH2R4，其中R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基，-OR9；其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基基-苯基(C1-C4)烷基；四唑；被-(C1-C4)烷基或-(C1-C4)烷基苯基取代的四唑；或萘基；R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；Z为环己烯基或苯基；和X为卤素。39.下式化合物其中PG为酸保护基；R21为不互相干扰的取代基；和R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8。40.式(IV)化合物其中；PG为酸保护基；R21为不互相干扰的取代基；R12为H或CH2R4，其中R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基，-OR9；其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基-(C1-C4)烷基苯基或-苯基(C1-C4)烷基；四唑；被-(C1-C4)烷基或-(C1-C4)烷基苯基取代的四唑；或萘基；R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基，-(C1-C6)烷氧基(C1-C6)链烯基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为氢，-CF3，苯基，-(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；R11为-OH，＝O，-O(C1-C4)烷基或-O(CH2)R15，其中R15为-CO2R16，-SO3R16，P(O)(OR16)2，或-P(O)(OR16)H，其中R16为酸保护基；和A和Z各自独立地为苯基或环己烯基，其条件是A和Z不能同时都为苯基。41.制备式(II)化合物或其可药用的外消旋体，溶剂化物，互变异构体，旋光异构体，前药衍生物或盐的方法其中Z为环己烯基，或苯基，R21为不互相干扰的取代基；R1为-NHNH2或-NH2；R2选自基团-OH和-O(CH2)mR5，其中R5为H，-CO2H，-CO2(C1-C4烷基)；其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基；-SO3H-，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m为1-3；R3为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-CONH2，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基-(C1-C4)烷基，且n为1-8；和R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基或萘基；该方法包括a)酯化式XVI化合物其中X为卤素；形成式XV化合物其中PG为酸保护基，b)还原式XV化合物形成式XIV化合物其中PG为酸保护基，c)缩合式XIV化合物与式XIII化合物其中R3(a)为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C6)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基，卤素或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-NR9R10，-CN或苯基，其中其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基(C1-C4)烷基，且n为1-8；形成式XII化合物d)环合式XII化合物，形成式XI化合物e)用式XCH2R4烷基化剂，其中X为卤素，烷基化式XI化合物，形成式X化合物f)脱氢式X化合物，形成式IX化合物g)胺化式IX化合物，形成式VIII化合物h)用式XCH2R15烷基化剂，其中X为卤素，且R15为-CO2R16，-SO3R16，-P(O)(OR16)2，或-P(O)(OR16)H，其中R16为酸保护基，烷基化式VIII化合物，形成式VII化合物i)任选地水解式VII化合物，形成式I化合物，并任选地使式I化合物成盐。42.制备式II化合物或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐的方法其中Z为环己烯基，或苯基，R21为不互相干扰的取代基；R1为-NHNH2或-NH2；R2选自基团-OH和-O(CH2)mR5，其中R5为H，-CO2H，-CONH2，-CO2(C1-C4烷基)；其中R6和R7各自独立地为-OH或-O(C1-C4)烷基；-SO3H，-SO3(C1-C4烷基)，四唑基，-CN，-NH2，-NHSO2R15；-CONHSO2R15，其中R15为-(C1-C6)烷基或-CF3；苯基或被-CO2H或-CO2(C1-C4)烷基取代的苯基，其中m为1-3；R3为H，-O(C1-C4)烷基，卤素，-(C1-C6)烷基，苯基，-(C1-C4)烷基苯基；被-(C1-C6)烷基、卤素、或-CF3取代的苯基；-CH2OSi(C1-C6)烷基，呋喃基，噻吩基，-(C1-C6)羟基烷基；或-(CH2)nR8，其中R8为H，-CONH2，-NR9R10，-CN或苯基，其中R9和R10独立地为-(C1-C4)烷基或-苯基-(C1-C4)烷基，且n为1-8；和R4为H，-(C5-C14)烷基，-(C3-C14)环烷基，吡啶基，苯基或被1-5个选自如下的取代基所取代的苯基-(C1-C6)烷基，卤素，-CF3，-OCF3，-(C1-C4)烷氧基，-CN，-(C1-C4)烷硫基，苯基(C1-C4)烷基，-(C1-C4)烷基苯基，苯基，苯氧基或萘基；该方法包括步骤a)酯化式XVI化合物其中X为卤素，形成式XV化合物其中PG为酸保护基；b)缩合式XV化合物与式XVII化合物形成式XVIII化合物c)环化式XVIII化合物形成式XIX化合物d)用式XCH2R4烷基化剂，其中X为卤素，烷基化式XIX化合物，形成式XX化合物e)脱烷基化式XX化合物，生成式IX化合物f)胺化式IX化合物，形成式VIII化合物g)用式XCH2R15烷基化剂，其中X为卤素，且R15为-CO2R16，-SO3R16，P(O)(OR16)2，或-P(O)(OR16)H，其中R16为酸保护基，烷基化式VIII化合物，形成式VII化合物h)任选地水解式VII化合物，形成式I化合物，并任选地使式I化合物成盐。43.选自下列的化合物(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-甲基-环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4-(3H)-酮；9-苄基-5，7-二甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-5-羟基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸乙酯；9-苄基-4-氨基甲酰基-5，7-二甲氧基咔唑；9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-7-甲氧基咔唑；[9-苄基-4-氨基甲酰基-7-甲氧基咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯；[(2，9-二苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢-β-咔唑-5-基)氧基]乙酸乙酯；(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-甲基-环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-甲基-9H-咔唑-4(3H)-酮；[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-氟苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-2-甲基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-甲基苯基)甲基]-2-甲基-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；(3-甲酯基-2-溴苯胺基)-5-(4-三氟甲基苯基)环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(4-三氟甲基苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮；[(苯基)甲基]-5-甲酯基-2-(4-三氟甲基苯基)-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(苯基)甲基]-2-(4-三氟甲基苯基)-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-戊基环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-戊基-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-戊基-9-(苯基甲基)咔唑-4-(3H)-酮；5-甲酯基-4-羟基-2-戊基-9-(苯甲基)咔唑；5-氨基甲酰基-4-羟基-2-戊基-9-(苯甲基)咔唑；[5-氨基甲酰基-2-戊基-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-[(1-甲基)乙基]环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(1-甲基乙基)-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(1-甲基乙基)-9-(苯基甲基)咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-4-羟基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯甲基)咔唑；5-氨基甲酰基-4-羟基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯甲基)咔唑；[5-氨基甲酰基-2-(1-甲基乙基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-(羟甲基)环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(2-羟甲基)-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(羟甲基)-9-(苯基甲基)咔唑-4(3H)-酮；[5-氨基甲酰基-9-(苯甲基)-2-[三(-1-甲基乙基)甲硅烷基)氧甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-苯基环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-苯基-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-苯基-9-(苯基甲基)咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-4-羟基-2-苯基-9-(苯甲基)咔唑；5-氨基甲酰基-4-羟基-2-苯基-9-(苯甲基)咔唑；[5-氨基甲酰基-2-苯基-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-(4-氯苯基)环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基1，2-二氢-2-(4-氯苯基)-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基1，2-二氢-2-(4-氯苯基)-9-(苯基甲基)咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-2-(4-氯苯基)-4-羟基-9-(苯甲基)咔唑；5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-4-羟基-9-(苯甲基)咔唑；[5-氨基甲酰基-2-(4-氯苯基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；(2-溴-3-甲酯基苯胺基)-5-(2-呋喃基)环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(2-呋喃基)-9H-咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-2-(2-呋喃基)-9-(苯基甲基)咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-2-(2-呋喃基)-4-羟基-9-(苯甲基)咔唑；5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-4-羟基-9-(苯甲基)咔唑；[5-氨基甲酰基-2-(2-呋喃基)-9-(苯甲基)咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；5-甲酯基-1，2-二氢-9-(苯甲基)-2-[(三(1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4(3H)-酮；5-甲酯基-4-羟基-9-(苯甲基)-2-[(三(-1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑；5-氨基甲酰基-4-羟基-9-(苯甲基)-2-[(三(-1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑；[5-氢基甲酰基-9-(苯甲基)-2-[(三(-1-甲基乙基)甲硅烷基)氧基甲基]咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；(3-甲酯基-2-氯苯胺基)环己-2-烯-1-酮；5-甲酯基-1，2-二氢-9H-咔唑-4(3H)-酮；(3-甲酯基-2-溴苯胺基)环己-2-烯-1-酮；[(苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯；[(3-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4-(3H)-酮；[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯；[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-苯氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-苯氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯；[(2-氟苯基)甲基]-5-甲酯基1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(2-苄基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-苄基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-苄基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-三氟甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-三氟甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(1-萘基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4-(3H)-酮；[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(1-萘基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(1-萘基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(2-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-氰基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-氰基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-氰基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯；[(2-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3，5-二甲基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3，5-二甲基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-碘苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-碘苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-碘苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(2-氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯；[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2，3-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2，3-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2，6-二氟苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2，6-二氟苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2，6-二氯苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2，6-二氯苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-三氟甲氧基苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；2-甲酯基-6-硝基-2′-甲氧基联苯；9H-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑；[(2-联苯基)甲基]-4-甲氧基-5-甲酯基咔唑；[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-联苯基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸叔丁酯；[(2-联苯基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；9-苄基-4-羧基-5-甲氧基-1，2，3，4-四氢咔唑，乙酯；9-苄基-4-氨基甲酰基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑；9-苄基-4-羧基-5-羟基-1，2，3，4-四氢咔唑，乙基酯；[9-苄基-4-氨基甲酰基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯；[(2-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4-(3H)-酮；[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(2-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(2-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；[(3-吡啶基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(3-吡啶基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(3-吡啶基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基}氧基乙酸甲酯；5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-5-羟基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-甲基-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯；5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-甲基咔唑；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-羟基-1-甲基咔唑；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-甲基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基-5-羟基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氟-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氟咔唑；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-羟基-1-氟咔唑；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氟咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-羧酸乙酯；9-苄基-5-甲氧基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；9-苄基5-羟基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-4-甲酰胺；[9-苄基-4-氨基甲酰基-8-氯-1，2，3，4-四氢咔唑-5-基]氧基乙酸甲酯；9-苄基-5-氨基甲酰基-4-甲氧基-1-氯咔唑；5-氨基甲酰基-4-羟基-1-氯咔唑；[5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；[9-苄基-5-氨基甲酰基-1-氯咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；[(环己基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(环己基)甲基]-4-羟基-5-甲酯基咔唑；[(环己基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(环己基)甲基]-5-氨基甲酰基-4-基]氧基乙酸甲酯；[(环戊基)甲基]-5-甲酯基-1，2-二氢咔唑-4(3H)-酮；[(环戊基)甲基]-4-羟基-5-氨基甲酰基咔唑；[(环戊基)甲基]-5-氨基甲酰基咔唑-4-基]氧基乙酸甲酯；或其可药用的外消旋体、溶剂化物、互变异构体、旋光异构体、前药衍生物或盐。44.权利要求1-23中任一项的化合物在制备治疗下述疾病的药物中的应用脓毒症，败血症性休克，成人呼吸窘迫综合症，胰腺炎，外伤所致休克，支气管性哮喘，变应性鼻炎，类风湿性关节炎，胰囊性纤维变性，中风，急性支气管炎，慢性支气管炎，急性细支气管炎，慢性细支气管炎，骨关节炎，痛风，脊椎关节炎，关节强硬性脊椎炎，赖特尔综合症，牛皮癣性关节病，脊椎炎性肠病，少年性关节病，或少年性关节强硬性脊椎炎，反应性关节病，感染性关节炎或感染后关节炎，淋病性关节炎，结核性关节炎，病毒性关节炎，霉菌性关节炎，梅毒性关节炎，莱姆病，与“脉管炎性综合症”有关的关节炎，结节性多关节炎，过敏性脉管炎，Luegenec肉芽肿病，风湿性多肌痛，关节细胞动脉炎，钙结晶沉积性关节病，假痛风，非关节性风湿病，滑囊炎，腱鞘炎，上(髁)炎(网球手肘)，腕管综合症，重复使用性损伤(打字)，各种形式的关节炎，神经病因性关节病(神经源性关节病)，关节积血，亨诺赫-舍恩莱因Henoch-Schonlein紫癜，肥大性骨关节病，多中心性网状组织细胞瘤病，与某些疾病有关的关节炎，surcoilosis，血色素沉着病，镰刀细胞病以及其它血红蛋白病，血脂蛋白过多症，血丙种球蛋白过少症，甲状旁腺机能亢进，肢端肥大症，家族性地中海热，Behat病，系统性红斑狼疮，或复发性多软骨炎及相关疾病，该用途包括对需要如此治疗的哺乳动物施用治疗有效量的式I或式II化合物。全文摘要本发明公开了一类新的三环化合物以及这些化合物通过抑制sPLA文档编号A61K31/405GK1240210SQ9910768公开日2000年1月5日申请日期1999年4月16日优先权日1999年4月16日发明者B·A·安德森,M·J·巴奇,J·A·巴斯蒂安,N·K·哈恩,R·W·哈珀,G·A·海特,M·D·金尼克,H·-S·林,R·J·隆查里奇,J·M·麦吉尔三世,E·D·米赫利奇,小J·M·莫林,M·L·菲利普斯,M·E·里彻特,D·J·萨尔,J·S·肖耶尔,R·W·谢维茨,R·T·瓦期勒夫申请人:伊莱利利公司