专利名称：一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种可去除疼痛，特别是能长时期去除手术后创口、外伤伤口等疼痛的止痛剂。
外科手术已早为治疗有的疾病的一种必不可少的方式，手术后会有切口及创口存在，它会引起强烈的疼痛，这种疼痛有严重的付作用，并将直接影响手术后的恢复。有的人因惧怕疼痛而放弃手术，采取保守疗法，以致延误治疗的情况时有发生。此外还有癌症晚期的剧痛，烧烫伤的灼痛，皮外伤的刺痛等，不仅残酷折磨病人，也常使病人家属心碎。
为解除上述痛苦，医务工作者及医药工作者曾不断努力，已发明了一些止痛药，止痛针剂，它们有的对神经系统有付作用，有的如杜冷丁等还会使病人上瘾，有害病人的身体健康。最重要的一点是，它们只有短时间的止痛作用，得反复不停地使用。
本发明的目的是针对上述止痛剂所存在的问题，旨在提供一种能长时期解决局部疼痛，特别是因手术后创口、外伤伤口等所引起的疼痛的安全有效、无任何付作用的止痛剂。
本发明目的的实现方式为，一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂，其组成如下a、乌苷盐环化抑制剂，如亚甲兰0.03-0.5gb、局部麻醉剂，如利多卡因0.2-3.0gc、药物用载体，加至100g或100ml。
本发明选用了乌苷盐环化酶抑制剂，除亚兰外还包括有无色亚甲兰，6-苯胺基喹啉-5·8-醌、N-甲基烃胺盐酸盐、烃胺、利尿酸、视黄醇、甲苯胺兰(VA1)、中性红、四唑翁盐紫、四氯苯喹醌等。它们对局部神经系统有较强的亲合力，对神经末稍髓质先有损害作用，使得神经功能暂时受到影响，达到解除疼痛的目的。待20-30天后，损害的神经末稍髓质又可恢复，而此时创口或伤口已基本恢复或痊愈，不需再止痛。亚甲兰等对神经末稍损害时大约会有4个小时的强烈疼痛感，本发明选用了具有局部麻醉作用的利多卡因、普鲁卡因、布比卡因及其盐类等，来消除这个阶段的疼痛。
本发明采用通用药物用载体及常规制药方法，再根据病情不同，用药部位不同可制成注射剂、凝胶剂、霜剂、贴剂、气雾剂等。各种剂型中的用药量必须足够产生对神经末稍髓质的可逆性抑制，即先损害、后修复的作用。
本药剂对各种手术，如外科手术、痔手术、拔牙手术、包皮手术、剖腹产手术伤口及创口；皮肤外伤，如擦伤、裂伤、刀伤、烧烫伤等所引起的疼痛，以及牙痛、肛门刺痛、晚期癌症剧痛等均有20-30天的止痛效果。
本药剂在施用时，只需施用一次，也可以将一次剂量分几次施用，一次施用和分次施用的最终效果相同。
本药剂的用药方式有皮内、皮下或肌肉注射，向需止痛部位喷雾，软膏、霜剂敷或贴，药布、创可贴、纱布、半透膜，导管导至所需止痛部位等。
下面举出本发明配方实施例注射剂组方例1亚甲兰 0.03克盐酸利多卡因 0.2克注射用水加至 100毫升例2亚甲兰 0.2克盐酸利多卡因 1.0克注射用水加至 100毫升例3凝胶剂组方亚甲兰 0.05克盐酸利多卡因 0.5克卡巴浦(940)0.5克乙醇 10.0克丙二醇 10.0克氢氧化钠 适量水加至 100毫升例4霜剂组方亚甲兰 0.1克盐酸利多卡因 1.0克霜剂基质加至 100克例5长效止痛药创可贴组方亚甲兰 0.1克盐酸利多卡因 2.5克创可贴背衬材料气雾剂组方例6亚甲兰0.05克盐酸利多卡因 0.5克抛射剂适量例7亚甲兰0.4克盐酸利多卡因 1.0克抛射剂 适量亚甲兰、利多卡因等的中英文名称及分子式见附页。
Mcthylene Blue(亚甲兰)
Leuko Methylenc Blue(无色亚甲兰)
6-anilinoquinoline-5，8-quinc..c(6-苯胺基喹啉-5·8醌)
N-methyl hydroxylamlne hydrochlorlde(N-甲基羟胺盐酸盐)H2NOH·HClhydroxylamine hydrochloride(盐酸羟胺)
Ethacrynic acid(利尿酸)
Rounol(视黄醇(VA1))
Totuidine Blue(甲苯胺兰)
Neutral Rcd(中性红)
Tetrazolium Violet(四唑(鎓)紫)
Chloranil(四氯苯醌)
权利要求
1.一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂，其特征在于组成如下a、乌苷盐环化抑制剂，如亚甲兰0.03-0.5gb、局部麻醉剂，如利多卡因0.2-3.0gc、药物用载体，加至100g或100ml。
2.根据权利要求1所述的止痛剂，其特征在于乌苷盐环化酶抑制剂还包括有无色亚甲兰、6-苯胺喹啉-5·8-醌、N-甲基烃胺盐酸盐、盐酸羟胺、利尿酸、视黄醇、甲苯胺兰(VA1)、中性红、四唑翁紫、四氧苯醌。
3.根据权利要求1所述的止痛剂，其特征在于局部麻醉剂还包括有普鲁卡因、布比卡因和利多卡因盐类。
4.根据权利要求1所述的止痛剂，其特征在于根据药物用载体不同有注射剂、凝胶剂、霜剂、贴剂、气雾剂。
全文摘要
一种主要用于手术后创口及外伤伤口的长效止痛剂,由亚甲兰类的乌苷盐环化酶抑制剂、利多卡因类的局部麻醉剂及药物用载体组成。亚甲兰类对神经末梢髓质先有损害、后修复的作用,修复时间20—30天。本发明利用此点达到长效止痛之目的。而损伤阶段的疼痛则用局部麻醉剂去除。本止痛剂有注射剂、凝胶剂、霜剂、贴剂、气雾剂等多种剂型,对各种手术创口、皮肤外伤、烧烫伤、牙痛、晚期癌症剧痛等均有20—30天的止痛效果。
文档编号A61K9/08GK1244391SQ9911640
公开日2000年2月16日 申请日期1999年3月26日 优先权日1999年3月26日
发明者夏志陶 申请人:夏志陶