一种治疗痛经的中药栓剂及其制备方法_2

文档序号:8349415阅读:来源:国知局
醇中浸泡1-2小 时,加热提取2次,每次1-2小时,去上清液,合并提取液,100-120目滤过,再经截流分子量 为5000-10000的超滤柱超滤,超滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 36的浸膏,静置备用, 为组分1。
[0022] 所述步骤c中,可以将上述提取过的原料药的药渣加水,加热提取2次,每次1-2 小时,去上清液,合并提取液,100-120目滤过,再经截流分子量为5000-10000的超滤柱超 滤,超滤液减压浓缩相对密度为80°C时1. 36的浸膏,得到组分2。
[0023] 所述步骤d中,可以将上述两种组分合并,减压浓缩相对密度为80°C时1. 35的浸 膏,回收乙醇,加汽化后的结晶颗粒搅拌均匀,选取基质50°C~60°C加热融化,所述栓剂所 用的基质选自:半合成脂肪酸甘油酯、泊洛沙姆、聚乙二醇、羊毛脂中的一种或多种;所述 基质在温度50°C~60°C条件下加热融化,加入所述制备方法制得的药物膏体,水浴搅拌均 匀,混合成粘稠的液体,灌注在塑料定型管内,插入棉栓,冷却定型制成子弹头状栓剂;所述 棉栓为尾部带有棉线的棉栓。
[0024] 为解决上述技术问题,本发明再提供一种治疗痛经的中药栓剂的制备方法,所述 中药栓剂的制备步骤也可以为:
[0025] a、取乌药、肉桂、血竭、川;、白芷、细辛和薄荷蒸馏汽化成结晶颗粒;
[0026] b、取其余原料药放入水中浸泡,热提取2次,成浸膏;
[0027] c、将汽化的结晶颗粒粉碎后加入上述步骤得到的浸膏中,放入基质中调和罐装定 型,紫外线杀菌后,灌装成栓剂。
[0028] 所述步骤b中,可以取剩余原料去杂,晾干,粉碎成颗粒,加水浸泡1小时;将浸泡 好的原料药置多功能提取罐中加水煎煮二次;第一次加总药材10倍量的水,煎煮1. 5~2 小时,取煎液,滤过;第二次加总量7倍量的水,煎煮1~1. 2小时,取两次煎液混合,过滤, 将过滤的滤液置入双效真空浓缩器中,浓缩至80°C时密度为1. 25的浓缩液,置0~5°C低 温冷藏24小时;将冷藏液加0. 3%的助滤剂硅藻土,过滤,滤液再置入双效真空浓缩器中待 用。
[0029] -般所用基质可为:半合成脂肪酸甘油酯、羊毛脂、聚乙二醇,药细粉与基质的配 比为1 : 2~1 : 4,优选为1 : 3,或采用泊洛沙姆poloxamer作为基质,其已被广泛用作 栓剂的亲水性基质,具有以下优点:比其他基质的溶解度柔和、快速,载药量也较高。
[0030] 所述栓剂的具体用法如下:将本发明药物栓剂除去塑料外壳,取出药栓,拉出尾部 棉线,将药栓纳入阴道深部,棉线留在体外,每晚1粒,次日晨起拉出棉栓,连续用药7天为 一疗程。
[0031] 本发明采用药栓和棉栓一体工艺,弥补了普通栓剂的不足,普通栓剂不能有效送 达到阴道的深处。由于阴道的自净作用,当有异物存在时,会增加液体分泌,在短时间内将 药物排除体外,既降低了疗效,又延长了疗程,增加费用又污染内衣裤。而本发明克服这一 技术难题,制成的栓剂可充分发挥药物疗效,具有安全性好,可行性好的优点,能直达病灶, 达到祛病目的。
[0032] 与现有技术相比,本技术具有给药方便,药剂易于制造,成本低廉等优点。本发明 具有活血化瘀、清利湿热的功效,用于气滞蕴结之盆腔炎,症见带下量多,下腹疼痛等症,同 时适用于慢性盆腔炎、慢性附件炎、卵巢囊肿、阴道炎等常见病的治疗,效果显著。该药具有 溶解快、释药迅速的优点,达到快速缓解症状和治疗的目的。
【具体实施方式】
[0033] 痛经是妇女的常见病,分原发痛经,常不伴有盆腔炎症,继发痛经常伴有子宫内膜 异位症,子宫腺肌症及盆腔炎症。关于痛经,祖国医学有"经来腹痛"、"吊阴痛"、"经行下牛 膜片"等记载。历代医家都把妇女正值经期或行经前后出现周期性小腹疼痛,或痛引腰骶, 甚则剧痛昏厥,称为痛经。
[0034] 痛经一名最早见于《金匮要略·妇人杂病脉症并治》"带下,经水不利,少腹满痛。 经一月再见。"《诸病源候论》云:"妇人月水来腹痛者,由劳伤血气,以致体虚,受风冷之气 客于胞络,与血气相搏击,故令痛也",并首立"月水来腹痛候",为研究及治疗痛经奠定理论 基础。
[0035] 有关痛经的病因病机,古人描述颇多。大致有三种看法:其一,因体虚感受风冷之 邪而致病。如前《诸病源候论》即提出此观点。另外《妇人大全良方·调经门?月水行或不 行心腹刺痛方论》:"夫妇人月经来腹痛者,由劳伤气血,致令体虚;风冷之气客于胞络,损于 冲任之脉,手太阳、少阴之经。冲脉、任脉皆起于胞宫内,为经脉之海也。故月水将行之际, 血气动于风冷,风冷与气血相击。故令痛。"《巢氏病原》亦曰:"妇入月水来腹痛者,受风冷 之气客子胞络所致"。
[0036] 关于痛经的病因病机,现代中医学认为其发生与素体及经期、经期前后特殊的生 理环境有关。非行经期间,冲任气血平和,致病因素不能引起冲任、胞富瘀滞或不足,故不发 生疼痛,而在经期或经期前后,血海由满盈而泻溢,胞宫气血由气盛血旺至经后暂虚,气血 变化急聚,致病因素乘时而作,使气血运行不畅,胞富经血流通受阻,以致不通则痛;或致冲 任胞宫失于濡养不荣而痛。综观众医家文献,均一致认为痛经的基本病机即"不通则痛"、 "不荣则痛"。
[0037] 近年来国内外学者开始从流行病学的角度研究其病因,以便寻找有效的治疗和预 防痛经的措施。流行病学认为原发性痛经多见于15-25岁未婚女性,是青春期常见的症状 之一,并有一定的遗传基础;初潮年龄提如、抑郁和焦虑等不良情绪、不良饮食习惯、睡眠 少、吸烟、饮酒、过度运动为其危险因素;足月妊娠分娩、睡眠充足和适度运动则为保护因 素。内异症好发于25-45岁生育期妇女,其发生有一定的遗传基础;月经初潮时间提前、 周期缩短、经期延长和月经过多,痛经,经期运动、负重、性交,人工流产,放置IUD等盆腔手 术,二恶英,自身免疫性疾病史,身材高而瘦,过多摄入咖啡因,辛辣饮食,工作压力大,受教 育程度高,不良情绪,A血型,内分泌紊乱疾病史等为子宫内膜异位症的危险因素;足月妊 娠,口服避孕药,吸烟等为保护因素。子宫腺肌病好发于40岁以上的经产妇,高雌激素水 平、多产、多次人流刮宫史、生殖道梗阻为其危险因素。
[0038] 祖国医学对痛经的认识,主要是气血运行不畅,不通则痛,气为血之帅,气行血行, 气血瘀滞可因情感不畅,肝气郁结,气机不畅,血不能随气流通,中药方中当归、赤芍、川芎、 桃仁、红花、三棱、丹皮养血,活血化瘀,具有温经散寒,理气逐瘀之功,延胡索、红藤、败酱 草、牛膝,有活血散瘀通经止痛,引血下行,延胡索有消痈散结等功能。中药栓药液输入直 肠,通过肠粘膜的渗透作用,药液渗入盆腔,使盆腔内的子宫附件吸收浓度高的药液,而起 到治疗作用。特别对子宫内膜异位症、子宫腺肌症效果较好。避免口服药液对胃肠道的刺 激反应。药物可在直肠吸收50% -70%,且不通过肝脏而直接进入盆腔脏器的3个静脉系 统,使痛经在药物有效浓度作用下迅速康复。
[0039] 原发性痛经的发病机理较为复杂,现代医学对本病的研究虽已深入到分子、细胞 水平,但目前尚未完全阐明。子宫内膜是合成前列腺素的重要部位,许多证据表明,子宫内 膜合成和释放前列腺素增加,是原发性痛经的重在原因;且大部分原发性痛经妇女外周血 中PGF 2a、PGF2比值显著升高。中医认为,痛经发病有虚有实,虚者多责之气血肝肾之虚,实者 多责之气郁及寒、热、湿邪侵袭。针对临床中常见的寒湿凝滞、气滞血瘀型原发性痛经,笔者 采用以温经散寒、行气活血为主要组方原则的本发明栓剂治疗,方中细辛、肉桂、吴茱萸为 大辛大热之品,功能散寒定痛:当归、白芍、红花、乳香、没药、血竭等化瘀散结;大剂量应用 活血化瘀药,经临床观察,并不会使经量明显增多,即使平时经量过多的病人,佐以益母草, 取其收缩子宫、兴奋子宫的药理作用,可使经量减少;延胡索行气止痛,功效较香附、乌药为 优。全蝎解痉,用于治痛经,作用同样显著。
[0040] 红花,别名:红蓝花,刺红花,拉丁文名:Carthamus tinctorius L.菊科、红花属植 物,干燥的管状花,长约1. 5厘米,橙红色,花管狭细,先端5裂,裂片狭线形,长5~8毫米, 雄蕊5枚,花药黄色,联合成管,高出裂片之外,其中央有柱头露出。具特异香气,味微苦。以 花片长、色鲜红、质柔软者为佳。主产河南、湖南、浙江、四川等地。活血通经,散瘀止痛,用 于经闭、痛经、恶露不行、胸痹心痛、瘀滞腹痛、胸胁刺痛、跌打损伤、疮疡肿痛。具有活血化 瘀,散湿去肿的功效,不过要避免孕妇使用,否则会造成流产。红花可以用来泡脚,有助于加 速脚部血液循环。
[0041] 红藤:大血藤为木通科植物大血藤的藤茎。味苦,性平。归大肠、肝经。具解毒消 痈,活血止痛,祛风除湿,杀虫功效。主治肠痈,痢疾,乳痛,痛经,经闭,跌打损伤,风湿痹痛, 虫积腹痛。根茎可药用,有通经活络、散瘀止痛、理气行血、杀虫等功效,主治风湿痛、天气变 化导致的关节酸胀、跌打损伤、痛经、闭经、蛔虫。也可作兽医用药,对牛马误食品店蚂蝗所 致疾病有疗效。根可作染料。
[0042] 益母草味辛苦、凉。活血、祛淤、调经、消水。治疗妇女月经不调,胎漏难产,胞衣不 下,产后血晕,瘀血腹痛,崩中漏下,尿血、
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