一种治疗冠心病的阿司匹林组合物及制备方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及中西药合用的组合物领域，具体讲是一种治疗冠心病的阿司匹林组合 物及制备方法
【背景技术】
[0002] 阿司匹林是最早被应用于抗栓治疗的抗血小板药物，已经被确立为治疗急性心肌 梗死（AMI)，不稳定心绞痛及心肌梗死（MI)二期预防的经典用药。作用原理是阿司匹林通 过与环氧化酶中的COX-I活性部位多肽链529位丝氨酸残基的羟基发生不可逆的乙酰化， 导致COX失活，继而阻断了 AA转化为血栓烷A2 (TXA2)的途径，抑制PLT聚集。COXs是AA 生成TXA2和前列腺素 I2(PGI2)过程中的关键限速酶，在人体内有C0X-1和C0X-2两种形 式，C0X-1是PLT固有的。临床研宄表明，对各种缺血性心脑血管疾病患者以及其他高危人 群短期或长期阿司匹林治疗对预防在随后可能发生的心肌梗死、脑卒中、血管性死亡方面 又明确的益处。
[0003] 阿司匹林可引起胃粘膜糜烂、出血及溃疡等。多数患者服中等剂量阿司匹林数天， 即见大便隐血试验阳性；长期服用阿司匹林的患者溃疡病发率高。胃肠道出血或溃疡，表现 为血性或柏油样便，胃部剧痛或呕吐血性或咖啡样物，多见于大剂量服药患者；据报道每天 服用4-6g者有70%每天出血3-10ml，有溃疡形成者出血量可更多，并可引起失血性贫血； 阿司匹林能透过胃粘膜上皮脂蛋白膜层，破坏脂蛋白膜的保护作用，于是胃酸就可逆地弥 散到组织中损伤细胞，致毛细血管破损而出血。
[0004] 为克服阿司匹林对胃粘膜的伤害，有人将阿司匹林做成肠溶片，肠溶片避免了阿 司匹林对胃粘膜的直接刺激，但是不能解决阿司匹林对肠粘膜的刺激，而且患冠心病需要 长期服药的一般为50岁以上老人，老人本身肠胃功能比较脆弱，或者患有慢性胃肠炎等。
【发明内容】
[0005] 本发明目的是针对现有阿司匹林药物的不足，提出一种既能治疗冠心病，又能健 胃的阿司匹林组合物及制备方法。
[0006] 本发明目的是由以下技术方案实现的：
[0007] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物，该组合物的组分及重量份数包括：阿司匹林 3~7份、制半夏20~25份、沉香30~35份、萝卜籽60~70份、生姜35~40份、川乌 25~30份、红枣50~60份、药用辅料80~100份。
[0008] 进一步的，该发明的目的还可以由以下技术方案实现：
[0009] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物，该组合物的组分及重量份数包括：阿司匹林 4~6份、制半夏21~23份、沉香32~34份、萝卜籽64~68份、生姜37~39份、川乌 26~28份、红枣55~57份、药用辅料90~95份。
[0010] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物，该组合物的组分及重量份数包括：阿司匹林 5份、制半夏22份、沉香33份、萝卜籽66份、生姜38份、川乌27份、红枣56份、药用辅料 93份。
[0011] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物，药用辅料包括羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、微 晶纤维素、吐温-80,药用辅料的用量比例为（40~50) : (1~4) : (35~40) : (3~7)。
[0012] 本发明还提供了一种治疗冠心病的阿司匹林组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0013] 1)备料：按照一种治疗冠心病的阿司匹林组合物各组分及重量份数备料，阿司匹 林粉碎过120目筛、药用辅料过80目筛；
[0014] 2)中药原料药有效成分的提取：将中药原料药制半夏、沉香、萝卜籽、生姜、川乌、 红枣加入中药提取罐中，向中药提取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中药 提取罐内的物料升温至95~100°C，恒温30min，经10层纱布过滤得滤液a ;将过滤所得滤 渣再次加入中药提取罐中，向中药提取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中 药提取罐内的物料升温至95~100°C，恒温30min，经10层纱布过滤得滤液b，合并滤液a、 滤液b得滤液A，将滤液A在压力为-0. 07~-0. 08Mpa、温度为45~50°C条件下浓缩至体 积为滤液A的十分之一，得浓缩液B，将浓缩液B冷却至室温备用；
[0015] 3)制粒：将阿司匹林、步骤2)所得浓缩液B、药用辅料混合均匀湿法制粒，其中干 燥设备为流化床，流化床干燥温度为65~70°C，得干燥颗粒C ;
[0016] 4)整粒：将步骤3)所得颗粒C经整理机整粒过30目筛，得颗粒D ;
[0017] 5)压片：将步骤4)所得颗粒D经高速压片机压片，片重为0.5~l.Og。
[0018] 用法用量：口服一日一次，1~2片/次，或遵医嘱。
[0019] 本发明的有益效果：
[0020] 1)制半夏不但具有镇吐、减少胃液分泌、保护胃黏膜、促进胃黏膜修复的作用，还 有将室性心动过速转为窦性节律，降低甘油三酯和低密度脂蛋白的作用，降低全血黏度、抑 制红细胞的聚集和提高红细胞的变形能力。沉香能和胃气，升脾气，性温而不燥，善行而不 泄。萝卜籽具有消食、理气化痰的作用，还能治疗胃气、胃胀及消化不良，健脾养胃。生姜能 刺激胃粘膜，引起血管运动中枢及交感神经的反射性兴奋，促进血液循环，振奋胃功能，达 到健胃止痛、发汗、解热的作用。生姜还能增强胃液的分泌和肠壁的蠕动，从而帮助消化；生 姜中的姜烯、姜酮还有明显的止呕吐作用。川乌：祛风除湿，抗炎，温经止痛。红枣：味甘性 温、归脾胃经，有补中益气、养血安神、缓和药性的功能。枣还可以很好的增强肌力、消除疲 劳、扩张血管、增加心肌收缩力、改善心肌营养。枣中富含钙和铁，它们对防治骨质疏松、产 后贫血有重要作用，中老年人更年期经常会骨质疏松，大枣对他们会有十分理想的食疗作 用，其效果通常是药物不能比拟的。
[0021] 2)阿司匹林可引起胃粘膜糜烂、出血及溃疡等，制半夏具有减少胃液分泌、保护胃 黏膜、促进胃黏膜修复的作用，生姜能刺激胃粘膜，引起血管运动中枢及交感神经的反射性 兴奋，促进血液循环，振奋胃功能，达到健胃止痛、发汗、解热的作用，川乌：祛风除湿，抗炎， 温经止痛。制半夏、生姜、川乌都有保护胃黏膜的作用，可抵消阿司匹林对胃黏膜的伤害。另 外制半夏具有较明显降低甘油三酯和低密度脂蛋白的作用，能够降低全血黏度、抑制红细 胞的聚集和提高红细胞的变形能力，枣所含的芦丁，是一种使血管软化，从而使血压降低的 物质，对高血压病有防治功效，红枣能促进白细胞的生成，降低血清胆固醇，提高血清白蛋 白，保护肝脏，制半夏、大枣与阿司匹林一起治疗冠心病协同效果明显，治愈率高。沉香、萝 卜籽、红枣为健胃养脾药，一般中老年人的脾胃功能比较脆弱，通过健胃养脾药沉香、萝卜 籽、红枣可提高脾胃功能，有助于制半夏、生姜、川乌的作用，而且制半夏、生姜、川乌、沉香、 萝卜籽、红枣协同作用，可提高脾、胃、肠的功能，有助于阿司匹林的吸收及药效的发挥。另 外红枣有缓和药性的功能，生姜有解毒的功效，红枣与生姜协同能降低阿司匹林、制半夏、 生姜、川乌、沉香、萝卜籽等的毒副作用。
[0022] 3)阿司匹林也叫乙酰水杨酸，可引起胃粘膜糜烂、出血及溃疡等，是因为化学结构 中含有酸性集团"羧基"，本发明的组合物在药方及中药原料药有效成分的提取工艺选择方 面极好的保护了阿司匹林及其它中药的药效，并克服了阿司匹林对胃粘膜的伤害缺陷，中 西药的协同效果好。中药原料药有效成分的提取方法简单，在成本较低的情况下达到将有 效成分最大程度提取。
[0023] 4)药用辅料包括羧甲基纤维素钠、微粉硅胶、微晶纤维素、吐温-80,药用辅料的 用量比例为（40~50) : (1~4) : (35~40) : (3~7)，药用辅料的种类及用量选择合理，最 终所得缓释片释放效果好，疗效好。湿法制粒干燥温度的选择较好的保持了各种原料药的 药效；压片后所得缓释片片重均匀，释放效果好。
[0024] 5)本组合物为缓释制剂，每天一次，服药方便，有利于提高病人的依从性。
【具体实施方式】
[0025] 根据下述实施例，可以更好地理解本发明。然而，本领域的技术人员容易理解，实 施例所描述的具体的物料配比、工艺条件及其结果仅用于说明本发明而不应当也不会限制 权利要求书中所详细描述的本发明。
[0026] 实施例1
[0027] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物，该组合物的组分及重量份数包括：阿司匹林 5份、制半夏22份、沉香33份、萝卜籽66份、生姜38份、川乌27份、红枣56份、羧甲基纤维 素钠48份、微粉硅胶3份、微晶纤维素37份、吐温-805份。
[0028] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0029] 1)备料：一种治疗冠心病的阿司匹林组合物各组分及重量份数备料，阿司匹林粉 碎过120目筛、药用辅料过80目筛；
[0030] 2)中药原料药有效成分的提取：将中药原料药制半夏、沉香、萝卜籽、生姜、川乌、 红枣加入中药提取罐中，向中药提取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中药 提取罐内的物料升温至95~100°C，恒温30min，经10层纱布过滤得滤液a ;将过滤所得滤 渣再次加入中药提取罐中，向中药提取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中 药提取罐内的物料升温至95~100°C，恒温30min，经10层纱布过滤得滤液b，合并滤液a、 滤液b得滤液A，将滤液A在压力-0. 07~-0. 08Mpa、温度为45~50 °C条件下浓缩至体积 为滤液A的十分之一，得浓缩液B，将浓缩液B冷却至室温备用；
[0031] 3)制粒：将阿司匹林、步骤2)所得浓缩液B、药用辅料混合均匀湿法制粒，其中干 燥设备为流化床，流化床干燥温度为65~70°C，得干燥颗粒C ;
[0032] 4)整粒：将步骤3)所得颗粒C经整理机整粒过30目筛，得颗粒D ;
[0033] 5)压片：将步骤4)所得颗粒D经高速压片机压片，片重为0.7g。
[0034] 用法用量：口服一日一次，1~2片/次，或遵医嘱。
[0035] 实施例2
[0036] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物，该组合物的组分及重量份数包括：阿司匹林 3份、制半夏21份、沉香32份、萝卜籽64份、生姜37份、川乌26份、红枣55份、羧甲基纤维 素钠40份、微粉硅胶2份、微晶纤维素35份、吐温-803份。
[0037] 一种治疗冠心病的阿司匹林组合物的制备方法，包括以下步骤：
[0038] 1)备料：一种治疗冠心病的阿司匹林组合物各组分及重量份数备料，阿司匹林粉 碎过120目筛、药用辅料过80目筛；
[0039] 2)中药原料药有效成分的提取：将中药原料药制半夏、沉香、萝卜籽、生姜、川乌、 红枣加入中药提取罐中，向中药提取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中药 提取罐内的物料升温至95~100°C，恒温30min，经10层纱布过滤得滤液a ;将过滤所得滤 渣再次加入中药提取罐中，向中药提取罐中加入中药重量份数10倍的水，开启搅拌，将中 药提取罐内的物料升温至95~100°C，恒温30min，经10层纱布过滤得滤液