治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物和给药系统的制作方法

文档序号:8438515阅读:558来源:国知局
治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物和给药系统的制作方法
【技术领域】:
[0001] 本发明涉及治疗神经卡压、神经瘤、及其他病况相关联的疼痛的经透皮吸收系统
技术领域,特指治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物和给药系统。
【背景技术】:
[0002] 神经卡压引起的疼痛症是一种非常常见的疼痛起因。任何相关神经周围的组织膨 大都可能导致神经受到挤压,进而导致神经缺血和神经功能障碍。
[0003] 神经卡压疼痛多发,不仅限于30到60岁女性;有时,疼痛伴随妊娠、经前综合症和 更年期发生,一般认为,这与女性体内激素改变导致组织保留过多体液而引起肿胀有关。其 他伴随发生情况包括骨折或扭伤、类风湿、肾衰竭、糖尿病、指端肥大症、甲状腺机能减退、 卡勒氏病、肥胖、肺结核、真菌感染和高血压。损害和外伤,包括(但不仅限于)局部肌肉的 重复运动,亦能引起局部组织肿胀并引发疼痛。这些损害可能是运动造成,比如说板球、手 球,也可能是从事缝纫、打字、驾驶、流水线工作、粉刷、写作,使用某些手动或者震动工具, 反复挤压和摩擦,或者类似动作引起。
[0004] 神经卡压引起的疼痛由症状确诊:(1)、一侧或双侧肌肉萎缩或无力;(2)、麻木、 烧灼感、刺痛、感觉异常;(3)、上述症状可能向近心端辐射;(4)、一侧或双侧肢体运动受损 或运动笨拙;(5)、手部抓握无力或拿不稳东西;(6)、拇指触碰其他手指困难。
[0005] 神经卡压疼痛的治疗,可根据疼痛严重程度有所不同。目前的治疗手段包括:减少 或修正患肢运动、夹板、口服非类固醇类消炎药、口服合成糖皮质激素、向局部注射止痛剂 或合成糖皮质激素,进行手术等。
[0006] 随着神经卡压疼痛发病率的逐年上升,尤其是电脑鼠标的普及使用造成手部重复 运动损害增加,我们迫切需要更先进和更安全的治疗手段。

【发明内容】

[0007] 本发明的目的是针对现有技术的不足,而提供治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物 和给药系统,由此,我们设计了更简便的新型药剂来减轻患者痛苦。
[0008] 为实现上述目的,本发明采用如下技术方案,一种用于减轻神经卡压疼痛的复方 及给药,其包括局部麻醉剂、糖皮质激素、非类固醇类消炎药,重量百分比为:21-30%的局 部麻醉剂、11-15 %的糖皮质激素、21-25 %的非类固醇类消炎药、碳酸钙8-15%、添加剂 10-15%,局部麻醉剂、糖皮质激素、非类固醇类消炎药构成给药层,其余余量为辅料。
[0009] 所述的局部麻醉剂为:利多卡因、布比卡因、马比佛卡因、二丁卡因、丙胺卡因、依 替卡因、罗哌卡因、普鲁卡因、丁卡因中的任意一种,或上述任意组合的混合物。
[0010] 所述的糖皮质激素为:氢化可迪松、可迪松、去氧皮质酮、氟氢可迪松、倍他米松、 倍氯米松、地塞米松、波尼松龙、强迪松、甲强龙、帕拉米松、去炎松、氟米松、氟轻松、氟轻松 醋酸酯、氟泼尼龙、哈西缩松、氟氢缩松、甲泼尼松、甲羟松、氯倍他索、酯类中的任意一种, 或上述任意组合的混合物。
[0011] 所述的非类固醇类消炎化合物为:酮基布洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、舒林 酸、甲灭酸、双氯高灭酸、吡罗昔康、塞来考昔或罗非考昔、对乙酰氨基酚、阿司匹林,中的任 意一种,或上述任意组合的混合物。
[0012] 所述的添加剂为:共溶剂、助溶剂或穿透增强剂中的任意一种,或上述任意组合的 混合物。
[0013] 所述的载药辅料为:卡亚拉、橡胶、聚丙烯酸酯、和聚二甲基硅烷(硅酮)为基础的 粘合剂,亲水粘合剂,或高分子量"水凝胶"、聚乙烯吡咯烷酮、寡聚PEO中的任意一种。
[0014] 所述的治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物和给药系统,其制作方法步骤如下:将给 药层设置在载药层上,给药层为:自贴剂、油膏、霜剂、胶制剂、溶液、乳液中任意一种,给药 层加入聚丙烯酸酯构成给药系统,给药系统和起镇痛作用的局部麻醉剂系统制剂形式为支 撑层、含有效成分及辅料的载药层以及保护层、控释层构成,给药层、支撑层、载药层、控释 层构成药品。
[0015] 分别量取上述药品和辅料,置于容器中,将上述组分混合均匀,将防粘衬里置于涂 布器上,将上述混合物倒在防粘衬里上并涂布均匀,干燥,覆上支撑层,将带支撑层的整个 药物贴剂切成合适尺寸,将切好的药物贴剂插入可封口的铝箔袋,封上铝箔袋。
[0016] 本发明有益效果为:21-30%的局部麻醉剂、11-15%的糖皮质激素、21-25%的非 类固醇类消炎药、碳酸钙8-15%、添加剂10-15%,局部麻醉剂、糖皮质激素、非类固醇类消 炎药构成给药层,其余余量为辅料,将给药层设置在载药层上,给药层为:自贴剂、油膏、霜 剂、胶制剂、溶液、乳液中任意一种,给药层加入聚丙烯酸酯构成给药系统,给药系统和起镇 痛作用的局部麻醉剂系统制剂形式为支撑层、含有效成分及辅料的载药层以及保护层、控 释层构成,给药层、支撑层、载药层、控释层构成药品,在多聚物中特征添加碳酸钙,碳酸钙 与酯类分子形成交联,大幅增强了药剂辅料的支撑及机械强度。且使得药物涂层更耐磨。而 且,添加了碳酸钙的药剂遮光性能提高,有效防止药物见光分解,延长了药效。添加了碳酸 钙的高聚物基质还能提高药物的分散性,使得高剂量、超薄剂型成为可能,进而缩短了药物 吸收时间,加快了药物的起效,使用方便、经济、高效、无痛苦的透皮给药技术来实现。
【具体实施方式】:
[0017] 本发明包括局部麻醉剂、糖皮质激素、非类固醇类消炎药,重量百分比为:21-30% 的局部麻醉剂、11-15%的糖皮质激素、21-25%的非类固醇类消炎药、碳酸钙8-15%、添加 剂10-15%,局部麻醉剂、糖皮质激素、非类固醇类消炎药构成给药层,其余余量为辅料。
[0018] 所述的局部麻醉剂为:利多卡因、布比卡因、马比佛卡因、二丁卡因、丙胺卡因、依 替卡因、罗哌卡因、普鲁卡因、丁卡因中的任意一种,或上述任意组合的混合物。
[0019] 所述的糖皮质激素为:氢化可迪松、可迪松、去氧皮质酮、氟氢可迪松、倍他米松、 倍氯米松、地塞米松、波尼松龙、强迪松、甲强龙、帕拉米松、去炎松、氟米松、氟轻松、氟轻松 醋酸酯、氟泼尼龙、哈西缩松、氟氢缩松、甲泼尼松、甲羟松、氯倍他索、酯类中的任意一种, 或上述任意组合的混合物。
[0020] 所述的非类固醇类消炎化合物为:酮基布洛芬、布洛芬、萘普生、吲哚美辛、舒林 酸、甲灭酸、双氯高灭酸、吡罗昔康、塞来考昔或罗非考昔、对乙酰氨基酚、阿司匹林,中的任 意一种,或上述任意组合的混合物。
[0021] 所述的添加剂为:共溶剂、助溶剂或穿透增强剂中的任意一种,或上述任意组合的 混合物。
[0022] 所述的载药辅料为:卡亚拉、橡胶、聚丙烯酸酯、和聚二甲基硅烷(硅酮)为基础的 粘合剂,亲水粘合剂,或高分子量"水凝胶"、聚乙烯吡咯烷酮、寡聚PEO中的任意一种。
[0023] 所述的治疗神经卡压、神经瘤疼痛的药物和给药系统,其制作方法步骤如下:将给 药层设置在载药层上,给药层为:自贴剂、油膏、霜剂、胶制剂、溶液、乳液中任意一种,给药 层加入聚丙烯酸酯构成给药系统,给药系统和起镇痛作用的局部麻醉剂系统制剂形式为支 撑层、含有效成分及辅料的载药层以及保护层、控释层构成,给药层、支撑层、载药层、控释 层构成药品。
[0024] 分别量取上述药品和辅料,置于容器中,将上述组分混合均匀,将防粘衬里置于 涂布器上,将上述混合物倒在防粘衬里上并涂布均匀,干燥,覆上支撑层,将带支撑层的整 个药物贴剂切成合适尺寸,将切好的药物贴剂插入可封口的铝箔袋,封上铝箔袋。
[0025] 局部麻醉剂可以选自下面的组合,选自利多卡因、布比卡因、马比佛卡因、二丁卡 因、丙胺卡因、依替卡因、罗哌卡因、普鲁卡因、丁卡因以及布比卡因和利多卡因组合,马比 佛卡因和利多卡因组合,二丁卡因和利多卡因组合,丙胺卡因和利多卡因组合,依替卡因和 利多卡因组合,罗哌卡因和利多卡因组合,普鲁卡因和利多卡因组合,丁卡因和利多卡因组 合,马比佛卡因和布比卡因组合,二丁卡因和布比卡因组合,丙胺卡因和布比卡因组合,依 替卡因和布比卡因组合,罗哌卡因和布比卡因组合,普鲁卡因和布比卡因组合,丁卡因和布 比卡因组合,二丁卡因和马比佛卡因组合,丙胺卡因和马比佛卡因组合,依替卡因和马比佛 卡因组合,罗哌卡因和马比佛卡因组合,普鲁卡因和马比佛卡因组合,丁卡因和马比佛卡因 组合,丙胺卡因和二丁卡因组合,依替卡因和二丁卡因组合,罗哌卡因和二丁卡因组合,普 鲁卡因和二丁卡因组合,丁卡因和二丁卡因组合,依替卡因和丙胺卡因组合,罗哌卡因和丙 胺卡因组合,普鲁卡因和丙胺卡因组合,丁卡因和丙胺卡因组合,普鲁卡因和罗哌卡因组 合,丁卡因和罗哌卡因组合,普鲁卡因和丁卡因组合,马比佛卡因和利多卡因,布比卡因组 合,二丁卡因和利多卡因、布比卡因组合,丙胺卡因和利多卡因、布比卡因组合,依替卡因和 利多
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