一种防治癌症的中药组合物及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明涉及一种防治癌症的中药组合物及其制备方法，属于医药领域。
【背景技术】
[0002]癌症是一种严重威胁人类健康的常见病和多发病，人类因癌症而引起的死亡率是所有疾病死亡率的第二位，仅次于心脑血管疾病。目前，手术切除及化疗是其主要的治疗方法。其中，抗瘤谱广的5-氟尿嘧啶对绒毛膜上皮癌及恶性葡萄胎有显著疗效，对结肠癌、直肠癌、胃癌和乳腺癌、头颈部癌等有效，是临床治疗癌症的一线用药。然而，长期运用5-氟尿嘧啶易产生耐药性，易导致癌症发生转移，影响癌症治疗的疗效，最终导致患者死亡。据统计，90%以上接受化疗的肿瘤患者的死亡与耐药有关。因此，提高化疗药物的敏感性、逆转耐药性成为目前癌症临床治疗的难点。
[0003]我国有着丰富的中草药资源，中药对癌症有良好的治疗作用，且毒副作用小。尤其作为癌症耐药性逆转剂，化学逆转剂往往只能针对耐药性中的一种机制进行逆转，因而逆转效率不高;而中药由于其具有的多靶点性，可针对多种机制进行逆转，能显著提高化疗药物对癌细胞的细胞毒作用，具有显著的优越性，在联合化疗药物治疗癌症时往往具有更好的效果。
[0004]白花蛇舌草(Hedyotisdiffusa Willd.)为茜草科耳草属植物，以全草入药，具有清热解毒、消痈散结、活血止痛的功效。半枝莲为唇形科黄芩属植物半枝莲(Scutellariabarbata D.Don.)的干燥全草，具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛的功效。黄芪为多年生草本植物黄苗(Astragalus membranaceus(Fisch.)Bunge)和内蒙黄苗(A.mongholicusBge.)的根，有补气升阳，益卫固表，托毒生肌，利水退肿之功效。麦芽为禾本科植物大麦(Hordeum vulgare L.)的成熟果实经发芽干燥而成。临床功效行气消食，健脾开胃，退乳消肿。
[0005]迄今，尚未见将白花蛇舌草、半枝莲、黄芪、麦芽组合用于防治癌症的报道。
【发明内容】
[0006]本发明的目的在于提供一种防治癌症的中药组合物及其制备方法，以解决现有抗癌药物疗效不佳，尤其是对产生耐药性的癌症无有效治疗药物的问题。
[0007]本发明提供了一种防治癌症的中药组合物，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂:白花蛇舌草10份?20份、半枝莲10份?20份、炙黄芪10份?20份、炒麦芽10份?20份。
[0008]优选的，它是由下述重量配比的原料药制备而成的制剂:白花蛇舌草I份、半枝莲I份、炙黄苗I份、炒麦芽I份。
[0009]进一步的，所述的中药组合物是由各重量配比原料药的原生药粉、水或有机溶剂提取物，加上药学上可接受的辅料或辅助性成份制备而成的制剂。
[0010]进一步的，所述的制剂为口服制剂或注射制剂。
[0011]本发明提供了一种所述中药组合物的制备方法，包括如下步骤:取各重量配比的原料药，水提，过滤，收集滤液，浓缩，即得。
[0012]本发明提供了所述中药组合物在制备治疗和/或预防癌症的药物中的用途。
[0013]进一步的，所述的药物是治疗和/或预防耐药癌症的药物。
[0014]更进一步的，所述的药物是治疗和/或预防对5-氟尿啼啶耐药癌症的药物。
[0015]优选的，所述的药物是治疗和/或预防大肠癌的药物。
[0016]本发明提供了一种防治癌症的联合用药物，它含有相同或不同规格单位制剂的用于同时或者分别给药的所述中药组合物和5-氟尿嘧啶，以及药学上可接受的载体。
[0017]优选的，所述中药组合物中各原料药和5-氟尿嘧啶的重量配比为:白花蛇舌草I份、半枝莲I份、炙黄芪I份、炒麦芽I份、5-氟尿啼啶I份。
[0018]本发明提供了一种防治癌症的中药组合物及其制备方法。药效实验证明，本发明中药组合物对大肠癌HCT-8/5-Fu耐药细胞活力具有明显的抑制作用，其抑制作用甚至比目前临床治疗癌症的一线用药5-Fu的效果更加显著。当本发明中药组合物联合5-Fu使用时，抑制率可达53.04%，说明其对5-Fu有增效作用。进一步的抑瘤实验表明，该组合物可显著抑制瘤体的体积和重量，尤其与5-Fu联合使用时抑制瘤体生长作用最显著。
[0019]显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。
[0020]以下通过实施例形式的【具体实施方式】，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。
【附图说明】
[0021 ]图1为本发明中药组合物对HCT-8/5-Fu耐药细胞活力的影响；
[0022]图2为本发明中药组合物联合5-Fu对HCT-8/5-Fu耐药细胞活力的影响；
[0023]图3为本发明中药组合物对HCT-8/5-Fu耐药细胞ABCG2mRNA表达的影响；
[0024]图4为本发明中药组合物联合5-Fu对瘤体体积的影响；
[0025]图5为本发明中药组合物联合5-Fu对瘤体重量的影响。
【具体实施方式】
[0026]本发明【具体实施方式】中使用的原料、设备均为已知产品，通过购买市售产品获得。
[0027]实施例1本发明中药组合物的制备
[0028]按下述配比称取原料:
[0029]白花蛇舌草15g、半枝莲15g、炙黄芪15g、炒麦芽15g。
[0030]制备方法如下:
[0031]原料加入8倍水浸泡I小时，120°C加热回流提取lh，提取2次，过滤，合并滤液，减压浓缩至稠膏，减压干燥10小时，粉碎，即得提取物13.7g。
[0032]实施例2本发明中药组合物的制备
[0033]按下述配比称取原料:
[0034]白花蛇舌草10g、半枝莲10g、炙黄芪10g、炒麦芽10g。
[0035]制备方法如下:
[0036]原料加入8倍水浸泡I小时，120°C加热回流提取lh，提取2次，过滤，合并滤液，减压浓缩至稠膏，减压干燥10小时，粉碎，即得提取物10.0g。
[0037]实施例3本发明中药组合物的制备
[0038]按下述配比称取原料:
[0039]白花蛇舌草20g、半枝莲20g、炙黄芪20g、炒麦芽20g。
[0040]制备方法如下:
[0041]原料加入8倍水浸泡I小时，120°C加热回流提取lh，提取2次，过滤，合并滤液，减压浓缩至稠膏，减压干燥10小时，粉碎，即得提取物15.2g。
[0042]以下通过药效实验证明本发明的有益效果。
[0043]1.材料:
[0044]1.1细胞株大肠癌HCT-8/5-Fu耐药细胞株购自南京凯基生物科技发展有限公司。
[0045]1.2试剂与材料RPM1-1640培养基、胰蛋白酶、胎牛血清，Hyclone;四氮甲唑蓝(MTT)、5-Fu(5-氟尿啼啶)，Sigma；逆转录试剂盒，Fermentas ；PCR试剂盒，TaKaRa;引物由上海生工合成。
[0046]1.3主要仪器RE-2000旋转蒸发仪，上海亚荣生化仪器厂;DLSB-5/20低温冷却循环栗，郑州长城科工贸有限公司；B-290型实验室小型喷雾干燥机，瑞士 Buchi公司；C02培养箱，美国Thermo公司;ELX800酶标仪，美国B1Tek公司；PCR仪、凝胶成像分析系统，美国B1-Rad0
[0047]2.方法:
[0048]2.1药物制备
[0049]使用根据实施例1制备的本发明中药组合物(下文称白莲芪芽复方提取物)。白莲芪芽复方提取物用生理盐水配制成0.4g/mL溶液(贮存液)，细胞实验根据所需浓度用完全培养液稀释，动物实验按照小鼠体重给药量用生理盐水稀释。如配成lmg/mL时，取0.4g/mL白莲芪芽复方提取物2.5yL加入997.5yL的RPM1-1640完全培养液中；动物实验按lg/kg体重给药，配制成0.lg/mL溶液，取0.4g/mL白莲芪芽复方提取物250yL加入750yL的生理盐水中。<