一种抗糖尿病药用植物提取物的制备方法及其在制药和保健品中的应用
【专利摘要】本发明涉及一种抗糖尿病药用植物提取物的制备方法及其在制药和保健品中的应用，以岭南药用植物葫芦茶为原料，经提取分离制备而得。制备方法是葫芦茶地上部分经水或/和乙醇进行提取，提取液浓缩后利用有机溶剂萃取得到萃取部位或通过大孔吸附树脂，使用水、甲醇、乙醇、丙酮或60～90％乙醇或丙酮水溶液洗脱；收集萃取液或提取液或洗脱液，减压回收，浓缩成浸膏、干燥，即得本发明中的葫芦茶提取物。所述提取物通过药效学实验证明具有降血糖作用，可用于制备降血糖的药物或保健品，用于2型糖尿病的防治。
【专利说明】
-种抗糖尿病药用植物提取物的制备方法及其在制药和保 健品中的应用
技术领域
[0001] 本发明设及葫芦茶在制备治疗糖尿病药物及保健品中的应用，具体是设及一种葫 芦茶提取物在制备防治糖尿病的药物及保健品制剂中的应用，属于中药技术领域。
【背景技术】
[0002] 糖尿病是一组W高血糖为特征的代谢性疾病。糖尿病时长期存在的高血糖，导致 各种组织，特别是眼、肾、屯、脏、血管、神经的慢性损害、功能障碍，是威胁人类健康最为潜在 的因素。目前，使用降糖药物是糖尿病疾病预防和治疗的最有利措施。具有降血糖的中药 有很多，常见的有桑叶、黄连、地黄等。有关降血糖中药和民族药的研究与开发也一直方兴 未艾，如地黄中的梓醇，桑叶中的脱氧野尻霉素，黄连中的小築碱，茶叶中的茶多酪等。在运 些研究过程中发现的皂巧类、黄酬类、酪类、多糖类等成分具有显著降血脂、降血糖活性，同 时对运些有效成分的降血糖作用机制也开展大量的研究，包括抑制碳水化合物吸收、改善 膜岛功能、调节糖代谢、抗炎等多途径发挥降血糖的作用，运些无疑都为W后降血糖中药或 民族药的研发奠定科学基础。 |；00〇3] 葫芦茶系豆科山妈幢属植物葫芦茶（Tadehagi triquetrum or Desmodium triquetrum)的全草，收录于《黎族药志》，功能主治为清热解毒、消积利湿、杀虫防腐等功 效，可用于预防中暑，治疗感冒发热、咽喉肿痛、肾炎等，也是海南黎族地区常用的降血糖药 物，应用历史长达数千年。
[0004] 经文献检索，迄今为止，仅见研究人员对葫芦茶提取物降血糖作用进行筛选。
[0005] 本发明的有益效果和意义在于：本发明中的提取物是从山葫芦茶属植物葫芦茶的 地上部分提取、纯化而得，该资源十分丰富，在海南民间有大量和广泛的抗糖尿病药用，我 们研究发现可用作制备降糖的有效药物或保健品，同时对于进一步综合利用药材，带动海 南当地药材经济的发展具有很重要的现实意义。
【发明内容】
[0006] 本发明的目的是提供一种葫芦茶及其提取物的新治疗用途，优选包括葫芦茶原料 药在制备治疗糖尿病的药物及保健品中的应用，更优选包括葫芦茶提取物在制备治疗糖尿 病的药物及保健品中的应用。
[0007] 本发明所述的葫芦茶提取物包括水提取物或有机溶剂提取物，所述优选溶剂提取 物包括水，石油酸，乙酸乙醋，丙酬，甲醇、乙醇、正下醇，优选醇提取物。
[0008] 在本发明所述的技术方案中，葫芦茶或其提取物作为活性成分之一或唯一活性成 分用于制备治疗糖尿病的药物制剂及保健品。
[0009] 本发明的另一个目的是提供葫芦茶提取物的制备方法。
[0010] 葫芦茶水提取物的制备方法包括称取葫芦茶若干，粉碎后放置在容器中，向容器 中加入蒸馈水（葫芦茶的15倍），加热至沸腾1~3小时，趁热过滤得到葫芦茶水提取物。
[0011] 葫芦茶的有机溶剂提取物的制备方法包括采用甲醇、乙醇、丙酬正下醇加热回流 提取，得到提取液，或者甲醇、乙醇加热回流提取溶液浓缩后与水混悬，采用石油酸、乙酸乙 醋、正下醇有机溶剂连续萃取。
[0012] 作为优选方案之一，所述的葫芦茶的乙醇提取物是由8~10倍重量，体积分数为 70~80%的乙醇水溶液对葫芦茶进行回流提取1~3次，每次1~3小时而得。
[0013] 作为优选方案之一，所述的葫芦茶的正下醇提取物制备方法为：取葫芦茶药材，加 40~95%体积分数的乙醇水溶液加热回流提取，提取液回收乙醇至无醇味，醇提液用石油 酸萃取，得石油酸层和水层；水层用乙酸乙醋萃取，得乙酸乙醋层和水层；水层加正下醇萃 取，得正下醇提取液，回收，烘干，即得本发明中的提取物。
[0014] 作为优选方案之二，所述葫芦茶的大孔吸附树脂洗脱物制备方法为：取葫芦茶药 材，加蒸馈水煎煮，水煎液浓缩至一定体积。得到的水煎液上大孔吸附树脂吸附，先用蒸馈 水冲洗去杂质，然后用洗脱溶剂进行洗脱，直至薄层色谱检识无明显斑点为止；收集洗脱 液，干燥，即得本发明中的提取物。
[0015] 所述大孔吸附树脂包括D系列、Hro系列、HP系列、XAD系列和AB-8大孔吸附树 脂。 阳016] 所述洗脱溶剂为水、甲醇、乙醇、丙酬、或50~95% (v/v)的乙醇或丙酬水溶液。
[0017] 适用于本发明的葫芦茶提取物的药物制剂形式可W是任何可药用的剂型，运些剂 型包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口 含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂、膏剂、丹剂、混悬剂、粉剂、溶液剂、注射剂、栓剂、软膏剂、硬 膏剂、霜剂、喷雾剂、滴剂、贴剂；优选口服剂型，如：胶囊剂、片剂、口服液、颗粒剂、丸剂、散 剂、丹剂、膏剂等。所述的口服剂型可含有常用的赋形剂，诸如粘合剂、填充剂、稀释剂、压片 剂、润滑剂、崩解剂、着色剂、调味剂和湿润剂，必要时可对片剂进行包衣。适宜的填充剂包 括纤维素、甘露糖醇、乳糖和其它类似的填充剂；适宜的崩解剂包括淀粉、聚乙締化咯烧酬 和淀粉衍生物，例如径基乙酸淀粉钢；适宜的润滑剂包括，例如硬脂酸儀。适宜的药物可接 受的湿润剂包括十二烷基硫酸钢。
[0018] 适用于本发明的葫芦茶提取物的保健品形式可W是饮料、胶囊剂、泡腾片、袋茶、 口服液、颗粒剂等。
[0019] 本发明采用糖尿病小鼠进行药效学实验，实验论证葫芦茶提取物具有非常显著地 降低血糖、血脂的作用，有望用于糖尿病的药物制剂W及保健品的制备中，为葫芦茶提取物 开拓一种新的药用及保健价值。
【具体实施方式】
[0020] W下实施例是对本发明的进一步说明，但绝不是对本发明范围的限制。下面参照 实施例进一步详细阐述本发明，但是本领域技术人员应当理解，本发明并不限于运些实施 例W及使用的制备方法。而且，本领域技术人员根据本发明的描述可W对本发明进行等同 替换、组合、改良或修饰，但运些都将包括在本发明的范围内。
[0021] 实施例1 :葫芦茶提取物的制备
[0022] 取葫芦茶药材化g，于60°C烘箱中干燥24小时后粉碎。向粉碎药材中加入1000ml 的体积分数为70%的乙醇水溶液，室溫下浸泡2小时后，水浴加热到回流，每次回流提取2 小时，共回流提取3次；收集乙醇提取液回收乙醇至无醇味，醇提液用石油酸萃取，得石油 酸萃取物和母液；用乙酸乙醋萃取，得乙酸乙醋萃取物和母液；加正下醇萃取，得正下醇提 萃取物，将正下醇萃取液进行溶剂回收，烘干，即得本发明中的提取物。
[002引实施例2 :葫芦茶提取物降血糖作用实验研究
[0024] 取18~22g雄性昆明种小鼠，按体重随机分为空白组、葫芦茶提取物高剂量组 (120mg · Kg 1)、葫芦茶中剂量组WOmg · Kg 1)、葫芦茶低剂量组（30mg · Kg 1)、阳性对照组、 模型组，每组10只。空白组喂食常规饲料，其他组喂食高脂高糖饲料（饲料配方：2%胆固 醇、10%猪油、0.5%胆盐、12%薦糖、75. 5%常规饲料混合）。4周后，各给药组分别灌胃给 予相应剂量药物，阳性对照组给予消渴丸200g/kg，空白组、模型组灌胃给予等体积生理盐 水，每天给药1次，连续给药3周。第2周后空白组注射0. 1M巧樣酸-巧樣酸钢缓冲液（pH =4. 5)，其余各组腹腔注射用缓冲液配制的链脈佐菌素。3天后，尾静脉取血测空腹血糖 值。注射后STZ后第6天，小鼠禁食12小时后，口服葡萄糖溶液，1小时后尾静脉取血测血 糖值。注射后第7天，摘眼球取血，400化/min离屯、lOmin，取血清测定血清总胆固醇（TC) 含量。实验数据采用单因素方差分析，结果见表1。 W25] 表1各组小鼠血糖及胆固醇水平（η = 10,之±3 )
[0026]
[0027] 注：与模型组比较 *ρ < 0. 05, **ρ < 0. 01 ;与空白组比较 #ρ < 0. 05, < 0. 01
[0028] 结果表明，小鼠喂食高脂高糖饲料7周后，葫芦茶提取物中高剂量组能显著降低 糖尿病小鼠空腹血糖，提高1小时葡萄糖耐量，中高剂量组能提高小鼠1小时葡萄糖耐量， 高剂量组能降低血清胆固醇。
[0029] 实施例3本发明中的葫芦茶提取物散剂制备例
[0030] 所制得的葫芦茶提取物研成细粉、过筛，取已过筛的该中药提取物细粉1份，加入 淀粉3. 5份、乳糖6. 5份按等量递加混合法混合均匀，按容量法分剂量制得散剂。
[0031] 实施例4本发明葫芦茶提取物硬胶囊剂的制备例
[0032] 将实施例1或2所制得的葫芦茶提取物粉碎，过60~100目筛，取已过筛的该中 药提取物细粉1份，加入干淀粉1. 1份作为填充剂，加入1~3%滑石粉作助流剂，混匀后用 空屯、胶囊充填制得硬胶囊剂。
[0033] 实施例5本发明中的葫芦茶提取物片剂的制备例
[0034] 将实施例1或2所制得的葫芦茶提取物粉碎过60~100目筛，取已过筛的该中药 提取物细粉1份，加入径丙基纤维素1. 1份做崩解剂，加入药用糊精0. 4份作粘合剂，加入 适量50~95%的乙醇做润滑剂，湿法制粒、干燥、整粒后加入1~3%的润滑剂混合均匀， 压制成片剂。
[0035] 实施例6本发明中的葫芦茶提取物分散片的制备例
[0036] 将实施例1或2所制得的葫芦茶提取物1份和载体材料4份共同溶于50~95% 的乙醇中，用喷雾干燥法干燥后，过筛，加入2. 0份的微晶纤维素做崩解剂，加入适量微粉 硅胶做助流剂，混合均匀后将粉末直接压制成片剂，即得分散片。
[0037] 实施例7本发明中的葫芦茶提取物保健饮料的制备例
[0038] 将实施例1或2所制得的葫芦茶提取物一份和无糖甜味剂0. 001份共同溶解于食 用级水中，加入调味剂制备成各种口味的饮料，灌装后即得保健饮料。
【主权项】
1. 一种具有防治糖尿病的药用植物提取物，其特征是：以萌芦茶地上部分为原材料经 提取，经有机溶剂提取或大孔吸附树脂纯化而得。2. 根据权利要求1中所述的提取物制备方法，其特征在于该方法含有以下a、b、c三个 步骤： a :取干燥后萌芦茶地上部分，加10~30倍量水煎煮或/和乙醇回流提取2~4次，每 次1~3个小时，合并提取液，滤过，减压浓缩该滤液浓缩干燥； b :萌芦茶提取物提取工艺（一）：取a提取物，溶于水中，得到一定浓度的水溶液，加入 已填装好的大孔吸附树脂柱中（见4)，待该步骤结束后，用蒸馏水冲洗树脂柱，至洗脱液无 色；然后向树脂柱中加入洗脱剂（见5)，收集洗脱液，浓缩并干燥，最终得本发明中的提取 物。 c :萌芦茶提取物提取工艺（二）：取a中的浓缩液，加入有机溶剂（见6)进行脱脂处 理后，加入有机溶剂（见6)进行萃取或提取，萃取液或提取液浓缩干燥后，得到本发明中的 提取物。3. 根据权利要求2a中所述的制备方法，其特征在于：所用提取溶剂为水或/和乙醇。4. 根据权利要求2b中所述制备方法，其特征在于：所用色谱柱填料为包括D系列、HPD 系列、HP系列、XAD系列和AB-8大孔吸附树脂。5. 根据权利要求2b中所述制备方法，其特征在于：所用洗脱剂为水、甲醇、乙醇、丙酮、 50-95V %乙醇、丙酮的水溶液。6. 根据权利要求2c中所述的萃取或提取方法，其特征在于：萃取或提取有机溶剂为丙 酮、乙醇、甲醇、正丁醇、丙醇、异丙醇、乙酸乙酯、水、乙醇-水、甲醇-水溶液。7. 根据权利要求1所述的萌芦茶提取物，其特征是：具有防治糖尿病作用。8. 权利要求1所述的一种萌芦茶提取物在制备防治糖尿病药物及保健品中的应用。9. 根据权利要求8所述的防治糖尿病药物，其特征在于：包括散剂、片剂、丸剂、分散 剂、胶囊剂、软胶囊、滴丸、颗粒剂、泡腾片、袋茶、口服液、保健饮料等等。10. 根据权利要求8中所述防治糖尿病保健品，其特征在于：包括饮料、胶囊剂、泡腾 片、袋茶、口服液、颗粒剂等。
【文档编号】A61P3/10GK105878337SQ201510031009
【公开日】2016年8月24日
【申请日】2015年1月22日
【发明人】张小坡, 张彩云, 郭鹏, 吴崇明, 吴佳妮
【申请人】海南医学院