专利名称：预防蚀斑形成的制剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及蚀斑形成的预防。
背景技术：
龋齿和牙周炎的出现似乎是形成牙斑的一部分的各种微生物复杂 的生物相互作用的结果，所述牙斑即通常形成于牙齿表面的沉积物。慢 性牙周炎显然是引起牙齿脱落的最常见原因，是牙齿支持组织的一种炎 症过程，几乎与龋齿同样流行。
龋齿和牙周炎的形成有一个共同的诱因，即牙斑的形成。该蚀斑是 一种牙齿表面的沉积物，主要包含细菌和唾液成份。牙斑的结构从+>软 的初期变化到形成较石更的和水不溶性的蚀斑，所述蚀斑可以引起龋齿和 牙周炎。在努力保持口腔和牙齿卫生的过程中，目前使用了多种不同的 物质。这些物质可以被用于牙膏、片剂、漱口水等等。
各种各样的化学和生物学试剂已经被建议用于在牙斑形成之后清 除它或者用于抑制牙斑的形成。然而，牙斑的机械清除是迄今为止最有 效的方法。为了以其他方式抑制牙斑，不同类型的抗生素、化学治疗药 剂和消毒剂、氟化合物、有机磷酸酶、螯合形成剂、乳化剂等已经被建
议使用。这些试剂的实例为青霉素(抗生素)、氯己定和8-羟基喹啉(消 毒剂)、乙二胺四乙酸盐(螯合形成剂)、NaF (强化牙釉质)。
这些先前建议的试剂中的一些表现了出微弱的效果。其他的例如抗 菌剂或抗生素肯定会有效果但通常会产生副作用，所述副作用应当被认 为比所清除的症状更为糟糕。
现在清楚该蚀斑形成的原因十分复杂，并且已经发现为使用化学方 法清除它，需要使用具有一种非常特异的化学结构的化合物。为了用于
这个目的，所述化合物必须具有一些性质，如低抗菌效果、非常低的毒 性和没有不需要的副作用如使牙釉质变色。
地莫匹醇(delmopinol)是一种吗啉化合物，它可以应用于口腔的 治疗，特别是牙表面，以及用于清除或抑制牙斑。该化合物及其生产在 US4894221中#/>开。
发明内容
本发明是基于认识到包含地莫匹醇的一种特定的制剂有助于预防 蚀斑.形成。
根据本发明， 一种适用于预防蚀斑形成的制剂，每100 kg包含 98.267 kg去离子水；0.2 kg地莫匹醇HC1; 0.01 kg钠糖(sodium saccharide); 0.02 kg草本香料COD 76634-34; 1.5 kg 99.5%乙醇;和 0.003 kg氢氧化钠。
具体实施例方式
本发明中使用的化合物是已知并可以获得的。
地莫匹醇是3-(4-丙基庚基)-4-吗啉乙醇的国际非专利药品名称 (INN ) , CAS No.79874國76-3。地莫匹醇盐酸盐为CAS No. 98092-92-3。
召
EP0426826-A描述了地莫匹醇生产的方法。这个^^开内容以引用的方式 纳入本文。优选地，地莫匹醇盐酸盐被用于该制剂中。
所述制剂/药剂可以通过常规方法与口腔接触。例如，该制剂可以 4皮制成如漱口水的溶液并且该溶液与表面接触。
该药剂可以以任何合适的可获得所需的效果形式或用量来给药。
优选地，该制剂为一种漱口水。
本发明的制剂在预防蚀斑形成方面已经显示出了所希望的活性。
权利要求
1.一种组合物，每100kg包含，98.267kg去离子水；0.2kg地莫匹醇；0.01kg钠糖；0.02kg草本香料COD 76634-34；1.5kg 99.5％乙醇；和0.003kg氢氧化钠。
2. 根据权利要求l的组合物，其中所述地莫匹醇为地莫匹醇盐酸盐 形式。
全文摘要
一种预防蚀斑形成的组合物包含；98.267kg去离子水；0.2kg地莫匹醇；0.01kg钠糖；0.02kg草本香料COD 76634-34；1.5kg 99.5％乙醇；和0.003kg氢氧化钠。
文档编号A61Q11/00GK101175536SQ200680016050
公开日2008年5月7日 申请日期2006年5月9日 优先权日2005年5月9日
发明者O·T·斯乔丁 申请人:辛克莱药物有限公司