专利名称：含有阳离子活性成分和季化糖衍生的表面活性剂的抗微生物组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及抗微生物组合物，例如硬表面组合物，它具有改进的抗微生物效果和高的起泡特性。更特别地，本发明涉及一种抗微生物组合物，它显示出阳离子活性成分和聚季官能化烷基聚糖苷或季官能化烷基聚糖苷的抗微生物效果，以及任选的高宽谱抗微生物功效，高发泡和降低的对哺乳动物组织刺激的性能。
背景技术：
抗微生物的个人护理组合物是本领域已知的。特别有用的是抗微生物的清洁组合物，它典型地用于清洁硬表面和破坏该表面上存在的细菌与其他微生物。例如在健康护理工业，长期护理、招待和健康/训练设施，食品行业，肉类加工工业中和在个人消费者的私密部位中，使用抗微生物组合物。广泛使用抗微生物组合物表明消费者把控制皮肤上的细菌和其他微生物菌落放在重要位置。然而，重要的是，抗微生物群快速地提供微生物菌落的显著和广谱下降，且没有与毒性和皮肤刺激有关的问题。在硬表面抗微生物组合物中使用了数种不同组的抗微生物剂。这些包括选自下述组中的活性成分:酚类化合物，N-碳酰苯胺化合物，低级醇，表面活性和氧化剂，卤素和类似物。这些组中的每一种具有它们自己独特的优点与挑战。具体的抗微生物剂的实例包括三氯生，季铵化合物(QAC)，碘和碘的络合物，卤素，酚类衍生物ο-苄基苯酚，过氧化物和过氧化合物，和双胍类。高度起泡的消毒剂/抗微生物组合具有特定的应用以供在公众和公共卫生领域中使用，其中它在表面处理过的地方留下痕迹，且可任选地接着用水漂洗。用量足以提供显著的泡沫概况的高度起泡的表面活性剂常常使季铵化合物失活。本发明提供允许高度泡沫体系的配制同时对抗微生物活性`不显示出有害性能的独特组合。在诸如浴室和淋浴清洁和消毒或者优选高泡沫体系的任何地方的这类产品中，它具有特别的效用。通过本发明的实施方案，提供抗微生物组合物，且通过阅读和研究下述说明来得到理解。以下概述部分作为实例，而绝不是限制。它仅仅被提供为辅助读者理解本发明的一些方面。发明概述本发明的概述拟介绍给读者本发明的各个例举的方面。在本发明以下的其他部分中示出了本发明的特别的方面，和在单独划定本发明保护范围的所附权利要求书中列出了本发明。根据本发明的例举实施方案，提供显示出快速高效和高起泡特征的抗微生物组合物。该抗微生物组合物包含阳离子活性成分，季化糖衍生的表面活性剂，泡沫促进表面活性剂(它可包括非离子表面活性剂，两性表面活性剂，阳离子表面活性剂，阴离子表面活性齐U)和水或其他合适的稀释剂。因此，本发明的一个方面是提供抗微生物的硬表面组合物，可稀释的浓缩抗微生物组合物，它包含(a)约0.5wt%-约20wt%的阳离子活性成分；(b)约0.2wt%-约50wt%的季化糖衍生的表面活性剂；(c)约0.2wt%-约18wt%的任选的泡沫促进表面活性剂；(d)任选的助剂；和(e)水或其他合适的稀释剂。本发明的另一方面是提供抗微生物的硬表面组合物，其中该使用溶液抗微生物组合物包含:(a)约50ppm-约5000ppm重量的阳离子活性成分；(b)约50ppm_约2500ppm重量的季化糖衍生的表面活性剂；(c)约50ppm-约10，OOOppm重量的任选的泡沫促进表面活性剂；(d)任选的助剂；和(e)水或其他合适的稀释剂。另外，本发明的一个方面是提供硬表面抗微生物组合物，其中所述组合物中阳离子活性成分与季化糖表面活性剂与泡沫促进表面活性剂的相对重量比为约1:0.2:0.2-约1:3:8。本发明的另一方面是提供基于本发明的抗微生物组合物的硬表面消毒产品，例如高度起泡的硬表面消毒清洁剂，高度起泡的硬表面杀菌清洁剂，浴盆和瓷砖清洁剂和类似物。本发明进一步的方面是提供降低硬表面上包括革兰氏阳性和/或革兰氏阴性细菌，病毒，和真菌菌落在内的微生物菌落的方法，该方法包括通过使硬表面与本发明的组合物接触充足的时间，例如约30秒-10分钟，以降低细菌量到所需水平。尽管公开了多个实施方案，但根据下述详细说明(它显示并描述了部分的例举实施方案)，本发明的仍然其他实施方案对本领域的技术人员来说是显而易见的。因此，详细说明被视为本质上是例举而不是限制性的。附图简述
图1阐述了在30秒暴露时间之后,在代表性表面活性剂体系内三种不同的阳离子活性成分，具体地，0.5%Quat (氯苄烷铵)，2%CHG (葡糖酸洗必泰)，和1%PHMB (聚六亚甲基双胍)的功效。图2阐述了随着季糖衍生的表面活性剂，具体地，聚(三甲铵羟丙基椰油葡糖苷氯化物(Trimoniumhydroxypropyl Cocogluocosides Chloride))的浓度增加，对金黄色葡萄球菌(S.aureus)和大肠杆菌(E.coli)细菌的功效。阳离子活性成分(0.5%ADBAC Quat)和泡沫促进表面活性剂(1.95%烷基二甲基胺氧化物)的类型和用量保持恒定。图3阐述了随着泡沫促进表面活性剂(具体地胺氧化物)的浓度增加的功效。阳离子活性成分(0.5%ADBAC Quat)和季化糖衍生的表面活性剂(1.25%聚三甲铵羟丙基椰油葡糖苷氯化物)的类型和用量保持恒定。图4阐述了本发明的硬表面中性消毒剂组合物的对比泡沫体积。图5阐述了本发明的硬表面浴盆和瓷砖消毒剂组合物的对比泡沫体积。图6阐述了含有阳离子活性成分和本发明的季化糖衍生的表面活性剂的硬表面化学品作为关键有机物消毒剂的抗微生物功效。图7阐述了当季化糖衍生的表面活性剂与阳离子活性成分结合使用时，中性消毒剂的改进的皮肤相容性。图8阐述了当季化糖衍生的表面活性剂与阳离子活性成分结合使用时，浴盆和瓷砖消毒剂的改进的皮肤相容性。优选实施方案的详细说明
除了在操作例中以外，或者除非另有说明，表达本发明所使用的各成分的用量或反应条件的所有数值要理解为在所有情况下用术语“约”改性。此处所使用的重量％，重量百分数，wt%，和类似术语同义，是指该物质重量除以组合物的总重量乘以100形式的物质浓度。此处所使用的改性本发明组合物中或者在本发明方法中使用的充分用量的术语“约”是指可例如在现实世界中通过典型的测量和制备浓缩物或使用溶液所使用的液体处理工序，通过这些工序中的无意的误差，和通过制备组合物或进行该方法所使用的各成分的制备，来源或纯度的差别等可出现的数值量的变化。术语“约”还包括由特定起始混合物得到的组合物的不同平衡条件导致的用量差别。不管是否通过术语“约”改性，权利要求书包括这些用量的等同范围。此处所使用的术语“阳离子活性成分”是指提供抗微生物的杀灭(Cidal)活性的化合物。术语“烷基”是指具有特定碳原子数的直链或支链的单价烃基。此处所使用的“烷基”是指直链或支链的取代或未取代的C6-C18碳链。术语“微生物”或“微生物菌落”是指实验室或自然环境中的细菌，真菌，酵母，或病毒菌落群或其组合，或者其任何混合物。术语“表面活性剂”或“表面活性试剂”是指当加入到液体中时改变表面或界面处液体性能的有机化学品。“清洁”是指执行或辅助除污，漂白，微生物菌落减少，漂洗，或其组合。
此处所使用的术语“基本上不含”是指组合物完全不含该组分或者具有如此小含量的该组分以致于该组分不影响组合物的功效。该组分可以以杂质形式或者以污染物形式存在，且应当小于0.5wt%。在另一实施方案中，该组分的用量小于0.lwt%，和在再一实施方案中，该组分的用量小于0.01wt%o此处所使用的术语“硬表面”包括任何环境表面或结构表面，其中包括淋浴器，水槽，厕所，浴缸，厨房工作台面，窗户，镜子，运输车辆，地板，和类似物。这些表面可以是典型地作为“硬表面”的那些(例如，墙壁，地板，便盆等)。此处所使用的术语“可稀释的浓缩物”是指水或其他稀释剂可加入其中的溶液；该溶液在可稀释的浓缩形式可以是基本上不含水或其他合适的稀释剂，或者可以不是基本上不含水或其他合适的稀释剂。此处所使用的术语“使用溶液”是指在打算使用的浓度下发现的具有各成分的组合物。使用溶液可以以“现成使用”形式提供，且不需要事先稀释或者由稀释浓缩物生成。应当注意，在本说明书和所附权利要求书中所使用的单数形式“一个”，“一种”和“该”(〃a〃，〃an〃，and〃the〃)包括多个提到物，除非该内容另外清楚地指示。因此，例如，提到含有“一种化合物”的组合物包含两种或更多种化合物的混合物。还应当注意术语“或”通常以包括“和/或”的意义使用，除非该内容另外清楚地指示。术语“活性成分百分数”或“活性成分％”或“活性成分浓度”此处可互换使用，且是指在清洁中涉及的那些成分的浓度，它以减去惰性成分，例如水或盐的百分数形式表达。含有阳离子活性化合物和季化糖衍生的表面活性剂的抗微生物组合物本发明涉及抗微生物组合物，它显示出快速的功效和高的起泡特性。该抗微生物组合物包含阳离子活性成分，季化糖衍生的表面活性剂，泡沫促进表面活性剂(所述泡沫促进表面活性剂包括非离子表面活性剂，两性表面活性剂，选择的阴离子表面活性剂，或阳离子表面活性剂)，和水或其他合适的稀释剂。在一个实施方案中，抗微生物的硬表面可稀释的浓缩组合物包含(a)约
0.5wt%-约20wt%的阳离子活性成分；(b)约0.2wt%-约50wt%的季化糖衍生的表面活性剂；(C)约0.2wt%-约18wt%的任选的泡沫促进表面活性剂；(d)任选的助剂,和(e)水或其他合适的稀释剂。阳离子活性成分与季化糖表面活性剂与泡沫促进表面活性剂的相对重量比为约 1:0.2:0.2-约 1:3:8。在进一步的实施方案中，硬表面的抗微生物使用溶液组合物包含:(a)约50ppm-约5000ppm重量的阳离子活性成分(b)约50ppm_约2500ppm重量的季化糖衍生的表面活性剂；(c)约50ppm-约10，OOOppm重量的任选的泡沫促进表面活性剂；(d)任选的助齐IJ，和(e)水或其他合适的稀释剂。本发明的另一方面是提供抗微生物的硬表面组合物，它稳定，且pH为约7.0-约
12.0。本发明的组合物可任选地显示出额外的性能，例如丰富的泡沫和泡沫稳定性，且可显示出降低的组织刺激潜力。本发明的另一方面是提供基于本发明的抗微生物组合物的硬表面消毒产品，例如高度起泡的硬表面消毒清洁剂，高度起泡的硬表面杀菌清洁剂，浴盆和瓷砖清洁剂和类似物。以下阐述了本发明的非限定性实施方案。A.阳离子活性成分阳离子活性成分存在于抗微生物浓缩组合物内用以降低本发明硬表面上的微生物菌落，其用量为组合物重量的约0.5wt%-约20wt%，和优选约2wt%-约18wt%。另外，阳离子活性成分以约50ppm-约5000ppm,和优选约IOOppm-约2500ppm的用量存在于抗微生物的使用溶液组合物内，用以降低本发明硬表面上的微生物菌落。在组合物内的抗微生物剂的用量与组合物的最终用途，组合物内季化糖衍生的表面活性剂和泡沫促进表面活性剂的用量，和组合物内存在的任选的成分有关。抗微生物剂的用量足以实现在短接触时间，例如15-30秒内的微生物杀灭。阳离子活性成分是可用于本发明的抗微生物剂。阳离子或阳离子-活性的成分是基于具有净正电荷的以氮为中心的阳离子部分的物质。阳离子或阳离子-活性的成分优选选自具有至少一个阳离子或阳离子-活性的基团的阳离子聚合物，阳离子表面活性剂，阳离子单体，和甜菜碱。合适的阳离子活性成分含有季铵基。合适的阳离子活性成分特别地包括下述通式的那些:NwR1R2R3R4Xh
其中R1，R2, R3和R4彼此独立地表示烷基，脂族基团，芳族基团，烷氧基，烷基酰胺基，羟烷基，芳基，H+离子，其中各自具有1-22个碳原子，条件是R1，R2, R3和R4基团中的至少一个具有至少8个碳原子，和其中Xh表示阴离子，例如卤离子，醋酸根，磷酸根，硝酸根，或烷基硫酸根，优选氯离子。脂族基团除了含有碳和氢原子以外，也可含有交联或其他基团，例如额外的氨基。
阳离子活性成分可包括但不限于正烷基二甲基苄基氯化铵，烷基二甲基乙基苄基氯化铵，二烷基二甲基季铵化合物，例如双癸基二甲基氯化铵，双辛基双癸基氯化铵，还包括季化物质，例如氯化苄乙铵，和具有无机或有机抗衡离子例如溴，碳酸根或其他部分的季铵化合物，其中包括二烷基二甲基碳酸铵，以及抗微生物的胺，例如N，N-双(3-氨丙基)十二烷基胺，其他烷基胺，葡糖酸洗必泰，PHMB (聚六亚甲基双胍)，双胍盐，取代的双胍衍生物，含季铵化合物的有机盐，或者含季铵化合物的无机盐，或其混合物。B.季化糖衍生的表面活性剂另外，本发明的抗微生物硬表面组合物含有用量为可稀释浓缩组合物重量约
0.2%-约50%，和优选约0.5-约12%的季化糖衍生的表面活性剂。而且，本发明的抗微生物的硬表面组合物含有用量为使用溶液组合物的约50ppm-约2500ppm,和优选约50ppm_约500ppm的季化糖衍生的表面活性剂。在组合物内存在的季化糖衍生的表面活性剂的用量与组合物内阳离子活性成分的用量，季化糖衍生的表面活性剂的性质，和组合物的最终用途有关。季化糖衍生的表面活性剂是季化的烷基聚糖苷或聚季化的烷基聚糖苷和类似物。在一个实施方案中，本发明的抗微生物组合物包含聚季官能化烷基聚糖苷，阳离子活性成分，水或其他合适的稀释剂，和任选的泡沫促进表面活性剂。聚季官能化烷基聚糖苷是由烷基聚糖苷自然衍生且具有糖主链的阳离子表面活性剂。聚季烷基聚糖苷具有下述代表性化学式:
权利要求
1.一种抗微生物的硬表面清洁剂组合物，它包含: (a)阳离子活性成分； (b)季化糖衍生的表面活性剂；和 (C)水或其他合适的稀释剂。
2.权利要求1的组合物,其中所述组合物包含约0.5wt%-约20wt%的阳离子活性成分。
3.权利要求1的组合物 ，其中所述组合物包含约50ppm-约5000ppm阳离子活性成分。
4.权利要求1的组合物，其中阳离子活性成分选自:双胍的盐，取代的双胍衍生物，含季铵的化合物的有机盐或含季铵的化合物的无机盐。
5.权利要求1的组合物,其中所述组合物包含约0.2wt%-约50wt%的季化糖衍生的表面活性剂。
6.权利要求1的组合物，其中所述组合物包含约50ppm-约2500ppm的季化糖衍生的表面活性剂。
7.权利要求1的组合物，其中季化糖衍生的表面活性剂是季化的烷基聚糖苷或聚季化烷基聚糖苷。
8.权利要求1的组合物，其中组合物进一步包含泡沫促进表面活性剂。
9.权利要求8的组合物，其中组合物包含最多约18wt%的泡沫促进表面活性剂。
10.权利要求8的组合物，其中组合物包含最多约3500ppm泡沫促进表面活性剂。
11.权利要求8的组合物，其中泡沫促进表面活性剂选自非离子表面活性剂，两性表面活性剂，阴离子表面活性剂或阳离子表面活性剂。
12.权利要求11的组合物，其中非离子表面活性剂包括烷基胺氧化物，烷基醚胺氧化物，烷基醇烷氧化物，芳基醇烷氧化物，取代的醇烷氧化物，嵌段非离子共聚物，混嵌非离子共聚物，烷醇酰胺或聚乙氧化甘油酯。
13.权利要求11的组合物，其中两性表面活性剂包括咪唑啉和咪唑啉衍生物，羟乙磺酸盐，甜菜碱衍生物或两性醋酸盐衍生物。
14.权利要求11的组合物，其中阴离子表面活性剂包括肌氨酸衍生物，琥珀酸衍生物，羧化醇，烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐，磺酸衍生物，或二苯基磺酸盐衍生物，或烷基芳基磺酸衍生物。
15.权利要求11的组合物，其中阳离子表面活性剂包括季化多糖，烷基多糖，烷氧化胺，烷氧化醚胺，磷脂和磷脂衍生物。
16.权利要求1的组合物，其中用水或其他合适的稀释剂稀释组合物，形成使用溶液。
17.权利要求1的组合物，其中组合物的pH范围为约7.0-约12.0。
18.权利要求1的组合物，其中组合物进一步包含最多约40wt%助剂，例如螯合剂和pH添加剂。
19.权利要求1的组合物，其中组合物进一步包含约50ppm-约10，OOOppm助剂，例如螯合剂和pH添加剂。
20.权利要求1的组合物，其中组合物显示出高的杀灭活性。
21.权利要求1的组合物，其中组合物提供丰富的泡沫和泡沫稳定性。
22.权利要求1的组合物，其中组合物显示出降低的组织刺激潜力。
23.权利要求1的组合物，其中组合物不含三氯生，即2，4，4’’ -三氯-2’ ’ -羟基-二苯醚。
24.权利要求1的组合物，其中阳离子活性成分与季化糖表面活性剂与泡沫促进表面活性剂的相对重量比为约1:0.2:0.2到约1:3:8。
25.一种从硬表面上除去污物的方法，该方法包括: (a)用水或其他合适的稀释剂稀释权利要求1的组合物，形成使用溶液；和 (b)使所述硬表面与使用溶液接触。
26.—种降低硬表面上细菌、微生物、真菌或病毒菌落的方法,该方法包括: (a)用水或其他合适的稀释剂 稀释权利要求1的组合物，形成使用溶液；和 (b)使所述硬表面与使用溶液接触足够的时间，以提供显著的细菌、微生物、真菌或病毒下降。
27.—种降低硬表面上细菌、微生物、真菌或病毒菌落的方法,该方法包括使所述硬表面与抗微生物组合物接触充足的时间，以提供显著的细菌、微生物、真菌或病毒下降，所述抗微生物组合物包含: (a)阳离子活性成分； (b)季化糖衍生的表面活性剂；和 (C)水或其他合适的稀释剂。
28.权利要求27的方法，其中所述组合物包含约0.5wt%-约20wt%的阳离子活性成分。
29.权利要求27的方法,其中所述组合物包含约50ppm-约5000ppm阳离子活性成分。
30.权利要求27的方法，其中阳离子活性成分选自:双胍的盐，取代的双胍衍生物，含季铵的化合物的有机盐或含季铵的化合物的无机盐。
31.权利要求27的方法，其中所述组合物包含约0.2wt%-约50wt%的季化糖衍生的表面活性剂。
32.权利要求27的方法，其中所述组合物包含约50ppm-约2500ppm的季化糖衍生的表面活性剂。
33.权利要求27的方法，其中季化糖衍生的表面活性剂是季化的烷基聚糖苷或聚季化烷基聚糖苷。
34.权利要求27的方法，其中组合物进一步包含泡沫促进表面活性剂。
35.权利要求34的方法，其中组合物包含约0.2wt%-约18wt%的泡沫促进表面活性剂。
36.权利要求34的方法,其中组合物包含约Oppm-约3500ppm的泡沫促进表面活性剂。
37.权利要求34的方法，其中泡沫促进表面活性剂选自非离子表面活性剂，两性表面活性剂，阴离子表面活性剂或阳离子表面活性剂。
38.权利要求37的方法，其中非离子表面活性剂包括烷基胺氧化物，烷基醚胺氧化物，烷基醇烷氧化物，芳基醇烷氧化物，取代的醇烷氧化物，嵌段非离子共聚物，混嵌非离子共聚物，烷醇酰胺或聚乙氧化甘油酯。
39.权利要求37的方法，其中两性表面活性剂包括咪唑啉和咪唑啉衍生物，羟乙磺酸盐，甜菜碱衍生物或两性醋酸盐衍生物。
40.权利要求37的方法，其中阴离子表面活性剂包括肌氨酸衍生物，琥珀酸衍生物，羧化醇，烷基硫酸盐，烷基醚硫酸盐，磺酸衍生物，二苯基磺酸盐衍生物或烷基芳基磺酸衍生物。
41.权利要求37的方法，其中阳离子表面活性剂包括季化多糖，烷基多糖，烷氧化胺，烷氧化醚胺，磷脂和磷脂衍生物。
42.权利要求27的方法，其中用水或其他合适的稀释剂稀释组合物，形成使用溶液。
43.权利要求27的方法，其中组合物的pH范围为约6.0-约12.0。
44.权利要求27的方法，其中组合物进一步包含最多约40wt%助剂，例如螯合剂和pH添加剂。
45.权利 要求27的方法，其中组合物进一步包含约50ppm-约10，OOOppm助剂，例如螯合剂和pH添加剂。
46.权利要求27的方法，其中组合物显示出高的杀灭活性。
47.权利要求27的方法，其中组合物提供丰富的泡沫和泡沫稳定性。
48.权利要求27的方法，其中组合物显示出降低的组织刺激潜力。
49.权利要求27的方法，其中组合物不含三氯生，即2，4，4’’-三氯-2’’-羟基-二苯醚。
50.权利要求27的方法，其中阳离子活性成分与季化糖表面活性剂与泡沫促进表面活性剂的相对重量比为约1:0.2:0.2到约1:3:8。
全文摘要
本发明的抗微生物组合物包含阳离子活性成分；季化糖衍生的表面活性剂；和任选的泡沫促进表面活性剂。这些配方在短的时间段内具有高的杀灭活性，且提供丰富的泡沫。本发明的配方还显示出通过体外整体毒性评估方法确定的提高的组织(例如皮肤)相容性。
文档编号A61Q19/00GK103118656SQ201180045338
公开日2013年5月22日 申请日期2011年9月22日 优先权日2010年9月22日
发明者D·E·彼德尔森, A·R·埃德尔, C·A·霍德格 申请人:艺康美国股份有限公司