阿那曲唑杂质α,α,α′,α′-四甲基-5-(丁二酰亚胺-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈及其制备方法

文档序号:3539600阅读:161来源:国知局
专利名称:阿那曲唑杂质α,α,α′,α′-四甲基-5-(丁二酰亚胺-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制备方法,具体涉及α,α , α ‘ , α ‘-四甲基-5-( 丁二酰亚 胺-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈及其制备方法
背景技术
阿那曲唑,其化学名称为:2,2,-[5-(1Η-1,2,4-三吡咯-1-基-甲基)-1,3_亚苯 基]双O-甲基丙腈)其结构式为
权利要求
1. 一种α,α,α' , α ‘-四甲基-5-( 丁二酰亚胺-ρ基甲基)4,3-苯二乙腈化 合物,其特征在于具有下列结构式I
2. —种如权利要求1所述的α,α , α ‘ , α ‘-四甲基-5-( 丁二酰亚胺-丨-基甲 基)-1,3_苯二乙腈式I的制备方法,其特征在于该方法包括以下步骤
3.根据权利要求2所述制备方法,其特征在于步骤(3)中重结晶用溶剂配比为化合物 I 乙酸乙酯正己烷=1 1 1 4重量比;重结晶产物纯度为98 100%。
全文摘要
本发明公开了一种α,α,α′,α′-四甲基-5-(丁二酰亚胺-1-基甲基)-1,3-苯二乙腈式I及其制备方法。本发明通过(1)化合物IV与N-溴代丁二酰亚胺反应合成3,5-二[(2,2-二甲基)氰基甲基溴甲苯(III);(2)化合物III与1,2,4-三氮唑反应,经后处理得到化合物I。本发明方法有效,简便,宜于工业化生产应用。
文档编号C07D207/404GK102050775SQ20091019862
公开日2011年5月11日 申请日期2009年11月11日 优先权日2009年11月11日
发明者屠永锐, 潘璐, 王晓东 申请人:常州市第四制药厂有限公司
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