专利名称：一种新的茴拉西坦制备方法
技术领域：
本发明涉及化学药物领域，尤其是一种新的茴拉西坦制备方法。
背景技术：
茴拉西坦(又名阿尼西坦)是新一代-内酰胺类脑功能改善药，化学名为1-(4-甲氧基苯甲酰)-2-吡咯烷酮。与脑复康(piracetam)相比较，它具有作用强、起效快、毒性低等优点。临床上主要用于治疗脑血管病后遗症，近年研究表明对于早老性痴呆症也具有较好的疗效(a)刘兆平.国外医药——合成药、生化药、制剂分册，1989:2/9.)，可提高患者脑内乙酰胆碱水平，有利于胆碱能神经的传递，提高学习和记忆能力，并且见效快，毒性低，有广阔的市场前景。该药的合成路线如下合成路径所示，主要以对甲氧基苯甲酰氯与2-吡咯烷酮钠盐或1-三甲基硅基-2-吡咯烷酮缩合(a)日本公开特许79-117468 (CA1980 ；92 :41755t)。 或以-氨基丁酸与对甲氧基苯甲酰氯缩合后再环化(a)Spanl985，538772(CA 1987 ； 106 32827j)。
权利要求
1.一种通过适当的无机碱做为催化剂的茴拉西坦的制备方法，其特征是有机溶剂中和第一、二、三主族元素化合物为催化剂的存在下，对甲氧基苯甲酰氯与2-吡咯烷酮在 0-70°C反应为0. 5-20小时，其中第一、二、三主族元素化合物，2-吡咯烷酮、对甲氧基苯甲酰氯摩尔比为0. 05-0. 5 1-2 1。
2.一种通过适当的无机碱做为催化剂的茴拉西坦的制备方法，其特征是所述的第一、 二、三主族元素化合物催化剂中第一、二、三主族元素是Na，K，Li，Cs，Al，Ca，( 或Tl。
3.—种通过适当的无机碱做为催化剂的茴拉西坦的制备方法，其特征是所述的反应温度为 0°C -70°C。
4.一种通过适当的无机碱做为催化剂的茴拉西坦的制备方法，其特征是所述的有机溶剂为苯类有机溶剂。
全文摘要
本发明涉及一种通过适当的无机碱做为催化剂的茴拉西坦的制备方法，是一种第一、二、三主族元素化合物为催化剂催化合成茴拉西坦的催化方法。在有机溶剂中和第一、二、三主族元素化合物为催化剂的存在下，对甲氧基苯甲酰氯与2-吡咯烷酮在0-70℃反应为0.5-20小时，其中第一、二、三主族元素化合物，2-吡咯烷酮、对甲氧基苯甲酰氯摩尔比为0.05-0.5∶1-2∶1，所述的其中第一、二、三主族元素化合物催化剂为第一、二、三主族元素的氧化物或氢氧化物，如Na，K，Li，Cs，Al，Ca，Ga或TI，其中以钙的氢氧化物是较好的催化剂。
文档编号C07D207/263GK102558011SQ20101060525
公开日2012年7月11日 申请日期2010年12月24日 优先权日2010年12月24日
发明者姜迎庆 申请人:无锡济民可信山禾药业股份有限公司