专利名称：1,2,4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制备和用途的制作方法
1，2，4-三唑并[1,5a]吡啶衍生物的制备和用途概述本申请涉及以下具有通式I的化合物
权利要求
1.式II的化合物或其盐
2.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其中R5A、R4A、R3A、以及R12是H，并且j是0。
3.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其中R12是H、j是0、并且R11选自6元杂环、(C1-C8)烷氧基；(C2-C14)杂环烷基(C1-C4)烷氧基；其中以上的任何一种可以任选地用 1至4个之间的取代基取代。
4.根据权利要求3所述的化合物、或其盐，其中R11选自哌嗪基、哌啶基、吗啉基、氮杂磷杂环己基、以及硫代吗啉基，其中以上的任何一种可以任选地用1至4个之间的取代基取代。
5.根据权利要求4所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
6.根据权利要求3所述的化合物、或其盐，其中R11是(C2-C14)杂环烷基(C1-C4)烷氧基，其中所述(C2-C14)杂环烷基团选自5或6元杂环烷基基团。
7.根据权利要求6所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
8.根据权利要求3所述的化合物、或其盐，其中R11是(C1-C8)烷氧基。
9.根据权利要求8所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
10.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其中R11和R12可以一起形成5至10元的碳环的环，任选地用1至4个之间的取代基取代。
11.根据权利要求10所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
12.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其中R11和R12可以一起形成5至10元的杂环，任选地用1至4个之间的取代基取代。
13.根据权利要求12所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
14.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其中R11和R12可以一起形成6元杂芳香族环，任选地用1至4个之间的取代基取代。
15.根据权利要求14所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
16.根据权利要求1所述的化合物、或其盐，其中R11是H，h是0，并且R12选自 SO2(C1-C8)烷基、(C2-C8)烷基、(C1-C8)烷氧基、卤(C2-C4)烷基、卤(C1-C4)烷氧基、(C3-C14) 环烷基、(C3-C14)环烷氧基、(C3-C14)环烷基(C1-C4)烷基、(C3-C14)环烷基(C1-C4)烷氧基、 (C6-C10)芳基、(C6-C10)芳氧基、(C6-(ι。)方基(C「C4)焼基、(Cg-C10)芳基(C1-C4)烷氧基、(C2-C14)杂环烷基、(C2-C14)杂环烷氧基、(C2-C14)杂环烷基(C1-C4)烷基、(C2-C14)杂环烷基 (C1-C4)烷氧基、(C2-C9)杂芳基、(C2-C9)杂芳氧基、(C2-C9)杂芳基(C1-C4)烷基、以及(C2-C9) 杂芳基(C1-C4)烷氧基，其中这些上述的基团除H之外各自可以是任选地用1至4个之间的取代基取代。
17.根据权利要求16所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
18.根据权利要求16所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
19.
20.根据权利要求16所述的化合物、或其盐，它选自以下各项
21.根据权利要求16所述的化合物、或其盐，它选自以下各项 结构名称
22.根据权利要求16所述的化合物、或其盐，具有化学式III的结构
23.根据权利要求22所述的化合物，或其盐，它选自以下各项
24.
25.一种组合物，该组合物包括根据权利要求1至M中任何一项所述的化合物，或其盐，以及至少一种药学上可接受的赋形剂。
26.根据权利要求1至M中任何一项所述的化合物、或其盐，用于在过度增生性疾病的治疗中的用途，对于这种疾病，JAK2或FAK激酶的至少一种的抑制被指明。
27.根据权利要求1至M中任何一项所述的化合物，或其盐，用于在疾病或紊乱的治疗中的用途，对于这种疾病或紊乱，至少JAK2的抑制被指明，其中该化合物或其盐优选在体外抑制该JAK2酶。
28.根据权利要求27所述的用途，其中与JAK3酶相比该化合物、或其盐在体外对于JAK2酶的选择性超过至少20倍。
全文摘要
本申请涉及通式I的化合物以及其盐类，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4、以及R5是如在此限定的。本申请还涉及治疗过度增生性疾病或紊乱的组合物和方法。
文档编号C07D471/04GK102459258SQ201080024761
公开日2012年5月16日 申请日期2010年6月4日 优先权日2009年6月5日
发明者丹尼·E·金里奇, 卡兰·L·缪基维茨, 尤根·F·米萨罗斯, 布鲁斯·D·多赛, 本杰明·J·杜甘, 马修·A·科里 申请人:赛福伦公司