乳酸加替沙星及其制备方法
【专利摘要】本发明属于医药【技术领域】，具体涉及一种由乳酸、加替沙星制备的高效广谱抗菌药乳酸加替沙星及其制备方法，本发明得到新的加替沙星成盐化合物，具有的优点：水溶性好、生物利用率高、稳定性强、能广泛应用于人体临床，由其制成的针剂抗菌性能强，效果明显，尤其对革兰氏菌有很好的抑菌和杀菌能力，可用于对青霉素、头孢类抗生素过敏或耐药的患者。
【专利说明】乳酸加替沙星及其制备方法
【技术领域】
[0001]本发明属于医药【技术领域】，具体涉及乳酸加替沙星及其制备方法，本发明还涉及使用这种乳酸加替沙星的应用。
【背景技术】
[0002]由细菌、病毒、支原体、衣原体等多种病原微生物所致的感染性疾病遍布临床各科，其中细菌性感染最为常见，因此抗菌药物也就成为临床最广泛应用的药物之一。在抗菌药物治愈并挽救了许多患者生命的同时，也出现了由于抗菌药物不合理应用导致的不良后果，如不良反应的增多，细菌耐药性的增长，以及治疗的失败等，给患者健康乃至生命造成重大影响。
[0003]加替沙星为氟喹诺酮类抗菌药，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。主要用于治疗敏感病原体引起的中度以上的下列感染性疾病:1.慢性支气管炎急性发作:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或金黄色葡萄球菌所致。2.急性鼻窦炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌等所致。3.社区获得性肺炎:由肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、副流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、金黄色葡萄球菌、嗜肺衣原体、嗜肺支原体、或嗜肺军团菌等所致者。4.尿路感染(如膀胱炎、肾盂肾炎):由大肠埃希氏菌、肺炎克雷白菌、奇异变形杆菌等所致者。5.单纯性尿道和宫颈淋病:由奈瑟淋球菌所致。6.女性急性单纯性直肠感染:由奈瑟淋球菌所致。此外，本药还可用于皮肤及软组织感染。加替沙星作用机制是通过抑制细菌特有的DNA促旋酶和拓扑异构酶IV，以使DNA复制停止来发挥作用的。
【发明内容】
[0004]本发明的目的是提供一种溶解度大大高于加替沙星、生物利用率高、稳定性强、能广泛应用于人体临床的高效光谱抗菌药乳酸加替沙星及其制备方法。
[0005]本发明提供的乳酸加替沙星的分子结构式为:
【权利要求】
1.一种高效光谱抗菌药乳酸加替沙星，其特征在于:乳酸加替沙星的分子结构式为:
2.权利要求1所述乳酸加替沙星，其特征在于:所述各种原料重量百分比的配比为: 溶质:加替沙星72%
乳酸 24% 溶液:水、乙醇或甲醇，5倍于溶质。
3.乳酸加替沙星的制备方法:先将乳酸和水加入反应罐内搅拌均匀，然后加入加替沙星搅拌升温至55-60°C，反应4-6小时，测定反应终点，终点时取样见反应液基本澄清，不见有固体物，加入5%的活性炭脱色30分钟，减压抽滤，滤液在50-60°C下真空浓缩到析出结晶时，冷冻到0°C，滤出结晶，再真空干燥(50-60°C )得到乳酸加替沙星粗品，将粗品乳酸加替沙星加入5倍的蒸馏水溶解，再加入5%的活性炭脱色30分钟，减压抽滤，滤液在50°C下浓缩到结晶析出，再冷冻到0°C过滤得到结晶物，洗涤，真空干燥得到乳酸加替沙星精品。
4.如权利要求1所述的乳酸加替沙星所制成的针剂，其特征在于制造该针剂的原料重量百分比为 乳酸加替沙星 3-6.2% 新蒸馏注射用水93.8-97%。
5.权利要求1、4所述的乳酸加替沙星针剂，其特征在于制造该针剂的原料重量百分比的配比为: 乳酸加替沙星3.2% 新蒸馏注射用水96.8%。
6.如权利要求4所述的乳酸加替沙星针剂，其特征在于:针剂的制备方法为取处方量乳酸加替沙星，溶于室温新蒸馏的注射用水中，搅拌溶解后加活性炭脱色过滤，经沙棒和.0.65微米薄膜滤至澄明即可。
【文档编号】C07C59/08GK103864751SQ201210525671
【公开日】2014年6月18日 申请日期:2012年12月10日 优先权日:2012年12月10日
【发明者】严洁, 李轩 申请人:天津市汉康医药生物技术有限公司