比马前列素组合物的酯衍生物和方法
【专利摘要】本文特别提供了比马前列素前药、使用比马前列素前药的方法和包括比马前列素前药的组合物。
【专利说明】比马前列素组合物的酯衍生物和方法
[0001]相关申请的交叉引用
[0002]本申请要求2011年2月14日提交的美国临时申请序列号61，442，400的权益，其公开内容据此通过引用整体并入本文并用于所有目的。
【技术领域】
[0003]本发明特别涉及比马前列素前药、含有比马前列素前药的制剂和比马前列素前药的用途。
[0004]发明背景
[0005]比马前列素异构体[(Z)-7- ((IR, 2R, 3R, 5S) _3，5_ 二羟基-2- ((S，E) -3-羟基-5-苯基戊-1-烯基)环戊基)-N-乙基庚-5-烯酰胺](由Allergen, Inc.，Irvine, CA
以名称Lumigan?出售)，最初研发用于治疗各种疾病或病症，包括眼内高压和青光眼。见
美国专利 N0.5，607，978,5, 688，819,6, 403，649,8, 017，655。
[0006]
【权利要求】
1.一种具有式(I)结构的化合物:
2.根据权利要求1所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为经取代或未经取代的C1-C6烷基。
3.根据权利要求2所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为经取代或未经取代的C1-C3烷基。
4.根据权利要求3所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为经取代或未经取代的C1烷基。
5.根据权利要求4所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为甲基。
6.根据权利要求1所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为经取代或未经取代的C3-C8环烷基。
7.根据权利要求6所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为未经取代的C3-C8环烷基。
8.根据权利要求1所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为经取代或未经取代的芳基。
9.根据权利要求8所述的化合物，其中Rla、R2a和R3a独立地为芳基。
10.根据权利要求1所述的化合物,其中Rla、R2a和R3a独立地为苯基。
11.根据权利要求1所述的化合物，其中R4为经取代或未经取代的C1-Cltl烷基或经取代或未经取代的C3-C8环烷基。
12.根据权利要求11所述的化合物，其中R4为经取代或未经取代的C1-C6烷基。
13.根据权利要求12所述的化合物，其中R4为经取代或未经取代的C1-C3烷基。
14.根据权利要求13所述的化合物，其中R4为经取代或未经取代的C2烷基。
15.根据权利要求14所述的化合物，其中R4为乙基。
16.根据权利要求11所述的化合物，其中R4为经取代或未经取代的C3-C8环烷基。
17.根据权利要求1所述的化合物，其中R5为氢。
18.根据权利要求1所述的化合物，具有式(IVa)的结构:
19.根据权利要求1所述的化合物，具有式(IIIb)的结构:
20.根据权利要求1所述的化合物，具有式(IVb)的结构:
21.一种诱导人类毛发生长的方法，包括向有需要的受试者施用治疗有效量的具有式(I)结构的化合物:
22.根据权利要求21所述的方法，其中所述受试者患有秃发症。
23.根据权利要求21所述的方法，其中所述受试者需要睫毛、眉毛、头发或体毛的毛发生长。
24.根据权利要求21所述的方法，其中所述施用为局部施用。
25.根据权利要求24所述的方法，其中所述施用为局部表皮施用。
26.根据权利要求21所述的方法，其中所述化合物为 式(IVa)
【文档编号】C07C405/00GK103459368SQ201280014860
【公开日】2013年12月18日 申请日期:2012年2月13日 优先权日:2011年2月14日
【发明者】D·F·伍德沃, J·W·王, M·E·加斯特, R·M·伯克, T·S·加克, N·J·波洛索 申请人:阿勒根公司