法罗培南钠水合物的提纯方法
【专利摘要】本发明公开了一种提纯法罗培南钠水合物的方法，包括如下步骤：1)将法罗培南钠水合物粗品于-20℃～40℃下溶于低级醇溶剂中，加入活性炭脱色，过滤；2)在滤液中加入水，并在0℃～40℃下减压浓缩蒸除低级醇溶剂，其中，法罗培南钠水合物粗品：水的用量为1g：0.5～2mL；3)将残余物加入酮类难溶溶剂中，搅拌、结晶、过滤得到法罗培南钠水合物纯品。本发明由于先将法罗培南钠水合物粗品于低温下溶于低级醇溶剂，并添加少量的水，后又于低温下蒸除低级醇溶剂，整个提纯过程始终在低温下进行，因此结晶收率明显提高，达到90％以上，母液中残余的产物较少，从而降低该产品的成本。
【专利说明】法罗培南钠水合物的提纯方法
【技术领域】
[0001]本发明属于药物水合物的【技术领域】，具体涉及一种法罗培南钠水合物的提纯方法。
【背景技术】
[0002]法罗培南钠水合物(Faropenem sodium hydrate)为日本Suntory公司研制开发的青霉烯类抗生素，于1997年9月15日在日本上市。其结构式为:
[0003]
【权利要求】
1.一种提纯法罗培南钠水合物的方法，其特征在于包括如下步骤: 1)将法罗培南钠水合物粗品于-20°C~40°C下溶于低级醇溶剂中，加入活性炭脱色，过滤； 2)在步骤I)所得的滤液中加入水，并在(TC~40°C下减压浓缩蒸除低级醇溶剂，其中，法罗培南钠水合物粗品:水的用量为Ig:0.5~2mL ; 3)将步骤2)所得的残余物加入酮类难溶溶剂中，搅拌，结晶，过滤得到法罗培南钠水合物纯品。
2.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤I)中法罗培南钠水合物粗品:低级醇溶剂的用量为Ig:1~5mL,优选为Ig:1~3mL,更优选为Ig:1.5~2mL。
3.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤I)中，法罗培南钠水合物粗品于-10°c~20°C优选-5°c~10°C溶于低级醇溶剂。
4.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤I)中，所述低级醇溶剂为甲醇和/或乙醇。
5.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤2)中，法罗培南钠水合物粗品:水的用量为Ig:0.5~lmL，优选为Ig:0.7~0.9mL ;并在(TC~20°C下减压浓缩。
6.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤3)中，法罗培南钠水合物粗品:酮类难溶溶剂的用量为Ig:2~10mL，优选为Ig:2~5mL，更优选为Ig:3~5mL。
7.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤3)中，结晶的温度为-10°C~10°C，优选-5°C~5°C，结晶时间为3~6·小时，优选为4~5小时。
8.根据权利要求1所述的方法，其特征在于步骤3)中，酮类难溶溶剂为丙酮和/或丁酮。
【文档编号】C07D499/893GK103588786SQ201310589066
【公开日】2014年2月19日 申请日期:2013年11月21日 优先权日:2013年11月21日
【发明者】杨小龙, 李强, 刘向群, 胡新良, 陈潜 申请人:黄冈鲁班药业有限公司