技术特征:
技术总结
本发明公开了甲磺酸雷沙吉兰及其中间体的制备方法。本发明提供了一种甲磺酸雷沙吉兰I的制备方法,其包括以下步骤:步骤1:在有机溶剂中,还原剂和催化剂存在下,将雷沙吉兰中间体II与还原剂进行还原反应,得到雷沙吉兰中间体III;步骤2:在有机溶剂中,将步骤1得到的雷沙吉兰中间体III与甲磺酸进行成盐反应得到甲磺酸雷沙吉兰I即可。本发明的制备方法不使用副反应较多的胺基烷基化反应,制得的甲磺酸雷沙吉兰I纯度高、达到原料药要求,纯度大于99.5%、最大单一杂质小于0.10%、收率高、生产成本低,适合于工业化生产。
技术研发人员:陈健;于冲冲;应述欢
受保护的技术使用者:上海博志研新药物技术有限公司
技术研发日:2018.07.31
技术公布日:2019.01.11