技术特征：
技术总结
本发明公开了一种式(VIII)的恩杂鲁胺的制备方法，该方法包括如下步骤：以式(I)化合物与带氨基保护基团PG的式(II)化合物为原料发生缩合反应，生产式(III)化合物；使式(III)化合物发生脱保护基团PG反应，生成式(IV)化合物；在温度为25℃至160℃，式(IV)化合物与式(V)化合物发生偶联反应，生成式(VI)化合物；(d)使W为C1‑8烷氧基时的式(VI‑a)化合物转化成化合物式(VII)化合物，使W为甲基氨基时的式(VI‑b)化合物转化成式VIII化合物。本发明产率较高，不经过稳定性较差的中间体异硫氰酸酯，且反应条件温和、操作简便、所用试剂价廉易得，既适合于实验室小规模制备，也适合大规模工业化生产。
技术研发人员：孟祥国;邵雷;黄钢;周兆丽;吴锴;田佩川;徐晨钦;姜智腾;熊亮斌
受保护的技术使用者：上海健康医学院
技术研发日：2018.11.20
技术公布日：2019.04.19