多奈必利作为治疗神经退行性疾病中的神经保护剂

文档序号:26099854发布日期:2021-07-30 18:10阅读:来源:国知局

技术特征:

1.下式(i)的化合物以及其对映异构体或非对映异构体及其外消旋体、其酸盐、其水合物或其溶剂化产物在预防和/或治疗神经退行性疾病中作为神经保护剂的用途:

其中:

x代表

氢原子,或

卤素原子(hal),其中(hal)为氟、氯、溴或碘,或直链或支链的cp(hal)2p+1多卤代烷基,其中p=1、2、3或4,(hal)具有与上述相同的含义;

y代表

氧原子,或

硫原子,或

n-r″基团,其中r″表示氢原子、-oh基团、-o-a基团,其中a表示直链或支链的c1-c6烷基,特别是其中a表示甲基;或直链或支链的cq(hal)2q+1烷基,其中q=1、2、3或4;

m是选自1、2和3的整数;

n是选自0、1、2和3的整数;

r和s是整数,其值为:r=s=0;或r=s=1;或r=s=2;或r=0且

s=1;或最后r=0且s=2;

r代表

氢原子,或

能够带有一个或多个f原子的直链或支链的c1-c5烷基;

r'代表

支链的c1-c6烷基,或

c3-c10环烷基或c5-c13双环基团,其能够带有一个或多个r基团,并且具有氧原子、或可以被r取代的氮原子、或硫原子或基团-so2-或-so-。

2.根据权利要求1所述的化合物的用途,其中式(i)中的y表示:

氧原子,或

硫原子,或

n-r″基团,其中r″代表氢原子,-oh基团或直链或支链的cqh2q+1烷基基团,其中q=1、2、3或4。

3.根据权利要求1或2所述的化合物的用途,其中,式(i)中的x表示卤素原子。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的化合物的用途,其中,式(i)中的y表示氧原子。

5.根据权利要求1-4中任一项所述的化合物的用途,其中,式(i)中所有的m、n、r和s的值均为1。

6.根据权利要求1-5中任一项所述的化合物的用途,其中,式(i)中的r代表h、ch3、ch2ch3或ch2-ch2f。

7.根据权利要求1-6中任一项所述的化合物的用途,其中,式(i)中的r'代表选自由环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环庚基和4-哌啶基组成的组中的基团。

8.根据权利要求3-7所述的化合物的用途,其中,式(i)中的r代表甲基,r'为c4-c7环烷基。

9.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物的用途,其中,所述化合物是下式(ii)的多奈必利化合物:

10.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物的用途,其中,所述化合物是下式(iii)的氟必利化合物:

11.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物的用途,其中,所述化合物是下式(viii)的mr31192化合物:

12.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物的用途,其中,所述化合物是下式(v)的mr33583化合物:

13.根据权利要求1-8中任一项所述的化合物的用途,其中,所述化合物是下式(vii)的mr36014化合物:

14.根据权利要求1-13中任一项所述的化合物的用途,其中,所述酸盐是富马酸盐或二盐酸盐。

15.根据权利要求1-14中任一项所述的化合物的用途,其中,所述神经退行性疾病选自由阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病、多系统萎缩、包括肌萎缩性侧索硬化症的运动神经元疾病、唐氏综合征和额颞变性组成的组。

16.根据权利要求15所述的化合物的用途,其中,所述神经退行性疾病选自由阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病和肌萎缩性侧索硬化症组成的组。


技术总结
本发明涉及式(I)的化合物在预防和/或治疗神经退行性疾病中用作神经保护剂的用途。

技术研发人员:帕特里克·达勒马涅;克里斯托夫·罗谢;西尔维·克莱森
受保护的技术使用者:卡昂大学;法国国家健康与医学研究院;国家科学研究中心;蒙彼利埃大学
技术研发日:2019.09.27
技术公布日:2021.07.30
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