沙坦类药物的新晶型及其制备方法和用途与流程

文档序号:21040675发布日期:2020-06-09 20:39阅读:来源:国知局

技术特征:

1.沙坦类药物的新晶型,其特征是一种结晶形式的[3-((1s,3r)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基酰基)丙酸-(s)-3’-甲基-2’-(戊酰基{2”-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]三钠三水合物共晶。

2.根据权利要求1所述的沙坦类药物的新晶型,其特征在于x-射线粉末衍射图中的特征吸收峰2θ值位于4.2±0.2゜、5.4±0.2゜、12.6±0.2゜。

3.根据权利要求1所述的沙坦类药物的新晶型,其特征在于x-射线粉末衍射图中的特征吸收峰2θ值位于4.2±0.2゜、5.0±0.2゜、5.4±0.2゜、9.7±0.2゜、12.6±0.2゜、17.0±0.2゜、18.1±0.2゜、19.4±0.2゜、21.3±0.2゜、23.0±0.2゜。

4.权利要求1所述的沙坦类药物的新晶型,其特征在于红外光谱具有下列吸收光带,以波长的倒数表示(cm-1),3588,3375,3251,3508,3029,2958,2931,2872,1713,1639,1599,1487,1460,1403,1358,1295,1267,1227,1176,1138,1086,1022,1010,973,942,907,862,763,742,698,558,527,450。

5.权利要求1所述的沙坦类药物的新晶型制备方法,其特征在于将[3-((1s,3r)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基酰基)丙酸-(s)-3’-甲基-2’-(戊酰基{2”-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]三钠2.5水合物共晶暴露在一定温度和一定相对湿度条件下进行进一步水合得到含水更高的[3-((1s,3r)-1-联苯-4-基甲基-3-乙氧基羰基-1-丁基氨基酰基)丙酸-(s)-3’-甲基-2’-(戊酰基{2”-(四唑-5-基)联苯-4’-基甲基}氨基)丁酸]三钠三水合物共晶。

6.权利要求5所述的沙坦类药物的新晶型制备方法,其特征是暴露的一定温度是指20℃~60℃。

7.权利要求5所述的沙坦类药物的新晶型的制备方法,其特征是在一定温度下的相对湿度是20%~65%相对湿度。

8.根据权利要求1所述的沙坦类药物的新晶型的制备方法,其特征是用差示扫描量热分析检测,第一个吸热峰为失结晶水峰在98±2℃出现峰值,开始吸热onset点在139±2℃有特征吸热峰。

9.权利要求1所述的沙坦类药物的新晶型的应用,其特征是用于治疗或预防高血压,急性心力衰竭,慢性心力衰竭,充血性心力衰竭,左心室机能障碍,肥厚性心肌病,糖尿病性心肌病,室上性和室性心律不齐,心房纤维颤动,心房扑动等疾病。


技术总结
本发明涉及沙坦类药物的新晶型及其制备方法和用途,属于医药化工领域。它公开了一种治疗高血压或心力衰竭的一种血管紧张素受体拮抗剂和脑啡肽酶抑制剂组成的沙库巴曲缬沙坦三钠三水合物共晶及其制备方法。公开了所得晶体经X‑射线粉末衍射谱图分析,特征吸收峰2θ值位于4.2±0.2゜、5.0±0.2゜、5.4±0.2゜、9.7±0.2゜、12.6±0.2゜、17.0±0.2゜、18.1±0.2゜、19.4±0.2゜、21.3±0.2゜、23.0±0.2゜。本发明公开的共晶新晶型制备方法简单,晶体易于分离,实验表明,其引湿性和稳定性均优于已有的共晶晶型,有利于制备成口服固体制剂,有利于口服固体制剂的加工和生产,可用于高血压或心力衰竭的治疗。

技术研发人员:黄小光;麦桁棠;何凯思;文青;陈昆南
受保护的技术使用者:广州白云山天心制药股份有限公司
技术研发日:2020.02.29
技术公布日:2020.06.09
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