芳杂环类衍生物的盐及其用途的制作方法

文档序号:21185033发布日期:2020-06-20 18:03阅读:来源:国知局

技术特征:

1.式(i)所示化合物的盐,

其中,所述的盐为有机酸盐或无机酸盐。

2.根据权利要求1所述的盐,其中所述无机酸盐为盐酸盐、氢溴酸盐、磷酸盐、硝酸盐或硫酸盐;所述有机酸盐为乙酸盐、草酸盐、富马酸盐、马来酸盐、酒石酸盐、柠檬酸盐、琥珀酸盐、樟脑磺酸盐、丙二酸盐、苯甲酸盐、水杨酸盐、苯磺酸盐、甲磺酸盐或对甲苯磺酸盐。

3.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型a,所述对甲苯磺酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.00°±0.2°,13.43°±0.2°,16.22°±0.2°,17.04°±0.2°,17.25°±0.2°,20.09°±0.2°,20.77°±0.2°,25.01°±0.2°;或

所述草酸盐为草酸盐晶型a,所述草酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.69°±0.2°,9.55°±0.2°,12.66°±0.2°,12.96°±0.2°,19.17°±0.2°,20.40°±0.2°,22.49°±0.2°,26.13°±0.2°;或

所述琥珀酸盐为琥珀酸盐晶型a,所述琥珀酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.65°±0.2°,8.88°±0.2°,13.40°±0.2°,17.91°±0.2°,20.92°±0.2°,27.05°±0.2°;或

所述水杨酸盐为水杨酸盐晶型a,所述水杨酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.30°±0.2°,12.24°±0.2°,13.20°±0.2°,18.56°±0.2°,19.23°±0.2°,20.92°±0.2°,22.86°±0.2°,23.79°±0.2°。

4.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型a,所述对甲苯磺酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.00°±0.2°,13.43°±0.2°,15.90°±0.2°,16.22°±0.2°,17.04°±0.2°,17.25°±0.2°,18.14°±0.2°,19.09°±0.2°,20.09°±0.2°,20.77°±0.2°,21.76°±0.2°,25.01°±0.2°;或

所述草酸盐为草酸盐晶型a,所述草酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.37°±0.2°,7.69°±0.2°,12.66°±0.2°,12.96°±0.2°,15.83°±0.2°,16.01°±0.2°,19.17°±0.2°,22.49°±0.2°,23.06°±0.2°,26.13°±0.2°,28.47°±0.2°;或

所述琥珀酸盐为琥珀酸盐晶型a,所述琥珀酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.65°±0.2°,8.88°±0.2°,11.88°±0.2°,13.40°±0.2°,17.91°±0.2°,20.17°±0.2°,20.92°±0.2°,23.27°±0.2°,24.48°±0.2°,25.78°±0.2°,27.05°±0.2°;或

所述水杨酸盐为水杨酸盐晶型a,所述水杨酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.30°±0.2°,9.61°±0.2°,9.92°±0.2°,12.24°±0.2°,13.20°±0.2°,17.71°±0.2°,18.56°±0.2°,19.23°±0.2°,20.92°±0.2°,21.78°±0.2°,22.86°±0.2°,23.79°±0.2°,24.69°±0.2°。

5.根据权利要求2所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型a,所述对甲苯磺酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.00°±0.2°,6.64°±0.2°,10.80°±0.2°,11.99°±0.2°,13.43°±0.2°,14.71°±0.2°,14.98°±0.2°,15.90°±0.2°,16.22°±0.2°,17.04°±0.2°,17.25°±0.2°,17.93°±0.2°,18.14°±0.2°,19.09°±0.2°,19.28°±0.2°,20.09°±0.2°,20.77°±0.2°,21.13°±0.2°,21.52°±0.2°,21.76°±0.2°,22.03°±0.2°,22.83°±0.2°,23.39°±0.2°,23.95°±0.2°,25.01°±0.2°,25.89°±0.2°,29.95°±0.2°;或

所述草酸盐为草酸盐晶型a,所述草酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:6.37°±0.2°,7.69°±0.2°,9.55°±0.2°,12.66°±0.2°,12.96°±0.2°,13.47°±0.2°,14.88°±0.2°,15.83°±0.2°,16.01°±0.2°,17.07°±0.2°,17.96°±0.2°,19.17°±0.2°,20.40°±0.2°,20.84°±0.2°,21.28°±0.2°,21.74°±0.2°,22.49°±0.2°,23.06°±0.2°,24.45°±0.2°,25.00°±0.2°,25.52°±0.2°,26.13°±0.2°,28.47°±0.2°,29.04°±0.2°,31.77°±0.2°,32.03°±0.2°,33.30°±0.2°;或

所述琥珀酸盐为琥珀酸盐晶型a,所述琥珀酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:7.65°±0.2°,8.88°±0.2°,11.88°±0.2°,13.40°±0.2°,15.40°±0.2°,16.39°±0.2°,17.91°±0.2°,18.53°±0.2°,20.17°±0.2°,20.92°±0.2°,22.20°±0.2°,23.27°±0.2°,23.57°±0.2°,24.48°±0.2°,25.78°±0.2°,27.05°±0.2°,29.49°±0.2°,30.15°±0.2°,31.40°±0.2°,33.09°±0.2°,34.21°±0.2°,36.37°±0.2°,37.18°±0.2°,37.81°±0.2°,38.69°±0.2°;或

所述水杨酸盐为水杨酸盐晶型a,所述水杨酸盐晶型a的x射线粉末衍射图谱在下列2θ角处具有衍射峰:8.30°±0.2°,9.61°±0.2°,9.92°±0.2°,12.24°±0.2°,13.20°±0.2°,15.60°±0.2°,16.21°±0.2°,16.45°±0.2°,17.52°±0.2°,17.71°±0.2°,18.56°±0.2°,19.23°±0.2°,20.92°±0.2°,21.78°±0.2°,22.24°±0.2°,22.86°±0.2°,23.79°±0.2°,24.45°±0.2°,24.69°±0.2°,25.83°±0.2°,26.60°±0.2°,28.19°±0.2°,29.10°±0.2°,30.18°±0.2°,30.68°±0.2°,31.80°±0.2°,37.32°±0.2°。

6.根据权利要求2-5任意一项所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型a,所述对甲苯磺酸盐晶型a具有基本上如图1所示的x射线粉末衍射图;或

所述草酸盐为草酸盐晶型a,所述草酸盐晶型a具有基本上如图2所示的x射线粉末衍射图;或

所述琥珀酸盐为琥珀酸盐晶型a,所述琥珀酸盐晶型a具有基本上如图3所示的x射线粉末衍射图;或

所述水杨酸盐为水杨酸盐晶型a,所述水杨酸盐晶型a具有基本上如图4所示的x射线粉末衍射图。

7.根据权利要求2-5任意一项所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型a,所述对甲苯磺酸盐晶型a的差示扫描量热图包含203.19℃±3℃的吸热峰;或

所述草酸盐为草酸盐晶型a,所述草酸盐晶型a的差示扫描量热图包含212.51℃±3℃的吸热峰;或

所述琥珀酸盐为琥珀酸盐晶型a,所述琥珀酸盐晶型a的差示扫描量热图包含179.31℃±3℃的吸热峰;或

所述水杨酸盐为水杨酸盐晶型a,所述水杨酸盐晶型a的差示扫描量热图包含221.92℃±3℃的吸热峰。

8.根据权利要求7所述的盐,其特征在于,所述对甲苯磺酸盐为对甲苯磺酸盐晶型a,所述对甲苯磺酸盐晶型a具有基本上如图5所示的差示扫描量热图;或

所述草酸盐为草酸盐晶型a,所述草酸盐晶型a具有基本上如图6所示的差示扫描量热图;或

所述琥珀酸盐为琥珀酸盐晶型a,所述琥珀酸盐晶型a具有基本上如图7所示的差示扫描量热图;或

所述水杨酸盐为水杨酸盐晶型a,所述水杨酸盐晶型a具有基本上如图8所示的差示扫描量热图。

9.一种药物组合物,其包含权利要求1-8任意一项所述的盐,和药学上可接受的载体、赋形剂、稀释剂、辅剂或它们的组合。

10.权利要求1-8任意一项所述的盐或权利要求9所述的药物组合物在制备药物中的用途,所述药物用于预防、治疗或减轻与5-ht6受体有关的疾病;

其中,所述的与5-ht6受体有关的疾病为中枢神经系统病症、胃肠道病症或肥胖症;

其中,所述的中枢神经系统病症为注意力缺陷多动障碍、焦虑、与精神紧张相关的疾病、精神分裂症、强迫观念与行为障碍、躁狂抑郁症、神经病症、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默症或亨廷顿舞蹈病。


技术总结
本发明涉及芳杂环类衍生物的盐及其用途。本发明还涉及包含所述盐的药物组合物,以及所述盐或所述盐的药物组合物在制备用于预防、治疗或减轻与5‑HT6受体有关的疾病,特别是阿尔茨海默症的药物中的用途。

技术研发人员:钟文和;金传飞;张英俊
受保护的技术使用者:东莞市东阳光新药研发有限公司;广东东阳光药业有限公司
技术研发日:2020.03.16
技术公布日:2020.06.19
当前第2页1 2 
网友询问留言 已有0条留言
  • 还没有人留言评论。精彩留言会获得点赞!
1