技术特征：
1.富马酸卢帕他定中间体的制备方法，其结构式如式
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所示，其特征在于，所述制备方法包括：将式ⅵ所示化合物与卤代试剂反应得到所述式
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所示的中间体；其中，式
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中，r1选自cl或br。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述卤代试剂选自n-溴代丁二酰亚胺、n-氯代丁二酰亚胺中的一种。3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述式ⅵ化合物与所述卤代试剂的摩尔比为1:1.0-1.5。4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应加入引发剂进行反应，所述引发剂为偶氮二异丁腈。5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的反应溶剂为三氯甲烷、二氯甲烷、乙腈中的一种或多种混合；所述反应在65℃-反应溶剂回流温度范围内进行。6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，将所述式
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所示的中间体与式ⅳ所示化合物加入缚酸剂进行反应得式ⅲ所示化合物；所述反应在0℃-反应溶剂回流温度范围内进行；
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，所述反应的反应溶剂为二氯甲烷、thf、甲苯、乙酸乙酯中的一种或多种。8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述式ⅳ化合物与所述式
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化合物的摩尔比为1:1.2-1.5；所述式ⅳ化合物与所述缚酸剂的摩尔比为1:2-2.5。9.根据权利要求6-8任一所述的制备方法，其特征在于，所述反应经监控式ⅳ化合物消失后，加ph值4-6的缓冲液进行洗涤、浓缩；然后加乙酸乙酯与正己烷的混合溶液精制得到精制式ⅲ所示化合物；所述缓冲液为氢氧化钠、水和乙酸的混合溶液。10.富马酸卢帕他定的制备方法，其结构式如式i所示，其特征在于，所述制备方法包括：(1)使用权利要求6-9任一所述的制备方法制备得到的式ⅲ所示化合物与还原剂反应得式ⅱ所示化合物；(2)将所述式ⅱ所示化合物于富马酸反应得到所述富马酸卢帕他定；
技术总结
本发明属于化学合成技术领域，具体涉及一种富马酸卢帕他定中间体及富马酸卢帕他定的制备方法。该方法(1)将式Ⅵ化合物与卤代试剂反应得到式
技术研发人员：何志红 何超 王绍辉 陈頔
受保护的技术使用者：重庆华邦制药有限公司
技术研发日：2021.12.10
技术公布日：2022/3/4