杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用与流程

文档序号:33779945发布日期:2023-04-19 00:22阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种通式(i-4)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐:

2.根据权利要求1中所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当所述的l1为-(ch2)n1c(o)(ch2)m1-时,所述的-(ch2)n1c(o)(ch2)m1-选自-c(o)-、-c(o)ch2-、或-ch2c(o)-。

3.根据权利要求1-2中任一项所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当所述的l1为-(ch2)n1c(o)(ch2)m1nraa(ch2)m2-时,所述的-(ch2)n1c(o)(ch2)m1nraa(ch2)m2-选自-c(o)ch2nh-、-c(o)ch2n(ch3)-、-c(o)ch2nhch2-、-c(o)ch2nh(ch2)2-、或-ch2c(o)n(ch3)-。

4.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,r4为甲基、乙基、丙基或异丙基。

5.根据权利要求4所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,r4优选甲基。

6.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,环b选自如下基团:

7.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,环c选自

8.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,r1中所述的4-6元的单杂环基选自:

9.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,r1中所述的5-6元杂芳基选自:

10.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当r2选自“杂原子选自n、o中的一种或多种,杂原子数为1-3个”的4-6元的单杂环基时,所述的单杂环基为

11.根据权利要求1所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,当r2中所述烷基任选被“杂原子选自n、o的一种或多种,杂原子数为1-3个”的4-6元的单杂环基取代时,其中所述单杂环基为

12.根据权利要求1-11中任一项所述的通式(i-4)所示的化合物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的通式(i-4)所示的化合物选自如下化合物:

13.一种药物组合物,其包括治疗有效剂量的权利要求1-12中任一项所示的通式(i-4)化合物或其药学上可接受的盐以及一种或多种药学上可接受的载体、稀释剂或赋形剂。

14.根据权利要求1-12中任一项所述的通式(i-4)化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求13所述的药物组合物在制备jak抑制剂药物中的应用。

15.根据权利要求1-12中任一项所述的通式(i-4)化合物或其药学上可接受的盐,或权利要求13所述的药物组合物在制备治疗炎症性疾病和肿瘤疾病相关药物中的应用,其中所述的炎症性疾病选自类风湿性关节炎、皮炎、银屑病、炎症性肠病,所述的肿瘤性疾病选自骨髓纤维化、真性红细胞增多症及原发性血小板增多症、急性骨髓细胞性白血病、急性淋巴细胞性白血病、乳腺导管癌及非小细胞肺癌,其中炎症性肠病是慢性肠道炎症性疾病。

16.根据权利要求15中所述的应用,其特征在于,慢性肠道炎症性疾病选自溃疡性结肠炎和克罗恩氏病。


技术总结
本发明涉及杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地,本发明涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物,及其作为Janus激酶抑制剂,在治疗炎症性相关疾病和肿瘤相关疾病的用途,其中通式(I‑4)中的各取代基与说明书中的定义相同。

技术研发人员:曾蜜,高鹏,许鹏,程宇,李剑,蔡家强,包如迪
受保护的技术使用者:江苏豪森药业集团有限公司
技术研发日:
技术公布日:2024/1/13
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