一种阿伐那非的无定型及其制备方法、用途和药物组合物的制作方法
【技术领域】
[0001] 本发明涉及化学制药领域，具体而言，涉及化学药物阿伐那非的无定型、其制备方 法、用途及药物组合物。
【背景技术】
[0002] 阿伐那非（Avanafil)是具有下式的4-[(3-氯-4-甲氧基苄基）氨基]-2-[2-(羟 甲基）-1-吡咯烷基]-N- (2-嘧啶基甲基）-5-嘧啶甲磺酰胺：
【主权项】
1. 一种阿伐那非无定型，该阿伐那非无定型在采用Cu-Ka辐射的粉末X射线衍射谱图 中，无明显的特征峰。
2. 权利要求1所述的阿伐那非无定型的制备方法，将阿伐那非粗品在室温下溶解于乙 酸乙酯中，搅拌20-40分钟，然后过滤，滤液减压浓缩至干，得白色固体，再干燥至恒重。
3. 如权利要求2所述的阿伐那非无定型的制备方法，其特征在于，阿伐那非粗品和溶 剂乙酸乙酯的重量（g)/体积（mL)的比值为1:2至1:80。
4. 如权利要求3所述的阿伐那非无定型的制备方法，其特征在于，阿伐那非粗品和溶 剂乙酸乙酯的重量（g)/体积（mL)的比值为1:15至1:60。
5. 如权利要求4所述的阿伐那非无定型的制备方法，其特征在于，阿伐那非粗品和溶 剂乙酸乙酯的重量（g)/体积（mL)的比值为1:20。
6. 如权利要求2所述的阿伐那非无定型的制备方法，其特征在于，所述干燥为减压干 燥。
7. 如权利要求2所述的阿伐那非无定型的制备方法，其特征在于，将阿伐那非粗品溶 解于乙酸乙酯的同时加入阿伐那非粗品重量1%~10%的活性炭。
8. -种药物组合物，包括作为活性成分的权利要求1所述的阿伐那非无定型以及一种 或多种药学上可接受的辅料或赋形剂。
9. 权利要求1所述的阿伐那非无定型在制备治疗下列病症的一种或多种的药物中的 用途：勃起功能障碍、女性性功能障碍、肺动脉高压和肺栓塞致心功能不全。
【专利摘要】本发明涉及一种阿伐那非的无定型及其制备方法、用途和药物组合物。本发明所涉及的阿伐那非无定型在采用Cu-Kα辐射的粉末X射线衍射谱图中无明显的特征峰，在药品制剂方面显示出有价值的特性。该无定型纯度高并且稳定，体内吸收优于晶型。
【IPC分类】C07D403-14, A61P11-00, A61P9-12, A61P15-00, A61K31-506, A61P15-10, A61P9-00
【公开号】CN104628707
【申请号】CN201310571397
【发明人】易崇勤, 马德君, 李学义, 孟宏涛, 郭欲晓, 郑少辉
【申请人】北大方正集团有限公司, 方正医药研究院有限公司, 北大医疗产业集团有限公司
【公开日】2015年5月20日
【申请日】2013年11月13日