一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用图
【技术领域】
[0001] 本发明涉及药物的相关物质，尤其涉及一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法 和用途。
【背景技术】
[0002] 富马酸喹硫平（Quetiapine Fumarate)(结构如式II所示），化学名是 11-[4-[2-(2_羟基乙氧基)-乙基]-1-哌嗪基]二苯并[b，f] [1，4]硫氮杂卓半富马酸盐。 分子式C21H25N3O 2S ·1/2(；Η404，商品名为Serouel (思瑞康）。富马酸喹硫平属第二代非经典 抗精神病药物，为二苯并硫氮杂卓类药物，是5ΗΤ2和多巴胺D 2受体拮抗剂。临床上主要用 于治疗精神分裂症。
[0003]
【主权项】
1. 一种结构如式I所示的化合物，
2. -种如权利要求1所述的化合物的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：将结 构如式II所示的化合物与结构如式III所示的化合物在进行反应，得到如权利要求1所述的 化合物；
3. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应在强碱性条件下进行，所用的 强碱选自钠氢或钠。
4. 如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所用的碱为钠氢。
5. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应在选自下述的一种或两种的 溶剂中进行：苯、甲苯、二甲苯、二甲亚砜、N，N-二甲酰胺。
6. 如权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述溶剂为甲苯。
7. 如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为20-120°C。
8. 如权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为110-115°C。
9. 一种如权利要求1所示的化合物的用途，用于结构如式II所示化合物的质量控制； 和/或在结构如式II所示化合物原料和/或制剂有关物质检查时作为杂质对照品。
10. -种药物组合物，其中含有结构如式II所示的化合物和结构如式I所示的化合物。
11. 如权利要求10所述的药物组合物，其特征在于，以所述药物组合物的总重量计，其 中结构如式I所示的化合物的含量小于等于1% ;优选小于等于〇. 1%。
【专利摘要】本发明公开了一种富马酸喹硫平有关物质及其制备方法和用途。所述有关物质的结构如式Ⅰ所示的化合物。
【IPC分类】A61P25-18, C07D281-16, A61K31-554, G01N1-28
【公开号】CN104744402
【申请号】CN201310746466
【发明人】刘永强, 钟静芬, 郭晔堃, 韩强, 时惠麟
【申请人】上海医药工业研究院, 中国医药工业研究总院
【公开日】2015年7月1日
【申请日】2013年12月30日