用于活化“干扰素基因刺激因子”-依赖性信号传导的组合物和方法与流程

文档序号:16649386发布日期:2019-01-18 19:14阅读:来源:国知局

技术特征:

1.一种组合物,其包含:

一种或多种诱导STING-依赖性I型干扰素产生的环状嘌呤二核苷酸,其中存在于所述组合物中的所述一种或多种环状嘌呤二核苷酸具有选自以下的结构:

其中

R2和R6均是H;

R2是烯丙基且R6是H;

R2是H且R6是烯丙基;

R2是甲基且R6是H;

R2是H且R6是甲基;

R2是乙基且R6是H;

R2是H且R6是乙基;

R2是丙基且R6是H;

R2是H且R6是丙基;

R2是苄基且R6是H;

R2是H且R6是苄基;

R2是肉豆蔻酰基且R6是H;

R2是H且R6是肉豆蔻酰基;

R2和R6均是庚酰基;

R2和R6均是己酰基;或

R2和R6均是戊酰基;

或其药学上可接受的盐。

2.根据权利要求1的组合物,其中存在于所述组合物中的所述一种或多种环状嘌呤二核苷酸具有以下结构:

或其药学上可接受的盐。

3.根据权利要求2的组合物,其中所述组合物包含基本上纯的具有以下结构的环状嘌呤二核苷酸

或其药学上可接受的盐。

4.根据权利要求3的组合物,其中所述基本上纯的环状嘌呤二核苷酸具有以下结构

5.根据权利要求3的组合物,其中所述基本上纯的环状嘌呤二核苷酸具有以下结构

6.根据权利要求1的组合物,其中存在于所述组合物中的所述一种或多种环状嘌呤二核苷酸具有以下结构:

或其药学上可接受的盐。

7.根据权利要求6的组合物,其中所述组合物包含基本上纯的具有以下结构的环状嘌呤二核苷酸

或其药学上可接受的盐。

8.根据权利要求7的组合物,其中所述基本上纯的环状嘌呤二核苷酸具有以下结构

9.根据权利要求1的组合物,其中存在于所述组合物中的所述一种或多种环状嘌呤二核苷酸具有以下结构:

或其药学上可接受的盐。

10.根据权利要求9的组合物,其中所述组合物包含基本上纯的具有以下结构的环状嘌呤二核苷酸

或其药学上可接受的盐。

11.根据权利要求10的组合物,其中所述基本上纯的环状嘌呤二核苷酸具有以下结构

12.根据权利要求1-11中的任意一项所述的组合物在制备通过诱导STING-依赖性I型干扰素产生用于诱导个体的免疫应答的产品中的用途。

13.根据权利要求1-11中的任意一项所述的组合物在制备用于诱导个体的STING-依赖性I型干扰素产生的产品中的用途。

14.根据权利要求1-11中的任意一项所述的组合物在制备通过诱导STING-依赖性I型干扰素产生用于治疗患有癌症的哺乳动物的药物中的用途。

15.根据权利要求14的用途,其中

在向所述哺乳动物施用基本疗法以移除或杀灭表达癌抗原的癌细胞之前或之后向所述哺乳动物向所述哺乳动物施用有效量的所述药物。

16.根据权利要求15所述的用途,其中所述药物在所述基本疗法之后施用。

17.根据权利要求15或16中的任意一项所述的用途,其中所述基本疗法包括移除所述哺乳动物的所述癌细胞的外科手术、杀灭所述哺乳动物体内所述癌细胞的放射疗法,或外科手术和放射疗法两者。

18.根据权利要求1-11中的任意一项所述的组合物在制备通过诱导STING-依赖性I型干扰素产生用于治疗患有癌症的哺乳动物的药物中的用途,其中:

所述药物用于肠胃外施用。

19.根据权利要求18所述的用途,其中所述肠胃外施用为皮下施用、肌内施用或皮内施用。

20.根据权利要求18所述的用途,其中所述肠胃外施用直接进入肿瘤团块中。

21.根据权利要求12-20中的任意一项所述的用途,其中所述组合物与CTLA-4拮抗剂、PD-1途径拮抗剂或TLR激动剂中的一种或多种是组合的。

22.根据权利要求12-20中的任意一项所述的用途,其中所述组合物与一种或多种治疗性抗体是组合的。

23.根据权利要求1-11中的任意一项所述的组合物和诱导抗体-依赖性细胞毒性的一种或多种治疗性抗体在制备用于刺激个体的抗体-依赖性细胞毒性的产品中的用途。

24.根据权利要求23所述的用途,其中所述产品用于肠胃外施用。

25.根据权利要求24所述的用途,其中所述产品用于皮下施用、肌内施用或皮内施用。

26.根据权利要求25所述的用途,其中所述肠胃外施用直接进入肿瘤团块中。

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