专利名称：一种治疗阳痿病的喷雾剂药物及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种治疗阳痿病的喷雾剂药物及其制备方法，它是通过选用生物利用度较好的西地芬盐为主体制成的一种治疗阳痿病的喷雾剂。
西地芬枸椽酸盐(Viagra)是一种世上公认的治疗男性勃起障碍的药物，但它在水中几乎不溶(溶解度为3.5mg/ml)，只能通过消化道吸收。药物要经过门—肝系统才能进入血液循环中，所以患者要在服药一小时后，性功能才有所改善。因此存在着付作用大、起效慢等缺点。
本发明的目的是提供一种不用口服就能快速改善男性性功能的一种治疗阳痿病的喷雾剂药物及其制备方法。
本发明的任务是这样实现的治疗阳痿病的喷雾剂药物是以西地芬{5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1.6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮}盐为主，配伍透皮剂、蒸馏水和靶向剂制成的喷雾剂药物，其重量配比为西地芬盐20-40份透皮剂 0.5-2份靶向剂 10-20份蒸馏水 80-120 份。
本发明的又一技术方案是该药物是以西地芬{5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1.6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮}盐为主，配伍透皮剂、靶向剂、氟利昂12和95％的乙醇制成的喷雾剂药物，其重量配比为西地芬盐20-40份透皮剂 0.5-2份靶向剂 10-20份氟利昂1280-120 份95％的乙醇 5-20 份。
上述西地芬盐可以是氮川三乙酸盐、四甲叉膦酸盐、氨基磺酸盐、乳酸盐、马来酸盐、富马酸盐中的任意一种。
上述透皮剂为月桂氮卓酮及月桂酸钠、吐温80、亚油酸中的任意一种。
上述靶向剂为苯苄胺盐酸盐(Phenoxybenyamine)、α-吲哚拉明(Indoraminehydrochloride)、甲磺酸酚妥拉明(Phentolamine Mesylate)及盐酸哌唑嗪(Pragosini hydrochloride)中的任意一种。
生产治疗阳痿病的喷雾剂药物的方法是它由下列步骤组成首先将20-40份的西地芬盐与10-20份的靶向剂混合均匀，然后把混合均匀的药物溶于80-120份的蒸馏水中，再将0.5-2份的透皮剂加入搅匀，最后按计量灌装。
另一种生产治疗阳痿病的喷雾剂药物的方法是它由下列步骤组成首先将20-40份的西地芬盐、10-20份的靶向剂与0.5-2份的透皮剂溶于5-20份的95％的乙醇中并搅拌均匀，然后按计量装罐并充80-120份的氟利昂12的气体。
本发明是选用溶解度更大而付作用更小的新型西地芬盐制成喷雾剂，来达到速效目的的。本发明对各种西地芬盐的各项性质作了研究。试验对象是比格公狗，每十个一组，分别进行西地芬盐和Viagra对照，试验结果如下
以上试验可见，本发明选用的西地芬盐的付作用较Viagra小，而起效时间快。
对西地芬盐配伍透皮剂和靶向剂后，药物的生物利用度较Viagra也有所提高。用小白鼠作试验，选用20g±2g的成年雄性白鼠作试验对象，服药后10分钟开始测血药浓度，计算出生物利用度
由上表可知，使用西地芬盐配伍透皮剂和靶向剂可以在较短的时间内起效，最终达到和Viagra药效相同的结果。
本发明的使用对象是男性勃起障碍者。用药途径为鼻腔或口腔供药。
实施例1本实施例中的喷雾剂药物按下述重量比制成马来酸西地芬盐20g，吐温80 0.5g，甲磺酸酚妥拉明10g，蒸馏水80g。
生产方法是将20g的马来酸西地芬盐与10g的甲磺酸酚妥拉明混匀，然后溶于80g的蒸馏水中，再加入0.5g的吐温80，搅匀。装入泵式喷雾剂瓶内，每瓶内料液重4mg。共装32000瓶。
实施例2本实施例中的喷雾剂药物按下述重量比制成氮川三乙酸西地芬盐40g，月桂酸钠2g，苯苄胺盐酸盐20g，95％的乙醇20g，氟利昂12 120g。
生产方法是将40g的氮川三乙酸西地芬盐、2g的月桂酸钠、20g的苯苄胺盐酸盐溶于20g的95％的乙醇中，并搅拌均匀。装入抛雾剂喷雾瓶内边充气、边罐装，总共充入氟利昂12 120g。每瓶内料液重6mg，共装33000瓶。
实施例3本实施例中的喷雾剂药物按下述重量比制成
乳酸西地芬盐30g，亚油酸1.5g，甲磺酸酚妥拉明15g，95％的乙醇12g，氟利昂12 100g。
生产方法是先将30g的乳酸西地芬盐、1.5g的亚油酸、15g的甲磺酸酚妥拉明溶于12g的95％的乙醇中，并搅拌均匀。装入抛雾剂喷雾瓶内边充气、边罐装，总共充入氟利昂12 100g。每瓶内料液重6mg，共装26000瓶。
实施例4本实施例中的喷雾剂药物按下述重量比制成富马酸西地芬盐30g，月桂酸钠1g，甲磺酸酚妥拉明15g，蒸馏水100g。
生产方法是将30g的富马酸西地芬盐、15g的甲磺酸酚妥拉明混匀，然后溶于100g的蒸馏水中，再加入1g的月桂酸钠，搅匀。装入泵式喷雾剂瓶内。每瓶内料液重4mg，共装36000瓶。
实施例5本实施例中的喷雾剂药物按下述重量比制成氨基磺酸西地芬盐20g，月桂氮卓酮0.5g，α-吲哚拉明10g，95％的乙醇5g，氟利昂12 80g。
生产方法是将20g的氨基磺酸西地芬盐、0.5g的月桂氮卓酮、10g的α-吲哚拉明溶于5g的95％的乙醇中，并搅拌均匀。装入抛雾剂喷雾瓶内边充气、边罐装，总共充入氟利昂12 80g。每瓶内料液重6mg，共装19000瓶。
实施例6
本实施例中的喷雾剂药物按下述重量比制成四甲叉膦酸西地芬盐40g，月桂酸钠2g，盐酸哌唑嗪20g，蒸馏水120g。
生产方法是将40g的四甲叉膦酸西地芬盐、20g的盐酸哌唑嗪混匀，溶于120g的蒸馏水中，再加入2g的月桂酸钠、搅匀。装入泵式喷雾剂瓶内，每瓶内料液重4mg，共装45000瓶。
权利要求
1.一种治疗阳痿病的喷雾剂药物，其特征是该药物是以西地芬{5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1.6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮}盐为主，配伍透皮剂、蒸馏水和靶向剂制成的喷雾剂药物，其重量配比为西地芬盐20-40份透皮剂 0.5-2份靶向剂 10-20份蒸馏水 80-120 份。
2.一种治疗阳痿病的喷雾剂药物，其特征是该药物是以西地芬{5-[2-乙氧基-5-(4-甲基哌嗪-1-磺酰基)苯基]-1-甲基-3-正丙基-1.6-二氢-7H-吡唑并(4.3-d)嘧啶-7-酮}盐为主，配伍透皮剂、靶向剂、氟利昂12和95％的乙醇制成的喷雾剂药物，其重量配比为西地芬盐20-40份透皮剂 0.5-2份靶向剂 10-20份氟利昂1280-120 份95％的乙醇 5-20 份。
3.根据权利要求1或2所述的一种治疗阳痿病的喷雾剂药物，其特征是所述西地芬盐可以是氮川三乙酸盐；四甲叉膦酸盐；氨基磺酸盐；乳酸盐、马来酸盐、富马酸盐中的任意一种。
4.根据权利要求1或2所述的一种治疗阳痿病的喷雾剂药物，其特征是所述透皮剂为月桂氮卓酮及月桂酸钠、吐温80、亚油酸中的任意一种。
5.根据权利要求1或2所述的一种治疗阳痿病的喷雾剂药物，其特征是所述靶向剂为苯苄胺盐酸盐(Phenoxybenyamine)、α-吲哚拉明(Indoraminehydrochloride)、甲磺酸酚妥拉明(Phentolamine Mesylate)及盐酸哌唑嗪(Pragosini hydrochloride)中的任意一种。
6.一种生产权利要求1所述的一种治疗阳痿病的喷雾剂药物的方法，其特征是它由下列步骤组成首先将20-40份的西地芬盐与10-20份的靶向剂混合均匀，然后把混合均匀的药物溶于80-120份的蒸馏水中，再将0.5-2份的透皮剂加入搅匀，最后按计量罐装。
7.一种生产权利要求2所述的一种治疗阳痿病的喷雾剂药物的方法，其特征是它由下列步骤组成首先将20-40份的西地芬盐、10-20份的靶向剂与0.5-2份的透皮剂溶于5-20份的95％的乙醇中并搅拌均匀，然后按计量装罐并充80-120份的氟利昂12的气体。
全文摘要
本发明涉及一种治疗阳痿病的喷雾剂药物及其制备方法。该药物是由西地芬{5－[2－乙氧基－5－(4－甲基哌嗪－1－磺酰基)苯基]－1－甲基－3－正丙基－1.6－二氢－7H－吡唑并(4.3－d)嘧啶－7－酮}盐和透皮剂、蒸馏水、靶向剂组成的复方药剂,其重量配比为:西地芬盐20—40份、透皮剂0.5—2份、靶向剂10—20份、蒸馏水80—120份。本发明具有起效快和副作用小等优点。
文档编号A61P15/00GK1277021SQ0010925
公开日2000年12月20日 申请日期2000年6月20日 优先权日2000年6月20日
发明者王建华, 陈天度 申请人:王建华