专利名称：一种治疗急性软组织损伤的药物喷雾剂的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物、特别是是一种治疗急性软组织损伤的外用中药喷雾剂。
现有技术中，正骨水是医疗临床上最为常见的治疗急性软组织损伤的药物，其治疗效果已经得到肯定。中医学认为外伤引起的筋肌痛症，主要是由于血瘀络阻所致，即所谓的“痛则不通、通则不痛”，因此活血化瘀、舒通经脉是治疗伤筋外用药物的关键所在。而正骨水活血消肿的作用不甚明显。另外急性软组织损伤往往表现为疼痛难忍，根据中医“急则治其标、缓则治其本”的原则，首先应在短时间内解除疼痛，这也是包括正骨水在内的大多数外用伤筋药物不能达到的。
本发明的目的在于发明一种治疗急性软组织损伤的外用中药喷雾剂，其特点是在于短时间内解除疼痛、并通过活血化瘀、舒通筋脉以达到根治伤筋的作用。
本发明是这样构成的它的配方是这样的当归5%～10%、白芥子20%～30%、川芎5%～10%、白芷5%～10%、红花5%～10%、樟脑2%～5%、土鳖虫5%～10%、栀子5%～10%、细辛15%～20%、蟾酥0.2%～0.6%，最佳的配方是当归8.8%、白芥子26%、川芎8.8%、白芷8.8%、红花8.8%、樟脑2.7%、土鳖虫8.8%、栀子8.8%、细辛18%、蟾酥0.5%。
本发明以红花活血通筋、去瘀止痛，细辛温筋散寒、祛风止痛为君药;白芥子利气散结、通络止痛，当归养气和血、调经止痛、川芎和血行气、祛风止痛，土鳖虫破血逐瘀、续筋接骨，白芷祛风消肿、止痛共为臣药，协助君药去瘀消肿、通络止痛之功;蟾酥攻毒散肿、樟脑温散止痛、栀子泻火泄热以制诸药之辛温其为佐药。蟾酥细辛、白芥子尚有不同程度的局部麻醉作用。诸药共用，可达到活血化瘀、散结消肿、泻火解毒、通络止痛的功效。
为了更好的说明本发明的疗效和安全性，本产品已由贵州省贵阳医学院药理教研室进行了药效学试验和安全性试验。
药效学试验包括化学性刺激镇痛试验，热板刺激镇痛试验，二甲苯炎症试验，角叉莱足肿胀试验。
一、化学性刺激镇痛试验方法按照药理学实验教程(贵州人民出版社1983年版，夏炳南等主编第86、87页);取昆明种小鼠40只，体重19～23g，雌雄各半，按体重、性别随机分为四组，先在小鼠背部去毛2×3cm，第二天涂药，每次涂0.2ml。本产品小剂量组每日涂1次，大剂量组每日涂2次，正骨水组和生理盐水组(NS)每日涂1次。均连续7天;于第7天涂药后，给小鼠腹腔注射0.6%醋酸，0.2ml/只;1小时后，观察并记录小鼠15分钟内的扭体次数。结果各组小鼠均发生扭体反应，15分钟扭体次数小剂量、大剂量、正骨水组、NS组分别为23.19±13.79、18.60±9.75、24.00±12.31、31.10±12.70。结果表明本产品大剂量组对醋酸引起扭体反应有明显的抑止作用。(P＜0.05)。
二、热板刺激镇痛试验方法仍按药理学实验教程，取小鼠30只，体重19～23g，雌雄各半，按体重、性别随机分成3组，先在小鼠背部去毛2×3cm，第二天涂药，药量为0.2ml。本产品小剂量组每日涂1次，大剂量组每日涂2次，对照组涂生理盐水组(NS)每日涂1次，均连续6天;第6天涂药后0.5小时进行测痛试验，1小时后再涂药1次，继续测痛。试验用热板为55±0.5℃，舔后足为痛指标，痛潜伏期(秒)为痛阈，以NS组痛阈为100%，计算每组痛域提高百分率。
组别痛阈提高率
0.51234大剂量 -6.05 57.54XX46.28X46.92X49.26XX小剂量 14.97 33.53 32.42 37.57 45.44XNS注X＝P＜0.05XX＝P＜0.01结果表明本产品对热刺激疼痛有明显的镇痛作用。
三、小鼠耳血管渗透试验(二甲苯炎症法)取小鼠40只，体重22～25g，雌雄各半，按体重、性别随机分成4组，先在小鼠背部去毛2×3cm，第二天涂药(或水)，每次涂0.2ml。本产品小剂量组每日涂1次，大剂量组每日涂2次，对照组涂正骨水和生理盐水组(NS)、每日涂1次，均连续7天;第7天第1次涂药后即进行试验，由尾静脉注入0.25%伊文思兰0.1ml/10秒，随即在左耳上涂二甲苯0.05ml，20分钟脱臼处死动物，剪取左耳壳，剪碎置于4ml丙酮NS.(7∶1)液中，试管加盖静置24小时，离心取上清夜比色(590nm)。与NS组比较，进行测验，求P值。
组别 (OD)(X±SB) 抑制率(％) P大剂量组0.16±0.0746.67＜0.01小剂量组0.19±0.0636.67＜0.01NS0.30±0.07正骨水0.26±0.0813.33＞0.05结果表明本产品对二甲苯引起的小鼠耳血管渗透性增加，有明显的抑制作用。
四、角叉莱胶足肿胀试验方法按药理实验方法血(人民卫生出版社，1991年版，徐叔云等主编)第714、722页;取Wistar大鼠30只，体重150～180g，雌雄各半，按体重、性别随机分成3组，1组为小剂量、2组为大剂量、3组为对照组。先在大鼠背部去毛3×4cm，于去毛处每次涂药0.3ml，1组每天涂药1次，2组每天涂2次、对照组涂NS0.3ml，均连续2天;第3天测量大鼠后足正常足围(足围为踝关节和脚趾处围长总和)，然后于右后足踝皮下注射1%角叉莱胶0.1ml，并开始在足上涂药0.2ml，小剂量组4小时后再涂1次，大剂量组每2小时涂1次，共涂4次。
从最后的试验结果表明，本产品对角叉莱足肿有明显的抑止作用。
本产品还作了安全性试验，包括皮肤刺激性试验、经皮毒性及皮肤过敏反应试验;试验结果都证明本产品是符合有关外用药品的规定的。
具体实施例方式当归10g、川芎10g、白芥子30g、红花10g、土鳖虫10g、细辛20g、白芷10g、栀子10g用65～70°的乙醇450ml按常规的渗漉方法提取，得提取液约380ml，再用95°的乙醇10ml在不断研碎并搅拌的情况下熔解蟾酥0.5g，直至呈混悬状态，尔后把樟脑3g、蟾酥液加入药物渗漉提取液中搅拌溶解。
权利要求
1.一种治疗急性软组织损伤的药物喷雾剂，其特征在于它的配方是这样的当归5%～10%、白芥子20%～30%、川芎5%～10%、白芷5%～10%、红花5%～10%、樟脑2%～5%、土鳖虫5%～10%、栀子5%～10%、细辛15%～20%、蟾酥0.2%～0.6%。
2.按照权利要求1所述的这种治疗急性软组织损伤的药物喷雾剂，其特征在于最佳的配方是当归8.8%、白芥子26%、川芎8.8%、白芷8.8%、红花8.8%、樟脑2.7%、土鳖虫8.8%、栀子8.8%、细辛18%、蟾酥0.5%。
全文摘要
本发明是一种治疗急性软组织损伤的药物喷雾剂，其药物组成为当归、川芎、红花、白芥子、细辛、白芷、樟脑等，其65～70°乙醇渗漉提取液经贵州省贵阳医学院药理教研室药理、毒理试验表明同等剂量下，其止痛、消肿的效果优于正骨水，并且使用安全、无毒副作用。
文档编号A61K9/12GK1103794SQ9312100
公开日1995年6月21日 申请日期1993年12月13日 优先权日1993年12月13日
发明者卢国伟 申请人:卢国伟