专利名称：葛根素滴眼液的制作方法
技术领域：
本发明属于药品领域，具体地说是一种葛根素滴眼液。
背景技术：
青光眼为常见老年病之一，四十岁以上的人约有2％患此病，随着人口的老龄化，发病率逐年提高。青光眼虽可手术治疗，但药物防治仍是重要的手段之一。市场上目前有些治疗青光眼的药物，通常仅有降低眼内压(IOP)的作用。因此，病人给药后，虽因降低IOP而使头痛等症状减轻，但视力仍继续下降。原因在于这些药物在降低IOP的同时，也能使视网膜等视觉器官血流减少，营养供应不良，进而使视觉功能减退。像噻吗洛尔滴眼液在治疗中，还会出现心率减慢的副作用。所以，一个好的抗青光眼药物，应该不仅能降低IOP，还要不减少(最好增加)视觉器官的血流供应，且副作用要小。
发明内容
本发明要解决的技术问题是针对上述不足，研制出一种抗青光眼用的葛根素滴眼液。
本发明的所包含成份的重量百分比为葛根素0.2％-2％、助溶剂2％-8％，抗氧化剂0.03％-0.2％，金属络合剂0.03％-0.2％，渗透压调节剂3％-9％，防腐剂0.002％-0.3％，适量的PH调节剂，其余为蒸馏水。
本发明的优点是抗青光眼效果好，使用安全方便，副作用小，对视力有保护作用。这些优点的产生是由于它有广泛的β-受体阻断作用，能有效降低眼内压，同时又能改善眼内的微循环，增加主要视觉器官的血流供应；本发明在滴用后，也不会产生减慢心率的副作用。
具体实施例方式
面结合实施例对本发明作进一步说明。
实施例1在1000毫升葛根素滴眼液中，所含有的各成份的重量百分比为葛根素0.5％，聚乙烯吡咯烷酮8％、乙二胺四乙酸二钠0.1％、焦亚硫酸钠0.1％、苯扎溴胺0.01％，氯化钠6％、氢氧化钠适量、其余为蒸馏水。
氢氧化钠适量是指通过滴加入1M氢氧化钠溶液，使所配溶液的PH值适合眼用液。1M氢氧化钠溶液预先配制好，1M氢氧化钠溶液表示在每升溶液中有1摩尔的氢氧化钠。
在本实施例的配制方式是1)将葛根素、聚乙烯吡咯烷酮、乙二胺四乙酸二钠、焦亚硫酸钠以相应的百分比配好后，加入氯化钠适量，用蒸馏水溶解，通过搅拌使其完全溶解；2)用1M氢氧化钠溶液调节PH值适合眼用液；4)加入蒸馏水至1000毫升，搅拌均匀，并过滤至澄清，澄清滤液分装于塑料眼药水瓶即可。
实施例2在1000毫升葛根素滴眼液中，含有的各成份的重量百分比为葛根素1％、对氨基苯甲酸5％、乙二胺四乙酸二钠0.05％、硫代硫酸钠0.2％、硫柳汞0.01％，硼酸盐5％、2％的碳酸氢钠适量、其余为蒸馏水。
实施例3在1000毫升葛根素滴眼液中，含有的各成份的重量百分比为葛根素1.5％、聚乙烯醇6％、乙二胺四乙酸二钠0.1％、枸橼酸钠0.2％、苯乙醇0.1％，氯化钠5％硼酸盐缓冲液适量、其余为蒸馏水。
实施例4在1000毫升葛根素滴眼液中，含有的各成份的重量百分比为葛根素2％、聚山梨醇酯3％、乙二胺四乙酸二钠0.2％、亚硫酸氢钠0.2％、尼泊金0.01％、硼砂4％、磷酸盐缓冲液适量、其余为蒸馏水。
临床试验一对161例共273眼的慢性单纯性青光眼病人采用随机平行对照及开放设计，应用实施例1配制的抗青光眼用葛根素滴眼液进行临床试验，治疗结果的总有效率为86.8％。
临床试验二对120例共120眼原发性开角青光眼病人采用随机平行对照，应用实施例1配制的抗青光眼用葛根素滴眼液进行临床试验，治疗结果的总有效率为88.3％。并且在本临床试验的治疗中也没有出现因用该药引起心率减慢的副作用。
临床试验三对其它各型青光眼患者用其它的降眼内压药物效果不满意者，加用本发明配制的抗青光眼用葛根素滴眼液后，亦有一定的降眼内压的效果，总有效率为70.6％。
临床试验四对家兔的急性高眼压模型，用本发明配制的抗青光眼用葛根素滴眼液的，该滴眼液能被其眼组织吸收，无论是一次用药，还是多次用药，均有降眼压作用，未见有不良反应。
本发明所述的抗青光眼用葛根素滴眼液，在用于治疗慢性单纯性青光眼病人时，其用法是，每天2次，每次1滴，连续3周，其有效率就可以达到80％以上，而且病人也没有发生心率减慢的现象。
本发明所用的葛根素是中药有效成份的纯品，属异黄酮类。
权利要求
1.一种葛根素滴眼液，其特征在于它包含成份的重量百分比为葛根素0.2％-2％、助溶剂2％-8％，抗氧化剂0.03％-0.2％，金属络合剂0.03％-0.2％，渗透压调节剂3％-9％，防腐剂0.002％-0.3％，适量的PH调节剂，其余为蒸馏水。
2.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于葛根素为中药有效成份的纯品，属异黄酮类。
3.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于助溶剂选自环糊精、聚丙烯类聚合物、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯酮、对氨基苯甲酸、聚山梨醇酯中的至少一种，或是它们混合物中的至少一种。
4.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于抗化剂选自亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、偏亚硫酸钠、硫代硫酸钠、枸橼酸钠、抗坏血酸中的至少一种，或是它们混合物中的至少一种。
5.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于金属络合剂选自乙二胺四乙酸一钠盐、乙二胺四乙酸二钠盐、乙二胺四乙酸二钾盐、乙二胺四乙酸四钾盐中的至少一种，或是它们混合物中的至少一种。
6.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于渗透压调节剂选自氯化钠、硼酸盐、硼砂中的至少一种，或是它们混合物中的至少一种。
7.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于PH调节剂选自磷酸盐缓冲液、硼酸盐缓冲液、氢氧化钠、碳酸氢钠中的至少一种，或是它们混合物中的至少一种。
8.根据权利要求1所述的葛根素滴眼液，其特征在于防腐剂选自硫柳汞、尼泊金类、苯乙醇、苯扎溴胺中的至少一种，或是它们混合物中的至少一种。
全文摘要
本发明型公开了一种葛根素滴眼液，包含成份的重量百分比为葛根素0.2％－2％、助溶剂2％－8％，抗氧化剂0.03％－0.2％，金属络合剂0.03％－0.2％，渗透压调节剂3％－9％，防腐剂0.002％－0.3％，适量的pH调节剂，其余为蒸馏水。本发明经临床实践证明，具有抗青光眼效果好，使用安全方便，副作用小且保护视力等的特点，适用于预防和治疗对多种类型的青光眼，本发明在滴用后，也不会产生减慢心率的副作用。
文档编号A61K31/7048GK1424043SQ0215934
公开日2003年6月18日 申请日期2002年12月23日 优先权日2002年12月23日
发明者陈德康, 任宝华 申请人:浙江平湖莎普爱思制药有限公司