专利名称：治疗粉刺的酊剂及其制备方法
技术领域：
本发明涉及治疗粉刺的酊剂及其制备方法。
背景技术：
粉刺是痤疮的俗称，又名暗疮、青春痘等。它是发生在15-30岁左右青壮年人面部的一种常见的囊肿性皮肤疾病，主要发生在面部，其次是胸背部。男女均可发生，十分影响面部美观，严重者可使容颜毁损，形成终身难愈的面部斑痕。西医认为粉刺的起因是由于青春期皮脂腺分泌旺盛、排泄不畅或螨虫繁殖而将毛囊堵塞，致使皮肤的通透性减弱。又因螨虫分泌毒素及多食辛辣刺激食物而引起慢性多发性毛囊炎和脂溢性皮炎，即为痤疮。中医认为是由于肺胃湿邪热火上冲，熏蒸颜面，与外界的风热湿邪互相搏结于肌肤而发病。造成肺和胃肠邪热的因素有二一是人体在表壮年期正值阳强火盛之时，易于生热上火；二是过食辛辣肥甘等易于生热发燥性食物。
目前的治疗方法包括内服西药，特别是调节内分泌和激素类产品，由于存在难以避免的副作用而较少被采用。
口服中药如清热排毒类，其优点在于从中医的平衡角度来解决问题，但缺点也很明显，一是见效迟缓，难以立竿见影；二是需要长期服用，花费较大。
外用搽剂采用局部皮肤给药，透皮吸收，简捷有效。这是国际上较为流行的去粉刺的方法。但一般霜、膏剂产品却因分子过大，难以透过组织结构紧密的皮肤角质层，透皮吸收率低，很难深入粉刺根部，且霜、膏剂产品如运用不当，还会造成毛孔堵塞，加重粉刺的发展。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是避免上述现有技术中所存在的不足之处，提供一种收效迅速、疗效确切、不致敏、无刺激性、无毒副作用的治疗粉刺的酊剂。并提供该酊剂的制备方法。
本发明解决技术问题所采用的技术方案是
本发明治疗粉刺的酊剂的特点是主要是由下列重量份的原料药制成白芷10-30份，珍珠粉10-50份、苦杏仁10-30份、白果仁10-80份、川贝母10-30份、冰片10-30份、氯霉素5-30份、水杨酸5-30份。
为了达到更好的疗效，其中的原料药还可以加入地塞米松0.01-0.03份。
本发明治疗粉刺的酊剂的制备方法的特点是具有如下步骤a、取白芷、白果仁、苦杏仁和川贝母粉碎成粗粉，与珍珠粉混匀，置有盖容器内，加入50-80％的乙醇，乙醇的加入量以盖过药物、足够浸润为度，密闭浸泡7天，每天搅拌2次，滤过；b、滤液中加入冰片、氯霉素、水杨酸，搅拌使之溶解；c、调节PH值为3.0-5.0；d、用50-80％的乙醇调整，使其含醇量为65％-75％；e、搅匀、静置、滤过、灌装、检验、包装即得。
性状本品为淡黄色至淡棕色的澄清液体，久置后有微量沉淀，气芳香。
功能与主治清热消炎、杀菌止痒，润肌泽肤。用于治疗粉刺、酒渣鼻。
用法与用量温水洗净患处，晾干，蘸药水均匀涂擦患处。一日3-4次。
本发明酊剂立足于祛风润肤、清热消炎、芳香开窍、散头面郁热，以及洁肌肤而生新之法。
白芷中活性成分有改善血液循环，扩张血管和消炎作用，可使面部肌肉丰满、皮肤红润。
珍珠含有多种氨基酸及微量元素，长于润泽肌肤，涂手足去皮肤逆胪。
苦杏仁含苦杏仁苷、脂肪油、蛋白质及多种氨基酸。苦杏仁油对钩虫、蛔虫及伤寒杆菌、副伤寒杆菌等有抑制作用。
川贝母含多种生物碱，贝母总碱有抗溃疡作用，还有镇静、镇痛之作用。
冰片含多种萜类成分，具有开窍醒神、活血祛瘀、消肿止痛、泻火解毒、去翳明目、散郁润肤等作用。
白果仁含蛋白质、脂肪、淀粉、维生素B2及多种氨基酸。体外试验对多种细菌及皮肤真菌有不同程度的抑制作用。某些活性成分能阻止老年小鼠脾脏组织的老年色素颗粒形成，并使已形成的色素颗粒变得分散，数量减少，因而具有抗衰老的作用。
氯霉素属酰胺类抗生素，抗菌谱广，在甲醇、乙醇、丙酮中易溶。
水杨酸有抗真菌、止痒、溶解角质等作用。外用涂擦用于皮脂溢出、脂溢性皮炎、皮屑病、浅部真菌病疣、鸡眼、胝及局部角质增生。
本发明方中以白芷为君，芳香以散郁火，祛风以解湿邪，是“头为诸刚之会，唯风而不达”的风药以祛风热湿热郁于头面的治法；配珍珠清肺胃二经之热，润肌肤以生新，苦杏仁除肺热、消肿、去面诸风皶疱与川贝母散肺经热结而又可收敛疮口为臣；白果仁、冰片用之为使，白果仁善清肺经郁火，外用尤其能“去皶疱”，冰片导引诸药直透肌肉病所。以水杨酸、氯霉素抗菌消炎，佐中药以解毒洁肤。
与已有技术相比，本发明有益效果体现在1、本发明酊剂能有效地抑制棒状杆菌和葡萄球菌，其中的氯霉素和水杨酸可以协同中药起到杀菌消炎的作用，而水杨酸又可以溶解角栓，促进皮脂的排泄，减少毛囊口皮脂的积聚，从而阻止了粉刺的发生。本发明酊剂对于治疗粉刺收效迅速、疗效确切，一般粉刺有85-90％在三日内即有疗效，严重粉刺患者经15-30天治疗后的治愈率达80％以上，治疗粉刺的总有效率为98％。本方对皮肤的刺激作用小，皮肤脱皮程度极为轻微，无明显毒副作用。
2、本发明制剂工艺是根据皮肤病传统习惯，在多次试验比较后确定的。方中白芷、川贝母、珍珠粉、白果仁等含有多种苷类、生物碱、香豆精、蛋白质和多种氨基酸等醇溶性成分，因此，采用乙醇为溶媒的浸渍法，既可浸出药材中的有效成分，同时又避免了因生产中的加热过程对有效成分的影响。冰片、氯霉素、水杨酸等药物直接加入浸渍液中，从而保证了各成分在生产过程中的化学稳定性和在工艺中不必要的损失。
具体实施例方式本实施例中的酊剂主要是由下列重量份的原料药制成白芷10-30份，珍珠粉10-50份、苦杏仁10-30份、白果仁10-80份、川贝母10-30份、冰片10-30份、氯霉素5-30份、水杨酸5-30份。
优选为白芷15份，珍珠粉20份、苦杏仁10份、白果仁70份、川贝母10份、冰片10份、氯霉素20份、水杨酸20份。
具体制备方式a、取白芷15g、白果仁70g、苦杏仁10g和川贝母10g粉碎成粗粉，与珍珠粉20g混匀，置有盖容器内，加入75％乙醇900ml，使药物得到足够的浸润，密闭浸泡7天，每天搅拌2次，滤过；b、滤液中加入冰片10g、氯霉素20g、水杨酸20g，搅拌使之溶解；c、用稀酸或稀碱调节PH值的范围在3.0-5.0；d、用75％的乙醇调整总量至1000ml，使其含醇量在65-75％。
e、搅匀、静置、滤过、灌装、检验、包装即得。
为了取得更好的治疗效果，在其方中还可以加入地塞米松100-300mg。地塞米松类是人工合成的强效皮质激素类药物，具有强大的抗炎、抗毒、抗过敏作用，并且水钠潴留和排钾等副作用轻微，故临床应用较广。在皮肤科可用于各种类型的炎症反应和炎症的各个阶段，广泛应用于治疗各种皮肤疾患。本方中加入本品对各类粉刺的炎性反应有迅速减轻症状的治疗作用，可起到强效和速效的协合作用。
本品经安徽中医学院附属医院、安徽省医科大学附属医院以及蚌埠医学院附属医院临床应用，并与“痤疮平霜剂”进行对照观察，临床结果如下一、一般资料180例验证病人均为门诊痤疮患者，其中验证组110例，对照组70例。
验证组110例中男性56例、女性54例；年龄最小14岁，最大40岁，平均为22.56；病程小于1年为24例，1-3年的43例，大于3年的为43例；临床分度I度23例，II度72例，III度14例，IV度1例。
对照组70例中男性33例，女性37例；年龄最小14岁，最大40岁，平均为23.67；病程小于1年的22例，1-3年的37例，大于3年的11例；临床分度I度18例，II度42例，III度9例，IV度1例。
治疗组与对照组在性别、年龄、病程及临床分型、经统计学处理P＞0.05具有可比性。
二、病例选择、1、诊断标准I度(轻度)，黑头粉刺，散发至多发炎症性皮疹，散发。
II度(中等度)，I度+浅在性脓疱，炎症性皮疹数日增加，局限于颜面。
III度(重度)，II度+深在性炎症性皮疹，发生于颜面、颈部、胸背部。
IV度(重度-集簇性)，III度+囊肿，易形成疤痕，发生于上半身。
2、入选病例标准所有入选的病例均符合以上诊断标准。
3、排除病例标准不符合入选标准者，或某些药物引起的痤疮样皮诊；合并有心、肝、肾功能损害者，精神病患者；试验前一周内或试验过程中服用或外涂同类药物者；未按规定用药，无法判断疗效或资料不全等，影响疗效或安全性判断者。
三、治疗方法按1∶1的配对原则，验证组和对照组各70例，验证组扩大40例，共180例。
验证组使用本品。
对照组使用痤疮平霜剂疗程两者均连续用药15天为一疗程，计观察2个疗程。
四、疗效判断标准1、痊愈炎症消失，创面愈合，皮疹消退，留有暂时性色素沉着斑。
2、显效炎症消失、创面愈合70％以上，皮疹消退70％以上或上升两度。
3、有效炎症消失30％以上，皮疹消退30％以上，疼痛、瘙痒减轻或上升一度。
4、无效皮疹改变不明显或加重。
五、治疗结果
1、临床疗效表1验证组与对照组疗效对比
由上表可知，本品临床总有效率为98.18％，对照组为92.86％。两者统计学处理P＞0.05；验证组的总显效率为93.64％，对照组为65.71％，X2＝3.39，P＜0.001；有非常显著性差异。
典型病例何某，男，22岁，因额、面部出现丘疹、粉刺2年就诊。患者于2年前开始先于额部出现丘疹及粉刺，并渐增多发展到面颊，常伴发脓疱，春夏季加重，反复发作。曾多次外涂古氏洗剂、口服灭滴灵等药，皮损虽能减轻，但不能消退。近半年多以来肩、背部亦渐出现较多的丘疹，且在出汗时有刺痒感觉。
体检发育正常，系统检查无异常，额部、面颊及肩、背对称出现较多针头到高梁米大小的红色丘疹，面颊部的皮疹有簇集倾向，挤压时，部分丘疹顶端可见有黑头粉刺，而体部呈黄褐色的脂栓。部分丘疹顶端可见脓疱，破溃后流出粘稠的脓液。左侧颌部尚有一约花生米大的暗红色囊肿样损害，质地中等而有轻压痛。面颊部皮疹簇集处伴有淡褐色色素沉着。
实验室检查治疗前和愈后的血、尿常规均在正常范围。
诊断III度(重度)寻常痤疮。
治疗先用温水洗净患处，干后用毛刷蘸本品直接涂搽皮损，每天4次。治疗1周后皮疹消退30％，治疗2周皮疹消退约70％以上，继续治疗，3周后皮疹便全部消退。治程中禁用其它任何药物。涂药处除有烧灼感和少量脱屑外，未出现其它副作用。痊愈后随访1个月未见皮疹复发。
权利要求
1.一种治疗粉刺的酊剂，其特征是它主要是由下列重量份的原料药制成白芷10-30份，珍珠粉10-50份、苦杏仁10-30份、白果仁10-80份、川贝母10-30份、冰片10-30份、氯霉素5-30份、水杨酸5-30份。
2.根据权利要求1所述的治疗粉刺的酊剂，其特征是所述各原料药用量为白芷15份，珍珠粉20份、苦杏仁10份、白果仁70份、川贝母10份、冰片10份、氯霉素20份、水杨酸20份。
3.一种权利要求1或2所述治疗粉刺的酊剂的制备方法，其特征具有如下步骤a、取白芷、白果仁、苦杏仁和川贝母粉碎成粗粉，与珍珠粉混匀，置有盖容器内，加入50-80％的乙醇，乙醇的加入量以盖过药物、足够浸润为度，密闭浸泡7天，每天搅拌2次，滤过；b、滤液中加入冰片、氯霉素、水杨酸，搅拌使之溶解；c、调节PH值为3.0-5.0；d、用50-80％的乙醇调整，使其含醇量为65％-75％；e、搅匀、静置、滤过、灌装、检验、包装即得。
4.根据权利要求1所述的治疗粉刺的酊剂，其特征是其中的原料药还有地塞米松0.01-0.03份。
全文摘要
治疗粉刺的酊剂及其制备方法，其特征是它主要是由下列重量份的原料药制成白芷10－30份，珍珠粉10－50份、苦杏仁10－30份、白果仁10－80份、川贝母10－30份、冰片10－30份、氯霉素5－30份、水杨酸5－30份。本发明酊剂对于治疗粉刺收效迅速、疗效确切，对皮肤的刺激作用小，皮肤脱皮程度极为轻微，无明显毒副作用。制剂工艺可以保证各成分在生产过程中的化学稳定性。
文档编号A61P17/00GK1539433SQ03113300
公开日2004年10月27日 申请日期2003年4月25日 优先权日2003年4月25日
发明者张靖华 申请人:安徽省泽平制药有限公司