专利名称：复方青蒿素的制作方法
技术领域：
本发明涉及治疗疟疾的药物，特别是具有高效速效疗效的复方青蒿素。
背景技术：
现有技术中的治疟药物有的采用青蒿素衍生物(如双氢青蒿素、青蒿琥酯、蒿甲醚、蒿乙醚)与长半衰期的哌喹配伍，使得疗程长，容易使疟原虫产生抗药性；有的用哌喹和伯氨喹的磷酸盐，由于其磷酸盐对胃肠道有副作用，故疗效欠佳。现有技术的治疟药物还存在生产工艺长，成本高，药物稳定保质期短，服用量大等缺点。
发明内容
本发明的目的旨在克服现有技术的不足而提供一种具有疗程短，副作用更小，原料成本更低、服用更方便、有高效速效的复方青蒿素。
本发明的目的是这样实现的一种复方青蒿素，用该复方可制成片剂、儿童颗粒剂、栓剂、混悬糖浆或干粉，复方包括以下成份青蒿素(Artemisinin)、哌喹(Piperaquine)、伯氨喹(Primaquine)，三药的配伍比例范围是青蒿素(Artemisinin) 1份哌喹(Piperaquine) 3-9份伯氨喹(Primaquine)0-0.2份三药的最佳配比是1∶6∶0.6。
——所述的伯氨喹还可单独制成片剂与青蒿素+哌喹的混合片剂同时服用。
本发明通600多例临床试验，对多重抗药性恶性疟、间日疟和三日疟证明本药具有速效、高效、低毒、短疗程、快速清除传染源以阻断疟疾传播的特点，其疗效、功能明显优于目前国内外的同类药。
具体实施例方式
按下述配方取量青蒿素(Artemisinin) 120g哌喹(Piperaquine) 1200g伯氨喹(Primaquine) 6g辅料(羟丙基纤维素等)适量制成1000片制剂工艺将合格的原料分别粉碎，过100目筛，然后按处方量准确取原料及辅料，将各组分混合均匀压片或作成各种儿童剂型，包装即成为成品。
本发明复方青蒿素用于治疗各类疟疾(恶性疟、间日疟、三日疟等人类疟疾)，尤其是多重抗药性恶性疟，成人总剂量为2片，每天服1片。
本复方中的伯氨喹含量每片仅含6mg，即一天用量，仅用2天，此剂量是比常规用量3天67.5mg减少了82％，与青蒿素配合应用，经实验研究证明可使恶性疟原虫配子体在首剂服药后24小时即完全失去感染性，从而阻断其传播，又无任何副作用。这是该复方使用超低剂量伯氨喹的一大特点。
由于本复方比任何青蒿素类复方的主要原料的成本更低，体积更小，疗程更短，服用更方便(成人2天2片)，且具有明显杀灭配子体阻断疟疾传播的作用，因而有利于该复方以较低的价格进入发展中国家公立医院，更有利于全球抗疟措施的推广应用。
权利要求
1.一种复方青蒿素，其特征在于用该复方可制成片剂、儿童颗粒剂、栓剂、混悬糖浆或干粉，复方包括以下成份青蒿素(Artemisinin)、哌喹(Piperaquine)、伯氨喹(Primaquine)，三药的配伍比例范围是青蒿素(Artemisinin)1份哌喹(Piperaquine) 3-9份伯氨喹(Primaquine) 0-0.2份三药的最佳配比是1∶6∶0.6。
2.根据权利要求1所述的复方青蒿素，其特征在于所述的伯氨喹还可单独制成片剂与青蒿素+哌喹的混合片剂同时服用。
全文摘要
本发明提供一种治疗多重抗药性恶性疟、间日疟、三日疟等人类疟疾的新药复方青蒿素片及其相关儿童剂型(如颗粒剂、栓剂、混悬糖浆、干粉)。该复方由青蒿素、哌喹、伯氨喹组方制成。通过在东南亚疟疾流行国的临床试验证明，该药不仅具有当前国内外最优秀的青蒿素类复方抗疟药高效的、速效的疗效，而且具有疗程更短、副作用更小、原料成本更低、服用更方便的特点，其快速杀灭配子体，迅速切断传染源以阻断疟疾传播等，更是创新的特点。
文档编号A61K31/4706GK1528309SQ0314695
公开日2004年9月15日 申请日期2003年9月26日 优先权日2003年9月26日
发明者李国桥, 宋建平 申请人:李国桥