专利名称：茴三硫软胶囊及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及茴三硫软胶囊及其制备方法。
背景技术：
茴三硫能明显增强肝脏谷胱甘肽(GSH)水平，明显增强谷氨酰半胱氨酸合成酶(GCS)、谷胱甘肽还原酶(GSSG-R)和谷胱甘肽硫转移酶(GSH-S-Tx)活性，降低谷胱甘肽过氧化酶(GSH-Px)活性，从而显著增强肝细胞活力，使胆汁、胆酸、胆色素分泌增多，属于分泌性利胆药，增强肝脏解毒功能。区别于排泄性利胆药，茴三硫不增加肝脏负荷，相反能明显降低肝门脉压，消除肝炎病灶的肝充血等症状，有利于肝功能迅速恢复。临床上用于治疗胆囊炎、胆石症、急慢性肝炎、肝硬变等，也用于增强胆囊或胆管的造影效果。
茴三硫制剂现只有普通片剂，其生物利用度较低。制成软胶囊后，有效成分溶出快、活性物质易吸收、生物利用度高、携带、给药方便。
发明内容
本发明的目的是提供一种茴三硫软胶囊及其制备方法。
本发明是含茴三硫的软胶囊，由药液和囊壳组成。所说药液含有规定剂量的茴三硫和可食用或可药用辅料。可食用或可药用辅料作为稀释剂、抗氧剂、助悬剂、乳化剂。每单位剂型含茴三硫5-250mg，优选12.5mg，25mg，50mg。所说囊壳包含重量比的明胶1份，甘油0.3-0.6份和适量水(可含防腐剂)。
上述稀释剂可以是食用植物油、丙二醇、聚乙二醇(分子量200-8000)、矿物油中的一种或几种。
上述抗氧剂可以是抗坏血酸、抗坏血酸钠、苹果酸、琥珀酸、焦亚硫酸钠、L-半胱氨酸盐、乙二胺四乙酸、乙二胺四乙酸二钠、二硫代甘醇酸、谷胱甘肽、甘氨酸、生育酚、醋酸生育酚、木糖、木糖醇、肌醇、卵磷脂、氢醌、葡萄糖内酯中的一种或几种。
上述助悬剂可以是甲基纤维素、羟甲基纤维素钠、乙基纤维素、羟乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、卡波姆、聚乙烯醇、海藻酸钠、甲壳素、甲壳糖、琼脂、蜂蜡、黄原胶、阿拉伯胶中的一种或几种。
上述乳化剂可以是甲基纤维素、单硬脂酸甘油酯、羟化卵磷脂、乙酰化单甘油酯、二乙二醇二硬脂酸酯、三羟基甲烷、干酪素、乙二醇单硬脂酸酯、乙基羟乙基纤维素、脂肪酸甘油酯、二乙酰单甘油酯、海藻酸丙二醇酯、二缩三甘油单月桂酸酯中的一种或几种。
上述防腐剂可以是苯甲酸、山梨酸、山梨酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸甲酯钠、对羟基苯甲酸苯酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯、苯甲醇、丁香油中的一种或几种。
具体实施例方式
以下结合实施例对本说明作进一步的阐述。
下列实施例仅用于说明本发明，而不是一任何方式来限制本发明。
实施例1组分 重量(1000粒)茴三硫12.5g聚乙二醇400 60g明胶 30g甘油 1g纯化水适量山梨酸适量制备方法1、将明胶加入化胶罐中，搅拌下加入纯化水，密闭。待明胶完全溶解后，加入甘油和山梨酸，搅拌均匀，真空脱气2小时，注入稳胶桶中保温备用。
2、将茴三硫细粉加到聚乙二醇400中，搅拌均匀，注入胶体磨中研磨至完全均匀，呈不沉降混悬液。
3、将配好的药液加入药液斗中，选择适当容积模具，调整胶皮厚度和软胶囊装量，开机压丸。新丸风干至表皮干燥，洗涤选丸，抛光干燥，得茴三硫软胶囊半成品。检验合格后，分装得成品。
实施例2组分 重量(1000粒)茴三硫25g玉米油100g明胶 60g
甘油 2g抗坏血酸 1g羟乙基纤维素 5g纯化水适量苯甲酸适量制备方法1、将明胶加入化胶罐中，搅拌下加入纯化水，密闭。待明胶完全溶解后，加入甘油和苯甲酸，搅拌均匀，真空脱气2小时，注入稳胶桶中保温备用。
2、将茴三硫和各辅料细粉加到聚乙二醇400中，搅拌均匀，注入胶体磨中研磨至完全均匀，呈不沉降混悬液。
3、将配好的药液加入药液斗中，选择适当容积模具，调整胶皮厚度和软胶囊装量，开机压丸。新丸风干至表皮干燥，洗涤选丸，抛光干燥，得茴三硫软胶囊半成品。检验合格后，分装得成品。
实施例3组分重量(1000粒)茴三硫 37.5g大豆油 150g明胶90g甘油3g亚硫酸钠1.5g甲基纤维素 10g纯化水 适量对羟基苯甲酸甲酯适量制备方法1、将明胶加入化胶罐中，搅拌下加入纯化水，密闭。待明胶完全溶解后，加入甘油和对羟基苯甲酸甲酯，搅拌均匀，真空脱气2小时，注入稳胶桶中保温备用。
2、将茴三硫和各辅料细粉加到聚乙二醇400中，搅拌均匀，注入胶体磨中研磨至完全均匀，呈不沉降混悬液。
3、将配好的药液加入药液斗中，选择适当容积模具，调整胶皮厚度和软胶囊装量，开机压丸。新丸风干至表皮干燥，洗涤选丸，抛光干燥，得茴三硫软胶囊半成品。检验合格后，分装得成品。
权利要求
1.一种含茴三硫的软胶囊，其特征在于该软胶囊的有效成分为茴三硫。
2.根据权利要求1所述的茴三硫软胶囊，其特征在于该制剂由药液和囊壳两部分组成。
3.根据权利要求1所述的茴三硫软胶囊，其特征在于其中每单位剂型含茴三硫5-250mg。
4.根据权利要求1所述的茴三硫软胶囊，其特征在于其中每单位剂型中含有重量为茴三硫的1-10倍量的可食用植物油或可食用醇或可药用辅料作为稀释剂、抗氧剂、助悬剂、乳化剂。
5.根据权利要求1所述的茴三硫软胶囊，其特征在于囊壳中包含重量比的明胶1份，甘油0.3-0.6份和适量水(可含防腐剂)。
全文摘要
本发明涉及一种含茴三硫的软胶囊及其制备方法。本发明是将茴三硫片剂改进制成茴三硫软胶囊，从而可加快药物的溶出，提高生物利用度，疗效高，易服用，便贮存。
文档编号A61K31/385GK1628657SQ20031011909
公开日2005年6月22日 申请日期2003年12月15日 优先权日2003年12月15日
发明者孟繁浩 申请人:孟繁浩