专利名称：胞磷胆碱分散片及其制备方法
技术领域：
本发明属于医药技术领域，具体涉及一种胞磷胆碱的分散片制剂及其制备方法。
背景技术：
胞磷胆碱(Citicoline)是一种体内天然产生的内源性核苷，是细胞膜磷脂生物合成主要途径的中间物。神经细胞膜的修复需要大量的胞磷胆碱。补充外源性的胞磷胆碱可促进神经细胞膜磷脂的合成。在维持多种细胞生理过程中胞磷胆碱起着极端重要的作用。在多种由于缺血，出血所引起的细胞膜功能紊乱，退行性病变中，胞磷胆碱具有明显的临床治疗效果。
1、本品可恢复脑细胞损伤后细胞膜的结构，增强细胞膜的功能，改善神经元的功能；2、能降低脑血管阻力，增加脑血流量，促进脑代谢，改善脑循环，提高脑功能；3、有增加包括乙酰胆碱和多巴胺在内的神经传导介质的分泌，增强与意识有关的脑干网状结构功能，改善机体的意识状态，提高苏醒的速度；4、还可抑制磷脂酶A2的激活，从而加速脑水肿的重吸收。5、能增进多巴胺能活动，调控锥体外系的生理功能。6、已证明具有增加记忆力，促进学习的功能。
胞磷胆碱制剂现多为注射剂，临床使用不便。科学家发现对于那些中度或者重度中风的患者，在中风发生后24小时内早期给予口服胞磷胆碱治疗将能够增加其三个月后完全恢复的可能性。制成分散片可使崩解时间短，药物溶出迅速；吸收快，生物利用度高；服用方便，尤其适用于老人及吞咽困难的患者服用；携带、运输方便及稳定。
发明内容
本发明的目的是提供一种崩解时间短，药物溶出迅速；吸收快，生物利用度高；服用方便，尤其适用于老人及吞咽困难的患者服用；携带、运输方便及稳定的胞磷胆碱分散片制剂。
本发明的另一个目的是提供胞磷胆碱分散片制剂的制备方法。
本发明是含胞磷胆碱的分散片制剂，由药物和辅料制成。所说药物为胞磷胆碱或其可药用盐，特别是胞磷胆碱钠。所说辅料为下述辅料中的一种或几种组分的组合交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙；淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇；硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸及10-100％乙醇。
本发明是含胞磷胆碱的分散片制剂，其中每单位剂型含胞磷胆碱50-2000mg，优选100mg，200mg，500mg，1000mg。
具体实施例方式
以下结合实施例对本说明作进一步的阐述。
下列实施例仅用于说明本发明，而不是一任何方式来限制本发明。
实施例1处方胞磷胆碱 100mg淀粉 100mg乳糖 60mg微晶纤维素200mg低取代羟丙基纤维素150mg硬脂酸镁 10mg80％乙醇 适量制法将处方量的胞磷胆碱、淀粉、乳糖、微晶纤维素、低取代羟丙基纤维素充分混匀，用适量80％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃烘干，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得胞磷胆碱分散片。
实施例2处方胞磷胆碱200mg预胶化淀粉 120gm乳糖250mg羧甲基淀粉钠100mg硬脂酸镁15mg90％乙醇适量制法将处方量的胞磷胆碱、预胶化淀粉、乳糖、羧甲基淀粉钠充分混匀，用适量90％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃烘干，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得胞磷胆碱分散片。
实施例3处方胞磷胆碱 50mg乳糖 100gm微晶纤维素150mg交联聚乙烯吡咯烷酮30mg硬脂酸镁 6mg75％乙醇 适量制法将处方量的胞磷胆碱、乳糖、微晶纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮充分混匀，用适量75％乙醇制备软材，20目筛制粒，50℃烘干，整粒。加入硬脂酸镁，混合均匀，压片，即得胞磷胆碱分散片。
权利要求
1.一种含胞磷胆碱的分散片，其特征在于该制剂的有效成分为胞磷胆碱或其可药用盐，特别是胞磷胆碱钠。
2.根据权利要求1所述的胞磷胆碱分散片制剂，其特征在于可以加入下述崩解剂辅料中的一种或几种组分的组合交联聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钙。
3.根据权利要求1所述的胞磷胆碱分散片制剂，其特征在于可以加入下述填充剂辅料中的一种或几种淀粉、预胶化淀粉、乳糖、糊精、微晶纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羟丙基纤维素、甲基纤维素、蔗糖、葡萄糖及甘露醇。
4.根据权利要求1所述的胞磷胆碱分散片制剂，其特征在于还可以加入下述润滑剂辅料中的一种或几种硬脂酸镁、滑石粉、微粉硅胶及硬脂酸。
5.根据权利要求1所述的胞磷胆碱分散片制剂，其特征在于还可以加入下述辅料中的一种或几种十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠及十六烷基硫代琥珀酸钠。
6.根据权利要求1所述的胞磷胆碱分散片制剂，其特征在于还可以加入10-100％乙醇。
7.根据权利要求1所述的胞磷胆碱长效制剂，其特征在于其中每单位剂型含胞磷胆碱50-2000mg。
全文摘要
本发明涉及含胞磷胆碱的分散片及其制备方法。本发明是将处方量的胞磷胆碱和常规辅料，采用制剂工艺将其制成分散片。本发明和其他剂型相比，具有分散状态佳、崩解时间短、药物溶出迅速，服用方便，生产成本低，不需要特殊设备，携带、运输方便及稳定等优点。
文档编号A61K31/675GK1628673SQ20031011909
公开日2005年6月22日 申请日期2003年12月15日 优先权日2003年12月15日
发明者孟繁浩 申请人:孟繁浩