专利名称：β－胡萝卜素口腔崩解片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种β-胡萝卜素的特殊制剂，具体涉及一种不需要用水送服，可在口腔中接触唾液后，60秒内即可崩解的β-胡萝卜素口腔崩解片及其制备方法。
背景技术：
β-胡萝卜素是维生素A的前体物质，是一种有效的线态氧自由基清除剂。中国传统的烹饪方法和饮食习惯往往会导致β-胡萝卜素的破坏。中国居民营养普查中发现，中国人维生素A的摄入量普遍不足。
在现有上市产品中，β-胡萝卜素口服制剂包括普通片剂、胶囊、口服液等，口服液起效快，但不便携带。而片剂、胶囊起效较慢，并且在口感上对使用者没有吸引力。对于一些吞咽困难的人群或者在特定环境，无水送服的情况下，服用不便。β-胡萝卜素口崩片良好的口感，无须用水送服，快速起效的特点，较之以上产品有其优越性，是同类产品中的创新产品。
发明内容
本发明提供的β-胡萝卜素口崩片制剂及处方，该制剂的剂型为口崩片，其处方组成为(以重量百分比计，各组分含量之和为100％)β-胡萝卜素1-50％填充剂 1-90％崩解剂 5-90％矫味剂 0.1-5％润滑剂 0.1-2％泡腾剂 0-20％本发明提出的处方中的崩解剂可选择低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)，交联羧甲基纤维素钠(交联CMC-Na)及其混合物等。崩解剂的比例(重量)5-90％，其中优选10-40％，崩解剂尤其以PVPP为宜，在与填充剂搭配上，可选择可以促进渗透的微晶纤维素等，以期达到最佳的崩解效果。如果选择制粒压片，崩解剂以内外加为宜，内外加崩解剂优选1∶1。
本发明提出的处方中填充剂可选择微晶纤维素(MCC)、甘露醇、乳糖、淀粉及其混合物等。填充剂以速溶成分为宜，综合片剂崩解时间和可压性之间的关系调整。
本发明提出的处方中矫味剂可选择甘露醇、阿斯巴甜、甜菊甙等天然或人工甜味剂和各种香精。
本发明提出的处方中润滑剂可选择硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉、聚乙二醇6000等。
本发明提出的处方中泡腾剂可选择酒石酸、柠檬酸和碳酸氢钠所组成的酸碱离子对。泡腾剂的用量根据崩解剂用量调整，可选择不使用。
本发明的片剂可以通过如下方式或其它适宜的方法制备直接压片法将原辅物料过筛混合均匀后，以适当压力压制成型。
制粒压片法以干法或湿法制粒，颗粒大小适宜在20-40目之间，混合均匀后，以适当压力压制成型。
口崩片的硬度需要严格控制，片剂硬度通常选择30-50牛顿。
具体实施例方式
下面结合具体实施例对本发明作进一步说明，下面的具体实施方案应被理解为仅是举例说明，而非以任何方式限制本发明的范围。
以下成分比例，以重量百分比计算，所有成分相加为100％。
实施例1处方1β-胡萝卜素 15％MCC 20％PVPP 24.5％(外加12％)甘露醇40％硬脂酸镁 0.5％制备方法称取各成分，过80目筛，混合均匀，30目湿法制粒，过筛整粒，加入外加崩解剂后，加硬脂酸镁混合均匀，压制成型。
崩解时限检测结果为30秒，硬度为30-50牛顿。
实施例2处方2β-胡萝卜素 20％
MCC 25％PVPP25％乳糖20％柠檬酸 5.5％碳酸氢钠4％硬脂酸镁0.5％制备方法称取各成分，过80目筛，直接压片。
崩解时限为60秒，硬度为30-50牛顿，实施例3处方3β-胡萝卜素 10％MCC 30％L-HPC 25％(外加12％)淀粉26.5％硬脂酸镁0.5％柠檬酸 5％碳酸氢钠3％制备方法称取各成分，过80目筛混合均匀后，湿法制粒，加入剩余崩解剂，与硬脂酸镁混匀后压片。
崩解时限1分钟，硬度30-50牛顿。
实施例4处方4β-胡萝卜素 15％MCC 25％PVPP15％(外加)交联CMC-Na15％甘露醇 29.5％硬脂酸镁0.5％制备方法称取各成分，过80目筛混合均匀后，湿法制粒，加入外加崩解剂，与硬脂酸镁混匀后压片。
崩解时限1分钟，硬度30-50牛顿。
实施例5处方5β-胡萝卜素 45％PVPP 50％甘露醇4.5％硬脂酸镁 0.5％制备方法称取各成分，过筛，混合均匀，用直接压片法压制成型。
崩解时限60秒，硬度30-50牛顿。
实施例6处方6β-胡萝卜素 5％PVPP 9.5％甘露醇85％硬脂酸镁 0.5％制备方法β-胡萝卜素和甘露醇过30目筛湿法制粒后，称取其他组分，混合均匀，压制成型。
崩解时限30秒，硬度30-50牛顿。
权利要求
1.一种特殊的β-胡萝卜素制剂，即β-胡萝卜素口腔崩解片，其特征在于其处方组成为(以重量百分比计)β-胡萝卜素 1-50％填充剂 1-90％崩解剂 5-90％矫味剂 0.1-5％润滑剂 0.1-2％泡腾剂 0-20％以上各组分含量之和为100％。
2.如权利要求1所述的β-胡萝卜素口腔崩解片，其特征是崩解剂可选择低取代羟丙甲基纤维素(L-HPC)，交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)，羧甲基淀粉钠(CMS-Na)，交联羧甲基纤维素钠(交联CMC-Na)及其混合物。
3.如权利要求1所述的β-胡萝卜素口腔崩解片，其特征是填充剂可选择微晶纤维素(MCC)、甘露醇、乳糖、淀粉、糊精等及其混合物。
4.如权利要求1所述的β-胡萝卜素口腔崩解片，其特征是泡滕剂可选择酒石酸、柠檬酸和碳酸氢钠所组成的碱基对。
5.如权利要求1所述的β-胡萝卜素口腔崩解片，其特征是矫味剂可选择甘露醇、阿司巴甜、甜菊甙等天然或人工甜味剂和各种香精。
6.如权利要求1所述的β-胡萝卜素口腔崩解片，其特征是润滑剂可选择硬脂酸镁、十二烷基硫酸镁、滑石粉、聚乙二醇6000等。
7.β-胡萝卜素口腔崩解片制剂的制备方法，其特征在于7.1直接压片将原辅物料过筛，混合均匀，在适当压力下，压制成型；或7.2制粒压片β-胡萝卜素和部分崩解剂、填充剂过筛后，加入适量黏合剂过20-40筛制成颗粒，剩余辅料外加，混合均匀后在适当压力下，压制成型。处方中，如果含有泡腾剂，酸剂和碱剂分开制粒，或用无水酒精制粒，也可选择干法制粒等，其他方法与前者相同。
全文摘要
一种特殊的β－胡萝卜素制剂和处方，即β－胡萝卜素口腔崩解片，其特征在于该片剂可以在口腔内在与唾液接触60秒内崩解。该片剂是基于特殊性质的辅料，在一定配比下，通过压制方法所制成的。
文档编号A61P39/06GK1785165SQ20041010095
公开日2006年6月14日 申请日期2004年12月10日 优先权日2004年12月10日
发明者黄安琪 申请人:杭州民生药业集团有限公司