专利名称：一种穿心莲注射剂及其制备方法
技术领域：
该发明涉及一种中药注射剂及其制备方法，尤其涉及注射用穿心莲粉针或冻干粉针及其制备方法。
背景技术：
粉针或冻干粉针作为一种药物剂型，根据我国药品管理的相关法规，改变剂型作为新药研究管理。本品现有穿心莲注射液，已列入国家药品部颁标准。
现有清热解毒的穿心莲注射剂穿心莲注射液的工艺技术特点是取穿心莲叶用乙醇提取，得穿心莲提取物，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，再加入15ml聚山梨酯80，搅匀，在搅拌下加入半量的注射用水中，加入适量活性炭及苯甲醇3ml，充分搅匀，煮沸30分钟，冷却至室温，冷藏过夜，滤过。加注射用水至1000ml，用8～10％氢氧化钠溶液调节pH值，滤过，灌封，灭菌，即得。
现有的穿心莲注射液易受制作、储存、运输等诸因素的影响，质量较难控制，影响临床治疗效果。
发明内容
本发明的目的是提供一种穿心莲注射剂及其制备方法，克服现有技术穿心莲注射液的上述弊病，提高产品的质量和疗效，更好地满足医疗的需要。
本发明的技术解决方案是一种穿心莲注射剂，它是主要成分为穿心莲的注射用穿心莲粉针或冻干粉针。
注射用穿心莲粉针或冻干粉针的制备方法取穿心莲叶，加10-30倍量75-95％乙醇热浸提取三次，每次2-6小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至0.5-1.5∶0.8-2.3，加投料量5～6％的活性炭加热回流30分钟，趁热滤过，并用适量乙醇洗涤滤渣，合并滤液，加入1-4倍投料量的乙醇，搅拌均匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，制成流浸膏，即得穿心莲提取物，备用；取所得的穿心莲提取物5-15g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，加注射用水，充分搅匀，冷却静置，用8～10％氢氧化钠溶液调节PH值，加入适量的辅料后，搅拌使其完全溶解，再加入活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。
辅料为下列之一种或两种以上的混合物或其它适宜的辅料，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、氮气、甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖。
具体实施方案本发明结合具体实施例进一步说明如下一种穿心莲注射剂，它是主要成分为穿心莲的注射用穿心莲粉针或冻干粉针。
本发明的中药制剂主要用于咽喉肿痛，肺热咳嗽，热痢，亦可用于上呼吸道感染，细菌性痢疾等。
实施例一取穿心莲叶，加20倍量90％乙醇热浸提取三次，每次4小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至1∶1.5，加投料量5～6％的活性炭加热回流30分钟，趁热滤过，并用适量乙醇洗涤滤渣，合并滤液，加入3倍投料量的乙醇，搅拌均匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，制成流浸膏，即得穿心莲提取物，备用；取所得的穿心莲乙醇提取物10g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，加注射用水，充分搅匀，冷却静置，加注射用水共制成1000ml，用8～10％氢氧化钠溶液调节PH值，加活性炭，搅拌均匀，煮沸10分钟，冷却过滤，加适量注射用水，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。
实施例二取穿心莲叶，加20倍量90％乙醇热浸提取三次，每次4小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至1∶1.5，加投料量5～6％的活性炭加热回流30分钟，趁热滤过，并用适量乙醇洗涤滤渣，合并滤液，加入3倍投料量的乙醇，搅拌均匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，制成流浸膏，即得穿心莲提取物，备用；取所得的穿心莲乙醇提取物10g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，加注射用水，充分搅匀，冷却静置，加注射用水共制成1000ml，用8～10％氢氧化钠溶液调节PH值，入0.1％的亚硫酸氢钠或焦亚硫酸钠稳定剂或其混合物、用3％的甘露醇作为支持剂，搅拌使其完全溶解，再加入0.05％活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。
实施例三取穿心莲叶，加20倍量90％乙醇热浸提取三次，每次4小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至1∶1.5，加投料量5～6％的活性炭加热回流30分钟，趁热滤过，并用适量乙醇洗涤滤渣，合并滤液，加入3倍投料量的乙醇，搅拌均匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，制成流浸膏，即得穿心莲提取物，备用；取所得的穿心莲乙醇提取物10g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，加注射用水，充分搅匀，冷却静置，加注射用水共制成1000ml，用8～10％氢氧化钠溶液调节PH值，加入0.05％的稳定剂亚硫酸氢钠或维生素C或其混合物、或充氮气作稳定剂，再加入3％的右旋糖苷作为支持剂，搅拌使其完全溶解，再加入0.05％活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。
实施例四取穿心莲叶，加20倍量90％乙醇热浸提取三次，每次4小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至1∶1.5，加投料量5～6％的活性炭加热回流30分钟，趁热滤过，并用适量乙醇洗涤滤渣，合并滤液，加入3倍投料量的乙醇，搅拌均匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，制成流浸膏，即得穿心莲提取物，备用；取所得的穿心莲乙醇提取物10g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，加注射用水，充分搅匀，冷却静置，加注射用水共制成1000ml，用8～10％氢氧化钠溶液调节PH值，加入0.02％的硫代硫酸钠作稳定剂和5％的乳糖或葡萄糖或其混合物做支持剂，搅拌使其完全溶解，再加入0.01％活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。
本发明的优点是提高了产品质量的可控性和稳定性，保证了临床用药的安全、有效，有利于产品的储存。
权利要求
1.一种穿心莲注射剂，其特征在于它是主要成分为穿心莲的注射用穿心莲粉针或冻干粉针。
2.一种穿心莲注射剂的制备方法，它是注射用穿心莲粉针或冻干粉针的制备方法，其特征在于(1)药物的组成成分为穿心莲；(2)取穿心莲叶，加10-30倍量75-95％乙醇热浸提取三次，每次2-6小时，合并提取液，滤过，滤液回收乙醇至0.5-1.5∶0.8-2.3，加投料量5～6％的活性炭加热回流30分钟，趁热滤过，并用适量乙醇洗涤滤渣，合并滤液，加入1-4倍投料量的乙醇，搅拌均匀，静置24小时，滤过，滤液回收乙醇，制成流浸膏，即得穿心莲提取物，备用；(3)取(2)所得的穿心莲乙醇提取物5-15g，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，加注射用水，充分搅匀，冷却静置，用8～10％氢氧化钠溶液调节PH值，加入适量的辅料后，搅拌使其完全溶解，再加入活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。
3.根据权利要求2所述的一种穿心莲注射剂的制备方法，其特征在于其所说的辅料为下列之一种或两种以上的混合物或其它适宜的辅料，按任意比例混用聚山梨酯、乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸(钠)、亚硫酸氢钠、亚硫酸钠、焦亚硫酸钠、硫代硫酸钠、维生素C、氮气、甘露醇、右旋糖苷、乳糖或葡萄糖。
全文摘要
本发明公开了一种穿心莲注射剂及其制备方法，它是主要成分为穿心莲的注射用穿心莲粉针或冻干粉针。其制备方法是取穿心莲叶，用乙醇提取，得穿心莲乙醇提取物；取提取物，加入乙醇，置水浴上加热使溶解，调pH值，加入适量的辅料后，搅拌使其完全溶解，再加入活性炭处理，过滤，得无热源澄明溶液，干燥得无热源粉末，将无热源粉末分装，压盖，即得注射用穿心莲粉针；或将无热源澄明溶液，分装，冷冻干燥，压盖，即得注射用穿心莲冻干粉针。本发明的优点是提高了产品质量的可控性和稳定性，保证了临床用药的安全、有效，有利于产品的储存。
文档编号A61K9/19GK1723967SQ20051003181
公开日2006年1月25日 申请日期2005年7月6日 优先权日2005年7月6日
发明者王衡新 申请人:王衡新