专利名称：五酯分散片及其生产方法
技术领域：
本发明涉及一种中成药，特别是中成药五酯分散片及其生产方法。
背景技术：
已有的中成药五酯片具有降低血清谷丙转氨酶之功效，被广泛应用于慢性、迁延性肝炎谷丙转氨酶升高者。国家药品监督管理局已为其制定了标准。但已有的五酯片是糖衣片，崩解时限长，药物溶出慢，给有吞咽困难的患者带来很多不便。
发明内容
本发明的目的在于提供一种分散状态佳，崩解时限短，药物溶出迅速、吸收快、不良反应少、服用和携带都方便的一种五酯分散片及其生产方法。
本发明是通过下述技术方案来实现在已有的中成药五酯片的基础上改进剂型，其特征在于，其组成成分和各组分的重量百分比是南五味子浸膏1-4％，磷酸氢钙30-55％，微晶纤维素20-35％，交联聚乙烯吡烷酮20-35％，硬酯酸镁0.1-1.5％。这种五酯分散片的生产方法，在已有的中成药五酯片生产方法的基础上进行改进，其特征是a、在用乙醇提取五味子醇时，第一次加药量6-10倍的乙醇，第二次加药量4-8倍的乙醇；
b、将上述提取液浓缩成浸膏时，浓缩的环境条件是温度65-70℃，压力0.07-0.08Mpa，浓缩后的浸膏相对密度为1.10-1.40(60℃时测)；c、五酯分散片的成型工艺是按配方先在浸膏中加入磷酸氢钙，混匀干燥后，再加入微晶纤维素和交联聚乙烯吡烷酮，混匀，粉碎后，以2-4％的PVPP作润湿剂，30目筛制粒，60-70℃温度下干燥，30目筛整粒后，最后加入硬酯酸镁混匀，压片即成。
本发明提供的五酯分散片因具有崩解时限短、药物溶出迅速、吸收快、不良反应少等特点，患者可以吞服，也可以咀嚼含服，还可以在水中分散后服用，尤其适合老年和吞咽困难的患者。此外，五酯分散片的制备工艺简单，各项质量指标和疗效都与五酯片相当。
附图1是本发明的生产工艺流程图。
具体实施例方式本发明提供的五酯分散片的处方来源于国家已有的五酯片标准，对其中的有效成份未作变动，只是在辅剂上有所选择和调整罢了。其具体的配方是(重量百分比)南五味子浸膏1-4％，磷酸氢钙30-55％，微晶纤维素20-35％，交联聚乙烯吡烷酮20-35％，硬酯酸镁0.1-1.5％。各组分的重量百分比在上述范围内是可以调整的，它们可以依次是3％，45％、26％、25％、1％；也可以依次是2％、41％、27％、29％、1％；但最佳配比依次是2.5％、42.4％、27.1％、27.1％、0.9％。
五酯分散片的生产方法也是在已有的中成药五酯片的生产方法的基础上进行改进的，其具体的生产工艺流程如附图1所示图中原料(1)为南五味子。将南五味子加水煎煮1小时，过滤得滤液(2)和滤渣(3)。弃去滤液(2)。将滤渣(3)烘干并粉碎，得细粉(4)。用70％的乙醇对细粉(4)提取五味子醇两次，其中，第一次用6-10倍(最好是8倍)药量的乙醇，第二次用4-8倍(最好是6倍)药量的乙醇，每次提取的时间都是1.5小时。将上述两次提取的滤液合并为提取液(5)。在温度为65-70℃，压力0.07-0.08Mpa的环境条件下，对提取液(5)进行浓缩得浸膏(6)，同时回收乙醇。浓缩后浸膏的相对密度为1.10-1.40，最好是1.25-1.30(60℃时测)。按配方在浸膏中加入磷酸氢钙，混匀后得稠膏(7)。干燥稠膏(7)得干膏(8)。按配方，在干膏(8)中加入微晶纤维素和交联聚乙烯吡烷酮，混匀粉碎后，再以2-4％(最好为3％)的PVPP作润湿剂，30目筛制粒，60-70℃温度下干燥得干颗粒(9)。按配方在干颗粒(9)中加入硬酯酸镁混匀，压片即得成品(10)。
与已有的五酯片生产工艺相比，不同点在于a、在提取五味子醇时，明确了第一次用6-10倍(最好是8倍)药量的乙醇，第二次用4-8倍(最好是6倍)药量的乙醇，而使用乙醇的浓度，提取的次数，每次提取的时间都是一样的。
b、将上述提取液浓缩成浸膏时，明确了其浓缩的环境条件是温度65-70℃，压力0.07-0.08Mpa，以及浓缩后的浸膏的相对密度为1.10-1.40，最好是1.25-1.35(60℃时测)。这些在五酯片的生产工艺中是没有明确的。
C、五酯片的成型工艺是将浸膏干燥后制成糖衣片，而五酯分散片则要在浸膏中加入填充剂磷酸氢钙混匀后再干燥，之后，再加入崩解剂微晶纤维素和交联聚乙烯吡烷酮，混匀粉碎后，再以2-4％(最好为3％)的PVPP作润湿剂，30目筛制粒，60-70℃温度下干燥，30目筛整粒后，最后加入硬酯酸镁混匀，压片即成。
用本发明的配方和方法生产出来的五酯分散片的各项指标，都能符合国家药品标准的要求。
权利要求
1.一种五酯分散片，在已有的中成药五酯片的基础上改进剂型，其特征在于，其组成成分和各组分的重量百分比是南五味子浸膏1-4％，磷酸氢钙30-55％，微晶纤维素20-35％，交联聚乙烯吡烷酮20-35％，硬酯酸镁0.1-1.5％。
2.根据权利要求1所述的一种五酯分散片的生产方法，在已有的中成药五酯片生产方法的基础上进行改进，其特征是a、在用乙醇提取五味子醇时，第一次加药量6-10倍的乙醇，第二次加药量4-8倍的乙醇；b、将上述提取液浓缩成浸膏时，浓缩的环境条件是温度65-70℃，压力0.07-0.08Mpa，浓缩后的浸膏相对密度为1.10-1.40(60℃时测)；c、五酯分散片的成型工艺是按配方先在浸膏中加入磷酸氢钙，混匀干燥后，再加入微晶纤维素和交联聚乙烯吡烷酮，混匀，粉碎后，以2-4％的PVPP作润湿剂，30目筛制粒，60-70℃温度下干燥，30目筛整粒后，最后加入硬酯酸镁混匀，压片即成。
全文摘要
一种五酯分散片及其生产方法，属中成药范畴，其组成成分和各组分的重量百分比是南五味子浸膏1－4％，磷酸氢钙30－55％，微晶纤维素20－35％，交联聚乙烯吡烷酮20－35％，硬酯酸镁0.1％－1.5％。在生产方法中，明确了乙醇的用量和浓缩时的环境条件，确定了成型工艺。具有崩解时限短、药物溶出迅速、吸收快，便于患者服用等优点，可以替代现有的中成药五酯片。
文档编号A61K33/42GK1977917SQ200510032509
公开日2007年6月13日 申请日期2005年12月3日 优先权日2005年12月3日
发明者李文东 申请人:李文东