专利名称：盐酸异丙嗪滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明属制药技术领域，特别涉及一种由盐酸异丙嗪(PromethazineHydrochloride)与滴丸基质配制而成的盐酸异丙嗪滴丸。
背景技术：
过敏反应又称超敏反应或变态反应，过敏性疾病发病率一直较高。近年来，由于生活习惯及环境的变化，过敏性疾病日益增多。在我国，过敏性疾病的发病率已由几年前的30％迅增到现在的50％，从新生儿到中老年人各年龄段都有可能发生。成为影响人类健康的重要问题。组胺是引起炎症和过敏性疾病的一类物质，是速发型过敏反应(临床最为常见一类变态反应疾病)的重要化学介质之一。根据和组胺竟争的靶细胞受体的不同，抗组胺药物被分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂。一直以来，抗组胺药都广泛应用于过敏性疾病的治疗，尤其是用在过敏性鼻炎和荨麻疹治疗领域。
盐酸异丙嗪为抗组胺药，由潘替尔(Charpentier)于1945年首先合成，由美国威斯(Wyeth)公司生产，1951年首次上市，以后在德国，英国，意大利，日本等国应用。我国于1958年开始生产。
盐酸异丙嗪，别名为盐酸普鲁米近、非那根，化学名为N，N，α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐，为组织胺H1受体拮抗剂，能对抗过敏反应(组胺)所致的毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息，较盐酸苯海拉明作用强而持久。具有明显的中枢抑制作用，能增加麻醉药、镇痛药、催眠药、和局麻药的作用。在治疗以瘙痒为主要症状的过敏性皮肤病方面，其嗜睡作用能提高患者的痒感阈值，对一些皮肤病患者，特别是年龄较大的退休患者，止痒效果更好，因为这样会减轻皮肤瘙痒难忍带来的痛苦。口服给药后起效时间为20分钟，抗组胺作用一般持续时间为6～12小时。主要在肝脏代谢。临床上用于皮肤、黏膜过敏，过敏性鼻炎、荨麻疹、食物过敏，皮肤划痕症。用于晕动症、晕车、晕船、晕飞机。也用于恶心、呕吐。
目前市场上盐酸异丙嗪口服制剂主要为片剂。由于常规片剂制备工艺技术所具有的特点，使得这类口服制剂崩解时间长，起效慢，生物利用度较低，从而影响药效的充分发挥。本发明的盐酸异丙嗪滴丸生物利用度高，崩解溶散快，溶出度高，质量稳定，快速释药，快速显效，携带和服用方便。本发明制剂工艺简单，生产车间无粉尘，使用辅料种类少，生产过程短，成本低。
发明内容
本发明目的是提供一种抗过敏与抗眩晕的药物盐酸异丙嗪滴丸及其制备工艺。
本发明的特征在于由盐酸异丙嗪与滴丸基质配制而成。
各成分的重量比为盐酸异丙嗪∶滴丸基质＝1∶1～1∶20本发明可通过以下技术方案实现取盐酸异丙嗪，粉碎，过筛。盐酸异丙嗪与滴丸基质按重量比1∶1～1∶20混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
利用本发明的方法制备的滴丸，其主要特点是1.药物快速溶出，溶出度高，起效快，生物利用度高，副作用小。盐酸异丙嗪滴丸是利用固体分散技术，将药物与滴丸基质熔融后使药物均匀分散在基质中，通过滴制和骤冷凝固，使药物以分子状态或极细的晶体状态分散于基质中，有利于人体吸收，迅速发挥疗效，提高生物利用度，降低副作用。
2.药物稳定性好。滴丸制剂由药物与基质加热熔融后，滴入不相溶的冷却液中制成，与空气接触面积减少，不易氧化，基质为非水物，不易引起药物水解，使药物的稳定性增加，从而保证了药品质量。
3.盐酸异丙嗪滴丸可制成2.5-12.5mg不同规格的制剂，可很方便地根据患者年龄和病情调整服用剂量。
4.滴丸剂生产工艺、生产设备简单，生产周期短，生产效率高，成本低。
5.滴丸剂的主要生产过程中，所用物料均是在液态下进行，减少了粉尘污染，有利于劳动保护和环保，有利于GMP管理。
盐酸异丙嗪滴丸原料药为盐酸异丙嗪。化学名为N，N，α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐。
结构式
分子式C17H20N2S·HCl分子量320.89具体实施方式
以下通过实施例进一步可说明本发明，但不受实施例限制。
实施例每1000粒盐酸异丙嗪滴丸原辅料配比
权利要求
1.一种盐酸异丙嗪滴丸及其制备工艺，其特征在于由盐酸异丙嗪(Promethazine Hydrochloride)与滴丸基质配制而成。各成分的重量比为盐酸异丙嗪∶滴丸基质＝1∶1～1∶20。
2.根据权利要求1所述的盐酸异丙嗪滴丸，其特征在于所述的滴丸基质为聚乙二醇类、羧甲基淀粉钠、泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠、硬脂酸、硬脂酸钠、聚氧乙烯单硬脂酸脂中的一种或数种配伍，各配伍成分的含量均不等于零。
3.根据权力要求1所述的盐酸异丙嗪滴丸，其特征在于制备方法如下取盐酸异丙嗪，粉碎，过筛。盐酸异丙嗪与滴丸基质按重量比1∶1～1∶20混合，加热熔融，搅拌均匀，滴入二甲基硅油或其它滴丸冷却剂中，分离滴丸，吸除冷却剂，干燥，即得。
全文摘要
本发明公开一种用于治疗皮肤、黏膜等过敏性疾病及晕动病等的药物盐酸异丙嗪滴丸及其制备工艺。盐酸异丙嗪滴丸由盐酸异丙嗪(Promethazine Hydrochloride)与滴丸基质配制而成。本发明生物利用度高，药品稳定性好，便于分剂量，服用携带方便；具有崩解溶散快，溶出度高，快速释药，快速显效等特点，且生产工艺简单，成本低。
文档编号A61P37/08GK1813759SQ20051006170
公开日2006年8月9日 申请日期2005年11月28日 优先权日2005年11月28日
发明者陈茜, 滕慧丽 申请人:陈茜