专利名称：三黄分散片的制作方法
技术领域：
本发明涉及中成药分散片技术领域，尤其涉及一种三黄的分散片。
背景技术：
分散片是近年来发展起来的一种药物新剂型，三黄类已有多种剂型，具有清热解毒，泻火通便。用于三焦热盛，目赤肿痛，口鼻生疮，咽喉肿痛，牙龈出血，心烦口渴，尿黄便秘；急性胃肠炎，痢疾。原剂型之一的三黄片，已列入中国药典。三黄片的溶出慢，吸收差，生物利用度不高。
相比普通片而言，分散片要求在崩解介质的温度在20±1℃中，崩解时限小于3分钟，崩解后的颗粒应全部通过2号筛。药物具有溶出迅速，吸收快，生物利用度高，服用方便等优点，可吞服、咀嚼、含吮或用水分散后服用，尤其适合老人和吞服困难的患者服用。与液体制剂相比，分散片具有药物稳定性好，包装、运输、贮藏方便的优点。
改造现有的中药品种使之成为分散片的形式，择优选择效率更高的辅料组合，更快的完成崩解，以便获得更好的药物生物利用度有一定的意义。
发明内容
本发明的目的是提供一种三黄分散片，方便服用以更好的满足医疗需要。
本发明还添加了蔗糖脂肪酸酯、吐温-80用于增加中药药物崩解度。
本发明添加少量的HLB＝15-16蔗糖脂肪酸酯来进一步提高崩解度。少量的HLB＝15-16蔗糖脂肪酸酯可以缩短约数十秒的崩解时间，可以减轻单纯依靠羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)完成崩解的压力，使得中药分散片的设计回旋余地更大，有利于设计得到更合理的分散片。
本发明的技术方案有下列一种三黄分散片，该分散片的成分包括三黄提取物、辅料；辅料包括崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂。
三黄分散片，各组成成分重量配比为三黄提取物10-80份，崩解剂10-50份，填充剂0-30份，粘合剂0-10份，润滑剂0-8份，矫味剂0-5份。
三黄分散片，各组成成分重量配比为三黄提取物10-40份，崩解剂10-50份，填充剂0-30份，粘合剂0-10份，润滑剂0-8份，矫味剂0-5份。
分散片的关键是其在水中的崩解速度，所以药片中的崩解体系的选择非常重要，本发明选取的崩解剂是羧甲基淀粉钠(CMS-Na)、低取代羟丙基纤维素(LS-HPC)、交联聚乙烯吡咯烷酮(PVPP)、交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、预胶化淀粉中的任意一种或几种。
填充剂是用以增加分散片的重量和体积，利于成型和分剂量，本发明选取的填充剂是乳糖、甘露醇中任意一种或几种。
润滑剂是为能顺利加料和出片、使片剂光滑美观的药用辅料，本发明选取的润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酸钙、滑石粉、十二烷基硫酸镁、二氧化硅中任意一种或几种；矫味剂为阿司巴甜、甘草甜素、柠檬酸、香兰素中任意一种或几种。
粘合剂是便于湿法制粒和压片粘合的药用辅料，本发明的分散片的粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中任意一种或几种。
本发明的分散片，还包括蔗糖脂肪酸酯、吐温-80，添加量为重量配比的HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯0.5-2.5份、吐温-800-0.5份。
本发明的分散片，添加的蔗糖脂肪酸酯的型号为P-1570或P-1670或LWA-1570。
为了保证主药的稳定，还可以添加适量抗氧化剂等。
三黄分散片，按下列具体步骤获得三黄粉碎成细粉，过筛得到三黄提取物的细粉，按等量递加法将三黄提取物的细粉与填充剂、崩解剂的混合物混匀，过80目筛；混匀后的物料置适当容器中，加入粘合剂，用水或乙醇适量溶解，制成软材；制成湿颗粒，干燥，整粒，再加入其余部分的辅料，混匀，压片，即得三黄分散片。
崩解剂可以采用内加、外加或内加和外加结合方式。
本发明的服用方法为每次1-3片，每日4次。
本发明添加少量的HLB＝14-16蔗糖脂肪酸酯还可以提高溶出度。少量的HLB＝14-16蔗糖脂肪酸酯可以替代较多的微晶纤维素，与其他辅料配合使用，其对提高溶出度的效率优于微晶纤维素。有利于减少微晶纤维素的用量，腾出更多的添加空间，使得中药分散片的设计回旋余地更大，有利于设计得到更合理的分散片。
具体实施例方式实施例1三黄分散片的中药提取物与辅助料重量百分比三黄提取物的细粉8％，低取代羟丙基纤维素28％，羧甲基淀粉钠28％，微晶纤维素10％，乳糖20％，聚乙烯吡咯烷酮3％，硬脂酸镁3％。
三黄分散片，按下列具体步骤获得大黄300g 盐酸小檗碱5g 黄芩浸膏21g(相当于黄芩苷15g)以上三味，黄芩浸膏系取黄芩，加水煎煮三次，第一次1.5小时，第二次1小时，第三次40分钟，合并煎液，滤过，滤液加盐酸调节PH值至1～2，静置1小时，取沉淀，用水洗涤使PH值至5～7，烘干，粉碎成细粉，测定含量，备用。取大黄150g，粉碎成细粉，过筛；剩余大黄粉碎成粗粉，加30％乙醇回流提取三次，滤过，合并滤液，回收乙醇并减压浓缩至稠膏状，加入大黄细粉、盐酸小檗碱细粉、黄芩浸膏细粉及辅料适量，混匀，制成颗粒，干燥，混匀，粉碎成细粉，过筛，得到三黄提取物的细粉。
先将上述物料分别过100目筛，按等量递加法将三黄提取物的细粉与填充剂、崩解剂的混合物混匀，混匀后的物料置适当容器中，加入粘合剂，用水或乙醇适量溶解，制成软材；20目筛制成湿颗粒，干燥，20目筛整粒，再加入其余部分的辅料，混匀，压片，即得三黄分散片。
实施例2重量百分比的三黄提取物的细粉24％，羧甲基纤维素钠22％，交联聚乙烯吡咯烷酮16％，微晶纤维素14％，聚乙烯吡咯烷酮5％，乳糖12％，聚乙烯吡咯烷酮4％，微粉硅胶1％，十二烷基硫酸镁2％。其余同实施例1。
实施例3重量百分比的三黄提取物的细粉35％，羧甲基淀粉钠15％，交联羧甲基纤维素钠20％，交联聚乙烯吡咯烷酮6％，低取代羟丙基纤维素4％，甘露醇9％，聚乙烯吡咯烷酮7％，微粉硅胶3％，硬脂酸镁1％，HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯1％。蔗糖脂肪酸酯为P-1570或P-1670或LWA-1570，其余同实施例1。
实施例4三黄分散片的中药提取物与辅助料重量配比三黄提取物的细粉10份，崩解剂10份，填充剂5份。崩解剂为低取代羟丙基纤维素，填充剂是乳糖。其余同实施例1。
实施例5三黄分散片的中药提取物与辅助料重量配比三黄提取物的细粉80份，崩解剂50份，填充剂30份，粘合剂10份，润滑剂8份，矫味剂5份。
崩解剂为低取代羟丙基纤维素35份、交联羧甲基纤维素钠15份，填充剂是乳糖10份、甘露醇20份，粘合剂是聚乙二醇6000，润滑剂是硬脂酸钙2份、滑石粉2份、二氧化硅4份，矫味剂是甘草甜素1份、柠檬酸3份、香兰素1份。其余同实施例1。
实施例6三黄分散片的中药提取物与辅助料重量配比三黄提取物的细粉40份，崩解剂30份，填充剂25份，粘合剂5份，润滑剂3份，矫味剂2份。
崩解剂为低取代羟丙基纤维素25份、交联羧甲基纤维素钠5份，填充剂是甘露醇，粘合剂是聚乙二醇4000，润滑剂是硬脂酸镁2份、十二烷基硫酸镁1份，矫味剂是阿司巴甜。其余同实施例1。
实施例7一组三黄分散片(1)三黄分散片的中药提取物与辅助料重量配比三黄提取物的细粉25份，微晶纤维素61份，低取代羟丙基纤维素7份，交联聚乙烯吡咯烷酮5份，矫味剂选阿司巴甜1份，硬脂酸镁1份。其余同实施例1。
(2)三黄分散片的中药提取物与辅助料重量百分比三黄提取物的细粉20份，微晶纤维素65份，低取代羟丙基纤维素5份，交联聚乙烯吡咯烷酮5份，矫味剂选阿司巴甜3份，硬脂酸镁2份。其余同实施例1。
(3)三黄分散片的中药提取物与辅助料重量百分比三黄提取物的细粉30份，微晶纤维素40份，低取代羟丙基纤维素15份，交联聚乙烯吡咯烷酮14份，矫味剂选阿司巴甜0.5份，硬脂酸镁0.5份。其余同实施例1。
权利要求
1.一种三黄分散片，其特征在于该分散片的成分包括三黄提取物、辅料；辅料包括崩解剂、填充剂、粘合剂、润滑剂、矫味剂。
2.如权利要求1所述的三黄分散片，其特征在于各组成成分重量配比为三黄提取物10-80份，崩解剂10-50份，填充剂0-30份，粘合剂0-10份，润滑剂0-8份，矫味剂0-5份。
3.如权利要求1所述的三黄分散片，其特征在于各组成成分重量配比为三黄提取物10-40份，崩解剂10-50份，填充剂0-30份，粘合剂0-10份，润滑剂0-8份，矫味剂0-5份。
4.如权利要求2所述的三黄分散片，其特征在于崩解剂是羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚乙烯吡咯烷酮、交联羧甲基纤维素钠、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、预胶化淀粉中的任意一种或几种。
5.如权利要求2所述的三黄分散片，其特征在于填充剂是乳糖、甘露醇中任意一种或几种。润滑剂是硬脂酸镁、微粉硅胶、硬脂酸钙、滑石粉、十二烷基硫酸镁、二氧化硅中任意一种或几种；矫味剂为阿司巴甜、甘草甜素、柠檬酸、香兰素中任意一种或几种。
6.如权利要求3所述的三黄分散片，其特征在于粘合剂包括聚乙烯吡咯烷酮、聚乙二醇6000、聚乙二醇4000中任意一种或几种。
7.如权利要求1和2所述的三黄分散片，其特征在于还包括助崩剂蔗糖脂肪酸酯、吐温-80，添加量为重量配比的HLB＝15-16的蔗糖脂肪酸酯0.5-2.5份、吐温-80 0-0.5份。
8.如权利要求7所述的三黄分散片，其特征在于蔗糖脂肪酸酯的型号为P-1570或P-1670或LWA-1570。
全文摘要
本发明涉及一种三黄分散片。本发明药物以三黄为原料，制备三黄提取物的细粉，加入适量辅料制成3分钟内可完全崩解且达到均匀分散状态的三黄分散片，具有清热解毒，泻火通便。用于三焦热盛，目赤肿痛，口鼻生疮，咽喉肿痛，牙龈出血，心烦口渴，尿黄便秘；急性胃肠炎，痢疾。并具有遇水能快速崩解，溶解成香、甜的溶液，更易为病人接受和服用，且携带使用更为方便等特点。本发明优选的辅料能使得三黄分散片崩解更为快速。
文档编号A61P11/04GK1990012SQ20051013710
公开日2007年7月4日 申请日期2005年12月29日 优先权日2005年12月29日
发明者罗晓健, 吕爱平, 王跃生, 魏惠珍, 文毅, 梁玲, 曾燕斌 申请人:江西本草天工科技有限责任公司