专利名称：：保护树木的方法保护树木的方法
技术领域：
：本发明涉及一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染树木的方法，该方法包括用含有大环内酯的组合物来治疗树木。特别是，本发明涉及甲氨基阿维菌素苯曱酸盐在预防/治疗小蠹虫侵染树木的方法中的应用。许多种类的小橐虫对树木造成了大量的破坏，尤其是松树。在这些破坏性的种类中，瘤额大小蠹(DendroctonusfrontalisZimmerman)、黑山大小蠹D.ponderosaeHopkins)、西松大小蠹(D.drevicomisLeconte)、黄杉大小蠹(D.revicomisLeconte)松齿小蠹(/ps/7/"/Say)、加州十齿小蠹(/.cw2/VsesLeConte)、类力口州十齿小蠹(/.parsco/7尸wsi/sLanier)和亚利桑那齿小囊(/.7eco/fe/Swaine)都是值得特别注意的。次生小蠹虫包括美东最小齿小蠹(Eichoff)、南部水〉齿小蠹(Eichoff)和粗齿小蠹(Germar)，也是众所周知的，造成美国东南部大量松树的死亡。这些小蠹虫通常侵害受干旱、雷击、根功能失调和其他因素影响的树木。另外，蛀干害虫天牛幼虫也可以对树木产生巨大的伤害。小蠹虫钻入到树里，并且交配后的成虫在树皮下挖通道和槽。寄存在这些通道中的卵孵化成幼虫，它们以树皮下的形成层为食。它们形成的通道切断了水分和养分的供应，从而导致树木死亡。此外，小蠹虫也可能带来它们身体上的真菌，这些真菌能在树里发育和繁衍，从而改变树木的颜色。瘤额大小蠹(SPB)(Z7.尸濯"//si7迈迈e/vz/謹)是美国南部松树林中的最多的一种害虫。在当地和该地区几乎每年就有一次SPB的害虫爆发，并造成严重的经济损失。近来，史无前例的虫害危害扩展到美国南部的许多地区。1999-2002年间，由SPB造成的树木伤害和4死亡的损失，估计超过了十亿美元(由森林昆虫造成的损失报告，南方森林昆虫工作会议，2000、2001、2002和2003)。SPB不只是影响了木材工业，还对休养、水、野生生物资源和住宅房地产都生了重要的影响。城市/荒地的交接地带正在持续不断扩大，这使得更多高价值的住宅树木(residentialtrees)面临SPB的侵害。当前存在大量易受侵害的林木，这表明了开发新的使单个树木不受SPB侵染的保护方法是何等重要。针对SPB和齿小蠹虫的单个树木的保护方法，目前包括了使用液力喷雾器将化学杀虫剂喷施到整个树干上。用于该方法的几种产品已经在环保署(EPA)注册，包括苯六氯化合物(BHC)、林丹、杀螟松(Pestroy)和毒死蜱(Dursban)，但是最近撤销了这些中最后的Dursban⑧的使用。2003年，联苯菊酯(Onyx)在EPA获得注册，可用于观赏木栽培中包括SPB和齿小蠹虫在内的几种害虫的防治，但是到目前为止，大多数消费者还无法得到这种产品，而且也没有获得在森林中使用的注册。即使能得到，杀虫剂的喷洒施用也有很多限制。它们很昂贵、费时、对工人有危险、易在空气中漂移，并且对天敌有伤害(Billings1980)。内吸性杀虫剂被认为是保护单个树木或森林的一种可能有用的手段。首先试用的一种是高灭磷(Orthene)，将其以两种不同的用量施用至叶面(Crisp、Richmond和Shea1979年在Bi11ings1980上未发布的数据)。据报道，这种治疗减少了SPB幼虫的存活，但是对卵、蛹、幼虫(callow)或双亲成虫没有任何影响。最近一份研究评价了杀螟松(Pestroy⑧)、N-甲基二硫代氨基甲酸钠(SMDC，Vap詣⑧)与二曱亚砜(DMSO)合剂施给树皮砍痕、以及在SPB侵染前期阶段(leadingedge)用Mauget注射器(Inject-a-icide-B⑧)将百治磷(Bidrin)施用至树木(Dalusky等.1990)的措施。虽然通过任何治疗不能阻止树木的死亡率，现已发现，百治磚能够显著的降低卵道长度和以后的孵化。由于百治磷具有相对高的哺乳纲毒性，对一般的公众而言，它是不可利用的。用Mauget注射器(Inject-a-cide)来施用Oxdydementon甲基酉旨(Metasystox-R)已注册，用来预防几种大小蠹(Dendroctonus)和齿小蠹虫类的小蠹虫，但是对于预防SPB却没有注册。由于这些小蠹虫的高度破坏性，总是需要新的和更有效的方法和组合物来预防树木病害。曱氨基阿维菌素苯甲酸盐是一种阿维菌素的衍生物，它在松树上显示出内吸活性，而且能非常有效地防治松树木材的线虫松树线虫(Steiner和Buhrer)Nickle(Takai等2000，2001，2003a，2003b)和印德勒蜗杆Dioryctriaspp.(Grosman等2002)，并且持久的保护三年以上。Denim(甲氨基阿维菌素苯甲酸盐)目前已注册，用于菜类作物上叶面喷施来预防几种鳞翅类害虫。现已发现，曱氨基阿维菌素苯曱酸盐在预防小蠹虫和蛀干害虫上有惊人的效果。因此，本发明提供一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀千害虫侵染的方法，该方法包括用含大环内酯的组合物来处理树木。大环内酯化合物是一种在由12或更多原子组成的化学结构中具有环的化合物。原子可以选自碳、氧、氮或硫，优选原子为碳和氧。在一个技术方案中，环有高达20个原子。具体例子包括多杀菌素(737)、阿维菌素和阿维菌素单糖衍生物如阿维菌素(1)、多拉菌素(25-环己基-5-O-脱曱基-25-脱(1-甲基丙基)阿维菌素Ala;CASRN117704-25-3)、甲氨基阿维菌素(291)、eprinomectin((4"R)-4"-乙酰氨基-4"-脱氧阿维菌素B1;CASRN123997-26-2)、伊维菌素(5-O-脱曱基阿维菌素AlaU)和5-O-脱曱基-25-脱(1-曱基丙基)-25-(1-甲基乙基)阿维菌素Ala(ii),CASRN70288-86-7(70161-11-4+70209-81-3))的混合物和塞拉菌素((5Z，255)-25-环己基-4'-O-脱(2，6-二脱氧-3-O-甲基-α-L-阿拉伯糖基-吡喃己糖基)-5-脱甲氧基-25-脱(1-甲基丙基)-22，23-二氢-5-肟基阿维菌素Ala;CASRN165108-07-6)和美贝霉素衍生物例如弥拜菌素(557)、美贝霉素肟((6v，25W)-5-脱甲基-28-脱氧-6，28-环氧-25-乙基-5-肟基美贝霉素B和(6W，25i)-5-脱甲氧基-28-脱氧-6，28-环氧-5-肟基-25-甲基美贝霉素B的混合物、莫西菌素((67，23《255)-5-^脱曱基-28-脱氧-25-[(l^)-l，3-二曱基-l-丁烯基]-6，28-环氧-23-(曱氧基亚氨基)美贝霉素B;CASRN113507-06-5)和SI0009(5-^脱甲基-28-脱氧-6，28-环氧-25-甲基-13-[[(甲氧基亚氨基)苯乙酰]氧基]-(6A13A25A)-(9CI)和5-^脱甲基-28-脱氧-6，28-环氧-25-乙基-13-[[(甲氧基亚氨基)苯乙酰]氧基]-(6A13y，25W)-(9CI)的美贝霉素B混合物；CASRN171249-10-8和171249-05-1)。天然的阿维菌素能够从链霉菌avermiUlis中获得，它指的是Ala、Alb、A2a、A2b、Bla、Blb、B2a和B2b。涉及A和B的化合物分别在5位上具有曱氧基和OH基。a系和b系是在其中取代l(在25位上)分别是仲丁基和异丙基的化合物。在化合物名称中，数字1的意思是碳原子22和23通过双键相连；数字2的意思是它们通过单键相连并且碳原子23带有OH基。包括多杀菌素、阿维菌素、弥拜菌素和甲氨基阿维菌素的杀虫剂，在电子杀虫剂手册，3.0版本，13'h版，Ed.CDCTomlin，英国作物保护委员会，2003-04中已说明。下列化合物名称的编号是在杀虫剂手册中给出的编目流水号。在一个技术方案中，大环内酯为式(I)化合物<formula>seeoriginaldocumentpage8</formula>其中，Rl至R9各自独立地表示为氢或取代基；m为0、1或2;n为0、1、2或3和用A、B、C、D、E和F标记的化学键各自独立地表示为两个相邻碳原子以双键，单键，单键和式<formula>seeoriginaldocumentpage8</formula>的环氧化物或者单键和式<formula>seeoriginaldocumentpage8</formula>中的亚甲基桥相连，适当时包括以各种游离形式或盐形式存在的E/Z异构体、E/Z异构体的混合物和/或其互变异构体。式(I)化合物可以是互变异构体的形式。因此，在上下文中合适的地方，化合物(I)理解为包括相应的互变异构体，甚至在各种情况下没有具体的提及后者。上述的化合物能够形成酸加成盐。这些盐形成，例如与强无机酸如无机酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、亚硝酸、磷酸或氢卣酸，和强有机羧酸如未取代的或取代的，例如面素取代的C1-CM烷烃羧酸如乙酸、饱和或不饱和二羧酸如草酸、丙二酸、丁二酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，羟基羧酸如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸、柠檬酸或苯甲酸，或者和有机磺酸如未取代的或取代的，例如卣素取代的C1-C4烷烃-或芳基-磺酸如甲烷-或对-甲苯-磺酸形成的盐。另外，具有至少一个酸性团的式(I)化合物能够和碱形成盐。与碱形成的合适的盐为，例如金属盐，如碱金属或碱土金属盐，例如钠、钾或镁盐或者与氨或有机胺盐如吗啉、哌啶、吡咯烷、单-，二-或三-低级烷基胺，例如乙基-、二乙基-、三乙基-或者二甲基-丙基胺，或者单-，二-或三-羟基低级烷基胺，例如单-，二-或三-乙醇胺形成的盐。另外，也可以形成相应的内盐。考虑到式(I)化合物游离形式和它们盐形式之间的密切关系，在上下文中对式(I)的游离化合物或其盐的任何说明，可以理解为也包括相应的盐或式(I)的游离化合物，如果合适和有利的话。这同样适用于式(I)化合物和其盐的互变异构体的情况。在一个具体的技术方案中，本发明涉及式(n)化合物:<formula>seeoriginaldocumentpage9</formula>其中Rl为甲基或乙基。该化合物已知为4"-脱氧-4"-N-甲氨基阿维菌素Bla/Blb或者曱氨基阿维菌素。应注意的是，当R1是乙基时，化合物是Bla形式；当Rl是甲基时，化合物是B1b形式。通常，使用的化合物是两种形式Bla和Blb的混合物，因为结构差别非常小，并且实际上是在仲丁基和异丙基之间的差别，还有两个化合物基本上具有相同的化学反应性和生物活性。为方便起见，采用Bla/Blb的命名表示单独的化合物和这些化合物的混合物。尤其是，优选组合物含有80%或更多的Bla成分和20%或更少Blb成分，更优选90%或更多的Bla成分和10%或更少Blb成分。尤其是，本发明涉及上述化合物的酸加成盐。酸可以是苯甲酸、被一个、两个或三个取代基取代的苯甲酸，所述取代基选自卣素、羟基、羧基、CI-C6烷基和Cl-C6烷氧基，苯磺酸、柠檬酸、磷酸、酒石酸或马来酸。优选的酸加成盐是与苯甲酸、水杨酸、五倍子酸、苯磺酸和柠檬酸形成的。最优选的酸加成盐是与苯甲酸形成的盐，并且含这种盐的化合物已知被称为甲氨基阿维菌素。本发明的活性成分可以按现有技术中已知的任何方法如喷射施用至树木。然而，施用的优选方法为经由树木的注射技术，并且特别是经由ArborjetTreeIV显微注射系统(Arborjet，Inc.Woburn，MA)。可以以许多已知的方式中的任一种来配制活性成分，并且特别是，可以配制活性成分从而以树木注射的方法来使用。活性成分也可以溶解在可以加有表面活性剂的溶剂中，并且它能够和其它的载体、表面活性剂或在制剂技术中通常使用的其它可促进施用的助剂一起使用。合适的溶剂为芳香烃例如二曱苯混合物或取代的萘、邻苯二曱酸酯邻苯二甲酸如二丁基酯或邻苯二曱酸二辛基酯，脂肪族烃例如环己烷或石蜡、醇和二醇以及它们的醚和酯如乙醇、乙二醇、乙二醇单曱基或单乙基醚、酮如环己酮、强极性溶剂如N-曱基-2-吡咯烷酮、二甲基亚砜或二曱基曱酰胺，还有植物油或环氧化的植物油如环氧化的椰子油或豆油，或者水。对于树木注射方法，优选具有低粘度的溶剂。根据将要配制的活性成分的性质，合适的表面活性化合物是具有优良的乳化性、分散性和湿润性的非离子、阳离子和/或阴离子表面活性剂。术语"表面活性剂"也可以理解为包括表面活性剂的混合物。"McCutcheon's洗涤剂和乳化剂年鉴"MCPublishingCorp.，GlenRock,N.J.，1988。M.和J.Ash,"表面活性剂百科全书"，Vol.I-IIIChemicalPublishingCo.，NewYork,1980-1981。参照下面的实施例对本发明进行描述实施例本研究的目的在于评价通过甲氨基阿维菌素苯甲酸盐的内吸性注射来减少火炬松上的松树小蠹虫侵染的成功和确定功效的持续时间。2004年得克萨斯州的SPB数量非常低，齿小蠹虫作为指示物种使用。选取在得克萨斯州Wells(Angelina县)南部大约5公里处属于Temple-InlandForestProducts/>司的两个有20年树龄的新近疏剪的火炬松种植园作为实验点。一个松树林中的树木被注射用于段木研究(实施例1)。另一个松树林中0.2公项的树木被注射作为单个树木保护试验的一部分(实施例2)。在第2个松树林中设立了一个分段区，来自第一个松树林的段木在此暴露于小蠹虫和蛀干害虫。实施例12004年3月，选择75林火炬;f^PinustaedaL.，其胸高处直径为15-20厘米(DBH)。在4月(16th-23，在15棵树中的每棵树木上，使用新的ArborjetTreeIVTM显微注射系统(Arborjet，Inc.Woburn，MA)将每个治疗都注射到高于地面大约0.3米处的四个基点里。治疗包括1)将甲氨基阿维菌素苯甲酸盐(Denim,1.92%ai，SyngentaCropScience)-Denim和甲醇按1:l的比例'混合，然后以18.6ml溶液/英寸树胸高直径(DBH)(=0.2g活性成分/英寸DBH)施用。2)空白(未治疗)在注射1(5月24日)、3(7月19日)和5(9月)个月后，每个治疗中的5棵树都被砍伐，并且从3ffl和8m高的树干切下两个1.5m长的段木。将段木运输到附近的一个近来被疏剪和含有新鲜的沼泽物质的种植林。每个段木分开大约lm放置在遗弃的千松树段木上，目的是最大化用于繁殖的可利用的表面积，并且阻止地面和垃圾栖生物的掠食。为了及时促进小蠹虫的繁殖，小蠹虫信息素的盒(packets)(夕卜消旋小蠹二烯醇+lanerione组合，小蠹烯醇或顺式马鞭烯醇；PheroTech，Inc.,Delta,BC，Canada)分别贴在3个在研究区域中均匀隔开的lm树桩上。外消旋小蠹二烯醇和顺式马鞭烯醇分别和在七月和九月配置的第二和第三系列的段木一起使用。当在大多数试验的段木上观察到害虫侵染(镗屑)迹象时，在两周以后移开盒，出现天然生长的信息素的信号。在段木移至到分段区域和信息素诱何放置之后的仅仅几天里，在几个段木上就可看到的小蠹虫侵染(镗屑)的信号迹象。在2周内，在大部分段木的树皮表面明显地看到几种齿小蠹虫和许多天牛卵小生境(niches)。在配置段木后，醋酸盐的干净面板(宽IO厘米，长25厘米)贴在每一个段木的中心来监控小蠹虫的到达。每个面板的上表面完全地用StikemSpecial⑧诱捕化合物(Michel和Pelton，Emeryville,CA)所涂覆。诱捕物在那保留两周。每一系列的段木在配置后大约3周取回，在大部分段木的树皮表面上观察到许多天牛卵小生境(niches)。所关心的是，如果允许天牛幼虫生长的太长，它们的摄食活动将掩盖或湮没齿小蠹虫的通道。因而，取回每一系列的段木，并且将其临时储藏在TFS幼苗冷却器中(~45°F)来减緩天牛的生长，直到段木可以评价。在实验室里，从每个段木上取下两条10x50cm(共计-1000cm2)的树皮。关于建造交配室、卵道和孵卵，进行了以下几项测定1)未成功侵染-渗透到韧皮部，但没有卵道的数量。2)成功侵染的-建造交配室，并且至少从中扩展有一条卵道的数量。3)从它们中辐射的卵道和孵卵通道的卵道的数量和长度。4)没有孵卵通道的卵道的数量和长度。5)通过在每条树皮的一部分上覆盖100cW栅格和在天牛幼虫取食的地方计算重叠区域的正方形数量来估计天牛活动。通过比较治疗和未治疗的段木上齿小蠹虫侵染、卵道长度以及天牛取食来确定治疗效果。数据可以用1og^(x+l)转换来满足常态和同方差性的标准(Zar1984)，并且^f吏用SUtview统计程序通过GLM和theFishersProtectedLSD检验来分析。登陆到单个段木上的齿小蠹虫数量变化相当大，但是在治疗中高度或系列是没有差別的(表1)。相反，在治疗中雄性小蠹虫侵染的总数(建造的交配室)经常是不同的。虫害侵染的数目不是成功侵染的必要反映。正如所期望的，在五月，未治疗的段木受到严重的侵染。对于所有的三个系列，几乎所有交配室都在未治疗的段木上成功地建造-和至少一条从交配室延伸的卵道。在明显的对照中，在5月评价了甲氨基阿维菌素苯甲酸盐治疗的段木，大多数虫害在3m(79。/n)和8瓜(69%)高度是未成功侵染，并且所有的侵染(100%)在七月和九月这两个高度都是未成功的。很显然，几乎所有侵染是失败的或者小蠹虫一进入到韧皮部就死了。在五月，五棵树中有一棵受到少数小蠹虫侵染，但是这些侵染在数目上远远少于对照树木的侵染，并且被局限于段木上的窄条带。在五月，相比于对照树木(表2)，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐急剧地减少了分别在3m和8ra的卵道总数(81%和96%)和长度(94%和99%)。在七月和九月，甲氨基阿维菌素苯曱酸盐完全的防止了在所有段木上建造的卵道。在5月，发现在树木采伐和段木评价间的3周内，天牛幼虫分别在从3m和8m取下的未治疗的段木上取食30%和34%的韧皮部区域(表3)。相反，在甲氨基阿维菌素苯甲酸盐治疗的段木上，很少发现幼虫取食或生长。总的来说.，在从3m和8ra取下的段木上，这种治疗减分别少了93%和100%的取食危害。在七月和九月，天牛幼虫分别在未治疗的段木上取食23-25%和9-14%的韧皮部区域为食(表3)。相反，在甲氨基阿维菌素苯曱酸盐治疗的从3m取下的段木上，所有系列的段木都展示出没有幼虫取食或生长。在8m处没有发生繁殖。实施例22004年3月，在第二个松树林中选择15-20cmDBH的火炬松。在四月(16th-23Id)，在6棵树中的每棵树木上，使用ArborjetTreeIV系统将每个治疗(同在实施例l使用中的治疗)都注射到高于地面大约0.3米处的四个基本方位。在注射5周(5月28日)后，在树基部的附近，用短柄斧切割边缘(frills)进入到在注射点之间的边材。将纤维素海绵插入到每个切口中，并装载有10毫升的N-曱基二硫代氨基甲酸钠(MS)(Woodfume;Osmose,Inc.,Buffalo,NY)和二甲基亚砜(DMS0)(AldrichChemical)(Roton1987，Strom等2004)按4:1混合的溶液。这种方法使树脂在1-2周内降低为几乎是零。目的是使树木受到影响，并使它易受到小蠹虫的侵害，却不杀害它。虽然研究的地区有足够的雨水来维持通常树木的生长，但是Vapam/二甲基亚砜处理具有胁迫树木的预期效果。树脂湿润了树皮表面是受胁迫的最明显迹象，并且这发生在近4(^的研究树木上(F-0.4487;df=4，25;P=0.7723)。在具有这种胁迫症状的树木比例上，这些处理之间没有不同。在给予Vapam/DMS0处理之后的2周，六棵对照树木中的五棵显示出小蠹虫侵染的迹象(树脂管和镗屑)。在给予Vapam/DMS0处理(-在初始信息素配置后的24天)之后的大约4周，对所有研究树木进行了评价。包含外消旋小蠹二烯醇+lanerione、小蠹烯醇或顺式马鞭烯醇的信息素盒贴在(六月七日)均匀放置在研究树木之间和周围的3m的树桩上，目的是促使3种齿小蠹虫类的侵染。然而，段木试验的最初结果表明促使粗齿小蠹(最大和最常见的种类)的单独攻击将使得更容易。更准确地测量小蠹虫的有效侵害。因此，6月17"在所有树桩上都应用小蠹二烯醇和顺式马鞭烯醇信息素诱斜。该诱斜每4周更换。在配置信息素诱饵之后，将SUckemSpecia^涂覆的醋酸盐的干净面板(宽10厘米，长25厘米)贴在2米高的立木上来监控小橐虫的到达。诱捕物在那保留两周。在信息素配置后三周(六月28日)，通过在3m高处标记一段30cm的树干来评价每棵树木。在标记区域里，计算所有可见的齿小蠹虫和天牛卵小生境(niches)。也记录树冠枯萎的树木数量。此后，每周评价树木的树冠枯萎情况。当死亡发生时，树木就被砍伐和取两个段木，并且用如实施例1所述的侵染成功和通道长度来评价。当没有额外的树木死亡3周时，在初始信息素配置后66天(8月9日)砍伐所有保留下来的树木。通过比较处理与未处理的段木的树木存活、小蠹虫侵害和卵道长度来确定处理效果。和以前一样，通过使用Statview统计程序进行GLM和theFisher'sProtectedLSD检验进行数据转换和分析。所有对照都被齿小蠹虫严重地侵害，并且大多数在3m有两个或更多的天牛卵小生境(niches)(表4)。相反，在相同的高度，曱氨基阿维菌素苯甲酸盐处理的树木明显的有较少的齿小橐虫侵染。在这些树木中发现的所述较少的齿小蠹虫侵染中，几乎所有都显示未成功，其基于这样的事实即在侵入洞口的树脂管是干脆的。曱氨基阿维菌素苯甲酸盐处理的树木中没有树冠枯萎的(泛黄针叶)(表6)，然而，两个对照树木显示出树冠枯萎。当没有额外的树木在20天中枯萎时，在66天后停止研究(表5)。最后，由于小蠹虫的侵染，对照树木中的5/6(83%)死亡。相反，所有曱氨基阿维菌素苯曱酸盐处理的树木都活着。切段的评价表明所有的树木都受到了侵染，但是和对照相比，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐处理的段木在两个高度明显受到较少的侵染(表6)。所有发生的侵染完全是不成功的。和对照比较(表7)，曱氨基阿维菌素苯曱酸盐处理的段木明显具有较少和较短的有和没有孵育的齿小蠹虫卵道以及较少被天牛幼虫取食区域。在这两个实施例中，在注射1、3和5个月后，甲氨基阿维菌素苯甲酸盐在预防齿小蠹虫和天牛的成功侵染上具有非常高的效果。在段木上，至少，初始侵染的雄性齿小蠹虫穿入到韧皮部中以及与活性成分接触，它们被阻止或者被杀死。可以猜测是，当雄性在树皮上挖洞时任何的信息素产生过早地停止。没有这些信息素，即使有的话，也非常少，雌性被吸引到寄主材料上，或者进入到交配室来交配，并且开始建造卵道。即使当雌性确实到达了少量第一系列的原木上，并且开始建造通道，通道非常短并且孵育未进行到超出最初的幼虫龄。假定这种情况也发生在生长树木上，一旦雄性和韧皮部接触信息素产生停止，也停止对另外的雄性的吸引，从而防止了对寄主树木的大量侵染。现已发现，2004年使用甲氨基阿维菌素苯甲酸的剂量(0.2gai/英寸树木直径)，成功地预防了齿小蠹虫的侵染。如果在活性SPB侵袭的前期阶段，将低剂量注入到树木，注入的树木可以作为诱虫树，即允许成功的大规模侵染、建造通道和成SPB的产卵，但幼虫不会发育，并且不会产生孵育的成虫。如果这种处理证实是成功的，可以想象得到，本地SPB的种群将会下降，侵害的发展也会停止。参考文献M.和J.Ash，"表面活性剂百科全书，，，Vol.I-III，化学出版社/〉司，纽约，1980-1981。Berisford，C.W.，U.E.Brady,R.F.Mizell，L.H.Lashorab，G.E.Fitzpatrick，I.R.Rage丽ich和F丄Hastings.1980.—种长期预防小蠹虫侵袭的实地试验杀虫剂的技术.J.Econ.Entomol.73:694-697。Billings,R.F.1980.直接控制.笫10章南方松树小橐虫R.C.Thatcher,J丄Searcy,J.E.Coster和G.O.Hertel，eds.USDATech.Bull.1631.pp.179-192。Dalusky，M.J.，C.W.Berisford和P.B.Bush.1990.用于控制南方松树小囊虫的三种注射化学方法的效果.GeorgiaFor.Comm.Ga.For.Res.Paper83.8p.Grosman，D.M.，W.W.Upton,F.A.McCook，和R.F.Billings.2002.用来预防火炬松种植园中球果和种子害虫的内吸性杀虫剂注射法-2年的结果.So.J.Appl.For.26:146-152."McCutcheon洗涂齐'J和乳4匕剂年鉴"MCPublishingCorp.，GlenRock,NJ，1988.Roton，L.M.1987.南方松小蠹虫的有希望的治疗方法.AmericanPapermaker.50:30-32.Strom,B.L.，S.R.Clarke和PJ.Shea.2004.用于保护单个火炬松不受瘤额大小蠹害虫侵染的基于4-烯丙基苯甲醚的产品的效果(coleoptera:Scolytidae).Can.J.For.Res.34:659-665.Takai，K.，T.Soejima，T.Suzuki和K.Kawazu.2000.甲氨基阿维菌素苯曱酸盐作为侯选药物用于树干注射剂来预防松树木材线虫松材线虫.害虫管理科学56:937-941.Takai，K.，T.Soejima,T.Suzuki和K.Kawazu.2001.—种水溶的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐制剂的研制和它在预防用松树木材的线虫松材线虫接种的盆栽生长的松树的枯萎疾病中预防效果.害虫管理科学57:463-466.Takai，K.，T.Suzuki和K.Kawazu.2003a.—种新的甲氨基阿维菌素苯甲酸盐液体制剂在预防松树枯萎疾病中的开发和预防效果.害虫管理科学59:365-370.Takai，L，T.Suzuki和K.Kawazu.2003b.注射液体制剂后有效浓度的甲氨基阿维菌素苯曱酸盐在松树组织中的分配和持续.害虫管理科学60:42-48.表l:用曱氨基阿维菌素苯曱酸盐注射树干后的1、3和5个月、在火炬松切段上齿小蠹虫的吸引、侵染成功和建造通道<table>complextableseeoriginaldocumentpage18</column></row><table>*在每一列中相同的字母之前的平均值基于Fisher'sProtectedLSD在5%水平上没有显著性差异。表2:用甲氨基阿维菌素苯甲酸盐注射树干后的1、3和5个月，在火炬松切段上小蠹虫建造的卵道的平均数量和长度__卵道的数量__卵道的长度没有孵育的孵育的没有觯育的孵育的评价时期段木高度Trt*数量总数数量总数总通道cm总数c迈总数总长度注射后13迈曱氨基阿维菌素10.0a80.62.4a19.412.4a15.5a50.515.2a49.530.7a个月(五对照29.0b44.136.8c55.965.8b114.8b23.8368.4c76,2483.2c月)8m甲氨基阿维菌素4.0a95.20.2a4.84.2a12.3a91.11.2a8.913.5a对照30.0b31.764.6d68.394.6b104.4b17.7483.8c82.3588.2b注射后33迈甲氨基阿维菌素0.0a0.0a0.Oa0.Oa0.Oa0.Oa个月(七对照2.2ab12.914.8b87.117.Oc14.4b9.2142.Ob90.8156.4c月)8m甲氨基阿维菌素0.0a0.Oa0.Oa0.Oa0.Oa0.0a对照1.0ab7.712.Obc92.313.Oc2.4ab1.5153.6c98.5156.Oc注射后53迈甲氨基阿维菌素0,0a0.0a0.Oa0.Oa0.Oa0,Oa个月(九对照2.8c17.713.Ob82.315.8c9,8c6.1150.6b93.9160.4c月)8m甲氨基阿维菌素0.0a0.Oa0.Oa0.Oa0.Oa0.0a对照2.4bc11.917.8b88.120.2c10.8b4.6223.4b95.4234.2c表3:用曱氨基阿维菌素苯曱酸盐注射树干后的1、3和5个月，在火炬松切段上天牛幼虫取食情况<table>complextableseeoriginaldocumentpage17</column></row><table>*在每一列中相同的字母之前的平均值基于Fisher'sProtectedLSD在5%水平上没有显著性差异。表4:用曱氨基阿维菌素杀虫剂注射树干后，齿小蠹虫和天牛对生长的火炬松的吸引和侵染处理平均值#小蠹虫捕平均值#侵害/24天后在3m处0.3树干<table>complextableseeoriginaldocumentpage17</column></row><table>*在每一列中相同的字母之前的平均值基于Fisher'sProtectedLSD在5%水平上没有显著性差异。表5:用曱氨基阿维菌素注射树干后，在生长的火炬松上的死亡率的可见迹象处理_之后树冠枯萎的树木比例__<table>complextableseeoriginaldocumentpage17</column></row><table>表6:在树木死亡后或在试验的最后，甲基氨阿维菌素苯甲酸盐杀虫剂对火炬松切段上齿小蠹虫的侵染成功和卵道建造的作用效果<table>complextableseeoriginaldocumentpage21</column></row><table>*在每一列中相同的字母之前的平均值基于Fisher'sProtectedLSD在5%水平上没有显著性差异。表7:在树木死亡后或在试验的最后，甲基氨阿维菌素对火炬松切段中齿小蠹虫的卵道建造和天牛幼虫发育的效果<table>complextableseeoriginaldocumentpage22</column></row><table>*在每一列中相同的字母之前的平均值基于Fisher'sProtectedLSD在5%水平上没有显著性差异。权利要求1、一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染树木的方法，该方法包括用含大环内酯的组合物来处理树木。2、权利要求l所述的方法，其中所述大环内酯为式I化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage2</formula>其中，Rl至R9各自独立地表示氢或取代基；m为0、1或2;n为0、1、2或3和用A、B、C、D、E和F标记的化学键各自独立地表示两个相邻的碳原子以双键、单键、单键和式的环氧化物桥或单键和式的亚曱基桥相连，适当时包括，以各种游离形式或盐形式存在的E/Z异构体、E/Z异构体的混合物和/或其互变异构体。3、权利要求2所述的方法，其中所述大环内酯为式(II)化合物<formula>formulaseeoriginaldocumentpage3</formula>其中Rl是甲基或乙基。4、权利要求3所述的方法，其中所述大环内酯是式II的苯甲酸盐。5、前面权利要求任一项所述的方法，其中使用注射技术将所述的化合物施用至树木。全文摘要本发明提供了一种预防/治疗小蠹虫和/或蛀干害虫侵染树木的方法，该方法包括用含大环内酯的组合物来处理树木。文档编号A61K31/70GK101175500SQ200680016201公开日2008年5月7日申请日期2006年3月21日优先权日2005年3月22日发明者D·M·格罗斯曼,D·考克斯申请人:得克萨斯州A&M大学系统;先正达参股股份有限公司