专利名称：一种滴眼露及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药技术领域，具体涉及一种滴眼露及其制备方法。
背景技术：
牛磺酸是一种特殊的氨基酸，是人体必不可少的一种营养元素，有着平衡健康的奇妙功效。人类的眼睛视网膜中也存在大量牛磺酸，因此补充牛磺酸对于人的眼睛也至关重要。眼睛的角膜有自我修复能力，即当角膜受到某些伤害时，可以自我修复。眼药中大都含有牛磺酸，就是为了强化角膜的自我修复能力，对抗眼疾。由此可见，日常补充牛磺酸可以增进眼睛角膜的自我修复能力，预防眼科疾病。
维生素B6的盐酸盐为白色或类白色的结晶或结晶性粉末，它在红细胞内为磷酸吡多醛，后者作为机体不可缺乏的辅酶，可参与氨基酸，碳水化合物及脂肪的正常代谢。此外维生素B6还参与色氨酸将烟酸转化为5-羟色胺的反应。并可刺激白细胞的生长，是形成血红蛋白所需要的物质。如缺少维生素B6和泛酸时，会导致视线模糊。
透明质酸钠是一种在人体的许多部份中已有重要的作用的、自然产生的生物高聚物，是由N-乙酰葡萄糖胺和D-葡萄糖醛酸钠组成的二糖单位重复组成的粘多糖。透明质酸钠溶液最重要的特性是粘弹性；这种特性表现为，当透明质酸钠滴眼的时候，在眨眼的过程中和眨眼间的表现不一样。在眨眼的时候，切变力使透明质酸钠的分子在溶液中相互排列。结果，透明质酸钠溶液表现为弹性的和相对地低粘度，并且容易在角膜的表面上分布开。
牛磺酸、透明质酸钠和维生素B6都是眼科用药的常用药物，但是目前没有文献和产品公开给出这三者组合的合理比例和配方。
发明内容本发明的目的在于提供一种滴眼露，并给出最合理的牛磺酸、透明质酸钠和维生素B6三者组合的合理比例和配方下的滴眼露。
本发明的滴眼露包括药用滴眼液和眼用消毒用品。
具体而言每1000毫升本发明的滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B60.06-3.0克，牛磺酸0.12-6.0克，透明质酸钠0.06-3.0克。
优选的，每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B60.1-1.0克，牛磺酸0.2-1.5克，透明质酸钠0.1-1.0克。
更优选的，每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B60.3-0.5克，牛磺酸0.5-1.5克，透明质酸钠0.3-0.5克。
最优选的，每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B60.33克，牛磺酸0.67克，透明质酸钠0.33克。
本发明的滴眼露包括药用滴眼液和眼用消毒用品。
本发明的另一目的在于提供滴眼露的制备方法。上述滴眼露的制备方法为将透明质酸钠先溶于注射用水，调节pH值范围到4.0-9.0，再加入维生素和牛磺酸以及眼科可用的药用辅料，制成滴眼露。
优选的上述的制备方法为将透明质酸钠先溶于注射用水，调节pH值范围到5.0-8.5，再加入维生素和牛磺酸以及眼科可用的药用辅料，制成滴眼露。
更优选的上述的制备方法为将透明质酸钠先溶于注射用水，调节pH值范围到6.0-8.5，再加入维生素和牛磺酸以及眼科可用的药用辅料，制成滴眼露。
最优选的上述的制备方法为将透明质酸钠先溶于注射用水，调节pH值范围到7.0-7.2，再加入维生素和牛磺酸以及眼科可用的药用辅料，制成滴眼露。
本发明对于改善受试者疲劳感观具有显著效果，且本发明的滴眼露的稳定性更好，尤其是能够保持牛磺酸的稳定性，这是现有技术不能教导的。
具体实施方式下面实施例和实验例进一步描述本发明，但所述实施例和实验例仅用于说明本发明而不是限制本发明。与对照例的样品相比，本发明的滴眼露的稳定性更好，尤其是能够保持牛磺酸的稳定性，这都是现有技术不能教导的。
实施例1处方维生素B60.33克牛磺酸0.67克透明质酸钠0.33克羟苯甲酯0.3克 氯化钠75.0克注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为7.0-7.2，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
实施例2处方维生素B60.1克牛磺酸0.2克透明质酸钠0.1克羟苯甲酯0.3克氯化钠73.0克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为4.8-5.0，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
实施例3处方维生素B61.0克牛磺酸1.5克透明质酸钠1.0克羟苯甲酯0.3克氯化钠70.0克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为7.1-7.4，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
实施例4处方维生素B63.0克牛磺酸6.0克透明质酸钠3.0克羟苯甲酯0.3克氯化钠65.0克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为6.0-6.2，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
实施例5处方维生素B63.0克牛磺酸6.0克透明质酸钠3.0克羟苯甲酯0.3克氯化钠62.5克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为4.8-5.0，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
实施例6处方维生素B60.06克牛磺酸0.12克透明质酸钠0.06克羟苯甲酯0.3克 氯化钠75.0克注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为7.8-8.5，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
对照例1处方维生素B60.33克牛磺酸0.67克羟苯甲酯0.3克氯化钠 75.5克注射用水 适量制法将500毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
对照例2处方维生素B60.1克透明质酸钠0.1克羟苯甲酯0.3克氯化钠 73.3克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为3.8-4.0，另将维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
对照例3处方牛磺酸1.5克透明质酸钠1.0克羟苯甲酯0.3克氯化钠70.0克注射用水适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为3.1-3.4，另将牛磺酸边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
对照例4处方维生素B60.05克牛磺酸0.1克透明质酸钠0.05克羟苯甲酯0.3克 氯化钠78.0克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为3.0-4.2，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
对照例5处方维生素B64.0克牛磺酸8.0克透明质酸钠4.0克羟苯甲酯0.3克氯化钠58.5克 注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为4.8-5.0，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
对照例6处方维生素B60.06克牛磺酸0.12克透明质酸钠0.06克羟苯甲酯0.3克 氯化钠75.0克注射用水 适量制法将600毫升注射用水加热煮沸，冷却至80℃，加入透明质酸钠，边搅拌边降温至60℃，调节pH值为3.8-4.1，另将牛磺酸和维生素B6边搅拌边滴加入以上溶液内，搅拌30分钟以上，趁热加入氯化钠和羟苯甲酯，搅拌至全部溶解，滤液温度降至40℃后，过微孔滤膜(0.22μm)滤过，再加注射用水补足重量至1000毫升，无菌分装即得。
实验例1-本发明对女性白领工作人员的舒适度测试1.一般资料主观自述存在眼睛疲劳女性白领工作人员共60人，平均27.9土6.3岁，每日电脑操作时间介于到8到10小时之间，随机分为6组，每组10人。
2.实验方法清洗双手，头仰起，左手拇指和食指分别拉开上下眼睑，右手在距离眼睛大概1-2厘米远的地方滴1滴，不闭眼，迅速把面瞧地下，轻轻的眨动。舒适度的评级分为非常舒适、舒适、没有差异、不舒适、非常不舒适、难以忍受，受试者按照自身感受填写。
实验组1实施例1各滴1滴于受试者的左眼和右眼，半小时后轮换对照例1，填写舒适度量表。
实验组2实施例2各滴1滴于受试者的左眼和右眼，半小时后轮换对照例2，填写舒适度量表。
实验组3实施例3各滴1滴于受试者的左眼和右眼，半小时后轮换对照例3，填写舒适度量表。
实验组4实施例4各滴1滴于受试者的左眼和右眼，半小时后轮换对照例4，填写舒适度量表。
实验组5实施例5各滴1滴于受试者的左眼和右眼，半小时后轮换对照例5，填写舒适度量表。
实验组6实施例6各滴1滴于受试者的左眼和右眼，半小时后轮换对照例6，填写舒适度量表。
实验的具体数据见表1。
表1本发明及对照品对于眼睛舒适度的统计
以上实验说明，本发明对于改善受试者疲劳感观具有显著效果。
实验例2-本发明滴眼露稳定性的测试1.试验方法取各实施例1-6和对照例1-6的样品置于40℃的恒温箱中放置15个月，分别于0月、6个月、15个月取样测定样品中牛磺酸和维生素B6的含量。
2.测定方法样品中的各成分照高效液相色谱法(中国药典2005年版二部附录V D)测定。
3.结果处理方法用以上方法测定各实施例和对照例的样品中的牛磺酸和维生素B6量，计算每瓶中各成分的平均绝对含量。以0月的绝对含量为基准100％的相对百分含量，用6个月或15个月的绝对含量除以0月的绝对含量，即为用6个月或15个月的相对百分含量(％)。
5.试验结果各实施例和对照例的样品置于40℃的恒温箱中放置15个月，牛磺酸和维生素B6在6个月、15个月时的相对百分含量结果见表2。
表2实施例和对照例的样品在40℃*6月、40℃*15月的相对百分含量(％)
从表中结果可见，与对照例的样品相比，本发明的滴眼露的稳定性更好，尤其是能够保持牛磺酸的稳定性，这是现有技术不能教导的。
权利要求
1.一种滴眼露，其特征在于每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B6 0.06-3.0克，牛磺酸0.12-6.0克，透明质酸钠0.06-3.0克。
2.根据权利要求1所述滴眼露，其特征在于每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B6 0.1-1.0克，牛磺酸0.2-1.5克，透明质酸钠0.1-1.0克。
3.根据权利要求2所述滴眼露，其特征在于每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B6 0.3-0.5克，牛磺酸0.5-1.5克，透明质酸钠0.3-0.5克。
4根据权利要求3所述滴眼露，其特征在于每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B6 0.33克，牛磺酸0.67克，透明质酸钠0.33克。
5.根据权利要求1-4任一所述滴眼露，其特征在于所述滴眼露为药用滴眼液。
6.根据权利要求1-4任一所述滴眼露，其特征在于所述滴眼露为眼用消毒用品。
7.权利要求1-6任一所述滴眼露的制备方法，其特征在于，将透明质酸钠先溶于注射用水，调节pH值范围到4.0-9.0，再加入维生素和牛磺酸以及眼科可用的药用辅料，制成滴眼露。
8.根据权利要求7所述滴眼露的制备方法，其特征在于，所述调节pH值范围为5.0-8.5。
9.根据权利要求8所述滴眼露的制备方法，其特征在于，所述调节pH值范围为7.0-7.2。
全文摘要
本发明公开了一种滴眼露及其制备方法。每1000毫升所述滴眼露含有眼科可用的药用辅料，维生素B6 0.06－3.0克，牛磺酸 0.12－6.0克，透明质酸钠 0.06－3.0克。本发明还提供了所述滴眼露的制备方法。本发明对于改善受试者疲劳感观具有显著效果，且本发明的滴眼露的稳定性更好，尤其是能够保持牛磺酸的稳定性，这是现有技术不能教导的。
文档编号A61P27/02GK101057860SQ20071010603
公开日2007年10月24日 申请日期2007年5月30日 优先权日2007年5月30日
发明者杨文龙 申请人:杨文龙