专利名称：一种治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种中药，特别涉及一种治疗肿瘤等疑难疼痛的外用 药及其制备方法。
(二)
背景技术：
目前在中药外用止痛剂型中，传统液体水油搽剂与软硬膏剂居 多，市场流通的新剂型有喷雾、药膜、巴布、凝胶等剂型。大都存在 含药量小、疗效不显著、适应症少的缺点。
(三)
发明内容
本发明为了弥补现有技术的不足，提供了一种起效迅速、适应症 广、镇痛力强、疗效可靠、使用方便的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药 及其制备方法。
本发明是通过如下技术方案实现的
一种治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，其特殊之处在于由以下重 量份数的原料和辅料制成
原料药物狗胫骨5—7份、羊蹄甲4一6份、香加皮3— 5份、赤灵芝5—6份、吴茱萸3—4份、没药4一5份；溶 齐U: 75%—900/。的乙醇90-150份；并加入以下辅料 促渗透皮剂薄荷脑9一14份、冰片7-10份、冬青油7_10 份；增稠成膜剂高取代羟丙基纤维素1.6—3.0份； 保湿剂 甘油 4-6份。
本发明的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，其一种优选方案在于 所述赤灵芝为泰山赤灵芝。
本发明的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，所述外用药为液体制剂 或软膏敷贴制剂。
本发明的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药的制备方法，其特殊之处 在于首先将狗骨和羊蹄甲除杂碎块干燥，放进已在铁锅内炒热的粗粒砂中、拌炒炙烫至棕黄酥脆；再把香加皮、赤灵芝、没药、吴茱萸 洗去泥土干燥；六味共碎为粗末；按上述重量比例，将原料药物入乙 醇浸泡2—3周，期间可每数天搅动一次以利于成分浸出，届时滤出 滤液；将滤液中投入冰片、薄荷脑，使其充分溶解；再将高取代羟丙 基纤维素用适量90度纯水搅为乳白色悬浊液，再在搅拌下加入以上 所得药液，待充分均匀融合后分装即得。
本发明所解决的主要问题是提供一种外用酏剂增稠后的稀胶浆 以方便临床应用和发挥药物疗效。在发明者数十年基层诊疗临床观察 中，由最初临床应用药酒糊剂、酏剂；从民间土单秘验方和现代药理 研究的筛选，应用现代材料和改进为以下方法制剂。
所述原料中包括等效代用品狗胫骨可为家狗、狼狗、狼獾、 藏骜、藏牦牛骨；羊蹄甲可为山羊蹄甲；香加皮为南五加杠柳之根皮； 吴茱萸为小粒吴萸。所述溶剂乙醇兼有有机溶剂、防腐杀菌双重作用。 所述增稠剂H-HPC (选RT—M型)除优良的增塑成膜基本作用外，尚 有较强抗菌防腐作用，故与乙醇协同，不须单独另加防腐剂。 组方中药药理作用与功效
狗骨为犬科动物狗的四肢骨，性味大热，功效搜风强筋定痛； 与山羊蹄甲均含骨胶及骨多肽，后者意用如山甲之软坚结，前者则可 代虎骨之用。赤灵芝{ G . lucidum(W. curt. :Fr. )Karst. }为多孔菌 科，是一种药用真菌，本方用泰山赤灵芝。其含灵芝酸，现代药理研 究具有强烈药理活性，有止痛、镇静、抑制组织胺释放、保肝、毒杀 肿瘤细胞等功效，为灵芝主成分之一。现代多开发防治慢性心肝脑病、 体虚肿瘤免疫即"扶正固本"。香加皮为萝科(Ascl印iedaceae)落 叶灌木杠柳(Periploea sepium Bunge)的根皮，含杠柳甙G、 K、 H 等甙类化合物；有祛风湿，补肝肾，强筋骨的功效，适用于风湿痹痛， 体虚乏力，抗肿瘤作用等。吴茱萸为芸香科植物吴茱萸 Evodia rutaecarpa (Juss. ) Benth.的近成熟果实，与没药(橄榄科 Burseraceae没药属；禾中拉丁名Commiphora myrrha (Nees) Engl.) 均为传统止痛药，而前者含吴萸次碱，主要作用于胃腹疝气等内脏痛。 后者行气活血，消肿定痛，可作用于内外伤痛，为伤科肿痛之圣药。本申请人于2000年6月至2007年12月，收治各种疑难疼痛的 患者近千例，疗效及统计数据如下强力镇痛活血，散淤化毒消肿。1、各部位疑难性疼痛症(以疼为主久治不显)X线
CT难确诊病症，如胸肋软骨炎；颈肩酸痛"斜方肌综合征"；椎管侧
隐窝狭窄、膝关节滑膜炎、颞颌关节炎、乳突炎、老年足跟痛症均有
速效；2、各种肿瘤及晚期继发骨转移疼痛者。原发性肝癌肝区疼痛； 继发于肺癌、食管癌、乳腺癌、前列腺癌、子宫颈癌、成骨瘤、淋巴 肉瘤脑瘤等骨转移引起继发性骨肿瘤疼痛者(可用在放化疗的同时 或间歇期间；疼痛缓解率有效率可达83%，疼痛基本控制率65. 8%)。 3、常见病颈肩腰膝关节肌肉疼痛；颈椎病/肩周炎/类风湿关节 炎/坐骨神经痛/三叉神经/特异牙痛/缓解骨质增生/椎间盘突 出疼痛/脚踝扭伤肿痛等。1、液体制剂先用手指点压找出骨关节、肌肉最 痛点，将本品2~3克/或1-2ml涂擦患处(喷涂或敷擦用药面积应大 于疼痛部位， 一般大于本人指掌面积)；并敷以塑料保鲜膜，每日涂 药2—3次。如嫌有碍方便，可用手掌一侧快速摩擦1分钟至局部感 到发热后即可显效；也可用温热毛巾敷片刻后再涂敷药液。2、软膏 敷贴将药膏胶浆涂在敷料帖中央吸药垫上，每次贴敷6—8小时， 每日1-2次即可。(对钝性剧痛效果最佳有效率90%以上，锐性割裂样 痛则降至40%)。1、外用严禁内服。2、孕妇幼儿不宜。3、皮肤破伤、 眼及敏感处勿用。4、过敏体质慎用。1、液体制剂喷剂或胶浆涂抹后，每次药效可维 持数小时，敷膜帖后可延长止痛时间。中度过敏或无效者即停用。2、 软膏敷贴制剂每次可维持6—8小时，每日1-2次；中度以上疼痛 的缓解率(83.5%)，镇痛持续时间最长达 (8.72 ± 1.69) h ;对胸 痛的缓解率为90.1% ，缓解时间为 (9.14 ± 1.64) h ;对腹内肿 瘤疼痛的缓解率为75.5%，缓解时间为(4.10 ± 2. ll)h ;对脊柱、 四肢骨疼痛的缓解率为50% ，缓解时间为(3.02 ± 1.05) h 。从中医病因病机分析对气滞引起疼痛的缓解率为86.8% ( 33/38，即 38例患者中33例得到有效缓解，下同)，血瘀引起疼痛的缓解率为 84.4% ( 54/64)，阴虚引起疼痛的缓解率为60% (12/20)，寒痛 的缓解率为68. 2% (15/22)。
本发明在制备过程中前六味药材用乙醇液充分浸出有效成分过 滤后，再加入渗透、保湿、增稠成分以控制剂型的流变性状，以方便 外用体表的涂展与附着，从而增加吸收时间与剂量。其外观呈棕黄褐 色，有愉快的芳香气味。本临床经验方，俗称百痛灵，适于治疗以疼 痛为主、久治不显的各种疑难病症，如各种肿瘤骨转移疼痛；X线、 CT检查难确诊(不显影)如慢性胸肋软骨炎或神经痛、关节滑膜炎、 妇女乳腺痛及痛经、老年足跟痛症、各类工匠及运动员重复动作之疲 劳损伤等，该剂经临床治疗观察具有止痛效果确切，剂量控制和用药 非常方便，不染衣物极易清除，且无明显毒副作用。制备工艺也不复 杂等特点。
本发明既有其成分特征，且成品应用了高分子树脂材料， 一是改 变了水油酊液体剂的流变性状，而呈胶桨态；在具体治疗应用时，涂 布于中心带吸药垫的敷料帖上，兼具了上述各剂型的综合优点二是 具似凝胶巴布剂含药浓度高、醇溶易渗透、涂展性适中三是药物经 体表吸收数小时后所遗留物即变为半软膜状态，极易揭下清除，不污 染衣物；除特殊体质外，比传统硬膏刺激皮肤过敏率大大降低，患者 局部效果感觉也较迅速，达到百秒级。因此，在长期临床观察经验中， 本发明为一种起效迅速、适应症广、镇痛力强、疗效可靠、使用方便 的制剂。 具体实施例方式
实施例1:
该治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，由以下重量克数的原料和辅料 制成原料药物狗胫骨5克、羊蹄甲4克、香加皮3克、泰 山赤灵芝5克、吴茱萸3克、没药4克；溶剂(75%—90%的乙 醇)90克；促渗透皮剂薄荷脑9克、冰片6克、冬青油7克； 增稠成膜剂高取代羟丙基纤维素1.6克；保湿剂甘油4克。该治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药的制备方法，首先将狗骨和羊蹄 甲除杂碎块干燥，放进已在铁锅内炒热的粗粒砂中、拌炒炙烫至棕黄 酥脆；再把香加皮、赤灵芝、没药、吴茱萸洗去泥土干燥；六味共碎 为粗末。将中药入乙醇浸泡2—3周，期间可每数天搅动一次以利于 成分浸出，届时滤出滤液。按滤液重量百分比投入冰片、薄荷脑，使 其充分溶解。再将H-HPC用适量90度纯水搅为乳白色悬浊液，再在 搅拌下加入以上所得药液，待充分均匀融合后分装即得。成品呈略粘 稀浆状体，外观棕黄褐色，有芳香气味。该外用药为液体制剂或软膏 敷贴制剂。
本发明疗效与传统黑白膏药比较含药浓度高于后者数倍渗透 力强； 一般在3至5分钟起效较快；外涂患处用药方便，并可极易随 时擦除。
实施例2:
该治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，由以下重量克数的原料和辅料 制成原料药物狗胫骨7克、羊蹄甲6克、香加皮5克、赤 灵芝6克、吴茱萸4克、没药5克；溶剂75%—90%的乙醇130 毫升；促渗透皮剂薄荷脑12克、冰片10克、冬青油9克；增 稠成膜剂高取代羟丙基纤维素3.0克；保湿剂甘油6克；制备方 法同实施例1所述。
权利要求
1.一种治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，其特征在于由以下重量份数的原料和辅料制成原料药物狗胫骨5-7份、羊蹄甲4-6份、香加皮3-5份、赤灵芝5-6份、吴茱萸3-4份、没药4-5份；溶剂75％-90％的乙醇90-150份；并加入以下辅料促渗透皮剂薄荷脑9-14份、冰片7-10份、冬青油7-10份；增稠成膜剂高取代羟丙基纤维素1.6-3.0份；保湿剂甘油4-6份。
2. 按照权利要求1所述的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，其特征在于所述赤灵芝为泰山赤灵芝。
3. 按照权利要求1所述的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，其特征在于所述外用药为液体制剂或软膏敷贴制剂。
4. 按照权利要求1所述的治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药的制备方法，其特征在于首先将狗骨和羊蹄甲除杂碎块干燥，放进已在铁锅 内炒热的粗粒砂中、拌炒炙烫至棕黄酥脆；再把香加皮、赤灵芝、 没药、吴茱萸洗去泥土干燥；六味共碎为粗末；按上述重量比例， 将原料药物入乙醇浸泡2—3周，期间可每数天搅动一次以利于 成分浸出，届时滤出滤液；将滤液中投入冰片、薄荷脑，使其充 分溶解；再将高取代羟丙基纤维素用适量90度纯水搅为乳白色 悬浊液，再在搅拌下加入以上所得药液，待充分均匀融合后分装 即得。
全文摘要
本发明公开了一种治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药及其制备方法。该治疗肿瘤等疑难疼痛的外用药，其特殊之处在于由以下重量份数的原料和辅料制成原料药物狗胫骨5-7份、羊蹄甲4-6份、香加皮3-5份、赤灵芝5-6份、吴茱萸3-4份、没药4-5份；溶剂75％-90％的乙醇90-150份；并加入以下辅料促渗透皮剂薄荷脑9-14份、冰片7-10份、冬青油7-10份；增稠成膜剂高取代羟丙基纤维素1.6-3.0份；保湿剂甘油4-6份。本发明为一种起效迅速、适应症广、镇痛力强、疗效可靠、使用方便的制剂。
文档编号A61P35/00GK101317909SQ200810015679
公开日2008年12月10日 申请日期2008年4月14日 优先权日2008年4月14日
发明者高兴堂 申请人:高兴堂