专利名称：一种抗癌中药及其配制方法
技术领域：
本发明属于抗癌中草药制备领域，具体涉及一种抗癌中药及其配制方法。
背景技术：
众所周知，癌症严重威胁人类健康和生命，其发病率越来越高，成为了当今世 界各国医学界难以攻克的难题；本发明人在综合多种民间秘方的基础上，经过多年的潜 心研究和改进得出本发明的独特配方及其制备的方法。该药经毒理学研究、急性毒性实 验，LD5tl及长期毒性试验结果证明该药临床用药安全，经药效学研究和十多年临床应用 显示本品能抑制肿瘤生长，缩小瘤体，化瘀解毒，软坚散结，对治疗肝癌、肺癌特别是 延长晚期肝癌患者生存期、镇痛效果显著。
发明内容
本发明的目的是提供一种抗癌中药及其配制方法。一种抗癌中药是由以下重量份的原料药制成大黄110-130份，土鳖虫110-130 份，炮山甲130-150份，制马钱子55-75份，三七55-75份，炮附片110-130份，熊胆粉 55-75份，雄黄粉8-12份，甘草90-110份。所述的抗癌中药的配制方法，包括以下步骤(1)称取1/6原料药重量份的大黄、制马钱子、三七粉碎成细粉备用；(2) 土鳖虫加5-7倍质量的75%乙醇，70°C 90°C回流提取2.5-3.5小时，提取 液回收乙醇，浓缩至相对密度1.2-1.4的稠膏备用；(3)炮山甲粉碎后布包，浸泡0.5-0.8小时过滤后，与炮附片、甘草，剩余的5/6 原料药重量份的大黄、制马钱子、三七，以及步骤(2)制备土鳖虫稠膏后的药渣加水煎 煮二次，合并滤液，滤过，滤液减压浓缩成稠膏，再加入步骤(2)制得的土鳖虫稠膏， 真空干燥粉碎成细粉，再加入熊胆粉、雄黄粉以及步骤(1)得到的大黄、制马钱子、 三七细粉，混勻即可。本发明中药可用于制备片剂，冲剂，丸剂，胶囊等等剂型。步骤(1)所述的细粉均为80-120目。步骤(3)中所述的加水煎煮过程中，第一次煎煮加入8倍固体质量的水，煎煮2 小时；第二次煎煮加入6倍固体质量的水，煎煮1.5小时。配方中大黄，味苦、性寒，归脾、胃、大肠、肝经，功具荡涤邪毒，逐淤通 经，擅“破症瘕积聚，推陈致新”(《本经》)。《本草纲目》说“大黄乃足太阴、 手足阳明、手足厥阴五经血分之药，凡病在五经之血分者，宜用之。”故用为君药。炮 山甲，性寒凉，味咸。“入厥阴、阳明经。”(《纲目》)。“治疥癞痈毒，破气行 血，胸膈膨胀逆气。”(《纲目》)《本草再新》云其“解热败毒。”《医学衷中参 西录》则云“味淡性平，气腥而窜，其走窜之性，无微不至，故能宣通脏腑，贯彻经 络，透达关窍，凡血凝血聚为病，皆能开之。至症瘕积聚，疼痛麻痹，二便秘塞诸证， 用药治不效者，皆可加山甲作向导。” 土鳖 虫，味咸、性寒，有小毒，归肝经。功能逐瘀破积，主治“血积症瘕”，有“破坚，下血闭”之功(《本经》)。《新修本草》亦云“张仲景治杂病方及久瘕积结，有大黄庶虫丸，又有鳖甲煎丸，并用之，以其有破 坚下血之功也。” 二活血逐瘀，软坚散结，以消症瘕积块，并能败毒，共助大黄而为臣 药。马钱子，味苦、性寒，有毒，归肝、脾经。功能通络散结，化瘀定痛。临床应用 本品对肝、肺多种癌肿均有一定疗效。三七，味甘、苦，性微温，归肝、胃经。功能化 瘀止血，活血定痛。用于症瘕癌肿，有破瘀散结之功。炮附片，味辛、性大热，有大 毒，归心、肾、脾经。其用有二，一是用其辛散之力，通经络，“除阴毒”(《本草纲 目》)，以“破症坚积聚血瘕”(《本经》)。盖“血得温则行，遇寒则凝”，故二是以 其大热之性，监制方中大黄及他药之寒凉，借鉴“附子大黄汤”去性存用配伍之妙。雄 黄，昧辛，性温，有毒，归肝、大肠经。功能解毒，燥湿，祛痰。熊胆，昧苦、性寒， 归肝、胆、心经，功能解毒、止疼，且能利胆退黄。五药以毒攻毒，逐瘀散结，活血定 痛，利胆退黄，同为佐药。甘草，味甘性平，甘缓和中，调和诸药，缓解药毒，并能顾 护脾胃，为使约。诸约配伍，解毒逐瘀以除其因，软坚散结以祛其积，活血通经以定其 痛，病证症兼顾，以毒攻毒，故可用于原发性肝癌瘀毒内结所见胁下痞块、疼痛拒按， 舌质青紫等症。本发明制备的药临床上主要用于抗肿瘤治疗(化瘀解毒，软坚散结)，通过对动 物移植肿瘤小鼠肝癌H22、小鼠Lewis肺癌、大鼠W256肉瘤及小鼠艾氏腹水瘤的抑瘤实 验，结果表明其表现较强而且较广泛的抗肿瘤活性，其高剂量组作用接近抗肿瘤常用西 药CTX。临床等倍剂量也表现较强的抗瘤活性，对小鼠肝癌H22、肉瘤S18(1、肉瘤W256的 杀伤与相同浓度对照药比较，其作用明显强于安替可。我们正在对本发明药抗癌机理进行深入研究在小鼠肝癌细胞与同种异体脾淋 巴细胞体外融合后再移植回患癌鼠后，由主要组织相容性抗原系统对同种异体脾淋巴细 胞的排斥而诱发对肝癌细胞的排斥，最终达到对野生型肝癌细胞的排斥，初步结果表明 本品对这一作用全过程有明显的促进作用。其可能机制为促进机体固有的强大的排异瓜 转化及放大为机体对肿瘤的排斥，进面激发肿瘤细胞凋亡的发生。由于抗肿瘤实验及人临床预试以及有关机理研究基础，表明本发明药对肿瘤的 治疗作用与机体的整体机能有密切关系，而且对肝癌表现较强的活性，故以荷肝癌动物 为观察对象，检测了与肿瘤免疫密切相关的动物非特异性免疫功能中巨噬细胞吞噬功 能、细胞免疫中脾淋巴细胞转化功能、最重要的淋巴细胞因子白细胞介素_2的诱生及活 性水平、天然杀伤细胞、肿瘤坏死因子(7)(8)。结果表明，对荷肝癌鼠上述指标均有不同 程度的促进作用及趋势，尤其对淋巴细胞转化功能，天然杀伤细胞、肿瘤坏死因子有较 明显的作用，其作用均有强于对照药安替可趋势。实验结果证明本发明制备的胶囊对患 肿瘤机体有较强促进有关肿瘤免疫功能的作用，加强了机体对肿瘤的排斥及杀伤作用， 与其对肿瘤的直接抑制作用相结合，有机地动员全身抗肿瘤功能，发挥有效的抗肿瘤作 用，对荷瘤动物有明显的镇痛作用，结果表明对临床肿瘤治疗在改善症状，提高肿瘤患 者生活质量方面是有益的。
具体实施例方式以下结合实施例旨在进一步说明本发明，而非限制本发明。
以下实施例均按照如下步骤配制(1)称取1/6原料药重量份的大黄、制马钱子、三七粉碎成80-120目细粉备 用；(2) 土鳖虫加5-7倍质量的75%乙醇，70°C 90°C回流提取2.5-3.5小时，提取 液回收乙醇，浓缩至相对密度1.2-1.4的稠膏备用；(3)炮山甲粉碎后布包，浸泡0.5-0.8小时过滤后，与炮附片、甘草，剩余的5/6 原料药重量份的大黄、制马钱子、三七，以及步骤(2)制备土鳖虫稠膏后的药渣加水煎 煮二次，第一次煎煮加入8倍固体质量的水，煎煮2小时；第二次煎煮加入6倍固体质量 的水，煎煮1.5小时。合并滤液，滤过，滤液减压浓缩成稠膏，再加入步骤(2)制得的土 鳖虫稠膏，真空干燥粉碎成细粉，再加入熊胆粉、雄黄粉以及步骤(1)得到的大黄、制 马钱子、三七细粉，混勻即可。实施例1大黄115份，土鳖虫115份，炮山甲135份，制马钱子60份，三七60份，炮附 片115份，熊胆粉60份，雄黄粉8份，甘草95份。实施例2 大黄115份，土鳖虫115份，炮山甲130份，制马钱子55份，三七55份，炮附 片115份，熊胆粉55份，雄黄粉8份，甘草90份。实施例3大黄115份，土鳖虫110份，炮山甲140份，制马钱子55份，三七65份，炮附 片125份，熊胆粉70份，雄黄粉9份，甘草90份。实施例4大黄130份，土鳖虫115份，炮山甲135份，制马钱子60份，三七55份，炮附 片115份，熊胆粉60份，雄黄粉10份，甘草100份。动物学实验将上述实施例制备的胶囊(以下简称为A胶囊)进行了以下药理研究一、抗肿瘤作用(一)体内抗肿瘤作用观察了对小鼠肝癌H22、小鼠Lewis肺癌、大鼠肉瘤W256及艾氏腹水瘤的抑制作 用。( 二)体外抑瘤实验观察了对以下五种肿瘤的体外抑癌作用小鼠肝癌H22、小鼠Lewis肺癌、小鼠
肉癌S18tl、大鼠肉瘤W256及艾氏腹水瘤。二、抗肿瘤辅助作用1.对荷肝癌小鼠的鸡红细胞吞噬功能的影响；2.对荷肝癌小鼠白细胞介素-II诱生的影响；3.荷肝癌小鼠脾淋巴细胞转化功能；4.荷肝癌小鼠NK细胞活性的检测；5.荷肝癌小鼠肿瘤坏死因子的检测。三、镇痛作用
具体过程如下一、实验材料 1.动物清洁级BALB/c小鼠，体重17_22g，雌雄兼用，购自湖南省中医药研究 院动物室，合格证号湘医动字第027。清洁级C157/6J小鼠，体重17-22g，雌雄兼用； 清洁级SD大鼠，体重80-110g，雌雄兼用，购自上海西普尔一必凯实验动物有限公司， 合格证号沪医动字153号及沪医动字第02-49-2号。2.药物A胶囊本发明方法制备，人用量为7.2g生药/人/日，(以下所提剂量均指生 药量)。受试药样品放于干燥器中保存，实验时临时配制，小鼠、大鼠用量及浓度见表 a、表 b。安替可(Antike)深圳蛇口海王生物工程有限公司长春公司，0.22g/粒，人日 服12粒，动物实验均用临床等倍量。表a A胶囊及安替可小鼠药效学给药剂量
权利要求
1.一种抗癌中药，其特征在于，它是由以下重量份的原料药制成大黄110-130 份，土鳖虫110-130份，炮山甲130-150份，制马钱子55-75份，三七55-75份，炮附片 110-130份，熊胆粉55-75份，雄黄粉8_12份，甘草90-110份。
2.权利要求1所述的抗癌中药的配制方法，其特征在于，包括以下步骤(1)称取1/6原料药重量份的大黄、制马钱子、三七粉碎成细粉备用；(2)土鳖虫加5-7倍质量的75%乙醇，70°C 90°C回流提取2.5-3.5小时，提取液回 收乙醇，浓缩至相对密度12-1.4的稠膏备用；(3)炮山甲粉碎后布包，浸泡0.5-0.8小时过滤后，与炮附片、甘草，剩余的5/6原料 药重量份的大黄、制马钱子、三七，以及步骤(2)制备土鳖虫稠膏后的药渣加水煎煮二 次，合并滤液，滤过，滤液减压浓缩成稠膏，再加入步骤(2)制得的土鳖虫稠膏，真空 干燥粉碎成细粉，再加入熊胆粉、雄黄粉以及步骤(1)得到的大黄、制马钱子、三七细 粉，混勻即可。
3.根据权利要求2所述的抗癌中药的配制方法，其特征在于，步骤(1)所述的细粉均 为 80-120 目。
4.根据权利要求2所述的抗癌中药的配制方法，其特征在于，步骤(3)中所述的加水 煎煮过程中，第一次煎煮加入8倍固体质量的水，煎煮2小时；第二次煎煮加入6倍固体 质量的水，煎煮1.5小时。
全文摘要
本发明公开了一种抗癌中药，是由以下重量份的原料药制成大黄110-130份，土鳖虫110-130份，炮山甲130-150份，制马钱子55-75份，三七55-75份，炮附片110-130份，熊胆粉55-75份，雄黄粉8-12份，甘草90-110份。该药经毒理学研究、急性毒性实验，LD50及长期毒生试验结果证明该药临床用药安全，经药效学研究和十多年临床应用显示本品能抑制肿瘤生长，缩小瘤体，化瘀解毒，软坚散结，对治疗肝癌、肺癌特别是延长晚期肝癌患者生存期、提高癌症患者生活质量、镇痛效果显著。
文档编号A61K35/413GK102008563SQ20101058043
公开日2011年4月13日 申请日期2010年12月9日 优先权日2010年12月9日
发明者卢景明, 陈正德 申请人:湖南景民制药有限公司