专利名称：一种木香顺气速释制剂及其制备方法
技术领域：
本发明属于中药制剂技术领域，涉及传统中药木香顺气丸的新剂型及其制备方 法，特别是涉及一种木香顺气速释制剂及其制备方法。
背景技术：
功能性消化不良是比较常见的病症，起病多缓慢，病程漫长，常持续性或反复发 作。传统制剂木香顺气丸是由木香、砂仁、香附(醋制)、槟榔、甘草、陈皮、厚朴(制)、枳壳 (炒)、苍术(炒)、青皮(炒)、干姜等十一味药组成，具有行气化湿，健脾和胃的功效，临床 上用于湿浊阻滞气机所致的胸膈痞闷、脘腹胀痛、呕吐恶心、嗳气纳呆，对于功能性消化不 良治疗效果较好。目前的木香顺气成药主要是蜜丸、水丸或颗粒剂，该类制剂存在一定的缺陷丸剂 服用剂量大，患者不易吞服，而且崩解溶散速度慢，各种性质的活性成分不能均勻溶出，在 胃内滞留时间短，无法直接在病变部位释药，从而造成其生物利用度低，影响药物疗效；颗 粒剂含糖量较高，易吸潮结块，影响产品质量，而且不适合中老年人及糖尿病患者服用。开发一种新的能够使木香顺气成药中活性成分迅速释放，直接作用于病变部位， 提高生物利用度的新制剂是非常必要的。西药中的速释制剂正好可以达到以上技术要求。 然而，本领域普通技术人员都知道，中药的速释制剂与西药速释制剂明显不同，西药速释制 剂内容物成分比较单一，易于制成，而中药处方非常复杂，出膏率大，吸水性强，内容物制备 较为复杂，因此，做成疗效好、生物利用力高、质量稳定的中药速释制剂技术难度非常大。
发明内容
本发明的目的是提供一种木香顺气速释制剂及其制备方法，以解决现有木香顺气 传统制剂中存在的问题。本发明的技术方案是在传统的木香顺气组方药物提取物中加入热熔挤出药用辅 料和其他必要的药用辅料，采用常规制剂工艺或热熔挤出制剂工艺加工制成木香顺气速释 制剂，所述的速释制剂是片剂、胶囊剂或微丸。本发明所述的木香顺气速释制剂是由下述重量配比的木香顺气组方药物提取物 和辅料制备而成的木香顺气组方药物提取物5 50份、填充剂10 200份、崩解剂0 30份、润滑 剂0 10份、助流剂0 10份、热熔挤出辅料10 200份。其中，所述的木香顺气组方药物提取物是以木香、砂仁、醋制香附、槟榔、甘草、陈 皮、制厚朴、炒枳壳、炒苍术、炒青皮、生姜为组成成分，按照传统比例组成的组方药物的水 提取物。所述的填充剂是微晶纤维素、甘露醇、乳糖、可压性淀粉中的一种或几种；所述的 崩解剂是交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、海藻酸 钠中的一种或几种；所述的润滑剂、助流剂是滑石粉、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸镁、磷酸氢钙二水合物中的一种或几种；所述的热熔挤出辅料是聚乙烯吡咯烷酮。本发明较为理想的木香顺气组方药物提取物与辅料的重量配比为木香顺气组方药物提取物10 30份、聚乙烯吡咯烷酮20 150份、交联聚乙烯 吡咯烷酮5 20份、微粉硅胶0 5份、硬脂酸镁0 5份。本发明木香顺气速释制剂的具体制备方法是1)、制备木香顺气组方药物提取物取木香100份、砂仁100份、醋制香附100份、 槟榔100份、陈皮100份、制厚朴100份、炒枳壳100份、炒苍术100份、炒青皮100份、生姜
200份合并，加入药物10倍重量的水，蒸馏提取挥发油5小时，收集挥发油备用；提取液过 滤，得滤液A备用；药渣再与50份甘草合并，加入8倍重量的80% 85%乙醇，回流提取2 小时，滤过，滤液浓缩至流浸膏A备用；药渣再加入10倍重量的水煎煮一次，滤过，得滤液B 备用；合并滤液A、滤液B，浓缩成流浸膏B，再与上述流浸膏A混合后，减压干燥成干浸膏， 喷入上述挥发油得到木香顺气组方药物提取物。2)、制备木香顺气速释制剂取上述木香顺气组方药物提取物5 50份、填充剂 10 200份、崩解剂0 30份、润滑剂0 10份、助流剂0 10份、热熔挤出辅料10 200份，分别过40 200目筛后，将提取物与各辅料按处方量等量递加混合均勻，通过热熔 挤出技术制备成药物活性中间体，测中间体含量，再采用常规制剂方法制备成片剂、胶囊剂 或微丸制剂。与现有技术比较，本发明在原有木香顺气丸的配方基础上，经过反复实验、对比、 归纳、筛选，总结获得了一种全新的木香顺气速释制剂，该速释制剂很好的解决了木香顺气 快速释药的问题，提高了药物释放度，缩短了释药时间，提高了药效，也使患者对给药途径 有了更大的选择范围，增加了患者的顺应性。本发明药物为临床木香顺气制剂的运用提供 了一种新的选择。
图1是本发明木香顺气速释制剂的体外释放度曲线。
具体实施例方式实施例1制备木香顺气速释片木香顺气组方药物提取物20份、聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon) 80份、交联聚乙烯吡 咯烷酮10份、微粉硅胶2份、硬脂酸镁2份。取提取物20份、KollidonSO份过100目筛， 备用；通过热熔挤出方法制备成中间体，检测中间体含量，备用；中间体粉碎，加入交联聚 乙烯吡咯烷酮10份、微粉硅胶2份、硬脂酸镁2份，混合均勻，压片，即得。实施例2制备木香顺气速释片木香顺气组方药物提取物20份、聚乙烯吡咯烷酮(Kollidon) 100份、交联聚乙烯 吡咯烷酮10份、微粉硅胶2份、硬脂酸镁2份。取提取物20份、KollidonlOO份过100目 筛，备用；通过热熔挤出方法制备成中间体，检测中间体含量，备用；中间体粉碎，加入交联聚乙烯吡咯烷酮10份、微粉硅胶2份、硬脂酸镁2份，混合均勻，压片，即得。实施例3制备木香顺气速释胶囊木香顺气组方药物提取物20份、KollidonSO份、交联聚乙烯吡咯烷酮10份、微粉 硅胶2份、硬脂酸镁2份。取提取物20份、KollidonSO份、交联聚乙烯吡咯烷酮10份过100 目筛，备用；通过热熔挤出方法制备成中间体，检测中间体含量，备用；中间体粉碎，加入微 粉硅胶2份、硬脂酸镁2份，混合均勻，装胶囊，即得。实施例4制备木香顺气速释颗粒剂木香顺气组方药物提取物20份、KollidonlOO份、交联聚乙烯吡咯烷酮10份。取 提取物20份、KollidonlOO份、交联聚乙烯吡咯烷酮10份过100目筛，备用；通过热熔挤出 方法制备成中间体，检测中间体含量，备用；中间体粉碎，分装，即得。应用例本发明药物经体外释放度试验验证，其试验结果能达到中国药典2010版速释制 剂的规定。表1木香顺气速释制剂体外释放度试验结果
权利要求
1. 一种木香顺气速释制剂，由下述重量配比的木香顺气组方药物提取物和辅料制备而成木香顺气组方药物提取物5 50份、填充剂10 200份、崩解剂0 30份、润滑剂 0 10份、助流剂0 10份、热熔挤出辅料10 200份。其中，所述的木香顺气组方药物提取物是以木香、砂仁、醋制香附、槟榔、甘草、陈皮、 制厚朴、炒枳壳、炒苍术、炒青皮、生姜为组成成分，按照传统比例组成的组方药物的水提取 物。
2.根据权利要求1所述的木香顺气速释制剂，其特征是所述的填充剂是微晶纤维素、 甘露醇、乳糖、可压性淀粉中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述的木香顺气速释制剂，其特征是所述的崩解剂是交联聚乙烯吡 咯烷酮、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠、微晶纤维素、海藻酸钠中的一种或几种。
4.根据权利要求1所述的木香顺气速释制剂，其特征是所述的润滑剂、助流剂是滑石 粉、微粉硅胶、氢化植物油、聚乙二醇、硬脂酸、硬脂酸镁、磷酸氢钙二水合物中的一种或几 种。
5.根据权利要求1所述的木香顺气速释制剂，其特征是所述的热熔挤出辅料是聚乙烯 吡咯烷酮。
6.根据权利要求1所述的所述的木香顺气速释制剂，其特征是由下述重量配比的木香 顺气组方药物提取物和辅料制备而成木香顺气组方药物提取物10 30份、聚乙烯吡咯烷酮20 150份、交联聚乙烯吡咯 烷酮5 20份、微粉硅胶0 5份、硬脂酸镁0 5份。
7.权利要求1所述木香顺气速释制剂的制备方法，包括以下步骤1)、制备木香顺气组方药物提取物取木香100份、砂仁100份、醋制香附100份、槟榔 100份、陈皮100份、制厚朴100份、炒枳壳100份、炒苍术100份、炒青皮100份、生姜200 份合并，加入药物10倍重量的水，蒸馏提取挥发油5小时，收集挥发油备用；提取液过滤，得 滤液A备用；药渣再与50份甘草合并，加入8倍重量的80% 85%乙醇，回流提取2小时， 滤过，滤液浓缩至流浸膏A备用；药渣再加入10倍重量的水煎煮一次，滤过，得滤液B备用； 合并滤液A、滤液B，浓缩成流浸膏B，再与上述流浸膏A混合后，减压干燥成干浸膏，喷入上 述挥发油得到木香顺气组方药物提取物。2)、制备木香顺气速释制剂取上述木香顺气组方药物提取物5 50份、填充剂10 200份、崩解剂0 30份、润滑剂0 10份、助流剂0 10份、热熔挤出辅料10 200份， 分别过40 200目筛后，将提取物与各辅料按处方量等量递加混合均勻，通过热熔挤出技 术制备成药物活性中间体，测中间体含量，再采用常规制剂方法制备成片剂、胶囊剂或微丸 制剂。
全文摘要
一种木香顺气速释制剂及其制备方法，是以木香、砂仁、醋制香附、槟榔、甘草、陈皮、制厚朴、炒枳壳、炒苍术、炒青皮、生姜按照传统比例制成木香顺气组方药物提取物，按照木香顺气组方药物提取物5～50份、填充剂10～200份、崩解剂0～30份、润滑剂0～10份、助流剂0～10份、热熔挤出辅料10～200份，采用常规制剂工艺或热熔挤出制剂工艺加工制成木香顺气速释制剂。本发明木香顺气速释制剂很好的解决了木香顺气快速释药的问题，提高了药物的释放度，缩短了释药时间，提高了药效，也使患者对给药途径有了更大的选择范围，增加了患者的顺应性。本发明药物为临床木香顺气制剂的运用提供了一种新的选择。
文档编号A61K9/16GK102058867SQ20101062219
公开日2011年5月18日 申请日期2010年12月30日 优先权日2010年12月30日
发明者李明花, 武勇, 王六贵, 陈虹 申请人:山西振东开元制药有限公司