专利名称：抗艾药物尼非韦罗蓖麻油微乳及其制备方法
技术领域：
本发明属于药品制剂技术领域，涉及一种微乳及其制备方法，具体讲涉及包裹抗艾药物尼非韦罗的蓖麻油微乳及其制备方法。
背景技术：
尼非韦罗(Nifeviroc)是一种CCR5特异性拮抗剂，通过阻断HIV病毒颗粒与细胞表面共受体CCR5的结合从而特异性地阻断HIV进入宿主细胞，达到抑制病毒复制繁殖和治疗AIDS的效果。其分子式为C33H42N4O6，分子量为590. 71，其结构式如下所示
权利要求
1.一种尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物，其特征在于所述组合物以其组分的组成质量百分比计为尼非韦罗 0. 1%-0. 3% ；脂质材料 1%_3% ；乳化剂 3%-9% ；助乳化剂 1. 5%-4. 5% ；抑菌剂 0. 5% ；超纯水余量。
2.根据权利要求1所述的尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物，其特征在于所述的脂质材料为蓖麻油。
3.根据权利要求1所述的尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物，其特征在于所述的乳化剂为聚氧乙烯35蓖麻油。
4.根据权利要求1所述的尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物，其特征在于所述的助乳化剂为 PEG-400。
5.根据权利要求1所述的尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物，其特征在于所述的抑菌剂选自苯甲酸钠、苯甲酸。
6.一种制备尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物的方法，所述方法包括以下步骤(1)按预定比例称量尼非韦罗、脂质材料、乳化剂、助乳化剂，混合后加热至一定温度， 搅拌使尼非韦罗完全溶解作为油相；(2)按预定比例称量抑菌剂以及适量的超纯水加热至一定温度，搅拌均勻作为水相；(3)在搅拌条件下将水相加入油相即得透明的尼非韦罗高温微乳；(4)将制备得到的高温微乳冷却至室温即可得到尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物。
7.根据权利要求6的方法，其特征在于所述方法中步骤(1)或步骤(2)中设定温度在 65 - 85°C范围内。
8.—种尼非韦罗蓖麻油微乳制剂组合物作为防治艾滋病的阴道给药制剂方面的应用。
全文摘要
本发明公开了一种包裹抗艾药物尼非韦罗的蓖麻油微乳制剂组合物及其制备方法，所述组成成分按其质量百分比计为尼非韦罗0.1%~0.3%；脂质材料1%~3%；乳化剂3%~9%；助乳化剂1.5%~4.5%；抑菌剂0.1%~0.5%；其余为超纯水。该微乳具有良好的稳定性，高的生理相容性和安全性；制备方法简单可控，重复性好。该发明可以作为阴道给药的杀微制剂来防治艾滋病。
文档编号A61K9/107GK102151245SQ20111006576
公开日2011年8月17日 申请日期2011年3月18日 优先权日2011年3月18日
发明者周红精, 夏强 申请人:周红精, 夏强, 苏州纳康生物科技有限公司