专利名称：一种布南色林分散片及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种抗精神病药物及其制备方法，具体涉及一种含布南色林药物的分散片的组成和制备方法。该剂型能够有效提高布南色林的吸收，在水中迅速崩解后呈均匀的混悬液状态。
背景技术：
精神分裂症(schizophrenia)是精神科常见疾病，以基本个性改变，思维、情感、行为的分裂，精神活动与环境的不协调为主要特征，在一般人群中患病率为1%，占疾病总负担的1.0%，在我国发病患者人数已超过800万，且呈逐年增长趋势，从而引发了自杀等一系列社会问题。自20世纪50年代初发现氯丙嗪的抗精神病作用以来，精神分裂症一直以药物治 疗为主。目前常用的抗精神病药物按受体阻断作用不同分为典型和非典型两大类前者代表药物为氯丙嗪、氟哌啶醇，主要是阻断多巴胺受体，对精神分裂症的阳性症状有较好疗效。但同时锥体外系反应(EPS)常见，而对阴性症状疗效较差；后者代表药物有氮氯平、利培酮等，治疗谱更广，对阴性症状效果明显优于传统药物，安全性高，副作用更轻微，服用剂量更小，提高了患者的依从性。目前，全球抗精神分裂药物市场主要以非典型抗精神分裂药为主，传统抗精神分裂药将逐渐被非典型类所替代。布南色林最早由日本住友株式会社开发，于2008年I月在日本上市。它是新一代非典型抗精神分裂症药物，属于5-羟色胺和多巴胺拮抗剂，对两种受体的选择性比其他抗精神病药物更强，而锥体外系的副作用反应较少，且具有特别的作用，可缓解分裂症的认知障碍。目前布南色林在日本上市剂型为片剂和散剂两种。布南色林(英文名称Blonanserin)，即2_ (4_乙基_1_哌嗪基)_4_ (4_氟苯基)-5，6，7，8，9，10-六氢芳辛并[b ]吡啶，分子式为C23H30FN3,分子量为367. 5，其结构式为
权利要求
1.一种布南色林分散片，其特征在于，该分散片由以下成分及重量百分比组成1 3. 3%布南色林、62 85%填充剂、10 25%崩解剂、I 3%粘合剂、0. 25 5%润滑剂和0. 5 2%助流剂。
2.根据权利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的填充剂包括乳糖、微晶纤维素PHlOl、微晶纤维素PH102中的一种或多种。
3.根据权利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的崩解剂包括交联羧甲基纤维素钠、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素、交联聚维酮中的一种或几种。
4.根据权利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的粘合剂选自羟丙纤维素、聚维酮或淀粉。
5.根据权利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的润滑剂选自硬脂酸镁或滑石粉。
6.根据权利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，所述的助流剂为微粉硅胶。
7.根据权利要求I所述的布南色林分散片，其特征在于，该分散片可通过以下的步骤制得 (1)将处方量的布南色林微粉化； (2)将乳糖过80目筛后与步骤(I)所得的布南色林过80目筛混合均匀； (3)在步骤(2)所制得的混合物中加入处方量的微晶纤维素PHlOl和处方量2/3的交联羧甲基纤维素钠的，过80目筛混合均匀； (4)用浓度为2%的羟丙纤维素作为粘合剂与步骤(3)所得到的混合物中进行湿法制粒，然后于50°C恒温干燥箱中将颗粒烘干至水分小于5%，外加处方量1/3的交联羧甲基纤维素钠，硬脂酸镁和微粉硅胶，混合均匀，压片。
8.根据权利要求7所述的布南色林分散片，其特征在于，步骤(I)中微粉化后的布南色林的粒径为3 5微米。
全文摘要
本发明公开了一种含有布南色林的分散片的组合和制备，该剂型可以迅速均匀分散在水中而形成混悬溶液，能够有效提高难溶性原料药布南色林的吸收。
文档编号A61K47/38GK102727453SQ201110081970
公开日2012年10月17日 申请日期2011年4月1日 优先权日2011年4月1日
发明者杨帆, 郭夏 申请人:北京德众万全医药科技有限公司