专利名称：苍术油滴丸及其制备方法
技术领域：
本发明涉及一种苍术油滴丸及其制备方法，具体涉及一种治疗骨质疏松、溶出速度好的苍术油滴丸及其制备方法，属于中药滴丸技术领域。
背景技术：
骨质疏松症(osteoporosis 简称OPS)是一种以低骨量和骨组织的纤维结构退化为特点的常见老年病，是一严重的致残性疾病，为近年来国内外极为关注的研究课题，据世界卫生组织统计，骨质疏松症已是世界性流行病之一，在常见病中列第七位，世界总患病人数已超过二亿人，我国骨质疏松症患者也很多，并随人口老龄化，发病率将进一步增加。 因此，对本病症的防治工作亟待开拓和推进，努力寻找高效、简易、理想的防治骨质疏松症的措施和药物，以提高老年人的生活质量和健康水平。菊科植物南苍术Atractylodes Lances (Thunb)为传统用药，在临床应用具有悠久的历史，其功能主要为健脾、燥湿、解郁、辟秽。主治痞腹胀、食欲不振、时气感冒、足痿、夜盲以及回筋骨痿软等。近代中医药学研究表明，苍术为强壮药，又为健胃药，主治食欲不振、消化不良、佝偻病等。03年申请人发现了苍术油的一种新用途，即应用苍术油制剂治疗骨质疏松症，并申请了专利。经临床初步研究，苍术油治疗骨质疏松具有较好的临床效果，表明苍术油含有治疗骨质疏松症的有效成分，具有疗效好无毒副作用，具有较高的应用和开发价值。但是，现有苍术油仅有软胶囊剂型，软胶囊剂型在临床应用存在一些缺点， 主要是长期存放胶囊壳易老化，不能够在规定时间内崩解，影响药效的发挥。滴丸是指固体或液体药物与基质加热熔化混勻后，滴入不相混溶的冷凝液中， 收缩冷凝而成的制剂。滴丸剂具有服用量少、崩解和溶出迅速等特点，对于提取量较小、 脂溶性较强的中药是很好的剂型。由于载体对药物具有湿润、阻碍聚集、增溶和抑晶的作用，药物在基质中主要以分子、微晶或胶体状态存在，药物总表面积增大，不仅能增加一些难溶性中药有效成分的溶解度、溶出速度和吸收速率，而且也提高了有效成分的生物利用度。因此，中药滴丸与传统的中药制剂相比有着本质的区别，有着其他传统中药剂型所不具备的一些优点。如果苍术油制备成滴丸，则可以克服现有软胶藏存在的问题，使其应用更加简便、广泛。
发明内容
本发明为了克服现有苍术油软胶囊在应用上存在的缺点，提供了一种苍术油的新剂型——苍术油滴丸剂型，该滴丸可以克服软胶囊存在的不足，其外观质量、丸形圆整度、 硬度符合要求。本发明还提供了本苍术油滴丸的制备方法，本方法操作简单，易于实施。专利03112076. 8公开了苍术油在制备治疗骨质疏松症药物中的应用，提出了苍术油具有治疗骨质增生的作用并可制成胶囊剂等剂型，但苍术油的滴丸剂却未见报道。现有苍术油软胶囊在应用中存在很大的不足，滴丸剂是一种很好的剂型，其服用量少、崩解和溶出迅速，因此发明人进一步的对苍术油滴丸剂型进行了研究，通过研究合适的滴丸基质及制备工艺，得出了满足要求的苍术油滴丸，其具体技术方案如下
一种苍术油滴丸，其特征是药物活性成分为苍术挥发油，基质为聚乙二醇，苍术挥发油和基质的质量比为1:3-5。上述滴丸中，优选的苍术挥发油和基质的质量比为1:3。上述滴丸中，所述基质为聚乙二醇6000或聚乙二醇6000与聚乙二醇4000的混合物，优选聚乙二醇6000。本发明苍术油滴丸的制备方法，其特征是将苍术挥发油与基质按比例混合均勻， 加热融化，然后将融化的挥发油和基质在75-90°C下滴入冷凝剂中制备滴丸，冷凝剂温度为 10-25°C，成型后的小丸除去表面冷凝剂、干燥，得苍术油滴丸。上述制备方法中，制备滴丸时的滴距为10-15cm，优选10cm。上述制备方法中，所述冷凝剂为液体石蜡、二甲基硅油。上述制备方法中，优选的，挥发油和基质在80 85°C下滴入冷凝剂，冷凝剂的温度为15°C。本发明对苍术油滴丸剂型所需的基质及制备工艺进行了大量的选择性实验，最终得出了适合作为滴丸基质的成分及制备工艺所用基质的种类、基质与有效成分的配比关系，滴丸制备工艺参数。下面通过对比实验说明本发明条件的优选性。、基质的选择
将苍术油与 PEG4000、PEG4000+PEG6000、PEG6000、PEG8000 按 1 5 分别混合均勻，以滴制温度80°C，滴距10 cm，冷凝剂温度15°C，二甲基硅油为冷凝剂。结果用PEG 4 000制成的滴丸成型可以，但硬度不够，较软；用PEG4000+PEG6000和PEG 6 000制成的滴丸成型好，硬度好，PEG 6 000最好，PEG8000制成的滴丸硬度好，但成形不好。、苍术油与基质配比的影响
将苍术油与PEG6000以不同比例混合制备苍术油滴丸，制备条件固定如下滴制温度 80°C，滴距10 cm，冷凝剂温度15°C，二甲基硅油为冷凝剂。设定外观为主要考察指标，包括圆整度(10分)、质量差异(10分)、硬度(10分)，评价总分为30分。结果见下表1。
表1苍术油与基肩.配比对滴丸成型工艺的彩响
权利要求
1.一种苍术油滴丸，其特征是药物活性成分为苍术挥发油，基质为聚乙二醇，苍术挥发油和基质的质量比为1:3-5。
2.根据权利要求1所述的滴丸，其特征是苍术挥发油和基质的质量比为1:3。
3.根据权利要求1所述的滴丸，其特征是所述基质为聚乙二醇6000或聚乙二醇6000 与聚乙二醇4000的混合物。
4.一种权利要求1所述的苍术油滴丸的制备方法，其特征是将苍术挥发油与基质按比例混合均勻，加热融化，然后将融化的挥发油和基质在75-90°C下滴入冷凝剂中制备滴丸，冷凝剂温度为10-25°C，成型后的小丸除去表面冷凝剂、干燥，得苍术油滴丸。
5.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是制备滴丸时的滴距为10-15cm。
6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征是制备滴丸时的滴距为10cm。
7.根据权利要求4所述的制备方法，其特征是所述冷凝剂为液体石蜡、二甲基硅油。
8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征是挥发油和基质在80 85°C下滴入冷凝剂，冷凝剂的温度为15°C。
全文摘要
本发明公开了一种苍术油滴丸，药物活性成分为苍术挥发油，基质为聚乙二醇，苍术挥发油和基质的质量比为1:3-5，所述基质为聚乙二醇6000或聚乙二醇6000与聚乙二醇4000的混合物。本发明还公开了其制备方法。通过优化工艺，使工艺条件稳定，能够持续化生产，所制滴丸外形圆整、丸粒大小均匀、色泽均一、硬度适中，符合要求，避免了软胶囊剂的不足。
文档编号A61P19/10GK102210734SQ20111014760
公开日2011年10月12日 申请日期2011年6月2日 优先权日2011年6月2日
发明者李义召, 闫雪生 申请人:山东省中医药研究院, 济南亿兆临科技有限公司