专利名称：包含金雀异黄素包合物的制剂及其制备方法与用途的制作方法
技术领域：
本发明涉及一种药物组合物及其制备，具体地说，本发明涉及一种金雀异黄素包合物、包含金雀异黄素包合物的制剂及其制备方法和用途，属于医药领域。
背景技术：
金雀异黄素溶于DMSO和乙醇，几乎不溶于水，结构如下
权利要求
1.一种金雀异黄素包合物，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为金雀异黄素 1-100包合剂5-800
2.根据权利要求1所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为金雀异黄素 10-100包合剂50-600。
3.根据权利要求2所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为金雀异黄素 10-30包合剂200-500
4.根据权利要求3所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为金雀异黄素 10-20包合剂400-500
5.根据权利要求4所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于金雀异黄素和包合剂以重量份计为金雀异黄素 10包合剂300
6.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于金雀异黄素的来源为经天然植物提取或化学合成而得。
7.根据权利要求1-5中任一权利要求所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于所述包合剂选自为环糊精或环糊精衍生物。
8.根据权利要求7所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于所述包合剂选自α-环糊精、Y-环糊精、羟乙基-β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、二羟丙基β-环糊精、甲基-β-环糊精、葡萄糖环糊精、麦芽糖环糊精、麦芽三糖环糊精、羧甲基环糊精、磺烷基环糊精中的一种或两种以上的组合。
9.根据权利要求8所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于所述包合剂选自羟丙基-β -环糊精和二羟丙基β-环糊精。
10.根据权利要求8所述的一种金雀异黄素包合物，其特征在于所述包合剂为羟丙基-β-环糊精和葡萄糖环糊精按重量比1 2的组合。
11.一种包含权利要求1-10中任一权利要求所述的金雀异黄素包合物的药物组合物， 其特征在于是由金雀异黄素包合物和药用辅料制备而成的医学上可接受的任何剂型。
12.根据权利要求11所述的一种包含权利要求1-11中任一权利要求所述的金雀异黄素包合物的药物组合物，其特征在于所述的剂型包括片剂、胶囊剂、混悬剂、溶液剂、乳剂、 注射剂、软膏剂、凝胶剂或膜剂。
13.根据权利要求12所述的一种包含权利要求1-11中任一权利要求所述的金雀异黄素包合物的药物组合物，其特征在于所述的注射剂包括水针注射液、冻干粉针和输液。
14.一种金雀异黄素包合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤(a)将金雀异黄素加入到适宜溶媒中溶解后，加入包合剂；(b)在温度25-80°C下，磁力搅拌0.5-2小时，至澄清透明溶液，即得液体金雀异黄素包合物。
15.根据权利要求14所述的一种金雀异黄素包合物的制备方法，其特征在于还包括如下步骤(c)将液体金雀异黄素包合物在40°C 80°C的温度下干燥。
16.根据权利要求14或15所述的一种金雀异黄素包合物的制备方法，其特征在于步骤 (a)中所述溶媒选自水、乙醇、甲醇、丙醇、异丙醇、乙二醇、丙二醇、丙三醇、丙酮中的一种或任意两种及以上的混合溶媒。
17.根据权利要求17所述的一种金雀异黄素包合物的制备方法，其特征在于步骤(a) 中所述溶媒为乙醇；步骤(b)为在40°C下磁力搅拌0. 5小时；步骤步骤(c)为60°C下干燥。
全文摘要
本发明公开了一种金雀异黄素包合物、包含金雀异黄素包合物的制剂及其制备方法。本发明的包合剂优选环糊精或环糊精衍生物。金雀异黄素包合物以重量份计为金雀异黄素1-100份，环糊精或环糊精衍生物5-800份。本发明通过环糊精或环糊精衍生物对金雀异黄素的包合作用，提高了金雀异黄素的水溶性，该包合物可以进一步制备得到临床上所适用的各种剂型，并大大提高了金雀异黄素的生物利用度。本发明提供的金雀异黄素包合物及其制剂对于骨质疏松症、妇女更年期综合症、肿瘤和心脑血管等疾病具有良好的预防和治疗效果。
文档编号A61P15/12GK102319438SQ20111023501
公开日2012年1月18日 申请日期2011年8月16日 优先权日2011年8月16日
发明者李荣立, 赵素芬 申请人:李荣立