专利名称：一种金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体组合物的制作方法
技术领域：
本发明涉及药物、保健品、食品领域，具体地，本发明经过筛选设计一种以金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体为主要成分的新配方组合物，在灵芝补中益气、安神镇惊， 扶正固本的基础上，配合虫草、人参秘精益气、扶正祛邪的作用，协同发挥金雀异黄素对肿瘤治疗、预防治疗后复发、转移的功效，几种成分有效配伍、相得益彰，提高免疫，在增强对肿瘤放化疗治疗过程中发挥明显协同作用，同时达到增强辅助防治肿瘤复发、转移的效果。经药理实验证明，该配方强调的是按其权利要求的组合配置，才能更加有效的提高人体免疫功能，如将其配方中的成份任意减除，都不能达到如此最佳效果，因此本发明的重点是以上述三种成份为一体的组合配方。在上述三种成份为基础的配方中，可加如人参、 枸杞等植物提取物等有效成份，而达到相似的药理效果。本配方组合物可用作治疗或辅助改善体弱、免疫功能低下、协同用于肿瘤防化疗、 辅助防治肿瘤复发、转移的药物、保健品和/或食品。
背景技术：
转移是恶性肿瘤的生物学特性之一，也是影响肿瘤患者预后的重要因素。由于临床检查很难发现微转移的肿瘤细胞，造成了对肿瘤转移有效治疗、改善患者预后的极大困难，因此加强对肿瘤转移的早期性预防性治疗，特别是采用药食同源的天然植物长期服用， 对提高人体的免疫功能，预防肿瘤细胞的微转移，有着十分极积的作用，对改善肿瘤患者的生存质量有着十分重大的意义。本发明的目的是采用药食同源之品，在安全服食的前题下，通过增强人体的免疫功能，达到提高肿瘤患者经过手术治疗、或防化疗后的辅助使用，以调查患者的免疫，增强体质，减轻心理恐惧，从而起到辅助防治肿瘤复发、转移，提高患者生存质量的目的。本发明配方的组合物由金雀异黄素、灵芝孢子粉、虫草菌丝体组成，起到扶正祛邪，调补阴阳之功效。由于大豆具有丰富的营养价值，一般来讲，豆类的营养价值高于其它植物性食物。而在豆类食物中，大豆更是其中的佼佼者。大豆中含有35%的蛋白质；16% 的脂肪；34. 2%的碳水化合物；15. 5%的膳食纤维。此外，大豆中还含有B族维生素、钙、磷、 铁、镁等矿物质，以及金雀异黄素、大豆卵磷脂、大豆固醇等大豆特有的物质，因此，对调补人体阴阳平衡，扶正祛邪有着重要的功效。循证医学的调查结果表明，中国女性乳腺癌发病率远远低于欧美女性，除人种关系外，与中国膳食习惯中常期服用豆制品有重要的关系。大豆中异黄酮类成份金雀异黄素具有药理活性，近年来经体内外实验和流行病学调查发现， 金雀异黄素对多种肿瘤有抑制作用，美国国家癌症中心也将金雀异黄素列入肿瘤化学预防药物临床发展计划之中；金雀异黄素抑制肿瘤的机理仍在研究中，从分子作用机制方面而言，可能与下面的因素有关(1)抑制癌细胞生长；(2)调节细胞周期；(3)诱民凋亡；(4)抑制核转录因子-NF-kB的活性；( 调节Akt信号的途径；(6)调节雄性激素介导致癌作用的影响；(7)抑制血管发生和转移；(8)抗氧化作用。灵芝具有补中益气之功效，《神农本草经》载其“久食轻身不老，延年神仙”。灵芝为传统中药食同源之品，药用具益气、安神、增智等功效，而李时珍明确指出了“昔四酷采芝， 群仙服食，则芝菌可食者，故移入菜部”，由此可见，灵芝药食之功效历经数百年。现代研究表明，灵芝具有调节人体免疫、提高机体重要器官系统功能，通过调节神-内分泌-免疫调节作用，维持机体内环境的稳定，增强机体应对外部环境变化的能力，保持身体的健康。因此，灵芝具有扶正固本之功效，能够有效的协助大豆调补人体阴阳平衡、扶正祛邪之功效。虫草具有秘精益气、专补命门、补肺益肾之功效，传统用于体虚衰弱、腰膝酸软、阳痿遗精等羸弱之症，能更有效的扶正固本，调补人体阴阳，达到治疗与预防邪袭之扰。虫草能有效的调节免疫功能，增强非特异性免疫，大量的研究表明，以虫草和中国虫草菌丝体水提物，均能有剂量依赖性的增强小鼠腹腔巨噬细胞活性，并促进LPS诱导腹腔巨噬细胞产生IL-I和IL-6，同时，虫草和虫草菌丝体能调节体液免疫的作用；虫草及菌丝体对小鼠淋巴瘤有显著的抑制作用，对小鼠lewis肺癌的原发灶和自发性肺转移均有显著抑制作用， 并能增加外周血淋巴细胞酸性非特异酯酶阳性百分率，增强迟发变态反应及巨噬细胞吞噬活性；此外，虫草及菌丝体具有抗移植排斥反应的作用。因此，本发明的配方组合物有效配伍、相配益彰，不但发挥出组合后的各成分本身的作用，还可以起到相互增益的协同效果，发挥出巨大优势，能调节人体免疫功能，稳持人体机能平衡，在生理、心理各方面对肿瘤患者都有十分极积的辅助增益作用，对提高肿瘤患者的生存质量有着十分重要的有益影响。本配方经过上百例肿瘤手术治疗、防化疗后的患者服用，取得了较好的效果，患者的生存质量得到了极大的改善，患者的心理也得到了极大的安慰。其中给予了卵巢透明细胞癌、乳腺癌等患者100余人次服用近3年，迄今所有服用本品的患者均存活，系统检查未见肿瘤转移，表明该配方在辅助防治肿瘤复发、转移等方面有十分极积的作用；特别是对手术后、或防化疗治疗后的患者提供了有益选择，在辅助防治肿瘤的复发与转移方面起到了极积有益有作用。
发明内容
本发明的目的是提供一种以金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体为主要成分的新配方组合物，可以用于药物、保健食品或/和食品本发明的再一目的是提供上述配方的组合物在提高免疫、辅助防治肿瘤的复发与转移的医用或食用中应用。根据本发明的技术方案，所述的配方组合物的组成如下含有金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体，三者的重量配比为 1-10 1-10 0.5-10。优选的三者的重量配比为1-5 1-5 1-5。更优选的三者的重量配比为1-3 1-3 1-2。特别优选的三者的重量配比为2 2 1。本发明所述的组合物，其制备方法如下金雀异黄素、灵芝孢子粉、虫草菌丝体。取灵芝孢子粉，过60目筛；取虫草菌丝体粉，过60目筛；取金雀异黄素，过60目筛；分别置高频中药灭菌机中灭菌。先取灵芝孢子粉，虫草菌丝体粉混合均勻；再加入金雀异黄素混合均勻，得到本发明配方组合物，如果需要制备成药物，保健品，食品制剂组合物，则加入载体成分，进一步制备成药物，保健品，食品制剂组合物。如再加入预胶化淀粉、微粉硅胶混合均勻；最后充填胶囊，质检，包装。本发明所述的金雀异黄素定义为一种大豆体(含其它天然植物)内天然存在的异黄酮类物质，化学名5，7- 二羟基-3- (4-羟苯基)-4H-1-苯并吡喃-4-酮；4，，5，7-三羟基异黄酮，淡黄色树枝状针晶粉末，别名染料木黄酮、染料木素，英文名称=Genistein, 熔点297°C _298°C，溶于DMSO和乙醇，几乎不溶于水。金雀异黄素是一种强力的酪氨酸蛋白激酶和拓扑异构酶抑制剂，通过抑制以上两种美的活性，达到对癌基因的调控，从而实现多途径抑制肿瘤的生长转移。主要作用机理如下(1)、直接杀死肿瘤细胞。通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓扑异构酶的活性，能够阻止肿瘤细胞生长激动信号的传导通路，改变基因表达，从而抑制恶性细胞生长增殖，直接杀死肿瘤细胞。( 、逆转肿瘤细胞呈正常细胞。通过抑制拓扑异构酶(Ρ0Ρ0 II)活性改变分化相关基因表达和通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)活性降低蛋白酪氨酸磷酸化水平，诱导细胞分化，从而诱导肿瘤细胞逆转成正常细胞。(3)、饿死肿瘤细胞。抑制肿瘤血管生长，并对新生血管网进行干扰、阻断和破坏，切断肿瘤细胞营养供应和废物排泄渠道，饿死肿瘤细胞，达到消退肿瘤阻止转移的目的。(4)、 凋亡肿瘤细胞。通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)阻断细胞激动信号传导，改变基因表达，诱导细胞凋亡。又通过抑制拓扑异构酶，并造成癌细胞DNA损伤，诱导P53基因表达，从而诱导细胞程序性死亡即凋亡。(5)、抑制细胞生长周期。通过抑制酪氨酸蛋白激酶(PTK)和拓扑异构酶，造成DNA损伤，调控有关基因表达，将细胞生长周期阻滞在不增殖的G1/G2期，从而抑制肿瘤细胞的生长、增殖。(6)、抗氧化。通过提高血浆和组织中抗氧化酶活性，降低肿瘤细胞活性氧水平，使DNA免受氧化攻击从而达到抑制肿瘤细的作用。通过清楚自由基和过氧化氢，防止致癌原对集体的损伤，从而减少放化疗的不良反应。(7)、抑制过剩雌激素。 增加性激素结合球蛋白合成，从而降低寄宿生物利用度，降低雌激素从细胞增殖活性，减少激素相关肿瘤的发生。来源为豆科植物染料木(金雀花)根茎，由醇提、萃取、结晶等工序得到。本发明所述的灵芝孢子粉定义为灵芝在生长成熟期，从灵芝菌褶中弹射出来的极其微小的卵形生殖细胞即灵芝的种子每个灵芝孢子只有4-6个微米，是活体生物体，双壁结构，外被坚硬的几丁质纤维素所包围，破壁后更适合人体肠胃直接吸收。凝聚了是灵芝的精华，具有灵芝的全部遗传物质和保健作用，含灵芝多糖、灵芝多肽、三萜类、氨基酸、蛋白质等活性物质的量，对人体心脑血管、消化、神经、内分泌、呼吸、运动等各个系统尤其对肿瘤、肝脏病变、失眠以及衰老的作用十分明显，通过提高人体免疫机能、双向调节作用，实现预防癌症、抗肿瘤癌症、阻止癌细胞扩散与转移的功效。来源为采用现代低温物理技术对灵芝孢子进行破壁处理而成。本发明所述的虫草菌丝体定义为又名冬虫夏草菌丝体，是利用生物分离技术从天然冬虫夏草提取有效菌株，然后在大容积的液体培养基里进行接种、培养，使虫草菌丝体大量生长(发酵)，在经过浓缩、分离、干燥、过筛、消毒、灌装等工艺，就得到虫草菌丝体。虫草菌丝体富含多种氨基酸和微量元素，主要有效成份虫草素、虫草酸、虫草多糖、人体必需氨基酸等含量均高于野生虫草。虫草菌丝体与天然虫草具有相似的化学成分、药理作用和临床疗效，且毒性比天然少，且由于天然虫草资源有限，冬虫夏草菌丝体正逐步代替天然冬虫夏草。虫草菌丝体粉不但对抗体的非特异性免疫功能具有一定的作用，而且还能显著提高机体的特异性免疫能力，入肺、肝、肾经，具有补肺、益肾、强肝、益气、补精的效果。来源为天然冬虫夏草提取有效菌株，在大容积的液体培养基里进行接种、培养、发酵生长，在经过浓缩、分离、干燥、过筛、消毒、灌装等工艺而成。本发明所述的组合物，根据需要还含有其它中药成分如人参，枸杞等。本发明还提供了本发明的配方组合物在制备药物，保健品或食品中的应用，特别是制备在提高免疫、辅助防治肿瘤的复发与转移的的制成品中的应用。为此，本发明还提供，以本发明的配方组合物为活性成分制备的药物，保健品或食品制剂组合物。制剂组合物如制备成保健食品，保健药品，治疗药品等，其制备方法包括将配方组合物作为活性成分，根据需要加入药物，保健品或食品的载体，制备成药物，保健品或食品组合物。也可以作为药物，保健品或食品的添加剂制备成药物，保健品或食品的制剂组合物，利用药物制剂或食品领域的常规制备技术，制备成适合食用或药用的制剂和食品形式， 如制备成片齐 、胶囊剂、冲剂、口服液、丸齐 、粉齐 、散剂、注射剂等已知的任一种剂型或服用方式。本发明的组合物，可以是单位剂量的制剂形式，根据制剂的需要，其中可以加入药物或保健品可接受的载体。载体的比例可根据制剂的需要占组合物重量比的1_99%，其余为本发明的组合物，组合物的量在单位剂量的制剂中可以是20-2000mg，其余为药物或食品可接受的载体。本发明研究证实了本发明的组合物，稳定、无明显的毒副作用，可用于制成提高免疫、辅助防治肿瘤的复发与转移的的制成品的药物、保健品或食品。因此进一步的，本发明提供配方组合物在细胞、体液免疫功能功能中的应用。本发明提供配方组合物在抗肿瘤转移中的应用。以下通过试验数据说明本发明的有益效果1、配方组合物(本发明实施例1的配方组合物)稳定性试验1. 1强光照射试验将本品置表面皿中，于照度为45001x条件下放置10天，分别于第5天和第10天取样，按稳定性重点考察项目进行检测，结果见附表。强光照射试验结果
权利要求
1.一种含有金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体的组合物。
2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体， 三者的重量配比为1-10 1-10 0.5-10。
3.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体， 三者的重量配比为1-5 1-5 1-5。
4.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体， 三者的重量配比为1-3 1-3 1-2。
5.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体， 三者的重量配比为2 2 1。
6.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，还含有其它中药成分如人参，枸杞、虫草寸。
7.如权利要求1所述的组合物在制备具有增加免疫功能，辅助防治肿瘤复发、转移的的药物，保健食品或食品中的应用。
8.一种以权利要求1的组合物为活性成分的药物，保健食品或食品制剂组合物。
9.如权利要求8所述的制剂组合物，其特征在于，所述药物、保健品或食品组合动物中含有1-99%的权利要求1的组合物，余量为辅料。
10.权利要求1所述的组合物的制备方法，其特征在于，取灵芝孢子粉，过筛；取虫草菌丝体粉，过筛；取金雀异黄素，过筛；分别置高频中药灭菌机中灭菌，先取灵芝孢子粉，虫草菌丝体粉混合均勻；再加入金雀异黄素混合均勻。
全文摘要
本发明涉及药物、保健品、食品领域，具体地，本发明经过筛选设计一种以金雀异黄素、灵芝孢子粉和虫草菌丝体为主要成分的新配方组合物，在灵芝补中益气、安神镇惊，扶正固本的基础上，配合虫草、人参秘精益气、扶正祛邪的作用，协同发挥金雀异黄素对肿瘤治疗、预防治疗后复发、转移的功效，几种成分有效配伍、相得益彰，提高免疫，在增强对肿瘤放化疗治疗过程中发挥明显协同作用，同时达到增强辅助防治肿瘤复发、转移的效果。
文档编号A61P35/00GK102512460SQ20111045405
公开日2012年6月27日 申请日期2011年12月30日 优先权日2011年12月30日
发明者张乃元, 王建蓉 申请人:成都一平医药科技发展有限公司