专利名称：一种盐酸阿扎司琼注射液及其制备方法
技术领域：
本发明属于药物制备技术领域，具体涉及一种盐酸阿扎司琼注射液及其制备方法。
背景技术：
盐酸阿扎司琼，别名N- (1-氮杂双环2. 2. 2辛_8_基)_6_氯_4_甲基_3_氧代_3， 4- 二氢-2H-1，4-苯并恶嗪-8-甲酰胺盐酸盐，是一种无色或几乎无色的澄明水溶液，分子式C17H20C1N303 · HCI，适用于细胞毒类药物引起的恶心、呕吐和妇科手术及外科手术引起的恶心、呕吐。其结构式如下
权利要求
1.一种盐酸阿扎司琼注射液，其中含有活性成分阿扎司琼、抗氧剂和氯化钠，其特征在于，活性成分阿扎司琼、抗氧剂和氯化钠的重量比为20:9:36，所述抗氧剂为硫脲和甲硫氨酸的混合物。
2.如权利要求1所述的盐酸阿扎司琼注射液，其特征在于，抗氧剂硫脲与甲硫氨酸的重量比为1:2。
3.权利要求1或2所述盐酸阿扎司琼注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤 称取氯化钠，硫脲，甲硫氨酸，用新鲜冷却的注射用水溶解，搅拌溶解；称取盐酸阿扎司琼， 在避光条件下溶解于上述溶液；用0. lmol/L的柠檬酸调节PH至3. 5-4. 5，药液经钛棒过滤器过滤后打入精滤罐，经0. 45微米的筒式过滤器过滤后进行灌封药液灌入安瓿瓶后再向瓶内充入经过预处理过的C02气体；灌封完毕后，1060C 士 1°C流通蒸汽灭菌30分钟；所述 C02气体预处理过程为二氧化碳气体通过管道通入98%的浓硫酸溶液中去除二氧化碳气体中的水分，再通过管道通入2%的硫酸铜溶液中杀菌消毒，然后通过管道通入1%的高锰酸钾溶液中以降低二氧化碳气体中残存的氧，接着通过管道通入5%的甘油溶液中进一步去除水分，最后通过0. 22ΜΠ1球形砂芯漏斗去除二氧化碳气体中的可见异物。
全文摘要
本发明公开了一种盐酸阿扎司琼注射液，其中含有活性成分阿扎司琼、抗氧剂和氯化钠，其特征在于，活性成分阿扎司琼、抗氧剂和氯化钠的重量比为20:9:36，所述抗氧剂为硫脲和甲硫氨酸的混合物。本发明还提供了上述注射液的制备方法。本发明通过改变缓冲体系，抗氧剂的选择及其比例的调节，惰性气体的选择以达到更优的抗氧化效果，从而克服了盐酸阿扎司琼注射液本身存在的不稳定性的缺陷。
文档编号A61K31/538GK102440951SQ20111037421
公开日2012年5月9日 申请日期2011年11月22日 优先权日2011年11月22日
发明者杜军, 鲍黎 申请人:浙江万马药业有限公司